新型抗血小板聚集药物——替格瑞洛的研究进展

目的:为临床合理使用抗血小板聚集药物替格瑞洛提供参考。方法:归纳和整理近几年国内外有关替格瑞洛的文献报道和临床研究,对替格瑞洛药动学、药效学、安全性等方面的研究进展进行综述。结果:替格瑞洛为新型环戊基三唑嘧啶类药物,通过可逆性与血小板表面P2Y12受体结合抑制其与二磷酸腺苷结合,发挥抗血小板聚集作用。与氯吡格雷相比,具有起效迅速、停药后血小板功能恢复较快、有效降低心血管不良事件的发生等优势,同时不增加严重出血风险,具有很好的耐受性与安全性,且具有长期成本-效果优势。结论:替格瑞洛是一个很有潜力的新型血小板表面P2Y12受体拮抗药,在急性冠脉综合征治疗中优于氯吡格雷。     

替格瑞洛药代动力学及血药浓度测定方法的研究现状

替格瑞洛可阻断血小板的活化和聚集,用于预防急性冠状动脉综合征和既往心肌梗死患者的血栓事件,其临床应用受制于不良事件的发生及个体差异。因此,替格瑞洛的血药浓度测定和药代动力学研究对于其临床合理应用十分必要。液相色谱-质谱联用技术是目前测定替格瑞洛及其活性代谢产物最广泛的检测方法之一。本综述就替格瑞洛的药代动力学特点及血药浓度测定方法进行概述,旨在为替格瑞洛治疗药物监测的开展提供参考。     

抗血小板药物替格瑞洛药代药效动力学及遗传药理学研究进展

替格瑞洛是2010年批准上市的抗血小板新药,属于新型环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服P2Y12受体拮抗剂。替格瑞洛口服后迅速吸收,中位达峰时间约1．5h。与已有P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷和普拉格雷相比,替格瑞洛具有显著优势：无需代谢激活故起效迅速;与P2Y12受体呈可逆性结合,故停药后血小板功能恢复较快。此外,替格瑞洛可以通过抑制非血小板细胞表面的P2Y12受体从而产生其他药理学作用。替格瑞洛的药动学特征不受年龄、性别、饮食以及对氯吡格雷反应性的影响。替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,可迅速产生血药浓度依赖的血小板抑制作用,且对氯吡格雷抵抗的患者同样有效。更重要的是,替格瑞洛的抗血小板作用不受具有多态性的药物转运体（ABCBl）和代谢酶（CYP2C19）基因型的影响。本文主要概述替格瑞洛药动学、药效学以及遗传药理学方面的研究进展。     

低剂量替格瑞洛应用于亚洲人群的临床研究进展

心血管疾病是一种猝死率高、危害严重的常见疾病,无论采取药物或介入治疗,抗血小板治疗均是其管理的基石。新型抗血小板药物替格瑞洛的临床优势在现有的研究中逐步得到证实,而近年来研究发现亚洲人对替格瑞洛的利用度明显高于白种人,低剂量的替格瑞洛与标准剂量替格瑞洛相比同样可以发挥较好的抗血小板作用,且安全性优于标准剂量替格瑞洛。所以基于亚洲人群,针对低剂量替格瑞洛的临床研究得到重视与开展,本文将结合相关研究阐述低剂量替格瑞洛在亚洲人群中的应用进展。     

CYP2C19基因检测在老年心脑血管病抗血小板治疗中的应用价值

目的:探讨CYP2C19基因检测在老年心脑血管病抗血小板治疗中的应用价值。方法:选我院110例老年心脑血管病患者,患者均经CYP2C19基因检测确认为中等代谢型,根据不同的抗血小板药物将其分为氯吡格雷加量组及替格瑞洛组,每组55例,比较两组不良事件发生率及血小板聚集率。结果:两组不良事件发生率比较无统计学差异(P0.05),两组患者PA1比较无统计学差异(P0.05),氯吡格雷加量组PA2显著高于替格瑞洛组(P0.05),差值(△PA)显著低于替格瑞洛组(P0.05)。结论:对于CYP2C19基因检测为中等代谢型老年心脑血管病患者,替格瑞洛较氯吡格雷加量抗血小板功能更为显著,但两组的短期预后相当。     

国内使用氯吡格雷与替格瑞洛治疗急性冠脉综合征的疗效及安全性分析

目的：分析比较氯吡格雷与替格瑞洛治疗急性冠脉综合征（ACS）的临床有效性以及安全性差别,为ACS抗血小板药物的选择提供合理参考。方法：计算机检索中国知网,万方以及维普三个中文数据库,获得国内公开发表的相关文献,统计分析各篇文献的有效性评测指标、疗效差别、不良反应以及不良事件发生情况等数据,比较氯吡格雷与替格瑞洛治疗ACS的有效性与安全性。结果：共纳入52篇有效文献,涉及病例7 839例。有效性方面,更多的证据提示替格瑞洛临床疗效优于氯吡格雷。主要不良心血管事件（MACE）方面,替格瑞洛组比氯吡格雷组MACE发生更少。2组出血事件发生率无统计学差异,在导致轻度呼吸困难方面替格瑞洛表现不及氯吡格雷。结论：在常规治疗基础上,替格瑞洛比氯吡格雷治疗ACS效果更为明显。除轻度呼吸困难外,安全性不劣势于氯吡格雷,临床可以考虑推广使用。     

替格瑞洛对PCI术后氯吡格雷抵抗患者血小板聚集率的影响

目的探讨对经皮冠状动脉介入(PCI)治疗术后氯吡格雷抵抗的患者以替格瑞洛替换氯吡格雷治疗后血小板聚集率的变化。方法用比浊法测定血小板聚集率,筛选出PCI术后氯吡格雷抵抗患者50例,将氯吡格雷(75 mg/d)替换为替格瑞洛(90 mg,2次/d),观察血小板聚集率变化及主要不良心血管事件和出血情况。结果所有患者在替格瑞洛服用后7、30、90 d与服用前相比,血小板聚集率均明显下降,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗期间无主要不良心血管事件及严重出血事件发生。结论对于氯吡格雷抵抗患者,替格瑞洛能明显降低血小板聚集率,疗效确切,安全性好。     

不同剂量替罗非班联合替格瑞洛对急性期NSTEMI患者的疗效及血栓抑制作用分析

目的探讨不同剂量替罗非班联合替格瑞洛对急性期非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)患者的疗效及血栓抑制作用。方法以我院2014年1月至2015年4月收治的180例急性期NSTEMI患者为研究对象,根据用药方法分为替格瑞洛组、常规剂量联合组和低剂量联合组,每组60例。所有患者均给予常规治疗,替格瑞洛组患者加用单纯替格瑞洛治疗,常规剂量联合组患者加用常规剂量替罗非班联合替格瑞洛治疗,低剂量联合组患者加用小剂量替罗非班联合替格瑞洛治疗。观察各组复合心血管事件及单项终点事件,各组血小板聚集率缓解情况,纤维蛋白原水平变化情况,药物治疗安全性等。结果药物治疗30 d时,联合用药组患者的复合心血管事件发生率较单纯替格瑞洛组患者降低(P<0.05);与单纯替格瑞洛组比较,联合用药组患者能够在更短的时间内迅速降低血小板聚集率,且效果更显著(P<0.01或P<0.05),纤维蛋白原水平减少更显著(P<0.01或P<0.05)。低剂量联合组不良反应发生率低于常规剂量联合组、单纯替格瑞洛组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论替罗非班联合替格瑞洛的疗效优于单纯替格瑞洛,且起效快、不良反应轻微,能够较好地抑制血小板聚集,降低纤维蛋白原水平。低剂量替罗非班联合替格瑞洛能够减少高剂量替罗非班的不良反应发生率,且治疗效果无显著差异,是急性期NSTEMI的有效治疗方案。     

替格瑞洛用于经皮冠状动脉介入治疗术后患者抗血小板治疗短期内的有效性探讨

目的 探究分析替格瑞洛用于经皮冠状动脉介入治疗术后患者抗血小板治疗短期内的有效性.方法 选取2014年12月至2016年12月我院收治的经皮冠状动脉介入治疗的患者90例为研究对象.随机分为采用氯吡格雷和阿司匹林抗血小板治疗的对照组(45例),与选择替格瑞洛联合阿司匹林抗血小板治疗的观察组(45例),比较治疗24h后,两组患者的血小板聚集率、血小板计数指标,且记录两组患者的不良事件和脑梗死的发生率.结果 经过治疗后,观察组患者血小板聚集率与对照组患者的血小板聚集率,差异显著(P<0.05),观察组患者的血小板计数与对照组患者的血小板计数,没有显著差异(P>0.05),且两组患者均没有发生脑梗死,且不良事件的发生率较小,没有显著差异(P>0.05).结论 替格瑞洛用于经皮冠状动脉介入治疗术后患者抗血小板治疗的短期内效果显著,且安全性较高,值得临床推广实践.     

不同低剂量替格瑞洛联合阿司匹林治疗急、慢性冠心病的研究进展

替格瑞洛作为一种新型抗血小板药物,常与阿司匹林联用治疗急性冠脉综合征或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者,但对于亚洲人群可伴随更高的出血风险,为此越来越多的研究聚焦于低剂量替格瑞洛的疗效和安全性.系统检索了国内外有关低剂量替格瑞洛联合阿司匹林在冠心病患者中的临床应用,对文献进行整理,从对...     

急性冠状动脉综合征PCI术后近期交叉应用替格瑞洛和波立维的临床研究

作为冠心病,特别是急性冠脉综合征(ACS)治疗的重要手段,冠脉介入治疗(PCI)可以心肌血运重建,改善心肌缺血。PCI的成功率及患者预后不仅取决于PCI手术操作,还与积极的药物治疗和生活方式干预密切相关。双联抗血小板治疗可以降低PCI术后支架内血栓及缺血事件的发生。临床上常用的抗血小板方案主要为在阿司匹林基础上加用氯吡格雷。目前,新型口服抗血小板药--替格瑞洛已在临床上应用,临床研究已经证实了替格瑞洛较氯吡格雷能够进一步降低主要终点事件,而且出血风险并未增加［1］。但是,现在替格瑞洛尚未列入医保范围,在实际临床工作中常常遇到替格瑞洛和氯吡格雷交叉应用的现象。本文主要观察与总结ACS患者PCI术后交叉应用替格瑞洛和氯吡格雷的有效性与安全性。现报告如下。     

替格瑞洛导致呼吸困难的1例分析

替格瑞洛为新型的抗血小板药物,具有起效快速和作用可逆的特点,ACS（AcuteCoronarySyndromes）患者不论接受PCI术后或仅接受替格瑞洛保守治疗,与氯吡格雷相比,均可显著降低心血管事件,且未见出血风险增加。但该药可使部分ACS患者出现呼吸困难与心动过缓,在临床上应引起重视。本文就1例替格瑞洛导致ACS患者呼吸困难的病例进行分析．并提出临床药师的体会和建议。     

新型抗血小板药物替格瑞洛临床应用分析

目的:分析新型抗血小板药物替格瑞洛的临床应用。方法:选取2014年6月~2015年6月某院收治的114例患者为研究对象,随机分两组,各57例,对照组给予常规治疗,在此基础上,研究组给予替格瑞洛治疗,对比两组患者治疗效果。结果:随访1年,研究组的治疗总有效率、心血管事件发生率、不良反应发生率优于对照组,差异显著(P<0.05);研究组的治疗满意度、血小板聚集率均优于对照组,差异显著(P<0.05)。结论:临床上应用新型抗血小板药物替格瑞洛,保证了治疗效果,避免了并发症出现,利于患者早日康复,值得推广。     

药物基因多态性对替格瑞洛抗血小板聚集效果的影响

目的 在急性冠脉综合征（ACS）患者中开展替格瑞洛的药物基因组学研究，以期发现可以预测替格瑞洛抗血小板聚集效果个体差异的遗传学因素，为患者制定替格瑞洛的个体化用药方案提供参考。方法 对福建省某院2018年收治的75例符合纳入标准的汉族ACS患者进行DNA检测、血小板功能及聚集率检测。采用全外显子测序法检测入组患者的SLCO1B1、UGT2B7、P2Y12、PEAR1、ITGA2B、ITGB3的单核苷酸多态性。同时收集并记录患者的一般临床资料。通过单因素方差分析、多元线性回归分析等方法，分析替格瑞洛抗血小板效果与基因多态性的相关性。结果 单因素方差分析结果显示SLCO1B1 rs2306283 G等位基因可影响替格瑞洛抗血小板聚集效果，至少携带一个突变基因G的患者（AG型+GG型）平均最大血小板聚集率显著低于携带野生纯合子AA型的患者（8.07%±6.17%比13.88%±6.39%,P≤0.05）。而调整混杂因素后的多因素回归分析显示SLCO1B1 rs2306283 G等位基因并不是影响替格瑞洛抗血小板聚集效果的独立变量（P>0.05）。结论 在福建省汉族ACS患者中，与替格瑞...     

分站式杂交冠状动脉血运重建术后替格瑞洛和氯吡格雷抗血小板聚集疗效与安全性的比较

目的比较分站式杂交冠状动脉血运重建术(HCR)后应用替格瑞洛或氯吡格雷抗血小板聚集的疗效与安全性。方法采用前瞻性随机对照研究方法, 根据术后抗血小板治疗方案将在我院接受分站式HCR治疗的冠状动脉多支病变患者分为替格瑞洛组(术后予阿司匹林肠溶片100 mg口服、1次/d, 替格瑞洛片90 mg口服、2次/d, 连续服用1年)与氯吡格雷组(术后予阿司匹林肠溶片100 mg口服、1次/d, 硫酸氢氯吡格雷片75 mg、1次/d, 连续服用1年)。分析比较2组患者一般情况、手术前后不同时点血小板聚集功能[血小板最大聚集率(MPAR)、P2Y12反应单位(PRU)], 术后血小板抑制率[阿司匹林抵抗(AA)、替格瑞洛或氯吡格雷抵抗(ADP)], 主要心血管不良事件(MACE)、出血事件和不良反应发生情况。结果纳入本研究的患者共124例, 替格瑞洛组和氯吡格雷组各62例, 2组患者基线资料(性别、年龄、纽约心脏病协会心功能分级、合并疾病等)的差异均无统计学意义(均P>0.05)。替格瑞洛组和氯吡格雷组术后24 h、7 d、1个月MPAR均低于术前[(50±9)%、(36±8)%、(29±6)...     

不同低剂量替格瑞洛联合阿司匹林治疗急、慢性冠心病的研究进展

替格瑞洛作为一种新型抗血小板药物,常与阿司匹林联用治疗急性冠脉综合征或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者,但对于亚洲人群可伴随更高的出血风险,为此越来越多的研究聚焦于低剂量替格瑞洛的疗效和安全性。系统检索了国内外有关低剂量替格瑞洛联合阿司匹林在冠心病患者中的临床应用,对文献进行整理,从对血小板功能的影响,治疗急性冠脉综合征、稳定型冠心病的效果以及药物安全性的角度,对不同治疗方案的临床效果进行评价,并对当前正在进行的研究以及未来的研究方向进行展望。     

血栓弹力图评价替格瑞洛对氯吡格雷低反应患者血小板抑制的影响

目的探讨经皮冠状动脉介入(PCI)术后,经血栓弹力图(TEG)检测的氯吡格雷药物低反应患者,换用替格瑞洛治疗后的血小板抑制情况。方法因冠心病不稳定型心绞痛行PCI术的患者常规氯吡格雷联合阿司匹林抗栓,经TEG筛选出53例氯吡格雷抑制不敏感、阿司匹林抑制正常的患者,换用替格瑞洛联合阿司匹林治疗。使用TEG比较换药前后花生四烯酸(AA)诱导的血小板抑制率及二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板抑制率。结果经TEG检测的氯吡格雷药物低反应患者,在换用替格瑞洛后,由ADP诱导的血小板抑制率明显升高[(41±8)%与(70±11)%],差异有统计学意义(P<0.01)。换用替格瑞洛前后由AA诱导的血小板抑制率变化差异无统计学意义(P>0.05)。结论对于血小板高反应性的患者,每天75mg氯吡格雷不能满足血小板抑制效果,换用替格瑞洛能够有效减低药物低反应的发生率,明显改善血小板抑制效果。     

替格瑞洛在老年急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者行急诊PCI中的疗效及安全性

目的:探讨老年急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者行PCI使用替格瑞洛的临床效果,分析用药安全性.方法:选取2014年1月～2016年1月于我院就诊的STEMI行急诊PCI的患者共40例,以随机抽签法分为对照组和观察组各20例,对照组给予氯吡格雷治疗,观察组给予替格瑞洛治疗,比较造影诊断结果及临床疗效.结果:观察组LVEF水平显著高于对照组(P<0.05),血小板计数显著高于对照组(P<0.05).结论:STEMI患者行急诊PCI采用替格瑞洛治疗的临床疗效更加显著,预后质量好,不良事件发生率低,具有推广意义.     

1例氯吡格雷引起TTP并发支架内血栓患者的用药分析

1例急性心肌梗死PCI术后抗血小板双联治疗的患者发生血栓性血小板紫癜（TTP）,住院过程中发生亚急性支架内血栓。临床药师分析认为,与双联抗血小板的治疗方案相关,建议调整用药方案,最终选择阿司匹林与替格瑞洛联合抗血小板治疗,取得良好效果。     

替格瑞洛致呼吸困难发生现状及机制

替格瑞洛是新型的P2Y12受体抑制剂,在起效速度和疗效方面均优于氯吡格雷,广泛应用于冠心病急性冠脉综合征和PCI术后患者抗血小板聚集的治疗.但随着替格瑞洛的普遍使用,其相关呼吸困难不良反应报道也不断增加,然而临床上对导致此不良反应发生机制的研究结果 存在异议.本文对替格瑞洛使用中呼吸困难发生现状和发生机制的研究进展进行...