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相似文献
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1.
《中南药学》2017,(8):1065-1068
目的研究4种黄酮化合物与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,探究黄酮化合物结构差异对其与体内大分子蛋白质结合的影响。方法用荧光光谱法研究4种黄酮化合物与HSA的结合反应,判断其荧光猝灭类型,计算得到猝灭常数、结合位点与相关热力学参数等。结果 4种黄酮化合物均可引起HSA荧光不同程度的猝灭;随着温度升高,猝灭常数与结合常数均降低;结合位点数在1左右;热力学参数ΔH<0,ΔS>0,ΔG<0。结论 4种化合物对HSA的猝灭以静态猝灭为主;与HSA之间的结合反应均可自发进行;作用力以静电引力为主;推测黄酮类化合物主要通过羟基与HSA相互作用,而甲氧基与HSA的结合力略小于羟基。  相似文献   

2.
加替沙星与牛血清白蛋白相互作用的研究   总被引:9,自引:0,他引:9       下载免费PDF全文
目的研究不同酸度条件下, 加替沙星与牛血清白蛋白之间的相互作用.方法采用荧光光谱和紫外光谱法进行研究.结果运用荧光猝灭双倒数图计算了在不同条件下二者的结合常数K, 根据Foster非辐射理论计算在正常生理条件下二者的结合距离r, 并通过热力学参数确定了二者的作用力类型.结论加替沙星与牛血清白蛋白之间有较强的相互作用, 以电荷作用力为主.  相似文献   

3.
目的研究野漆树苷与人血清蛋白(HSA)的结合作用及机制。方法通过光谱法研究野漆树苷与HSA的作用机制。以能量传递原理及Lineweaver-Burk双倒数方程计算野漆树苷与HSA反应的结合常数和结合距离;以热力学参数判断其与HSA间的作用力类型;以同步荧光光谱考察野漆树苷对HSA构象的影响。结果野漆树苷与HSA反应的结合常数随温度的升高而降低;野漆树苷与HSA之间的结合距离为4.16 nm;野漆树苷与HSA的互相作用以氢键和范德华力结合为主;酪氨酸残基和色氨酸残基的特征荧光光谱峰随野漆树苷浓度的增加而产生猝灭。结论野漆树苷能与HSA结合,其荧光猝灭以静态猝灭为主。  相似文献   

4.
盐酸西布曲明与牛血清白蛋白结合作用的光谱学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
陈昌云  龙琪  陆瑶  相秉仁 《药学学报》2006,41(2):175-178
目的运用光谱学方法研究在生理pH值条件下盐酸西布曲明与牛血清白蛋白之间的结合作用。方法 通过荧光法和吸收光谱法确定了盐酸西布曲明对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制。依据Scatchard方程测定了不同温度下该结合反应的结合常数和结合位点数。根据热力学方程讨论了两者间的主要作用力类型。结合同步荧光分析了盐酸西布曲明对牛血清白蛋白构象的影响。结果盐酸西布曲明对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制为静态猝灭。在8,25和37 ℃时盐酸西布曲明与牛血清白蛋白的结合常数分别为1.21×105,8.31×104和6.97×104 L·mol-1,结合位点数均为1。结合反应的热力学参数为ΔH=-9.70 kJ·mol-1ΔS=56.41 J·mol-1·K-1。结论 两者结合的主要作用力类型是静电作用。盐酸西布曲明在体内能够被血清蛋白存储和转运且结合时对蛋白构象无影响。  相似文献   

5.
环丙沙星与牛血清白蛋白的相互作用   总被引:24,自引:2,他引:22  
血清白蛋白是血浆中含量最丰富的重要载体蛋白 ,药物进入血浆后 ,首先与血清白蛋白结合 ,然后再被运送到身体的各部位。随着药代动力学及临床药理学迅猛发展 ,药物 蛋白质结合对药代动力学影响 ,又有了更深刻的认识。因此 ,研究药物与血清白蛋白的相互作用有重要意义[1] 。本文应用荧光光度法研究了生理pH值条件下 ,环丙沙星与牛血清白蛋白 (BSA)的相互作用 ,利用环丙沙星对蛋白质荧光的猝灭求出环丙沙星与蛋白质的结合常数 ,考察了药物对蛋白质构象的影响 ,并根据热力学参数确定了它们之间的主要作用力类型。这对阐明药物在体内的输…  相似文献   

6.
本文首次采用荧光光谱法研究了忍冬瞢与牛血清白费白(BSA)在模拟人体生理条件下的相互作用。结果表明忍冬苷对BSA的荧光猝灭作用属于静态猝灭.且296K下结合常数Ka为3.82×10^-5L·mol^-1,结合位点数n为1.16;热力学分析表明二者主要靠氢键和范德华力结合;位点竞争实验则显示忍冬苷主要通过Site I与BSA相结合;最后还考察了几种常见的共存离子对相互作用的影响。  相似文献   

7.
目的采用荧光光谱技术研究柚皮苷与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法根据295、303、310、315K温度下柚皮苷对BSA的荧光猝灭作用,利用Stern-Vol mer方程及双倒数方程处理实验数据,采用同步荧光光谱探讨柚皮苷对BSA构象的影响。结果柚皮苷与BSA间的结合常数(Kb)分别为5.79×105L(295 K)、2.74×108(303 K)、2.48×106(310 K)、1.28×108(315 K),柚皮苷与BSA结合的热力学参数△rHm>0、△rSm>0和△rGm<0。结论柚皮苷对BSA的荧光猝灭过程以静态猝灭为主,两者主要靠疏水作用力相结合,结合过程为自发反应过程。  相似文献   

8.
目的 探讨黄芩素与黄芩苷对骨肉瘤细胞系U2OS和U2OS/MTX300生长抑制和诱导凋亡的作用,并比较两者间的差别.方法 应用MTT比色法,测定黄芩素与黄芩苷对u2OS和U2OS/MTX300细胞株增殖的影响,检测其抑制骨肉瘤细胞的时间、剂量效应;应用形态学观察,测定黄芩素对U2OS和U2OS/MTX300细胞的凋亡作...  相似文献   

9.
灯盏乙素与牛血清白蛋白相互作用的研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的采用荧光、紫外光谱法研究在模拟人体生理条件下灯盏乙素与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。方法将灯盏乙素对牛血清白蛋白进行荧光淬灭滴定,利用Scatchard模型和F"rster非辐射能量转移理论得出灯盏乙素和牛血清白蛋白的结合参数。结果灯盏乙素与BSA的结合常数K=1.240×106,结合距离r=2.94nm,相互作用力主要为疏水作用力。结论阐明了灯盏乙素和牛血清白蛋白相互作用的机制,建立了灯盏乙素和牛血清白蛋白的结合模型。  相似文献   

10.
《中国药房》2015,(31):4360-4363
目的:研究头孢丙烯(CE)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。方法:采用荧光猝灭光谱法、紫外光谱法和同步荧光光谱法,研究289、299、309 K温度下作用50 min时CE与BSA的相互作用。根据Stern-Volmer方程计算动态猝灭常数(KSV)和动态猝灭速率常数(Kq),Lineweaver-Burk方程计算静态猝灭结合常数(KLB)和紫外吸收光谱图判断猝灭类型;根据双对数方程计算结合常数(Kb)和结合位点数(n);根据热力学公式计算焓变(ΔH)熵变(ΔS)和吉布斯自由能变(ΔG);根据Hill方程计算Hill系数(nH)。结果:3个温度下的BSA荧光强度随着CE浓度升高而有规律地降低;KSV、Kq、KLB、Kb、n和nH均随着温度升高而降低;ΔG<0,ΔH<0,ΔS<0;n约等于1;nH小于1。结论:CE对BSA荧光产生静态猝灭,二者间具有一定的结合作用;其反应是一个自发的放热过程,主要结合力为氢键和范德华力,结合位点主要位于亚螺旋域ⅡA;CE对结合反应产生负协同作用,对BSA构象不产生影响;结合位点更接近于酪氨酸。  相似文献   

11.
曲克芦丁与牛血清白蛋白的相互作用研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的采用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究曲克芦丁与牛血清白蛋白(BSA)结合反应的特征。方法将曲克芦丁对BSA内源性荧光的猝灭数据分别应用Stern-Volmer方程和Lineweaver-Burk双倒数方程计算反应的荧光猝灭常数和结合常数,应用双对数方程计算结合位点数,热力学公式计算二者结合主要作用力类型,在此基础上应用Frster非辐射能量转移理论,计算曲克芦丁与BSA相互结合时给体-受体间的距离和能量转移效率。结果结果表明曲克芦丁能够有效降低BSA的内源性荧光,其猝灭机制属于静态猝灭,二者之间的结合力为疏水作用力,二者的结合常数为106数量级,结合位点数为1,作用距离为1.97nm,能量转移效率为0.529。结论曲克芦丁可与BSA通过疏水作用结合为复合物,经静态猝灭机制引起BSA内源性荧光的猝灭。  相似文献   

12.
荧光光谱法研究葛根素与牛血清白蛋白的相互作用   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:研究葛根素(puerarin,PR)与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)的相互结合反应。方法:以 BSA 为荧光剂,PR 为荧光猝灭剂,在激发波长225 nm、发射波长340 nm 下测定荧光强度;分别测相同浓度的 BSA 和 PR 的荧光发射光谱和紫外吸收光谱。结果:随着 PR 浓度的增加,BSA 的荧光强度有规律地降低且呈良好的线性关系。结论:PR 与 BSA 的相互作用为静态猝灭过程。结合常数 K_R=1.37×10~6L·mol~(-1),供体(BSA)与受体(PR)间距离 r=3.44 nm,能量转移效率 E=0.670。根据热力学参数推测了 PR 与 BSA 的作用力类型。  相似文献   

13.
目的:进一步验证藻蓝色素(phycocyanobilin,PCB)的抗氧化作用,并研究藻蓝色素与牛血清白蛋白(bovine serum albu-min,BSA)之间的相互结合反应。方法:通过1,1-二苯基-2-苦基肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)清除法验证PCB的抗氧化作用。用荧光光谱法、分光光度法研究了PCB与BSA的相互结合反应。结果:PCB对DPPH自由基的清除作用呈现一定的量效关系。随着PCB浓度的增加,BSA的荧光强度有规律地降低且呈良好的线性关系。结论:抗氧化活性PCB能够有效地淬灭BSA的内源荧光,该猝灭作用属于静态荧光猝灭作用,反应的结合常数K=1.22×106L.mol-1,结合位点数n=1.14,与PCB的结合基本不会引起BSA的构象变化。  相似文献   

14.
目的比较具有不同取代基基团的八种黄酮类化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及与其结构的相关性。方法基于黄酮化合物能够猝灭色氨酸残基的内源性荧光,采用荧光光谱法研究黄酮类化合物与BSA结合作用,根据荧光猝灭方程计算黄酮类化合物与BSA的表观结合常数(KA)和结合位点数。结果八种黄酮类植物化学物与BSA的结合强弱依次为:橙皮素(5.59×105)>槲皮素(4.94×105)>柚皮素(3.04×105)>异槲皮素(4.66×104)>淫羊藿苷(3.60×104)>芦丁(1.65×104)>橙皮苷(2.50×103)>柚皮苷(8.70×102)。结论糖苷基取代对黄酮类化合物与BSA的结合作用有很大影响,A环可能是黄酮类化合物插入BSA疏水区的关键部位,其C7位上的糖苷基取代是影响其与BSA结合的关键基团。此研究探讨了黄酮类化合物与BSA的作用及其与结构相关性规律,对了解黄酮类化合物在体内的运输、代谢和分布提供了一定实验依据。  相似文献   

15.
The interaction between olaquindox (OLA) and bovine serum albumin (BSA) was investigated using fluorescence, UV–vis absorption and circular dichroism (CD) spectroscopy. The results showed that the fluorescence quenching of BSA by OLA was a static quenching process induced by the formation of OLA–BSA complex. The binding constant of OLA–BSA complex was calculated to be 1.299 × 104 L mol−1 (293 K). The negative values of ΔH0 and ΔS0 indicated that hydrogen bond and van der Waals interactions played major roles in stabilizing the complex. Site probe competition experiments and number of binding sites (n) revealed that OLA could bind to site I in subdomain IIA of BSA, and the binding distance (r) was evaluated to be 3.643 nm according to Förster’s non-radiative energy transfer theory. The results of CD and three-dimensional fluorescence spectra suggested some conformational changes of BSA after OLA binding.  相似文献   

16.
木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白相互作用的研究   总被引:10,自引:3,他引:10  
屈凌波  王玲  杨冉  陈晓岚  李萍 《药学学报》2006,41(4):352-357
目的研究木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制。方法主要应用荧光猝灭法及非辐射能量转移原理。结果测得不同温度下,木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白的结合常数,确定两种黄酮小分子对牛血清白蛋白荧光的猝灭是静态猝灭过程,并依据能量转移原理求得其结合距离和能量转移效率。结论木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用力为主;B(3′)-OH,B(4′)-OH邻位对黄酮与牛血清白蛋白的结合具有增强作用。  相似文献   

17.
目的研究卡铂与牛血清白蛋白(BSA)在人体生理条件下的相互作用。方法采用荧光光谱法研究卡铂与BSA的荧光猝灭机制、结合位点数、结合常数;利用热力学参数考察其作用力类型;采用同步荧光光谱法探讨卡铂对BSA构象的影响。结果卡铂与BSA形成1∶1的复合物引起BSA的荧光猝灭,其猝灭类型为静态猝灭。卡铂与BSA结合位点数为9.81×103 mol/L,两者以疏水作用为主。卡铂与BSA相互作用使色氨酸残基所处的微环境发生改变。结论卡铂与BSA相互作用形成复合物,并改变BSA的构象。  相似文献   

18.
目的应用荧光光谱法和紫外光谱技术对白皮杉醇(piceatann01)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用进行研究。方法计算白皮杉醇与BSA的结合常数K、结合位点数及热力学函数△G、△S、△H,分析白皮杉醇对BSA的荧光淬灭过程及其与BSA的相互作用类型;运用Foerster’S偶极.偶极非辐射能量转移原理测定了白皮杉醇与BSA的结合距离。结果随着白皮杉醇浓度升高,BSA内源荧光强度有规律的下降;随温度的升高,静态淬灭常数和结合常数均下降;热力学函数△G〈0、△S〉0、△H〈0。结论白皮杉醇对BSA的荧光淬灭属于自发的以疏水作用力为主导的非辐射能量转移的静态淬灭过程。  相似文献   

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