2种阿奇霉素分散片生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素分散片的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂或参比制剂500mg,用微生物琼脂平板扩散法测定血药浓度。采用3p97程序计算主要药动学参数及相对生物利用度,以评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线基本一致,Cmax分别为(407.672±36.025)、(413.903±36.945)ng.mL-1,tmax分别为(1.950±0.510)、(1.850±0.366)h,t1/2分别为(50.757±18.919)、(48.926±16.402)h,AUC0～120分别为(4998.110±721.271)、(4853.564±539.555)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(5793.932±700.138)、(5570.704±614.011)ng.h.mL-1。阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为(99.0±17.6)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

甲磺酸多沙唑嗪片在健康人体内的生物等效性研究

目的:评价2种甲磺酸多沙唑嗪片生物等效性。方法:20名健康男性受试者自身交叉单剂量口服甲磺酸多沙唑嗪片受试制剂与参比制剂各4mg后,用高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血药浓度,计算其主要药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(39.31±6.04)、(31.83±6.33)ng.mL-1,tmax分别为(2.00±0.83)、(2.25±0.70)h,t1/2分别为(14.12±4.55)、(15.13±4.66)h,AUC0～72分别为(449.14±101.12)、(430.25±118.10)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(457.09±105.92)、(439.40±121.83)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.75±23.06)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索2种制剂在健康志愿者体内的药动学和生物等效性。方法:20名男性健康志愿者,单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60mg后,采用液-质联用法测定血药浓度,用DAS1.0统计软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试者口服受试制剂和参比制剂后的Cmax分别为(84.7±29.3)、(81.2±28.2)ng.mL-1,tmax分别为(1.7±0.5)、(1.8±0.4)h,t1/2分别为(7.9±0.9)、(8.3±1.0)h,AUC0～24分别为(638.7±180.8)、(591.4±148.3)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(717.5±211.1)、(671.1±173.2)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.2±16.5)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

氢溴酸西酞普兰片的人体药动学及生物等效性研究

目的:比较国产与进口氢溴酸西酞普兰片的人体药动学参数及生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服40mg受试制剂(国产)或参比制剂(进口)后,应用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,并利用3p97程序计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(147.00±86.04)、(154.13±87.57)ng.mL-1,tmax分别为(4.55±1.35)、(4.75±1.65)h,AUC0～196分别为(6590.69±1866.00)、(7156.26±2181.18)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7767.56±2193.92)、(8433.45±2631.88)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(92.10±18.68)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性研究

目的:研究马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服马来酸替加色罗分散片(受试制剂)和马来酸替加色罗片(参比制剂)6mg,采用LC/MS/MS法测定人血浆中药物浓度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(0.86±0.22)、(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)、(2.05±0.64)ng.mL-1,AUC0~17分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6.69±2.59)、(6.70±2.03)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±22.1)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定血浆中更昔洛韦及其生物等效性

目的建立高效液相色谱法测定血浆中更昔洛韦浓度,并研究其生物等效性。方法18名受试者随机等分成2组,先后单剂量口服受试制剂或参比制剂后,采用HPLC法测定血药浓度,计算药物动力学参数并进行生物等效性判定。结果单次服用1 000 mg受试制剂或参比制剂后的药物动力学参数AUC0~24分别为(2 919.2±1426.9)、(3 018.3±1 663.4)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(3 217.9±1 575.1)、(3 359.5±1 720.5)ng.h.mL-1,tmax分别为(1.5±0.5)、(1.7±0.6)h,Cmax分别为(482.6±212.1)、(515.9±228.0)ng.mL-1,t1/2分别为(7.70±1.56)、(7.77±3.34)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为100.1%±15.3%。2种制剂的药物动力学参数无明显差异。结论HPLC法能快速、准确地测定人血浆中的更昔洛韦,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸氨溴索口腔崩解片后的血药浓度经-时过程,并进行生物等效性评价。方法:18名健康男性受试者自身交叉单剂量口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)与盐酸氨溴索片(参比制剂)90mg,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(169.58±39.43)、(170.28±43.26)ng.mL-1,tmax分别为(1.6±0.5)、(2.2±0.6)h,t1/2分别为(6.77±2.04)、(6.50±1.27)h,AUC0～24分别为(1131.26±289.36)、(1191.54±270.17)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(1215.27±306.56)、(1281.44±291.51)ng.h.mL-1;受试制剂的相对生物利用度为(95.5±15.6)%。结论:2种制剂的吸收程度等效,说明本制剂具有明显的速释效果。     

2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,分别空腹口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂和参比制剂各200mg后,用反相高效液相色谱-荧光检测法检测血清中左氧氟沙星经-时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(2 840.7±371.6)、(2 810.5±440.0)ng.mL-1,t1/2β分别为(7.26±1.21)、(7.28±1.58)h,tm ax分别为(1.13±0.44)、(1.09±0.34)h,AUC0~24分别为(20 908.9±3 178.2)、(20 398.0±2 576.4)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(23 173.6±3 600.4)、(22 492.4±2 649.0)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.1±14.1)%。结论:2种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的生物等效性。方法:24名受试者单剂量、交叉口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂或参比制剂1000mg后,采用高效液相色谱法,二极管阵列检测器和荧光检测器串联检测霉酚酸(MPA)及霉酚酸葡糖醛酸酯(MPAG)的血药浓度,以DAS2.0.1程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果:受试制剂与参比制剂的MPA,其Cmax分别为(45.728±16.006)、(49.323±16.098)μg·mL-1,tmax分别为(0.610±0.242)、(0.534±0.260)h,t1/2分别为(14.214±6.308)、(12.707±6.575)h,AUC0～60分别为(84.697±19.917)、(84.312±18.639)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(89.750±20.728)、(102.995±68.151)μg.h.mL-1;受试制剂与参比制剂的MPAG,其Cmax分别为(54.917±14.715)、(53.916±10.703)μg.mL-1,tmax分别为(1.521±0.454)、(1.396±0.294)h,t1/2分别为(13.542±6.685)、(11.885±3.130)h,AUC0～60分别为(486.686±145.059)、(446.812±100.383)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(524.357±127.385)、(471.725±101.297)μg.h.mL-1;MPA的相对生物利度为(100.39±16.9)%,MPAG的相对生物利度为(106.89±18.6)%。结论:吗替麦考酚酯胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的生物等效性。方法20名受试者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度,以BAPP2.0程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果受试制剂和参比制剂的阿昔洛韦,其Cmax分别为(2.04±0.48)、(1.94±0.37)μg·mL-1,tmax分别为(1.3±0.6)、(1.4±0.6)h,t1/2分别为(2.53±0.42)、(2.55±0.43)h,AUC0～12分别为(5.82±0.99)、(5.54±0.84)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6.04±1.04)、(5.76±0.94)μg·h·mL-1。经方差分析和配对t检验,受试制剂与参比制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(105.7±13.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体内的生物等效性。方法:18名健康受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片或普通片60mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果:口腔崩解片与普通片在体内血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2·39±0·61)、(2·19±0·92)h,Cmax分别为(91·26±49·81)、(90·17±42·96)ng·mL-1,AUC0～25分别为(515·14±289·84)、(566·20±293·98)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(591·57±285·22)、(673·58±301·18)ng·h·mL-1。经方差分析和双单侧t检验,口腔崩解片与普通片药动学参数无显著性差异(P>0·05),盐酸氨溴索口腔崩解片的相对生物利用度为(90·98±10·88)%。结论:盐酸氨溴索口腔崩解片与普通片具有生物等效性。     

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。     

辛伐他汀口腔崩解片的人体生物等效性研究

目的:比较2种辛伐他汀制剂的人体生物等效性。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服辛伐他汀口腔崩解片(受试制剂)与辛伐他汀片(参比制剂)40mg,用液-质联用法测定人血浆中药物浓度,并用3p97软件计算药动学参数和生物利用度。结果:2种辛伐他汀制剂在人体内药-时曲线符合一室模型,受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(6.73±5.22)、(7.08±5.41)ng·mL-1,tmax分别为(2.11±0.74)、(1.89±0.85)h,AUC0～12分别为(19.83±19.09)、(19.98±18.20)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(22.18±20.09)、(22.41±21.07)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.25±13.11)%。结论:2种辛伐他汀制剂具有生物等效性。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑肠溶片健康人体药动学研究

目的:研究兰索拉唑肠溶片在人体内的药动学特点。方法:8名健康男性受试者单剂量口服30mg兰索拉唑肠溶片,血样加入内标(奥美拉唑)经预处理后用HPLC-UV法测定。结果:血浆中兰索拉唑浓度在20.00~2 000.00ng.mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9),日内、日间相对标准差均小于10%。主要药动学参数Cm ax为(876.14±278.11)ng.mL-1,tm ax为(3.81±0.70)h,t1/2为(1.68±0.70)h,AUC0~t为(2 925.04±1 110.88)ng.h.mL-1,AUC0~∞为(3 072.88±1 230.40)ng.h.mL-1。结论:本法操作简便,灵敏度高,无杂质峰干扰,测得的药动学参数可为其临床应用提供参考。     

盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学和相对生物利用度。方法采用HPLC法测定20名健康男性志愿者,随机自身交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片1000mg后的血药浓度,得出相应的药时曲线,计算各药代参数和相对生物利用度。结果20名健康志愿者单次口服盐酸二甲双胍缓释片1000mg的主要药代动力学参数分别为:t1/2(5.79±3.05)h和(6.87±4.59)h;Cmax(1185.75±318.92)ng.mL-1和(1232.19±321.91)ng.mL-1;tmax(3.80±1.01)h和(4.05±0.83)h;MRT(8.96±3.00)h和(10.32±4.70)h;AUC0-24h(8724.58±3203.33)ng.h.mL-1和(8642.79±2512.83)ng.h.mL-1;AUC0-∞(9631.89±3796.98)ng.h.mL-1和(9977.48±3317.60)ng.h.mL-1。多次口服盐酸二甲双胍缓释片(1000mg×7d)的主要药代动力学参数分别为:Cmax(1300.91±250.39)ng.mL-1和(1355.00±321.86)ng.mL-1;Cmin(90.59±20.97)ng.mL-1和(87.93±23.73)ng.mL-1;tmax(4.15±1.14)h和(4.60±0.82)h;AUCss(11120.50±2708.06)ng.h.mL-1和(11570.97±3513.51)ng.h.mL-1;DF(2.73±0.57)%和(2.76±0.62)%(DF为血药浓度的波动度)。两种制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为(98.40±15.50)%。结论两种制剂具有生物等效性。     

2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各40mg,采用高效液相色谱法测定人血清中奥美拉唑浓度,由DAS软件计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(1.685±0.866)、(1.653±0.862)h,tmax分别为(2.425±0.693)、(2.200±0.865)h,Cmax分别为(0.894±0.481)、(0.865±0.342)μg·mL-1,AUC0～10分别为(2.041±1.446)、(2.022±1.322)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(2.163±1.594)、(2.125±1.507)μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±17.4)%。结论2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。