有机膦酸羧酸型水质稳定剂的研究——Ⅱ.2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸的合成

对亚磷酸烷酯与丁烯二酸二烷酯的加成反应,以及膦酸丁二酸四烷酯与丙烯酸烷酯的加成反应的机理进行了讨论。提出了由亚磷酸二乙酯、反丁烯二酸二乙酯、丙烯酸乙酯等为反应原料,在碱性催化剂作用下经三步反应得到2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸(PBTCA)的合成途径,产品得率为76%。采用谱学方法等初步证实了合成产物及其中间体的分子结构。并且对PBTCA的物化性质进行了探讨。     

聚合膦酸羧酸型水质稳定剂PHPMA的合成与缓蚀阻垢性能的评定

本文用具有优异阻垢性能的水解聚马来酸酐和亚磷酸为原料,经一步反应合成得到膦酸化水解马来酸酐。经色质图谱和其它分析方法研究了产物的分子结构,发现无论羧基和膦酸基团都在同一分子中存在着。产物的分子结构可示意为: 由于它既是一种聚合羧酸型化合物,又是一种聚合膦酸型化合物,因此既有优异的缓蚀性能又具备优异的阻垢性能。当产物在低剂量如5ppm和其它一些有机多元膦酸如羟基乙川二膦酸(2ppm)或乙二胺四甲叉膦酸(2ppm)以及锌离子(1ppm)等复合使用时,发现产物和它们有较好的协同效应。实验证实了,即使在含高氯离子浓度(40000ppm)的水质条件下,产物也可被用作为一种好的缓蚀剂和阻垢剂。     

新型有机膦均聚物的合成及缓蚀性能的研究

利用三氯化磷，丙酮，冰乙酸合成了异丙烯膦酸（ＩＰＰＡ）单体，进一步制取了聚异丙烯膦酸，并对其缓蚀性能进行了评定。采用表面分析技术ＸＰＳ、ＡＥＳ，对聚异丙烯膦酸缓蚀机理进行了探讨。     

8-甲氧甲膦酸黄酮的合成研究

本文从3条路线探索了8-甲氧甲膦酸黄酮的合成方法。实验结果表明,由8-溴甲基黄酮与羟甲基膦酸二乙酯可得8-甲氧甲膦酸酯黄酮,其经Me_3SiCl/NaI/CH_3CN作用,可获得收率较高的目的物。     

1型糖尿病大鼠Runx2、O sterix表达变化及唑来膦酸的干预作用

目的：观察1型糖尿病大鼠血清胰岛素和骨钙素水平,骨组织Runx2和Osterix（OSX）基因转录水平及唑来膦酸的干预作用。方法 Wistar雌性大鼠170只,随机分为正常对照组（n＝40）和糖尿病模型组（n＝130）。糖尿病模型组一次性腹腔注射链脲佐菌素（60 mg／kg）制作1型糖尿病模型,随机选取120只分为模型组、预防组和治疗组,每组40只。预防组和治疗组分别在造模成功和造模成功2周后静脉给予唑来膦酸（0．1 mg／kg）。ELISA法检测血清胰岛素和骨钙素水平;RT-PCR法检测右侧股骨Runx2和OSX mRNA表达水平。结果模型组、预防组和治疗组与正常对照组相比,血清胰岛素水平显著下降（P＜0．05）。骨钙素水平模型组显著低于正常对照组（P＜0．05）,预防组高于正常对照组和模型组（P＜0．05）,治疗组在12周高于预防组（P＜0．05）。模型组骨组织Runx2和OSX mRNA表达水平与正常对照组相比显著降低（P＜0．05）,预防组和治疗组表达均明显高于正常对照组和模型组（P＜0．05）,预防组表达上调程度高于治疗组。结论在1型糖尿病大鼠模型中,骨组织Runx2和OSX mRNA表达水平显著下降;预防性应用唑来膦酸可逆转Runx2和OSX mRNA表达的下降,促进骨形成。     

聚合色素的研究：Ⅸ.侧链悬挂偶氮型染料的聚合膦腈酸多氟烷基 …

首次将偶氮染料和聚合膦腈酸多氟烷基取代酯相结合，合成了一类具有阻燃、疏水憎油等特殊的功能聚合物。研究了合成色素的润湿性和热性能，结果表明：所合成的色素具有期望的应用特性。此外，对合成反应的机理和聚合色素的红外光谱特性也进行了初步的讨论。     

唑来膦酸注射液治疗老年2型糖尿病并原发性骨质疏松症患者的疗效

目的观察唑来膦酸注射液(商品名:密固达)治疗老年2型糖尿病并原发性骨质疏松症患者的疗效。方法将91例2型糖尿病并原发性骨质疏松症老年患者按随机数字表法分为对照组(45例)和治疗组(46例),2组患者均口服碳酸钙D3(商品名:迪巧)600mg·d-1和骨化三醇(商品名:罗盖全)0.25μg·d-1,治疗组加用唑来膦酸注射液5mg静脉滴注1次,治疗1年后观察2组患者的骨密度(BMD)、骨痛VAS评分的变化及不良反应。结果治疗1年后2组各部位BMD与治疗前均有所增加(均P<0.05),治疗组L2—L4、Neck、Ward’s、Torch区BMD均显著高于对照组(P<0.05)。治疗1年后2组VAS评分较治疗前均明显降低(均P<0.05),治疗组VAS评分显著低于对照组(P<0.01)。治疗组有6例出现轻微的发热、乏力、头痛、感冒症状和关节痛,口服塞来昔布后症状缓解;对照组有1例左侧股骨颈骨折发生。结论唑来膦酸注射液能有效改善老年2型糖尿病并原发性骨质疏松症患者的疼痛,增加BMD,安全性好。     

聚合色素的研究Ⅸ.侧链悬挂偶氮型染料的聚合膦腈酸多氟烷基酯的合成和性能

首次将偶氮染料和聚合膦腈酸多氟烷基取代酯相结合，合成了一类具有阻燃、疏水憎油等特性的功能聚合物。研究了合成色素的润湿性和热性能，结果表明：所合成的色素具有期望的应用特性。此外，对合成反应的机理和聚合色素的红外光谱特性也进行了初步的讨论。     

唑来膦酸注射液对2型糖尿病合并骨质疏松患者骨密度的影响及治疗机制研究

目的 观察唑来膦酸注射液对改善2型糖尿病（T2DM）合并骨质疏松患者骨密度的影响,分析其药理机制。方法 回顾性分析平顶山市第二人民医院2020年5月至2022年2月收治的131例T2DM合并骨质疏松患者为研究对象,采用抽签法,将入组患者分别列为试验组（66例）和对照组（65例）,对照组仅予以常规治疗,试验组采用唑来膦酸注射液配合治疗,比较两组患者的血糖水平、不同区域骨密度水平、骨代谢水平,对所有患者开展为期6个月的短期随访,评估其用药安全性。结果 治疗前,两组患者的血糖、骨密度、骨代谢水平差异均无统计学意义（P>0.05）;治疗后,试验组的空腹血糖（FBG）、餐后2 h血糖（2 h FBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）水平与对照组比较差异无统计学意义（P>0.05）;试验组的Ward三角区、股骨、腰椎骨密度水平高于对照组,骨保护素（OPG）高于对照组,骨特异性碱性磷酸酶（BALP）高于对照组,1型胶原C端β特殊序列（β-CTX）水平低于对照组（P<0.05）;随访期间,试验组的药物相关副反应发生率[9.09%(6/66)]略高于对照组[7.69%(5/65)],但差异...     

唑来膦酸联合常规西药对2型糖尿病合并骨质疏松症患者骨代谢指标与健康状况的影响

目的：观察唑来膦酸与常规西药联合治疗对2型糖尿病合并骨质疏松症患者骨代谢指标和健康状况的影响。方法：选取2019年1月-2021年2月赤峰学院附属医院收治的160例2型糖尿病合并骨质疏松症患者,依照随机数字表法将患者随机分成两组,对照组使用常规西药治疗,研究组使用唑来膦酸联合常规西药治疗。比较两组患者骨代谢指标[血磷（P）、血钙（Ca）、骨碱性磷酸酶（BALP）、骨钙素（BGP）、β-胶原片段（β-CTX）]及健康状况[生理功能（PF）、生理职能（RP）、躯体疼痛（BP）、总体健康（GH）、活力（VT）、社会功能（SF）、情感职能（RE）及精神健康（MH）]。结果：两组治疗后P、Ca比较,差异均无统计学意义（P>0.05）。研究组治疗后BALP及BGP水平均高于对照组,β-CTX水平较对照组低,差异均有统计学意义（P<0.05）。治疗后两组PF、RP、GH、VT、SF、RE、MH、BP评分均较治疗前提高,且研究组均高于对照组,差异均有统计学意义（P<0.05）。结论：在2型糖尿病合并骨质疏松症患者的临床治疗中,采用唑来膦酸联合常规西药予以治疗有利于改善其骨代谢指标、提...     

偕二膦酸的研究——Ⅱ.偕二膦酸盐对F~-促羟基磷灰石矿化的影响

F~-能促羟基磷灰石(HAP)矿化,而羟乙二膦酸盐能抑制其作用。本文研究了偕二膦酸盐对F~-促羟基磷灰石矿化的影响,并通过扫描电镜观察了结晶生长产物的结晶状态,比较了在一定条件下,它们对HAP吸附Ca~(2+)的影响。偕二膦酸盐抑制F~-促HAP矿化的作用:Cl-EHDPCl-EHDP>PHDP>α-Br-PHDPBHDP。     

唑来膦酸联合活性维生素D及骨化三醇对2型糖尿病性骨质疏松症患者骨密度及骨代谢指标的影响

目的 探讨唑来膦酸联合活性维生素D及骨化三醇对2型糖尿病性骨质疏松症(T2DOP)患者骨密度、血清骨硬化蛋白及骨特异性碱性磷酸酶(BALP)等骨代谢指标的影响。方法 选取2018年6月至2019年12月杭州市萧山区中医院收治的T2DOP患者92例作为研究对象,采用随机数字表法分为干预组和对照组,每组46例。两组患者均接受常规降血糖治疗,对照组采取活性维生素D联合骨化三醇方案治疗,干预组在此基础上加用唑来膦酸注射液,静脉滴注,1次/年。治疗1年后,观察并比较两组患者治疗前后血清FPG、餐后2 h血糖(2 h PPG)、糖化血红蛋白(HbA_1C)等血糖指标,骨保护素(OPG)、骨硬化蛋白、BALP、血钙、血磷、骨钙素(OC)、1型胶原C端β特殊序列(β-CTX)等骨代谢指标,股骨颈、腰椎骨L_1～4和Ward三角区骨密度情况,视觉模拟评分(VAS)及不良反应发生情况。结果 两组患者治疗前后FPG、2 h PPG、HbA_1C水平比较差异均无统计学意义(均P>0.05),但两组治疗后FPG、2 h PPG、HbA_1...     

新型抗高血压药物——Ⅰ.构效分析和3-巯基-2-甲基丙酰吡咯烷-2’-膦酸的合成

通过对血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的构效分析,设计了ACE 的理论模型,并成功地合成了C_3H_(16)NO_4PS。。     

山东肿足蕨化学成分的研究——Ⅰ.对苯二甲酸二甲酯的分离和鉴定

本文总结了从金星蕨科肿足蕨属植物山东肿足蕨(Hypodematiumsinense IwatsuKi)的全草分离出一种结晶的研究;经光谱和物理常数鉴定该结晶是对苯二甲二酸甲酯.从天然产物中分得此化合物,在国内外尚属首次.     

苯二酚酯类液晶的合成和性能研究 Ⅰ.双-(反-4''-烷氧基环己烷羧酸)-2,3-二氰基-1,4-苯二酚酯类液晶

本文以对羟基苯甲酸酯和对苯醌为原料,经七步反应合成下列结构的系列化合物。(其中R=n-C_3H_7,n-C_5H_(11),n-C_6H_(13),n-C_9H_(19)和n-C_(10)H_(21)) 对反-4-烷氧基环己烷羧酸的合成制定了一条新的路线;2,3-二氰基-1,4-苯二酚的合成产率比文献值提高9%左右;并对上述化合物进行了元素分析和红外光谱、液晶性能的测定。该类化合物的熔点和澄清点较高,相变温度较宽,是一种较为理想的混合液晶材料。     

有机磷酸酯解毒剂——胆碱酯酶复能剂的研究——Ⅵ.2-ω-溴代烷基吡啶甲醛肟及其衍生物的合成

有机磷酸酯毒剂中毒后,体内的胆碱酯酶(chE)被毒剂磷酰化,形成较稳定的磷酰化chE,失去水解乙酰胆碱的能力而产生中毒症状。广泛用于临床的氯磷定(I,2-PAM)等有机磷酸酯解毒剂可使中毒的磷酰化chE复能,但由于分子中含有季铵盐结构,不能通过血脑屏障,以致难使中枢神经系统的中毒磷酰化chE复能,解除中枢的中毒症状效果较差。非季铵盐复能剂如DAM(Ⅱ)、MINA(Ⅲ)等肟类衍生物虽解除中枢中毒症状的     

苯二酚酯类液晶的合成和性能研究——Ⅱ.高负性液晶反-4′-烷基环己烷羧酸-2,3-二氰基-4-正丙氧基苯酚酯的新合成法及其性能

以苯和对苯醌为初始原料,经多步反应合成了下列结构的化合物改变了中间体4-正丙氧基-2,3-二氰基苯酚(Ⅱ)的合成方法,以2,3-二氰基对苯二酚为原料,通过PTC-Williamson反应合成了新的化合物4-烯丙氧基-2,3-二氰基苯酚(Ⅲ)(产率66%)。对Ⅲ进行选择性催化氢化,得到Ⅱ(产率95%以上)。两步总产率62%以上,较一般的Williamson合成法产率高20%以上。测定了Ⅰ的相变温度和介电各向异性等,结果表明,这是一类适于配制室温负性液晶材料的单体液晶。     

DNA探针的生物素标记试剂研究——Ⅰ.生物素化2′-去氧核苷酸的合成和应用

5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸脲嘧啶核苷(VI)和5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸胞嘧啶核苷(Ⅶ)从d-CTP原料经四步反应合成。用(Ⅵ)和(Ⅶ)标记的生物素DNA探针已用于检测乙肝病毒,c-Myc基因和人类多瘤病毒等。     

干扰素α-2b局部治疗对增生性瘢痕Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白及前胶原蛋白基因原位表达作用的研究

目的　探讨干扰素α 2b在活体上对增生性瘢痕Ⅰ、Ⅲ型胶原的作用及作用环节。方法　对局部注射干扰素α 2b后 3天及 7天的 6例增生性瘢痕应用免疫组织化学和原位杂交技术 ,进行了Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白和Ⅰ、Ⅲ型前胶原mRNA的原位表达的测定。结果　①干扰素α 2b在局部注射后 7天 ,Ⅰ型胶原蛋白量减少 (P <0 .0 5 ) ,但Ⅲ型胶原蛋白量无明显减少 (P >0 .0 5 ) ;②干扰素α 2b在局部注射后 3天 ,Ⅰ、Ⅲ型前胶原mRNA表达明显抑制 ,至注射后 7天 ,Ⅰ型前胶原mRNA被进一步抑制 ,而对Ⅲ型前胶原mRNA抑制缓解。③干扰素α 2b对Ⅰ型前胶原mRNA表达的抑制要比Ⅲ型前胶原mRNA强。结论　干扰素α 2b通过抑制前胶原基因的表达从而抑制Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的合成