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N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4~20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2~10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichumschenckii及Aspergillusfumigatus的活性为clotrimazole的8~15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptoccocusneoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31~1.25μg·ml-1。 相似文献
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本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。 相似文献
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合成了18个N-苄氧羰基保护的4-取代氨基酸酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物。它们在体外试验中显示出良好的抗L1210白血病细胞(IC502.7×10-1~4.0×10-4mg/L)和KB细胞的活性,部分新化合物的抗L1210和KB细胞的活性超过依托泊甙[Etoposide,IC50(L1210)1.0×10-1mg/L]。 相似文献
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本文合成了8个4-甲氧羰基芬太尼4-N-丙酰基衍生物,其中6个未见文献报道。通过光照甩尾测痛法测定了其镇痛活性,结果表明它们均具有典型的吗啡样镇痛作用,其中目标化合物(2),(4),(8)的镇痛强度与(Etorphine)相当,此外,对化合物(2),(4)还进行了离体组织试验,结果表明它们均为阿片受体激动剂与阿片受体不可逆配体。 相似文献
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本文选择氯苯扎利二钠(CCA)为先导化合物,设计并合成了N-取代苯基邻氨基苯甲酸衍生物,并经IR,MS,元素分析等证实。合成中发现Ullmann反应有竞争性的反应产物,初步考察了反应性能;研究了目标化合物的免疫促进作用,发现其中SQ1(1μmol/L)和SQ4(0.01μmol/L)对ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞的增殖反应均有促进作用;其强度与CCA相当;SQ4(1μmol/L)并能促进ConA诱导小鼠淋巴细胞产生白细胞介素(IL-2),其作用较CCA强(P<0.01),但其LD50为107.9mg/kg(ip小鼠),明显大于CCA,提示SQ4的安全范围较狭。 相似文献
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白花前胡中白花前胡甙和Pd-C-I的分离和鉴定 总被引:1,自引:0,他引:1
从白花前胡(Peucedanum,praeruptorum)根中分得7个化合物,经化学方法和光谱分析分别鉴定为Pd-C-I(I),白花前胡甙(II),香草酸(III),没食子酸(IV),nodakenin(V),rutarin(VI)和isorutarin(VII)。II为新化合物,其化学结构为4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-甲氧基苯丙酮,命名为白花前胡甙。I为首次从白花前胡中分得的线型二氢吡喃香豆素类化合物,这对前胡属植物化学分类学有一定意义。还利用2DNMR纠正了文献中关于化合物I和VII的个别碳信号归属的错误。 相似文献
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本文设计合成了11个1-取代苯基-4-(2′,3′-二乙酰氧基-5′-甲氧羰基苄基)-2,6-哌嗪二酮类化合物,并经对小鼠白血病细胞P388、小鼠肝癌细胞Hep和人体胃癌细胞SGC7901的体外实验表明,化合物9j对P388白血病细胞有较强的抑制作用,化合物9d对Hep肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Mannich反应的影响。 相似文献
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(E)-1-取代芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 总被引:1,自引:0,他引:1
对32个(E)-1-取代芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明,均有不同程度抑制TXA2合成酶从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集作用。化合物(2)活性最强,其活性以IC50值相比,强于Dazoxiben,化合物(3),(9),(15),(25)也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。 相似文献
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4(S)-Lactivicin衍生物具有广谱抗菌活性,其抗菌效力已经肯定。本文报道九个4(RS)-、七个4(R)-和五个4(S)-Lactivicin衍生物对临床分离的19株革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的体外抑菌活性测定结果,讨论了相同结构、不同构型的Lactivicin衍生物的构效关系。研究结果表明,4(R)-Lactivicin衍生物同4(S)-Lactivicin衍生物一样,具有广谱抗菌活性。且它们之间无明显的拮抗作用。而4(RS)-Lactivicin衍生物的抗菌活性基本兼具了4(R)和4(S)-Lactivicin衍生物的特点。因4(RS)-Lactivicin衍生物的合成可用价廉易得的DL—丝氨酸为原料,具有进一步开发研究的实际意义。 相似文献
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本文对2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物对几种实验性癫痫模型的对抗作用进行了研究,其中化合物Ⅰ和Ⅱ对最大电休克发作实验(MEST),戊四唑(Met)印防己毒素发作和荷包牡丹碱发作等四种实验性癫痫模型均有很强的对抗作用,强于苯妥英钠,苯巴比妥和卡马西平,但也显示中枢抑制作用,预防指数不高,化合物Ⅲ和Ⅳ对这四种动物惊厥模型亦有较强的对抗作用,均大大强于丙戊酸钠和乙琥胺,其中化合物Ⅲ的中枢神经系统毒性较低,抗MEST的预防指数高达23.4. 相似文献
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本文对2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物对几种实验性癫痫模型的对抗作用进行了研究,其中化合物Ⅰ和Ⅱ对最大电休克发作实验(MEST),戊四唑(Met)印防己毒素发作和荷包牡丹碱发作等四种实验性癫痫模型均有很强的对抗作用,强于苯妥英钠,苯巴比妥和卡马西平,但也显示中枢抑制作用,预防指数不高,化合物Ⅲ和Ⅳ对这四种动物惊厥模型亦有较强的对抗作用,均大大强于丙戊酸钠和乙琥胺,其中化合物Ⅲ的中枢神经系统毒性较低,抗MEST的预防指数高达23.4. 相似文献
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本文采用酸性洒料比色法测定甲氧异腈冻干品的含量。结果表明,使用溴甲酚紫1.5ml,PH值为6.0的磷酸盐缓冲液5ml,氯仿5ml提取,经振摇2min,静置15min为较理想比色条件,显色液稳定,甲氧异腈浓度在4-20μg/ml范围内与吸收度呈良好线性关系。 相似文献
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1-乙酰-4-(4-羟基苯基)哌嗪合成的改进 总被引:3,自引:1,他引:2
二乙醇胺经溴化、环合一锅合成 N-(4-甲氧苯基)哌嗪氢溴酸盐(3),解决了劳动保护问题。酰化收率经改进从26%提高至70%以上,总收率26.4%,适合工业生产。 相似文献
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目的探讨大肠癌患者围手术期血清干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素-4(IL-4)水平的变化及其临床意义。方法采用ELISA法分别测定58例大肠癌患者手术前后血清IFN-γ和IL-4水平,并与健康对照组比较分析。结果大肠癌组治疗前IFN-γ水平降低(98.9±11.3pg/ml),而IL-4水平增高(128.3±14.8pg/ml),与对照组血清IFN-γ水平(157.5±17.0pg/ml)和IL-4水平(84.8±10.9pg/ml)比较均有显著性差异(P<0.01);且与淋巴结转移和肿瘤临床TNM分期有明显相关性(P<0.05)。行根治性手术组术后IFN-γ水平显著性增高(P<0.05),IL-4显著性降低(P<0.05);而姑息性手术组IFN-γ水平则无显著性增高(P>0.05),IL-4水平则无显著性降低(P>0.05)。结论大肠癌患者血清IFN-γ和IL-4水平的变化与肿瘤的浸润转移和病程有关,检测大肠癌患者血清IFN-γ和IL-4水平的变化,有助于估计患者的治疗效果和预后。 相似文献
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目的研究1-(4-溴苄基)-1-(4-溴苄氧基)脲(HY-D11)在大鼠体内药代动力学过程及其在大鼠肝脏中的代谢途径。方法建立HY-D11的UV-HPLC生物样本检测方法,灌胃给予HY-D11 66.7 mg·kg-1后,观察HY-D11在大鼠体内的药代动力学过程。研究CYP1A抑制剂(α-萘黄酮)、CYP2B抑制剂(舍曲林)、CYP2C抑制剂(槲皮素)、CYP2D抑制剂(育亨宾)、CYP2E抑制剂(双硫仑)及CYP3A抑制剂(醋竹桃霉素)对HY-D11在大鼠肝微粒体温孵液中代谢的影响。结果 HY-D11在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型。药代动力学参数t max为(3.67±0.52)h,C max为(1.61±0.13)mg·L-1,t1/2z为(3.41±3.91)h,平均滞留时间MRT0-∞为(7.05±0.29)h。HY-D11在大鼠微粒体温孵液中呈现明显的酶促动力学特征。醋竹桃霉素组与对照组相比,对HY-D11代谢有明显抑制作用(P<0.01);而与对照组相比,萘黄酮组、舍曲林组、槲皮素组、育亨宾组、双硫仑组对HY-D11的代谢均无抑制作用(P>0.05)。结论 HYD11在大鼠体内吸收、代谢速度较快,在大鼠体内代谢可能主要由CYP3A介导。 相似文献