经鼻脑靶向给药系统研究进展

由于血脑屏障的存在,血液中的药物难以进入中枢神经系统.近些年研究表明,经鼻腔给药后,药物可以绕过血脑屏障直接进入脑部,而且其对机体的损伤和副作用都较小,因此经鼻脑靶向给药系统不断受到更多人的关注.首先探讨了药物经鼻入脑的通路及机制,并针对鼻腔给药的不同影响因素提出了相应的优化方案,还介绍了脑靶向性的评价方法,为进一步研究鼻脑靶向制剂提供了参考.     

经鼻脑靶向递药系统的研究进展

鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能.鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径.就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结.     

经鼻递脑机制及基于EPR效应的脑靶向脂质体的研究进展

鼻腔与脑在解剖生理结构上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能,而作为特殊给药系统的脂质体具有鼻腔给药的诸多特点,经鼻腔给药并且利用肿瘤的长滞留效应（EPR效应）或"炎症靶向"达到脑靶向作用,可增加药物的脑内递送。近年来经鼻递药结合EPR效应的策略越来越受到关注,本文归纳总结了近些年国内外有关经鼻递脑途径的机制、影响因素,探讨了经鼻给药结合EPR效应的脑靶向脂质体在中枢神经系统疾病方面的相关研究。     

脑靶向性鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药作为脑靶向给药的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障,靶向递送到脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供一种极有发展前景的给药途径.现从药物由鼻腔到脑的转运方式、影响因素、剂型、评价方法以及增强脑靶向性的方法等方面,对近年来鼻腔给药脑靶向性的研究进展进行综述.     

经鼻纳米递药系统在中枢神经系统疾病治疗中的研究进展

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式，可绕开血脑屏障，实现药物至脑部的直接、高效靶向输送，在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而，鼻腔黏液纤毛清除力等屏障限制了经鼻给药递送效果。依托纳米递药技术的发展，经鼻纳米递药系统为中枢神经系统疾病的治疗带来了新的希望。本文综述了经鼻入脑递药通路、常见经鼻纳米递药系统及其特性和治疗应用进展，为基于中枢神经系统疾病治疗的经鼻纳米递药系统设计提供思路和方法。     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进展

中枢神经系统(central nervous sysem,CNS)的疾病包括脑肿瘤、中枢神经系统感染、慢性疾病、药物成瘾、癫、周期性偏头痛、神经变性疾病、精神分裂症和脑卒中等.这些疾病的患者人数众多,且需要中枢治疗.但由于脑组织的天然生理屏障--血-脑屏障的存在,使95%以上强有力的药物无法通过血-脑屏障而失去疗效.在目前神经药学研究中存在一个矛盾现象[1]:全球中枢神经系统药物发展的99%以上的力量用于寻找新的药物,只有不足1%的力量用于研究药物传递系统.因此,如何开拓新的药物传递系统和新的给药途径,从而突破血-脑屏障,将药物定向分布于中枢神经系统-脑靶向制剂的研究已是今后研究的重中之重.由于鼻黏膜在解剖生理上与脑部存在独特的天然联系,因此在最近十几年中,鼻腔给药靶向于中枢神经系统成为了研究热点.本文就其研究进展进行综述.     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进展

中枢神经系统(central nervous sysem. CNS)的疾病包括脑肿瘤,中枢神经系统感染,慢性疾病,药物成瘾,癫痫,周期性偏头痛,神经变性疾病,精神分裂症和中风疾病等.患有这些疾病的患者人数众多,但由于脑组织的天然生理屏障-血脑屏障(blood-brain barrier.BBB)的存在,使95%以上强有力的药物无法通过血脑屏障而失去疗效.在目前神经药学研究中存在一个矛盾现象[1]:全球中枢神经系统药物发展的99%以上的力量用于寻找新的药物,只有不足1%的力量用于研究药物传递系统.因此,如何开拓新的药物传递系统和新的给药途径,从而突破血脑屏障,将药物定向分布于中枢神经系统-脑靶向制剂的研究已是今后研究的重中之重.由于鼻粘膜在解剖生理上与脑部存在独特的天然联系,因此在最近十几年中,已成为此研究领域的热点.本文就鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进行综述.     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进展

中枢神经系统(central nervous sysem. CNS)的疾病包括脑肿瘤,中枢神经系统感染,慢性疾病,药物成瘾,癫痫,周期性偏头痛,神经变性疾病,精神分裂症和中风疾病等.患有这些疾病的患者人数众多,但由于脑组织的天然生理屏障-血脑屏障(blood-brain barrier.BBB)的存在,使95%以上强有力的药物无法通过血脑屏障,而失去疗效.在目前神经药学研究中存在一个矛盾现象[1]:全球中枢神经系统药物发展的99%以上的力量用于寻找新的药物,只有不足1%的力量用于研究药物传递系统.因此,如何开拓新的药物传递系统和新的给药途径,从而突破血脑屏障,将药物定向分布于中枢神经系统-脑靶向制剂的研究已是今后研究的重中之重.由于鼻粘膜在解剖生理上与脑部存在独特的天然联系,因此在最近十几年中,已成为此研究领域的热点.本文就鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进行综述.     

透血脑屏障制剂的研究进展

透血脑屏障的研究是药剂学研究中的一个热点和难点，目前研究较多的途径是静脉注射纳米粒和鼻腔给药。综述了纳米粒的载药方法和透血脑 屏障的机制，通过鼻腔给药实现透血脑屏障的途径，影响药物从嗅觉区进入中枢神经系统的因素以及大分子药物利用该途径的可能性。     

鼻腔给药系统类型及临床应用进展

目的：为鼻腔给药新类型开发及临床应用提供参考。方法：查阅近年来关于鼻腔给药系统类型和临床应用的中外文献,并对其进行归纳、分析和总结,对鼻腔给药新类型的研究方向和今后临床应用趋势作了预测。结果与结论：鼻腔给药系统类型主要有脂质体,其生物黏附性强、药物滞留时间长;纳米粒比表面积大、循环时间长、生物亲和性好、鼻腔黏膜穿透性好、不易被吞噬细胞清除;微乳生物利用度高,部分药物鼻腔给药具有脑靶向性;微球生物黏附性强、药物滞留时间长、生物利用度高,是目前鼻腔给药剂型中研究最多的一类。临床上主要用于小儿惊厥急救、癌症疼痛、鼻内镜手术后、麻醉及鼻炎等。鼻腔给药系统发展较快,临床应用广泛,有一定优势;但也存在不少问题,如药物在鼻黏膜上的滞留时间有限、对鼻黏膜有一定的毒性、很多药物缺乏临床前鼻腔给药的安全性综合研究、入脑的药物有效利用率低等。鼻腔给药有望成为部分药物临床应用中较理想的给药途径。     

药物通过血脑屏障向脑内分布的方法研究

血脑屏障是保护中枢神经系统与身体其他组织相对独立的重要结构,阻挡了有毒有害物质向脑中的转运,保证中枢神经系统的正常功能,但同时也阻碍了药物向脑中的分布,为脑部疾病的治疗提出了难题。人们从改变药物的结构、剂型、给药途径等多方面进行研究,以求达到脑靶向效果。常用物理方法为静脉灌注甘露醇及超声技术,但是缺陷较大,选择性不强,目前使用较多的为利用载体增加药物向脑组织中的分布,有病毒作为载体、修饰脂质体作为载体、纳米颗粒及微乳等。新的给药途径如经鼻、经内耳给药也正在研究,中医药理论在神经系统治疗方面的作用也日益得到人们的关注与研究。本文参考了国内外文献,对以上内容进行综述。     

药物鼻黏膜递送的影响因素

鼻腔给药以其吸收快、使用方便、可避免药物胃肠道降解和肝脏首过效应、生物利用度高、实现脑靶向等特点，日益受到人们的重视，成为制剂学领域的研究热点之一。现综述影响药物在鼻腔内吸收的各种因素，包括生理因素、药物的理化性质、剂型和辅料的性质，以及给药装置的影响，为鼻腔给药系统的研究提供参考。     

多肽类药物鼻腔给药研究进展

随着生物制药技术的发展,越来越多的多肽类药物在医药领域得到应用。但由于这类药物稳定性不佳、口服易被酶解等问题,临床多采用注射途径给药。鼻腔给药不仅能够克服口服给药的首过效应、注射给药的顺应性差等问题,而且具有脑靶向、低剂量高活性的优点。本文主要就多肽类药物的鼻腔给药进行综述,系统地介绍了鼻腔的组织构造,药物本身性质、制剂的特性和鼻腔内环境对药物鼻腔吸收的影响,以及通过添加吸收促进剂、酶抑制剂和设计成不同药物载体等方法改善药物鼻腔吸收,并叙述了鼻腔给药的研究热点-鼻脑传递,为后续相关制剂研发提供参考。     

脑靶向给药的研究进展

通过查阅国内外相关文献,总结了近年来脑靶向给药的研究进展,为研制趋脑性给药系统及可透过血-脑屏障治疗中枢神经系统疾病的药物提供理论参考。初步探讨了脂质体、药质体、化学传递系统和磁性靶向给药的概念、应用与评价。     

鼻腔给药系统研究进展

近年来 ,通过鼻黏膜给药己被认为是一种药物能快速高效吸收的给药方式。鼻黏膜细胞上有很多微细绒毛 ,因此大大增加了药物吸收的有效面积 ,黏膜细胞下有着丰富的血管和淋巴管 ,药物通过黏膜吸收后可直接进入体循环。此外 ,鼻腔内酶的代谢作用远远小于胃肠道 ,因此 ,鼻腔给药系统正日益受到人们的重视 ,包括肽类和蛋白质类药物的研究。此外 ,药物从鼻嗅区吸收 ,为某些中枢神经系统疾病的治疗提供了一条有效的给药途径。另外 ,疫苗的鼻腔给药在疗效及患者接受性上同样是非常吸引人的。本文主要概述了设计和开发鼻腔给药制剂时需考虑的主要因素…     

脑靶向鼻腔给药的研究进展

目的阐述鼻腔的生理特点和药物由鼻黏膜转运入脑的机制及其影响因素。方法依据近年来的29篇中外文文献,对药物的鼻腔脑靶向实验手段、离体在体模型、鼻黏膜的毒性等方面的研究进展进行阐述。结果鼻黏膜给药途径在脑内递药领域具有独特优势,其在脑部疾病治疗方面具有独到之处,值得进一步深入研究。结论药物的鼻腔脑靶向给药将受到越来越多的关注。     

生化药物鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药系统 (nasaldraydeliverysystem ,NDDS)是指在鼻腔内使用 ,经鼻粘膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂。鼻腔给药是传统的给药方式 ,在耳鼻喉科应用极为广泛 ,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病。随着新辅料和治疗新技术的应用 ,发挥全身治疗作用的鼻腔给药制剂的研究越来越受到人们的广泛关注。研究发现许多药物的鼻腔给药生物利用度高于口服给药 ,尤其是随着生物技术的发展 ,越来越多的生化药物 (蛋白质和多肽 )用于治疗各种疾病 ,而这些药物一般不能口服给药 ,因此越来越多的制剂专家把注意力转向鼻腔给药系统。1 鼻腔给药的…     

NGF脂质体鼻腔给药在大鼠体内的组织分布

目的 研究神经生长因子NGF以及NGF 杆菌肽和NGF脂质体(NGF-SSL)鼻腔给药在大鼠体内的组织分布。方法采用逆向蒸发法制备NGF-SSL，^125I标记NGF和SDS-PAGE电泳法联合使用分析各组织中的药物含量。结果 经鼻给药后，脑组织中NGF摄入量的次序为NGF-SSL＞NGF 杆菌肽＞NGF，脑组织各部分NGF摄取依次为嗅球＞海马，纹状体＞皮质＞小脑。NGF经脂质体包载后，血药浓度降低，在肝脾肺肾等组织的含量也较NGF略低，但脑摄入量明显增加。结论 鼻腔给药是实现脑靶向的有效途径，脂质体能够保护NGF免受蛋白酶水解，增加药物的脑组织浓度，是一个良好的药物载体。     

鼻腔给药的研究进展

<正> 鼻腔给药已有悠久的历史,但以往多用于治疗鼻炎等局部性疾患。近年,随着药物新剂型的开发和对鼻腔吸收药物的深入研究,发现鼻腔给药可达到全身性用药的目的,从而引起了人们对鼻腔给药系统的重视。目前,经鼻腔途径给的药物已有心血管药物、抗生素、脑垂体激素、多肽类等。鼻腔之所以成为引人瞩目的给药新途径,关键在于鼻腔的生理状态。 1.药物鼻腔吸收的特点 鼻腔独特的药物吸收特点是由其粘膜的生理状况所决定的。鼻腔粘膜表面积较大,     

鼻腔给药的生物利用度研究进展

目前，鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响。虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响，但由于鼻腔特殊的解剖生理结构，药物吸收迅速；且与其他给药途径相比，尤其对于多肽和蛋白类药物而言，鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用，因此，有望成为未来全身给药的重要途径之一。本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展。