温敏性壳聚糖凝胶的阿霉素药物体外缓释研究

目的 壳聚糖辅以甘油磷酸钠制成温敏性凝胶，将该温敏性凝胶用作阿霉素药物栽体并观察其缓释特性。方法 制备负载阿霉素的温敏性壳聚糖凝胶，建立体外持续流动释放系统，应用紫外分光光度法测定阿霉素的含量，对该栽药凝胶进行体外的缓释实验。结果 制备了负载阿霉素的温敏性壳聚糖凝胶，并得到了其缓释曲线。结论 该温敏性凝胶能够用于负载并释放阿霉素，这为改善阿霉素使用途径提供了实验基础。     

可注射美洛昔康温敏凝胶的研制

目的:研制一种新型的、可注射的、具有缓释作用的美洛昔康温敏凝胶。方法:以壳聚糖-甘油-硼砂凝胶为载体制备美洛昔康温敏凝胶,考察温度、pH值、甘油与壳聚糖的比例对凝胶形成的影响,同时考察样品的体外释放行为。结果:温度为37℃、pH=7.0、甘油与壳聚糖比例为3∶10时凝胶形成时间最短;样品释放288h时平均累积释放百分率达76%。结论:本凝胶制备方法简单,温度敏感性高,并具有缓释作用。     

温敏壳聚糖凝胶共混环糊精对布洛芬的体外缓释性能

目的研究壳聚糖/甘油磷酸钠（CS/GPS）温敏性水凝胶共混β-CD包合物对药物的缓释性能。方法试管倒置法研究不同配比的CS/GPS温敏凝胶化性能;饱和水溶液法制备布洛芬/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果体积配比5/1的2%CS/56%GPS体系（pH6.9）在37℃下可实现快速凝胶化。分别以布洛芬和布洛芬/β-CD包合物为模型药物,考察在温敏凝胶中的缓释行为,载有布洛芬凝胶24h药物累积释放度为81.5%,载有布洛芬/β-CD包合物凝胶累积释放度为69.1%。而24h布洛芬原药累积释放度为98.1%,布洛芬/β-CD包合物的累积释放度为82.2%。结论温敏性凝胶共混β-CD包合物,比单纯使用凝胶包埋药物或β-环糊精包合对药物具有更加明显缓释效果。CS/GPS凝胶体系有望作为温度敏感性给药系统的理想载体。     

复合载药微球壳聚糖温敏凝胶的初步研究

【摘要】目的 制备复合载药微球壳聚糖温敏凝胶（T-responsive CG/CMS）,观察其对牛血清蛋白的缓释效果,为负载外源性生长因子应用于牙周组织再生提供参考。方法 以牛血清蛋白为模型药物,利用离子凝胶法制备的牛血清蛋白壳聚糖微球,用扫描电镜观察其表面形态,测定药物载药量及包封率。并将牛血清蛋白壳聚糖微球共混于壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶体系形成T-responsive CG/CMS-BSA,并利用紫外分光光度计检测其对牛血清蛋白的缓释效果。结果 壳聚糖质量浓度在0.6~2.0 g/L,多聚磷酸钠质量浓度在0.5~1.0 g/L时均可生成形态较好,粒径均匀的壳聚糖微球。利用优化配方制备T-responsive CG/CMS在体温37 ℃发生溶胶到凝胶的转变,具有良好的温敏性能。体外释放试验表明T-responsive CG/CMS对牛血清蛋白的释放速度明显减慢,24 h累计释放率仅为16%,而单纯的壳聚糖温敏凝胶24 h累计释放率高达70%。结论 T-responsive CG/CMS对蛋白类药物具有良好的缓释作用,有望应用于牙周组织工程中生长因子的缓释。     

壳聚糖-羧甲基壳聚糖凝胶的温敏性及体外药物缓释试验

目的 研究壳聚糖/羧甲基壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/CMCS/GPS)体系水凝胶的温敏性,载药凝胶以及共混β-环糊精(β-CD)包合物对药物的缓释性能。方法 试管倒置法研究不同配比,不同pH值对CS/CMCS/GPS体系温敏凝胶化性能的影响;饱和水溶液法制备吲哚美辛/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果 2%CS-2%CMCS-56%GPS体积比从10∶1∶2变为10∶10∶2（体系pH 6.8）,37 ℃下凝胶化时间由370 s升至490 s,后又降至90 s;三者体积比从10∶3∶1变为10∶3∶6(体系pH 6.8),37 ℃下凝胶化时间从407 s降至66 s。pH值在6.8~7.2范围适合于体系凝胶化。调节体积比及合适的pH值,在37 ℃下可实现CS/CMCS/GPS体系快速凝胶化。以吲哚美辛和吲哚美辛/β-CD包合物为模型药物,载有吲哚美辛温敏凝胶12 h的累积释放度为65.2%,载有吲哚美辛/β-CD包合物温敏凝胶累积释放度为52.8%,而吲哚美辛原药12 h的累积释放度为87.6%,吲哚美辛/β-CD包合物的累积释放度为82.1%。结论 一定体积配比CS/CMCS/GPS体系在37 ℃具有快速凝胶特性,β-CD包合物与温敏性凝胶共混,对药物具有更加明显的缓释作用。     

壳聚糖-羧甲基壳聚糖凝胶的温敏性及体外药物缓释试验

目的研究壳聚糖/羧甲基壳聚糖/甘油磷酸钠（CS/CMCS/GPS）体系水凝胶的温敏性,载药凝胶以及共混β-环糊精（β-CD）包合物对药物的缓释性能。方法试管倒置法研究不同配比,不同pH值对CS/CMCS/GPS体系温敏凝胶化性能的影响;饱和水溶液法制备吲哚美辛/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果 2%CS-2%CMCS-56%GPS体积比从10∶1∶2变为10∶10∶2（体系pH6.8）,37℃下凝胶化时间由370s升至490s,后又降至90s;三者体积比从10∶3∶1变为10∶3∶6（体系pH6.8）,37℃下凝胶化时间从407s降至66s。pH值在6.8~7.2范围适合于体系凝胶化。调节体积比及合适的pH值,在37℃下可实现CS/CMCS/GPS体系快速凝胶化。以吲哚美辛和吲哚美辛/β-CD包合物为模型药物,载有吲哚美辛温敏凝胶12h的累积释放度为65.2%,载有吲哚美辛/β-CD包合物温敏凝胶累积释放度为52.8%,而吲哚美辛原药12h的累积释放度为87.6%,吲哚美辛/β-CD包合物的累积释放度为82.1%。结论一定体积配比CS/CMCS/GPS体系在37℃具有快速凝胶特性,β-CD包合物与温敏性凝胶共混,对药物具有更加明显的缓释作用。     

异烟肼原位凝胶的研制及质量控制

目的：制备异烟肼原位凝胶,并建立其质量控制方法。方法：采用搅拌子法测定胶凝温度并用黏度计测定黏度。建立异烟肼原位凝胶的质量控制方法。结果：以泊洛沙姆407和卡波姆940为混合基质制备异烟肼原位凝胶,得到优化处方：浓度为20％的泊洛沙姆407,0．2％的卡波姆940,1．0％的异烟肼溶液30ml,内合1ml甘油（保湿剂）。搅拌子法测得胶凝温度为29℃。结论：制备的异烟肼原位凝胶处方合理,质量稳定,且具有温度敏感型反相凝胶的性质,在体温条件下可以发生相变成为凝胶,可用于结核患者病灶内注射给药,以期达到靶向及缓释给药目的。     

复方双氯芬酸钠成膜凝胶的制备及质量控制

摘要：目的:制备复方双氯芬酸钠成膜凝胶并建立其质量控制方法。方法:选择乙基纤维素、尤特奇E100、壳聚糖盐酸盐、羟丙基纤维素为成膜材料,以柠檬酸三乙酯为增塑剂,乙醇和水为溶剂,制备复方双氯芬酸钠成膜凝胶。考察该成膜凝胶的成膜性和可揭性、成膜时间、防水性、释放度等;采用HPLC法同时测定双氯芬酸钠和葡萄糖酸氯己定的含量。结果:复方双氯芬酸钠成膜凝胶成膜性良好,可揭性良好,成膜快,防水性良好,释放度符合规定。结论:该制剂制备工艺简单、质量可控。建立的HPLC法专属性、重复性、稳定性均较好,回收率高,可用于复方双氯芬酸钠成膜凝胶的质量控制。     

效应面法优化壳聚糖温敏凝胶的制备及缓释性研究

目的采用星点设计-效应面法优化壳聚糖温敏凝胶制备工艺,为提高神经生长因子药物缓释性提供一定基础。方法以β-甘油磷酸钠（β-GP）浓度、pH为考察因素,以胶凝时间为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型、三次多项式模型描述考察指标与因素之间的数学关系,确定优化工艺,最后进行验证,从而得到最优的实验条件。结果三次多项式是描述因素与指标之间的最佳模型,相关系数（r）=0.9963,校正决定系数（rAdj）=0.9998,变异系数（CV）=1.09%。最佳优化工艺有三组,预测值与实测值的偏差都小于5%。该释药行为比较接近Weibull模型。结论采用星点设计-效应面法建立的模型可用于壳聚糖温敏凝胶的工艺优化,所建立的模型具有很好的优选性和预测性。     

壳聚糖/聚乙烯醇/甘油磷酸钠温敏性凝胶的制备及特性研究

目的:制备具有温敏性并具有一定强度的凝胶。方法:采用壳聚糖(CS)、聚乙烯醇(PVA)和甘油磷酸钠(GP)为基质,以CS的浓度(A)、CS与PVA质量比(B)及pH值(C)为考察因素,以初始凝胶化温度、凝胶强度和脱水情况为指标,采用正交设计优化凝胶处方,并进行验证试验。结果:优化处方为A20mg·mL-1、B1∶1、C7.2。所制凝胶水溶液在4℃和室温下为可流动的液体,于37℃、10min内可发生凝胶化,随温度升高凝胶化所需时间明显缩短,凝胶强度为1.4kPa,凝胶在体外降解过程中28d内pH值几乎不变。结论:CS/PVA/GP凝胶的制备工艺简单可行,并具有温敏性和一定强度。