蓝萼甲素对人肺癌A549细胞的作用及其机制

<正>蓝萼甲素(glaucocalyxin A)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoieds(Benth)Ham中分离提取出的二萜化合物,可抑制SiHa、Hela、HL-60等细胞株增殖[1]。本文研究了蓝萼甲素对人肺腺癌A549细胞增殖的影响,并初步探讨其机制。1材料与方法1.1材料蓝萼甲素(glaucocalyxin A),购自上海艾汇生物科技有限公司。Hoechst凋亡检测试剂盒、PARP,cleavedcaspase-3和caspase-8抗体购自上海碧云天生物公司,     

蓝萼甲素对人宫颈鳞癌SiHa细胞株生长抑制作用

<正>蓝萼甲素(Glaucocalyxin A)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoieds(Benth)Ham中分离提取出的二萜化合物[1]。研究证明不同浓度的蓝萼甲素可抑制某些肿瘤细胞的增殖,如肝癌BEL-7402细胞株[2]、卵巢癌HO8910细胞株[3],然而,蓝萼甲素抑制肿瘤细胞增殖的机     

蓝萼甲素的药理活性及其机制和毒理作用的研究进展

蓝萼甲素(glaucocalyxin A,GLA)是一种具有对映15-氧-16贝壳杉烯(ent-15-oxo-16-kaurene)骨架结构的二萜类化合物。其具有心血管保护、内皮保护、抗凝血、抗乙肝病毒、抗肿瘤、抑菌、抗炎、耐缺氧、免疫抑制及调节钙离子浓度等多种药理作用,并且有很高的体内安全性。民间常用蓝萼香茶菜治疗肝炎、胃炎、乳腺炎、腹痛、关节痛等疾病,临床上蓝萼香茶菜主要用于治疗冠心病、心绞痛、脑供血不足等缺血、缺氧性心脑血管疾病。本研究将对蓝萼甲素的药理作用及其机制和毒理学作用做一总结。     

多相脂质体139抑制DNA、RNA、蛋白质生物合成机制的初步研究

多相脂质体139能够明显抑制癌细胞 DNA 合成,其抑制~3H—TdR 掺入艾氏腹水癌细咆 DNA 合成的曲线为缓慢递增型,表现为可逆性抑制并具有浓度依赖性。药物剂量为1.0mg/ml 时对 RNA 合成呈现轻度抑制并导致癌细胞核酸含量减少。“139”对S—180鼠肿瘤细胞蛋白质合成作用显著,最高抑制率为67.8%。对 RRL 蛋白质合成抑制率为46.8%,这种抑制作用是在延迟了十分钟后表现出来的,说明反应体系中聚核糖核蛋白体上已经开始合成肽链的核糖核蛋白体仍可继续完成肽链的合成,而新的核糖核蛋白体重新由其亚基组合时则受到一定抑制。“139”对肽酰—~3H—嘌吟霉素结合反应并无抑制作用,故不是转肽抑制剂.     

维拉帕米对人成纤维细胞DNA、RNA和蛋白质合成的影响

为探讨钙拮抗剂对细胞大分子代谢的影响,观察了维拉帕米对[~3H]TdR、[~3H]UR和[~3H]Leu参入人成纤维细胞的作用。维拉帕米抑制DNA和RNA合成的作用为浓度依赖性,ID_(50)分别为12.3mg/L和22mg/L。对蛋白质合成的抑制作用较弱。     

槲皮素对小鼠L7712白血病细胞DNA合成及对人淋巴细胞姊妹染色单体交换的影响

<正> 已有报道槲皮素能显著抑制促癌剂的作用、抑制离体恶性细胞的生长、抑制艾氏腹水癌细胞DNA、RNA和蛋白质的合成、诱发艾氏腹水癌细胞cAMP的增多。 本文用[~3H]胸苷参入小白鼠白血病L7712细胞DNA作为指标,测出槲皮素对DNA合成的半抑制浓度为33.4μg/ml。用Painter方测槲皮素对DNA合成速率的后作用表明即使把槲皮素从细胞培养液中清除后1—3 h,     

蓝萼香茶菜药材的质量标准研究

目的建立蓝萼香茶菜的质量标准。方法以咖啡酸为对照品,采用薄层色谱法对药材进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对芦丁、齐墩果酸和熊果酸进行含量测定;并根据2015年版中国药典对蓝萼香茶菜药材的水分、总灰分、酸不溶性灰分进行定量测定。结果 TLC分离度良好,斑点清晰。芦丁、齐墩果酸及熊果酸分别在0.1838~2.7570 mg·mL~(-1)、0.009 98~0.149 70 mg·mL~(-1)及0.01132~0.169 80 mg·mL~(-1)与峰面积线性关系良好,含量分别不得少于0.2%、0.05%及0.08%。7批蓝萼香茶菜样品的水分测定结果为9.93%~10.81%,总灰分测定结果为8.17%~9.45%,酸不溶性灰分测定结果为2.87%~3.61%。结论上述方法简便,高效,专属性强,可有效控制蓝萼香茶菜药材的质量。     

蓝萼甲素对宫颈癌HeLa细胞的作用及其相关机制研究

目的观察蓝萼甲素对宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制作用,探讨其诱导凋亡的机制。方法采用体外细胞培养方法,以不同浓度蓝萼甲素作用于HeLa细胞,用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)检测细胞的存活率;透射电镜观察细胞的形态学变化;流式细胞仪(AnnexinV-FITC)检测细胞凋亡率的变化;Western blot检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Caspase-3、Caspase-9蛋白的表达情况。结果与对照组相比,蓝萼甲素对HeLa细胞有增殖抑制作用,呈剂量、时间依赖趋势;Bcl-2蛋白表达下降,Bax蛋白表达上调,Caspase-3、Caspase-9蛋白表达上调。结论蓝萼甲素对宫颈癌HeLa细胞有增殖抑制及诱导凋亡的作用,其分子机制可能与线粒体信号通路有关。     

鸦胆子抗肿瘤的研究——15.油酸对艾氏腹水癌细胞 DNA 合成影响的研究

本文利用氚—胸腺嘧啶核苷(~3H—TdR)掺入法研究了油酸对小鼠艾氏腹水癌细胞 DNA 合成的影响,其最高抑制强度为66.7%,与阿糖胞苷等药物比较,作用强度为阿糖胞苷的75.43%,揭示了油酸能够干扰(~3H—TdR)进入癌细胞影响 DNA 的合成     

生姜提取物抗肿瘤作用的初步实验研究

生姜提取物对小鼠移植性肉瘤S_(180)、艾氏腹水癌实体生长具有明显的抑制作用;它对小鼠S_(180)腹水型、艾氏腹水癌、肝癌H_(22)腹水型的生存期无显著延长作用。     

女贞子提取物的体内抗肿瘤作用

目的:观察女贞子中含有熊果酸和齐墩果酸粗提物的抗肿瘤作用。方法:采用小鼠移植性肿瘤模型,观察了女贞子促取物(Extract of Nu Zhen Zi,ENZZ)对H_(22)肝癌、S_(180)肉瘤荷瘤小鼠的抑瘤作用,对S_(180)荷瘤小鼠的生命延长作用。结果:女贞子提取物对小鼠移植性肿瘤H_(22)有抑制,ENZZ 250 mg/kg,500 mg/kg,1000 mg/kg组平均抑瘤率分别为41.49％、48.32％、45.45％,对S_(180)肉瘤实体型有抑制作用,上述三个剂量的抑瘤率分别为37.50％、44.23％、46.15％;女贞子提取物对S_(180)肉瘤腹水型,H_(22)肝癌腹水型无生命延长作用。结论:女贞子提取物对移植性肿瘤H_(22)肝癌、S_(180)肉瘤有抑制作用。     

争光霉素A_6对小鼠腹水肝癌细胞核酸蛋白质合成的影响

争光霉素是一种抗肿瘤抗生素。争光霉素A_6能抑制小鼠腹水肝癌细胞(H_(22))的DNA、RNA和蛋白质的生物合成。对DNA合成的影响比对RNA及蛋白质合成的影响显著得多。实验结果表明,~3H-TdR,~3H-UR及~3H-Leu的掺入抑制率,在一定范围之内随药物浓度的增加而上升。然而此药对正常小鼠骨髓细胞生物大分子的合成则概不抑制。争光霉素A_6对肿瘤细胞的选择性作用,无疑地会提高其在临床使用上的价值。     

二月桂酸二丁基锡对表皮细胞的毒作用研究

本研究表明,DBTL 可引起表皮细胞死亡。其TC_(50)为32μm,并对[~3H]Thd、[~3H]-UdR及DL-4,5-[~3H]-亮氨酸掺入有很强的抑制作用,IC_(50)分别为0.29、1.96和1.78μM。该化合物引起的皮肤损伤可能与其对皮肤细胞的直接作用有关,也可能是由于对DNA、RNA及蛋白质合成的抑制作用引起的。     

蓝萼香茶菜化学成分和生物活性研究近况

蓝萼香茶菜作为1种民间抗炎草药,已被广泛应用于多种炎症和肿瘤疾病的治疗。从蓝萼香茶菜中提取的萜类、黄酮、甾体等化合物具有多种生物活性,包括抗炎、抗肿瘤、保护心血管等。综述了国内外对蓝萼香茶菜化学成分和生物活性研究近况。     

鸦胆子抗肿瘤的研究 10.鸦胆子油乳剂对~3H—TdR掺入艾氏腹水癌细胞DNA合成影响的研究

本文利用小鼠艾氏腹水癌细胞研究了该乳剂对~3H—TdR掺入DNA合成的影响,其抑制强度为55％,后作用约为4小时,揭示了该乳剂能够干扰~3H—TdR进入癌细胞影响DNA的合成。并且与阿糖胞苷等药物进行了比较,在实验的浓度下作用强度约为阿糖胞苷的2/3左右。     

蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2细胞株的作用

目的观察蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2的抑制和诱导细胞凋亡作用。方法不同浓度蓝萼甲素处理HepG2细胞后,MTT检测24h,48h细胞生长抑制率,LDH试剂盒检测细胞LDH释放量,倒置显微镜观察细胞形态,RT-PCR法对凋亡相关基因Bc-l 2,bax和c-myc的mRNA表达进行检测,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果在1.25~20μmol.L-1剂量范围内,蓝萼甲素对HepG2的生长有显著抑制作用,并呈剂量依赖性。蓝萼甲素5,10,20μmol.L-1能够使HepG2培养液中的LDH释放量显著增加,倒置相差显微镜观察,可见细胞明显皱缩。同时蓝萼甲素可使细胞Bc-l2表达减少,Bax表达增加,c-myc表达减少。结论蓝萼甲素可抑制HepG2细胞增殖并诱导其凋亡,其机制可能与调控Bc-l2,Bax,c-myc的mRNA的表达有关。     

国产阿克拉霉素A的体内外抗肿瘤作用

国产阿克拉霉素A(aclacinomycin;ACM-A)能明显抑制体外培养小鼠白血病P₃₈₈和人体胃癌SGC-7901细胞的生长。在0.01 μg/ml浓度时能抑制65.4%的克隆形成,ED₅₀为0.0085μg/ml。ACM-A对白血病小鼠有显著治疗作用,延长小鼠生命时间143%,并有半数小鼠获得治疗。对Ehrlich腹水癌和肉瘤-180也有较强的抑制作用,对肉瘤-180的作用与adriamycin相似。ACM-A主要抑制³H-TDR和。H-UR分别参人人体胃癌细胞的DNA和RNA;大剂量时对蛋白质合成也有影响。P₃₈₈细胞实验中证明ACM-A对DNA合成的抑制程度与adriamycin相似,低于daunomycin。     

粉防已甲素、乙素对L7712和S180细胞DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用

粉防已甲素和乙素对L7712和S180癌细胞DNA合成的ID_(50)分别为2.6,3.5和27.5,24.5mg/L;它们对L7712细胞DNA合成的抑制是由DNA复制模板受到损伤而引起的。它们对两种癌细胞DNA和RNA的合成有很强的抑制作用,对蛋白质合成的抑制作用较弱。两种药物对癌细胞抑制程度和作用方式相似。     

狭叶香茶菜二萜成分的研究

狭叶香茶菜(Rabdosia angustifolia(Dunn)Hara)其叶味极苦,民间作消炎、清热、健、胃药使用。我们从云南丽江地区产狭叶香茶菜叶的乙醚提取物中分离得三个单体,其中二个为已知化合物isodonal(V)和β-谷甾醇,另一个经鉴定其结构与Kubo由shikodonin得到的衍生物O-methylshikodonin相同,但这是从自然界中首次分离得到的又一个具螺断贝壳杉烯(spirosecokaurene)型骨架的化合物,命名为狭叶香茶菜素(angustifolin)(1)。药理实验表明,化合物(1),(V)对体外Hela细胞和ECA细胞有一定的细胞毒活性;对体内ECA和S_(180)等肿瘤模型亦有一定的抑制作用(将另文报道)。     

二溴甘露醇

【化学名】 1,6—二溴—1,6—二脱氧—D—甘露醇【结构式】【作用特点】本品是一种烷化剂。口服吸收完全,体内分布均匀,6～8小时后大部分从肾脏、胆道及肠道排泄。动物实验证明,它对吉田肉瘤、艾氏腹水癌、Walker癌等多种恶性肿瘤均有明显抑制作用,但对Nk/Ly淋巴瘤则无效。对造血系统有强烈抑制作用,可以影响骨髓细胞脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及蛋白质