关于各国药典中维生素E概念的讨论

本文从化学的角度分析了维生素E的概念,维生素E实际上是包括32个生育酚异构体和8个生育酚三烯异构体在内共40个化合物的一类物质的统称。同时对各国药典中有关维生素E的概念进行了比较,发现中国药典中维生素E的概念存在分歧;美国药典对维生素E及其衍生物并未区分,统一定义为维生素E;而在日本及韩国药典中维生素E的概念更加符合其实质的意义。     

η-生育酚的合成

η-生育酚(η-Tocopherol)系从大米中分离出的天然化合物,是维生素E的异构体,是重要的天然抗氧化剂之一。Mchal等首先报道η-生育酚的合成,是以1,4-苯二酚为原料,先溴化得5-溴-2甲基-1,4苯二酚,经甲基化得二甲醚衍生物,然后制成的格氏试剂与环氧乙烷反应得5-(2-羟基)-2-甲基-1,4-苯     

生育酚能否增加心力衰竭危险

据加拿大的研究人员报道，长期补充生育酚(维生素E)(Ⅰ)看来不能预防癌症，却可能增加心力衰竭(HF)的风险。     

维生素E新用途6例

维生素E又名生育酚。它可促进精子的生成和活动，增强卵巢功能，缺乏时动物生殖器官受损，不易受精或引起习惯性流产。若食物中硒、维生素A、含硫氨基酸不足时，或含有大量不饱和脂肪酸时，机体对维生素E的需要量将大为增加，若不及时补充维生素E可能引起其缺乏症。此外，     

生育酚糖苷的生理活性及其应用

生育酚糖苷是生育酚（维生素E）与糖（葡萄糖、甘露糖等）通过苷键联结的一类化合物。这类化合物在分子结构上与生育酚不同之处是多了一个亲水性基团糖基，因此，无论是物理化学性质还是生理活性方面均与生育酚有一定的区别，如生育酚是不溶于水，溶于油的易氧化的浅黄色粘稠液体，不易贮存，而生育酚糖苷是一种有一定水溶性的浅黄色或灰白色的固体，性质相对稳定，     

高效液相色谱法测定人及兔血浆或血清中α—生育酚

本文介绍用反相高效液相色谱法测定人及兔血浆或血清中α－生育酚，血样用乙醇沉淀蛋白，正己烷溶剂提取后，以Ｃ８化学键合硅胶为固定相，甲醇－水（９６：４，ｖ／ｖ）为流动相，醋酸α－生育酚为内标，在２８５ｎｍ波长定量检测。在１～３０μｇ／ｍｌ波度范围内线性关系良好，最低检测限为０．１μｇ／ｍｌ。对血浆样品的日间（ｎ＝６）及日内（ｎ＝８）测定变异系数分别小于４．２％和１，７％。检测血浆中α－生育酚的回收率为９１．５～１０３．８％。应用本法测定正常人血清中α－生育酚浓度为１２．６７，±３．２μｇ／ｍｌ（ｎ＝２７），并测定观察了兔口服维生素Ｅ后不同时间血浆中浓度变化情况。     

维生素E电化学氧化机理的光谱电化学表征

用循环伏安法,研究了维生素E在热解石墨电极的电化学氧化反应机理。分析了反应历程。实验结果表明,维生素E在热解石墨和铂电极的电极过程为受扩散控制的准可逆ECE电极过程。用网状石墨和状铂电极的紫外吸收光谱电化学的实验结果为上述机理提供了依据。     

维生素E软胶囊中α-生育酚的含量测定

目的建立α-生育酚含量的高效液相测定方法。方法采用Agilent Zorbax-C18色谱柱,流动相为甲醇,检测波长为290nm,流速为1.2mL·min-1,柱温为28℃。结果α-生育酚在0.0505～0.404mg·mL-1范围内线性良好,r=0.9999;平均回收率为100.7%（n=9,RSD=0.9%）。结论本方法简单、迅速、准确,可用于天然维生素软胶囊中α-生育酚的含量测定。     

玫瑰茄的化学成分与生物活性

玫瑰茄广泛分布于全球热带和亚热带地区。其花药食两用,富含维生素C、氨基酸、有机酸、黄酮类、花青苷类等多种成分,亦作为天然色素的资源植物。玫瑰茄除具有消除疲劳、清热解暑的功效外,还具有降压、平喘、解毒、利尿等药理作用,用于心脏病、神经疾病和癌症等的治疗。综述了玫瑰茄花青苷类、γ-生育酚等化学成分及其生物活性,为其广泛应用提供参考。     

基于TPGS的紫杉醇自微乳的制备及其评价

目的:制备基于P-糖蛋白抑制剂D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的紫杉醇自微乳(PTX-T-SMEDDS),以增强耐药肿瘤细胞对PTX的敏感性。方法:采用伪三元相图法筛选TPGS自微乳(T-SME)的制备处方;以粒径、多分散指数(PDI)和PTX包封率为指标筛选PTX-T-SMEDDS的制备条件;利用马尔文粒径仪和透射电镜表征PTX-T-SMEDDS乳化后的粒径、Zeta电位、PDI和形态,并利用高效液相色谱(HPLC)测定药物包封率,考察PTX-T-SMEDDS的体外释药行为和稳定性;以非小细胞肺癌紫杉醇耐药株A549/Taxol为模型,采用MTT法评价细胞毒性。结果:T-SME的最终处方为维生素E 20%,TPGS 40%,异丁醇40%。在PTX与维生素E/TPGS/异丁醇的质量比为1∶120时制得PTX-T-SMEDDS,其乳化后的粒径为(20.64±0.23) nm,乳滴形态为类圆形,PTX包封率为(85.10±3.05)%。相较于游离PTX,PTX-T-SMEDDS呈缓慢释药行为。PTX-T-SMEDDS具有较好的贮存稳定性、稀释稳定性和离心稳定性。PTX-T-SME...     

α-生育酚琥珀酸酯的酶法合成研究进展

酶法合成具有反应条件温和、选择性高及环境友好等特点,为制备高质量的α-生育酚琥珀酸酯提供了一条新途径.本文首先概述了酶法合成α-生育酚琥珀酸酯的催化剂及其催化机制,重点介绍了酶催化合成α-生育酚琥珀酸酯的研究成果,讨论了酶催化合成α-生育酚琥珀酸酯研究中的若干问题,最后展望了酶催化合成α-生育酚琥珀酸酯的发展前景.     

α-生育酚琥珀酸酯抗肿瘤新剂型研究进展

摘 要α 生育酚琥珀酸酯（α TOS）是维生素E（VE）的衍生物,具有广泛的抗肿瘤活性,能选择性抑制乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠癌等多种肿瘤细胞生长。α TOS口服易被胃肠道酯酶水解为无抗肿瘤活性的VE,为避免α TOS被胃肠道酯酶水解,需将其通过腹腔或静脉注射给药,然而α TOS在水溶液中溶解度差,因此极大地限制了其临床应用。随着新剂型的开发,纳米粒、脂质体、纳米乳、纳米囊泡和胶束等纳米技术的应用可改善α TOS的溶解度,增强其抗肿瘤疗效。本文通过文献检索,对国内外α TOS抗肿瘤新剂型的研究概况进行综述,为其新剂型的开发提供参考。     

高效液相色谱法测定正常人血清生育酚水平及其临床意义

本文报道了一种测定血清生育酚水平的反相高效液相色谱法。固定相为HITACHI GEL3056(ODS,5μm);流动相为100%甲醇;流速为1.2ml/min;紫外检测波长290nm;回收率分别为93.67%(8μg/ml)和93.19%(16μg/ml);变异系数CV小于6%。并用该法测定了137名不同年龄不同性别正常人血清生育酚水平。统计学处理表明,男性和女性之间的生育酚水平无显著差异(P>0.05);男性组和女性组中,60岁以上老人与中青年相比亦无显著差异(P>0.05)。     

维生素 E聚乙二醇琥珀酸酯乳化 α-生育酚琥珀酸酯纳米乳的制备及体外抗肿瘤细胞活性评价

目的探索以维生素 E聚乙二醇琥珀酸酯( TPGS)做乳化剂,制备 α-生育酚琥珀酸酯纳米乳(T-NE),对纳米乳进行处方优化、制备方法以及制剂学性质考察,并且评价其体外抗肿瘤细胞活性。方法自 2022年 1―4月,先后通过水滴定法绘制伪三元相图,根据纳米乳区域确定最优处方,再采用乳化蒸发法制备,并对其进行了理化性质评价,包括类型确定、形态学考察、粒径大小和分布、 Zeta电位、载药量和稳定性,并通过细胞活力实验( MTT)进行体外抗肿瘤细胞活性评价。结果 T-NE的最优处方为 α-生育酚琥珀酸酯( α-TOS)、维生素 E、TPGS、聚乙二醇 400质量比 1∶1∶2∶1;所制得 T-NE为 O/W型,外观呈类球形且无粘连;载药量为( 20.15±1.91)g/L,粒径为( 258.8±3.48)nm,多分散指数( PDI)为 0.136±0.03,Zeta电位值为( .27.0± 0.46)mV;4℃和 25 ℃条件下放置稳定性良好,且适宜室温长期贮存;与游离的 α-TOS药物溶液相比, T-NE对人乳腺癌细胞系( MCF-7)及人卵巢癌细胞系( A2780)细胞具有更强的抑制作用, IC50值分别为 16.68 μmol/L和 7.50 μmol/L,且空白纳米乳基本无毒性作用。结论该实验制备的 T-NE外观均一呈类球形,粒径较小且分布均匀,载药量高稳定性好,同时表现出比游离 α-TOS更为优异的抗肿瘤细胞活性作用,具有良好的开发前景。     

沙棘油α—生育酚含量的气相色谱法测定

本文报道了用毛细管气相色谱法测定沙棘油中α-生育酚的含量,测得四川小金和阿坝地区种子油中生育酚的含量为0.109%和0.158%(g/g),内蒙建平地区种子油和(?)肉油中生育酚含量为0.199%和0.459%(g/g)。本法精密度和回收率分别为4.0%和88.77%.     

α-生育酚及其烟酸酯的HPLC测定

建立了高效液相色谱法同时测定α-生育酚及其烟酸酯含量。采用C18色谱柱，甲醇为流动相，检测的双波长分别为292和264nm。两者分别在0．02-2．0mg／ml和0．18～2．7mg／ml范围内线性关系良好。     

HPLC测定沙棘油中的α-生育酚

目的 建立一种简便的测定沙棘油中α-生育酚含量的方法.方法 以无水乙醇提取沙棘油中的α-生育酚,用HPLC测定,固定相为C18(15 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(95:5),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为290am.结果 α-生育酚与其他醇溶性成分分离良好;其浓度2.4～22.0 mg·L-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为96.81%.结论 与传统皂化法比较,所建方法更为简便、快速和准确.     

高效液相色谱-荧光检测法测定脂溶性药物中α-生育酚

目的 建立高效液相色谱-荧光检测法测定α-生育酚的方法。方法 建立高效液相色谱-荧光检测法,采用Merck LiChrosorb Si60（4×250 mm,5 μm）硅胶柱、荧光检测器,以0.75%异丙醇的正己烷溶液为流动相,考察方法专属性、线性关系、检测限与定量限、精密度、加样回收率、稳定性,并与高效液相色谱-紫外检测法进行灵敏度比较;检测ω-3羧酸胶囊、维生素A棕榈酸酯和维生素E中α-生育酚含量,与高效液相色谱-紫外检测法检测结果进行比较。结果 建立的高效液相色谱-荧光检测法中α、β、γ和δ-生育酚分离良好,在3~30 μg/mL呈良好的线性关系（r=0.999 8）;信噪比约为1：10,定量限为0.15 μg/mL;信噪比约为1：3,检测限为0.05 μg/mL;添加ω-3羧酸、维生素A棕榈酸酯、维生素E,加样回收率分别为（98.7±1.4）%、（97.6±0.8）%、（99.5±2.3）%（n=9）;精密度、稳定性均符合要求;荧光检测器较紫外检测器灵敏度高3~5倍,且受其它主药成分干扰小;应用两种方法检测的3种产品中α-生育酚含量相近。结论 该方法灵敏、准确、简便,专属性好,可用于测定多种脂溶性药物中α-生育酚的含量。     

正确应用维生素类药物

维生素是人体代谢中不可缺少的一类有机化合物，许多维生素是酶或辅酶的重要组成成分。食物中维生素的含量不大，但人体所需的维生素也并不多。维生素分为水溶性维生素和脂溶性维生素，维生素A、维生素D、维生素E等属于脂溶性维生素；维生素B1、维生素B2、维生素C等属于水溶性维生素。人体常用的有6种：维生素A、维生素B1、维生素B2、维生素C、维生素D、烟酸^[1]。