丹皮与关木通配伍对马兜铃酸Ⅰ的影响

目的研究马兜铃酸的热稳定性和配伍对关木通煎煮液中马兜铃酸Ⅰ的影响,探讨马兜铃酸Ⅰ的配伍减毒机制。方法HPLC法测定关木通单煎液、关木通与丹皮共煎液、马兜铃酸Ⅰ对照品单煎液、关木通单煎后药渣和关木通与丹皮共煎后的关木通药渣中的马兜铃酸Ⅰ的量。结果马兜铃酸Ⅰ在纯水中煎煮后减少,并在其保留时间前又出现一个色谱峰,此峰同样出现在关木通煎煮液中。丹皮与关木通药对共煎液中的马兜铃酸Ⅰ的量低于关木通单煎液,并且共煎后的关木通残渣中的马兜铃酸Ⅰ也低于单煎后残渣。结论马兜铃酸Ⅰ在加热的条件下不稳定,部分生成另外一种物质。丹皮与关木通配伍后没有抑制关木通中马兜铃酸Ⅰ的溶出量,配伍减少关木通煎煮液中马兜铃酸Ⅰ的原因是后者溶出后发生了化学变化。     

配伍生地对关木通中马兜铃酸A含量的影响

关木通为马兜铃科植物东北马兜铃AristolochiamanshuriensisKom.的干燥藤茎,是临床常用的利尿通淋中药,连续被《中国药典》1963,1977,1985,1990,1995,2000年版(一部)所收载。经国内外学者广泛研究证明,关木通造成的肾毒性主要与其毒性成分马兜铃酸有关,其中又以马兜铃酸A(AAⅠ)为主[1,2]。但近年来,发生了多起服用关木通中毒的事件,以往其毒性问题并未显现,是否是因为有些医家配伍合理,用量准确?为了深入研究,作者选取生地与关     

中药关木通中总马兜铃酸的含量测定

目的：测定关木通中总马兜铃酸的含量,保证临床用药安全有效。方法：紫外分光光度法,检测波长为310nm。结果：20批关木通样品中总马兜铃酸含量为0．63％～2．84％。结论：各地所用商品关木通中总马兜铃酸含量差异较大,且与药材性状具一定关系。     

关木通及其炮制品马兜铃酸A 含量对比研究

目的 考察关木通药材及其炮制品中马兜铃酸A 的含量变化.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱Lichrospher-C18 柱(4.6mm ×250mm,5μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸溶液(70:30),流速1.0mL.min-1,检测波长为250nm.柱温为35℃.结果 醋炙、碱制及盐炙3 种炮制品中马兜铃酸A 的含量均较生品有所降低,并且碱制后的炮制品降低率最高.结论 这3 种炮制方法能够降低关木通中马兜铃酸A 的含量,达到降低毒性的目的.对关木通毒性成分应予以足够的重视,可通过科学炮制降低毒性.     

中药配伍对马兜铃毒性成分马兜铃酸A含量的影响

目的研究马兜铃配伍甘草、当归、射干、半夏4味中药对马兜铃酸A含量的影响,探讨中药配伍影响马兜铃毒性的化学机理。方法 4味中药分别按0.5∶1、1∶1、2∶1的比例与马兜铃配伍,以水为溶剂,采用加热回流法提取,利用高效液相色谱法(HPLC)检测马兜铃酸A的含量,并与等量单味马兜铃药材相比较。结果马兜铃在与当归配伍时,马兜铃酸A的含量在所有的配伍比例之下均有不同程度的降低,最大降低比例为67.63%。而甘草与马兜铃配伍在所有的比例之下均增加了马兜铃酸A的含量。结论不同中药配伍马兜铃对马兜铃酸A含量影响不同,当归、甘草与马兜铃配伍对马兜铃酸A的含量影响差异较大。     

关木通及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化

目的 考察关木通药材及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)检测.色谱条件:色谱柱为Lichrospher-C18柱(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸溶液(70∶30),流速1.0 ml/min,检测波长310 nm,柱温为30℃.结果 炒焦、滑石粉炒、麸炒3种炮制品中的马兜铃酸A含量均较生品有所降低,并且滑石粉炒后的炮制品降低率最高.结论 这3种炮制方法能够降低关木通中马兜铃酸A的含量,达到了降低毒性的目的.     

不同剂量竹叶对关木通中马兜铃酸A溶出量的影响实验研究

目的 观察不同剂量竹叶对关木通中马兜铃酸A溶出量的影响.方法 采用反相高效液相色谱法测定不同剂量竹叶配伍关木通中马兜铃酸A的溶出量.结果 关木通马兜铃酸A溶出量为0.106 mg/ml;竹叶与关木通1∶4配伍其溶出量为0.041 mg/ml.结论 中药竹叶可明显降低关木通马兜铃酸A溶出量61%;竹叶与关木通以1∶4配比对其马兜铃酸A的溶出量降低最明显.     

关木通及其马兜铃总酸对小鼠肾脏毒性的研究

目的:以马兜铃酸A为剂量标准比较了关木通醇提物和关木通马兜铃总酸对小鼠的急性毒性,探讨关木通致毒的剂量关系。方法:小鼠单次灌胃关木通醇提物及其马兜铃总酸后,测定LD₅₀、肝、肾功能及观察了肝、肾组织形态学变化。结果:小鼠给予关木通醇提物的LD₅₀值为4.4g·kg^-1,折合成马兜铃酸A为40mg·kg^-1,与小鼠灌胃给予马兜铃总酸后的LD₅₀值(折合成马兜铃酸A为♂33mg·kg^-1,♀37mg·kg^-1)相近。给予关木通醇提物剂量折合成马兜铃酸A为4.5mg·kg^-1以上时,可引起血尿素氮和肌酐水平增高,同时可见肾脏组织形态学改变;折合成马兜铃酸A25mg·kg^-1以上时可引起AST增高和肝脏组织形态学改变;以上病变程度均与马兜铃酸A的剂量成正比。结论:关木通除了有明显的肾脏毒性外,还有肝脏毒性,致肾毒剂量较致肝毒剂量低,肾脏毒性是关木通致死的主要原因,马兜铃酸是主要的致肾毒成分。关木通的致死和致肾毒作用与马兜铃酸A的剂量成正比例。     

关木通水煎剂总马兜铃酸含量测定及大黄、川芎对关木通致大鼠急性肾毒性影响

目的:研究大黄、川芎对关木通致大鼠急性肾毒性的影响.方法:测定关木通水煎剂总马兜铃酸的含量并复制关木通大鼠急性肾毒性模型,观察大黄、川芎对关木通所致大鼠急性肾毒性模型血尿素氮、肌酐、尿蛋白、尿钠、尿渗透压、尿NAG酶及肾脏组织形态学的影响.结果:关木通水煎剂(3 g生药/ml)总马兜铃酸含量平均值为13.4 mg/ml,大黄、川芎均能使大剂关木通所致的大鼠血尿素氮、肌酐升高状况降低,对尿钠、尿蛋白也有降低作用,对尿量、尿NAG酶无明显影响,肾脏组织病变程度也较关木通组轻.结论:大黄、川芎对大剂量关木通所致大鼠急性肾损害有一定的保护作用.     

关木通及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化

目的考察关木通药材及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为Lichrospher-C18柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-0．1％冰醋酸溶液（70：30），流速1．0mL／min，检测波长为310nm。柱温为30℃。结果3种炮制品中马兜铃酸A的含量均较生品有所降低，并且小苏打水煮后的炮制品降低率最高。结论这3种炮制方法能够降低关木通中马兜铃酸A的含量，达到降低毒性的目的。     

反相HPLC法测定不同产地关木通中马兜铃酸A的含量

关木通为马兜铃科植物东北马兜铃Aris tolochiamanshuriensisKom的干燥藤茎。近年来,关于关木通能够引起肾损害的问题在国际上争议较大,并受到产业界、学术界、政府各个方面的极大关注。为了去除关木通中的马兜铃酸类有毒成分,利用炮制手段达到“去毒存效”的目的,我们首先应明确其含量。文献中测定马兜铃酸A的含量有TLC扫描法[1,2 ] ,测定马兜铃酸的含量有HPLC法[3,4 ] ,测定马兜铃酸总酸的方法有紫外分光光度法[5] 。本文将报....     

药物配伍对木通毒性的影响

目的：通过研究不同药物配伍中木通的毒性成分马兜铃酸A的含量,考察药物配伍对木通毒性的影响,以指导临床有效地安全用药。方法：通过对龙胆泻肝汤中的药物比例进行调节,将其分为木通组、全处方组、木通＋清热组、木通＋滋阴组、木通＋利水组以及阴性对照组（即全处方除去木通）6组。采用反相高效液相色谱法对各个组别中马兜铃酸A的含量进行测定,比较不同组别间马兜铃酸A的含量差别。结果：通过实验可知,以木通组作为参考组别,全处方组中马兜铃酸A含量最低,木通毒性最小;木通＋滋阴组中木通毒胜也明显降低;其他组别中马兜铃酸A含量同样祓禾通组较低,但降低幅度较小。结论：通过实验数据可知,当处方中药物配伍发生变化时,木通的毒性成分含量也随之改变。准确有效的处方配伍可以将木通毒性明显降低,提高药物疗效,减少毒副作用的发生,保证用药的安全性。因此,中药的配伍研究在合理安全用药上具有举足轻重的作用。     

薄层扫描法测定关木通及其制剂中马兜铃酸A的含量

目的测定关木通及其制剂中马兜铃酸A的含量.方法薄层扫描反射锯齿法,λ=323nm,狭缝0.4×0.4nm,Sx=3.结果回收率99.86%,RSD 2.04%.结论本法适用于多种含关木通的中成药制剂中马兜铃酸A的含量测定.     

从马兜铃酸问题看中药国际化

本文综述了目前国际界较敏感的停止进口含马兜铃酸(aristolochic acid,简称AA）的中药材（广防已、关木通等）的原因和背景,提出运用道地药材理论,研究安全使用的方略,建议用马兜铃酸肾病AAN（Aristolochic Acid Nephropathy)来取代中药肾病CHN（Chinese Herb Hephropathy),因为不是所有的中药都会引起肾病,不能跟随西方人使用扩大的,不够严密准确的术语。     

从马兜铃酸问题看中药国际化

本文综述了目前国际医药界较敏感的停止进口含马兜铃酸(aristolochic acid,简称AA)的中药材(广防己、关木通等)的原因和背景,提出运用道地药材理论,研究安全使用的方略,建议用马兜铃酸肾病AAN(Aristolochic Acid Nephropathy)来取代中药肾病CHN(Chinese Herb Nephropathy),因为不是所有的中药都会引起肾病,不能跟随西方人使用扩大的、不够严密准确的术语。     

六味地黄丸对关木通减毒作用的初步研究

目的:本实验通过研究六味地黄丸对关木通中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨关木通的解毒问题。方法:关木通与六味地黄丸共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A的吸收值,观测其含量的变化情况。结果:加入六味地黄丸后,关木通中马兜铃酸A的含量明显降低。结论:六味地黄丸可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量。     

关木通所含马兜铃酸对大鼠肾小管凋亡及Caspase-3表达的影响

目的研究关木通所含马兜铃酸(AA)对肾小管上皮凋亡及凋亡信号蛋白Caspase-3表达的影响。方法将雄性Wistar大鼠46只随机分为关木通组与对照组。关木通组按AA20mg·kg-·1d-1灌胃关木通浸膏,对照组灌胃饮用水。于用药第4、8、12周分批处死动物,取肾组织行HE、PAS、Masson染色,肾脏病理分析肾小管间质损伤程度,TUNEL法检测肾小管上皮细胞凋亡,免疫组化检测PCNA、Caspase-3表达。结果关木通组出现急性小管间质损害,随着用药时间延长,肾小管间质损害程度加重;TUNEL染色显示第4～8周时凋亡指数升高,第12周时凋亡指数下降;PCNA主要表达于损伤的肾小管,其增殖指数在第4周和第8周时显著升高,但第12周时下降;Caspases-3表达水平在8周前显著增高,主要表达在损伤小管及浸润的炎细胞,第12周时表达水平下降。对照组肾小管偶见凋亡细胞,增殖指数维持在一定水平,Caspases-3有少许表达。结论关木通所含马兜铃酸可引起肾小管损害,早期主要为肾小管损伤、凋亡,并伴随Caspase-3表达水平升高,后期则以小管坏死、萎缩和间质纤维化为特点,Caspase-3表达略下降,且肾小管再生修复能力下降。     

煎煮时间对关木通中马兜铃酸A煎出量的影响

目的 研究不同煎煮时间对关木通的水煎液中马兜铃酸A的含量的影响.方法 定性鉴别:采用薄层层析法对关木通水煎液中的马兜铃酸A进行定性鉴别:以甲苯∶乙酸乙酯∶甲酸∶水(20∶10∶1∶1)作为展开剂,以马兜铃酸A标准品作为对照进行薄层分析.定量分析:采用高效液相色谱法对马兜铃酸A进行含量测定.色谱条件:C18柱;流动相:甲醇∶水∶冰醋酸(72∶27∶1);检测波长:315nm;流速:1.0ml/rnin;柱温:25℃.结果 结果显示:①在可见光下,供试品溶液中在与标准品溶液相应的位置上有淡黄色斑点;在365nm紫外光下,斑点为暗斑.②在0.522～5.22μg范围内,马兜铃酸A的峰面积与浓度呈良好的线性关系.结论 不同煎煮时间下的关木通水煎液都有马兜铃酸A溶出,但是一定时间内,煎煮时间越长,马兜铃酸A煎出越多.煎煮时间不变,延长浓缩时间会使马兜铃酸A含量减少.     

配伍降低关木通肾毒性的研究现状

目的：自1993年比利时的vanherweghem JL等首次报道“中草药”可引起进行性间质性肾纤维化以来。由关木通和广防己等含有马兜铃酸的马兜铃属植物引起的肾病受到了世界各国的关注。国家药品食品监督管理局也将关木通等列为了禁用药。但是关木通作为常用药。其良好的清心火、利小便、通经下乳的功效得到了大家的广泛认可。所以。关木通等含有马兜铃酸的中药应该被弃用还是通过合理配伍减毒使用,让其继续用于防治疾病引起了医药界的高度关注。     

取消和取代关木通的商榷

根据药用部位(茎)特征与古今主要医药文献描述对照的考证方法,结合近百年数次未通商品调查结果和日本实际使用情况,论证了关木通有较长久的应用历史和特定的临床疗效。关木通(茎)直径可达9cm,断面射线明显、导管大而密,放射状排列(即“车辐”),符合历代医家反复描述的“大者径3寸”、“茎有细孔,两头皆通”等特点,近、现代有大规模的商品生产,并出口日本和亚洲许多国家,被中医、藏医、日本汉方医临床广泛应用。Akebia spp.一类植物近地茎的直径约1cm,分支茎的直径就更细,断面射线不明显、导管少而小,排列不规则,因此肉眼看不见“细孔”和“车辐”结构,也不能“气从中贯”,所以不是历代医家治病所用之木通。由于缺少本草依据和临床基础,Akebia不宜贸然代替中国药典1977年版、1985年版、1990年版、2000年版所收载的关本通。