差示扫描量热法在脂质体研究中的应用

差示扫描量热法(differential scanning calorimetry，DSC)是在差示热分析(DTA)基础上发展起来的一种热分析方法，本文对近年来有代表性的DSC在脂质体研究中应用的文献进行分析归纳，综述了DSC考察脂质体制备方法过程中结构的变化、药物与脂质体的相互作用、高分子聚合物对脂质体渗透性的影响、表面活性剂对脂质体柔性的影响等研究中的应用，为脂质体的深入研究提供有价值的参考资料。     

鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体的制备及初步实验研究

目的研制鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体(PPT-DPPC-PL),提高鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体(PPT-DPPC-L)的稳定性.方法采用冷冻干燥法,选择海藻糖做冻干剂制备PPT-DPPC-PL,并观察乳猪局部外用PPT-DPPC-L及重建型PPT-DPPC-L(R-PPT-DPPC-L)后血药浓度的变化.结果 PPT-DPPC-PL呈疏松、洁白的粉末状.二种PPT-DPPC-L经局部外用后动物体内血药浓度均值无显著统计学差异,血药浓度趋势基本一致.结论 R-PPT-DPPC-L与PPT-DPPC-L有一致的透皮吸收率.冷冻干燥法不会破坏PPT-DPPC-L的稳定性,不会改变机体对PPT-DPPC-L的透皮吸收特性.     

差示扫描量热法鉴别三层共挤输液用膜初探

目的：初步探索用差示扫描量热法定性鉴别三层共挤输液用膜。方法：采用差示扫描量热法分析三层共挤输液用膜和其生产所用的粒料之间的相关性,并考察其影响因素。结果：三层共挤输液用膜与其粒料的熔融峰和结晶峰基本一致,升温速率和试样量均对其DSC曲线产生影响。结论：差示扫描量热法能定性鉴别三层共挤输液用膜,为其鉴别项目标准修订提供参考。     

EFFECT OF HYDRATION ON THE THERMAL STABILITY OF PROTEIN AS MEASURED BY DIFFERENTIAL SCANNING CALORIMETRY

The thermal denaturation of chymotrypsinogen A was investigated by differential scanning calorimetry in the water-content range 0.09–1.46 g water per g protein. At water contents above 0.82 g/g, the temperature, T_d, and the enthalpy, ΔH_d, of denaturation were almost independent of the water content. At lower water contents, however, both T_d and ΔH_d showed marked dependence on the water content. The T_d increased with a decrease in the water content, whereas the ΔH_d decreased with a decrease in the water content in the same region. The degree of hydration dependency of δH_d exhibited a break at approximately 0.41 g/g, which indicated that at least two types of hydration phase contributed to the thermal stability of the protein. This behavior was similar to that noted for lysozyme.     

联苯双酯对人红细胞膜流动性的影响

本文用荧光探剂ANS,NPN和DPH研究联苯双酯对人红细胞膜不同层次流动性的影响。结果表明:该药可降低膜表层流动性(ANS为探剂),增加膜中层(NPN为探剂)和深层(DPH为探剂)的流动性。此外,还发现该药对由丙二醛诱发的溶血有保护作用。综合以上结果,作者对联苯双酯的药理作用进行了扼要的讨论。     

甘草酸钾与复方对乙酰氨基酚相互作用的差示扫描量热法研究

应用差示扫描量热法研究甘草酸钾与复方对乙酰氨基酚的相互作用，结果表明甘草酸钾与对乙酰氨基酚、氯苯那敏之间无相互作用，可以配伍；以Ｋｉｓｓｉｎｇｅｒ方程测定对乙酰氨基酚的热降解活性能力为４０５．８０ｋＪ／ｍｏｌ。     

用差示扫描量热法测定头孢菌素类药物的热降解稳定性

本文用差示扫描量热法(DSC)试验了十二个常用的有代表性的头孢菌素的热降解稳定性,用Kissinger和Ozawa方程求各头孢菌素的热降解动力学参数(主要为活化能)。在所有头孢菌素的DSC曲线中均未见有熔点峰,故不能用量热法测定其纯度,但它们的放热峰均甚陡直、明锐,而且峰温的重现性良好,可供鉴别这些头孢菌素用。     

喜树碱前体多相脂质体的组织分布研究

本文报道了喜树碱前体多相脂质体(A-CPT-PL)小鼠体内的组织分布研究结果。静注给药后,A-CPT-PL主要分布于肺,给药后24h内组织中药物浓度时间曲线下面积AUC_0~(24)依肺、肝、肠、肾、脾、血、胃、心、骨、脑的顺序递减,这种分布特征是脂质体运载药物的结果;A-CPT-PL的组织分布是剂量依赖性的。口服给药后,大部分药物仍然保留在消化道系统。     

牛磺酸对家兔心肌肌膜和磷脂脂质体脂质过氧化的影响

在家兔心肌肌膜和人工生物膜脂质体上,牛磺酸显著抑制氧自由基发生系统(FeCl_3和抗坏血酸)所引起的脂质过氧化物丙二醛的增加,其抑制作用呈剂量依赖和时间依赖关系。本结果证实牛磺酸具有抗氧化作用,在膜水平上直接起到自由基清除剂作用。     

槲皮素在试管内对血小板功能和膜脂质流动性的影响

本文报道槲皮素对血小板聚集释放反应以及膜脂质流动性的影响。槲皮素浓度为300μmol时对PAF诱导和600μmol时对凝血酶诱导的大鼠血小板聚集几乎完全抑制;也明显地抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集及凝血酶诱导的兔血小板³H-5 HT释放;在槲皮素浓度为30μmol时,即明显降低血小板膜脂质流动性。     

CONFORMATIONAL STUDIES OF SOMATOSTATIN AND SELECTED ANALOGUES BY RAMAN SPECTROSCOPY

Laser Raman spectroscopy has been used to study the conformations of somatostatin and some selected analogues in aqueous solution. The results indicate that the CS-SC dihedral angles of somatostatin and of these analogues (except [Ala^3,14]-SS, which has no disulfide bond) are within 20° of ± 85°, and the SS-CC dihedral angles are predominantly in the range of 50° - 180°. Furthermore, from the behavior of the amide I' and amide III bands, it appears that somatostatin adopts a β-pleated sheet structure, whereas its analogues are less ordered (to varying degrees).     

多相脂质体139中油酸~3H标记物体内分布及药物动力学研究

本文利用氚标记的油酸研究了多相脂质体139在动物体内的分布及药物动力学。表明该制剂静脉注射于家兔后,血药浓度时程曲线呈现两隔室开放模型特征。分布相半衰期为0.2小时,消除相半衰期为24.9小时,在小白鼠的脏器分布具有一定指向性。在脾、肝、肺脏中分布最高,在胸腺及瘤组织中亦有检出。