双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

异福酰胺片人体生物利用度和药代动力学研究

目的 :研究异福酰胺片的药代动力学和相对生物利用度。方法 :用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的浓度 ,并根据血药浓度 -时间数据 ,求算有关药代动力学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 69±0 60)h、(0 94±0 57)h、(2 36±1 10)h ;Cmax 分别为(9 86±2 09) μg/ml、(5 36±1 77) μg/ml、(16 20±4 85) μg/ml;T1/2 分别为 (3 43±0 72)h、(2 98±0 75)h、(9 26±1 58)h ;AUC0～t 分别为 (59 34±13 17) μg/(ml·h)、(21 87±14 29) μg/(ml·h)、(212 97±71 52) μg/(ml·h)。参比制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 83±0 66)h、(0 86±0 38)h、(2 08±0 97)h ;Cmax 分别为 (9 98±1 63) μg/ml、(5 60±2 01) μg/ml、(17 79±4 57) μg/ml ;T1/2 分别为 (3 97±1 58)h、(3 15±0 88)h、(9 36±1 85)h ;AUC0～t 分别为 (62 46±14 02) μg/(ml·h)、(21 39±14 53) μg/(ml·h)、(227 09±70 91) μg/(ml·h)。受试制剂相对参比制剂的生物利用度分别为 (98 47±15 00) %、(103 76±15 80) %、(94 38±12 07) %。结论 :AUC0～t和Cmax 经双单侧t     

国产环孢素胶丸的相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口环孢素胶丸的相对生物利用度及药代动力学参数。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服300mg 国产与进口环孢素胶丸后 ,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度 ,对AUC、Cmax 和Tmax 进行等效性检验。结果 :国产与进口环孢素胶丸的AUC分别为 (10 47±1 74) μg/(ml·h)、(10 71±1 45) μg/(ml·h) ;Tmax 分别为 (1 46±0 26)h、(1 38±0 31)h ;Cmax 分别为 (1 91±0 31) μg/ml、(1 88±0 22) μg/ml ;相对生物利用度为 (97 59±9 71) %。结论 :国产与进口的环孢素胶丸剂具有生物等效性。     

异福片中利福平的生物等效性评价

目的 :通过利福平的体内动力学评价异福片中利福平的质量。方法 :采用反相高效液相色谱法测定24名志愿受试者单剂量口服异福片、胶囊后 ,利福平血药浓度的变化。结果 :异福片、胶囊中利福平的AUCn→24 分别为 (60 79±18 82) μg/(ml·h)、(62 28±18 22) μg/(ml·h) ,Tmax 分别为 (1 94±0 27)h、(2.02±0 38)h ,Cmax 分别为 (13 11±3 48) μg/ml、(13 20±2 77) μg/ml。结果表明 ,二者AUC、Tmax、Cmax 均无显著性差异 ,异福片中利福平相对生物利用度为 (102 58±9 33) %。结论 :只要控制好生产条件 ,片剂的内在质量完全可以保证     

两种头孢羟氨苄胶囊的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究两种头孢羟氨苄胶囊在正常人体的药代动力学与生物等效性。方法 :22名健康志愿受试者随机交叉口服1000mg头孢羟氨苄胶囊和仙逢久胶囊后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法 ,以阿莫西林作内标 ,测定头孢羟氨苄(CFO)血浆药物浓度。结果 :两种胶囊剂均符合一级吸收开放性一室模型 ,主要药代动力学参数 :T1/2ke分别为 (1.40±0.15)h、(1.44±0.23)h ;Tmax分别为(2.3±0.5)h、(2.2±0.3)h ;Cmax分别为 (30.59±4.25) μg/ml、(30.57±4.24) μg/ml;AUC分别为 (99.31±14.50) μg/(ml·h)、(99.22±15.11h) μg/(ml·h)。结论 :两种胶囊剂生物利用度为(100.42±7.62) % ,具有生物等效性     

克拉维酸钾/羟氨苄青霉素(1∶4)分散片生物等效性的研究

目的　18名男性健康受试者采用随机交叉给药方法 ,单剂量口服试验制剂阿莫西林 克拉维酸钾分散片 (4∶1)和参比制剂阿莫西林 克拉维酸钾片 ,阿莫西林 5 0 0mg,克拉维酸钾 12 5mg,进行人体生物利用度和药代动力学比较。 方法 　用HPLC二极管阵列检测器同时测定阿莫西林和克拉维酸钾血药浓度。 结果 　试验制剂和参比制剂中阿莫西林的Tmax 分别为 1 2 5± 0 38h和 1 2 5± 0 38h ,Cmax 分别为 14 49± 1 42 μg/ml 和14 46± 1 40 μg/ml,AUC0 -Tn 分别为 5 2 87± 5 32 μg·h/ml和 5 2 79± 5 38μg·h/ml,AUC0 -inf分别为 5 5 36±5 2 3μg·h/ml和 5 5 41± 5 43μg·h/ml;试验制剂中羟氨苄青霉素的相对生物利用度 (F) :F (AUC(0 -Tn) )为10 0 2 0 % ,F(AUC(0 -inf) )为 99 97%。试验制剂和参比制剂中克拉维酸钾的Tmax分别为 0 92± 0 2 4h和 0 94±0 2 8h ,Cmax 分别为 2 2 7± 0 34 μg/ml和 2 2 6± 0 32 μg/ml,AUC0 -Tn 分别为 4 74± 0 85 μg·h/ml和 4 71±0 77μg·h/ml,AUC0 -inf分别为 4 92± 0 86 μg·h/ml和 4 89± 0 77μg·h/ml,试验制剂中克拉维酸钾的相对生物利用度 (F) :F(AUC(0 -Tn) )为 10 0 46 %、F(AUC(0 -inf) )为 10 0 5 7%。 结论 　两种制剂的     

克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定18名男性健康志愿者随机自身交叉单剂量口服克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C300mg 后的克林霉素的经 -时血药浓度 ,以3p97软件拟合计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,应用NDST软件分析两制剂的生物等效性。结果 :克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两制剂的血药浓度 -时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型 ,Tmax 分别为 (0 94±0 51)h、(0 75±0 35)h ;Cmax 分别为 (3 86±0 62) μg/ml、(4 08±0 60) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (14 88±3 64) μg/(ml·h)、(16 07±3 68) μg/(ml·h)。双单侧t检验法及等效界值法统计处理结果表明 ,AUC0～12、Cmax 均生物等效检验合格。结论 :克林霉素磷酸酯胶囊对特丽仙C的相对生物利用度为(93 4±14 9) %。克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两种制剂具有生物等效性     

克拉霉素分散片的相对生物利用度

目的 :比较国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素片 (克拉仙 )的相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定8名健康男性志愿者随机单剂量口服两种片剂500mg后 ,药物在体内的经时过程。结果 :药 -时曲线符合一级吸收二室模型 ,国产分散片与进口片AUC分别为 (18 58±5 46) μg/(h·ml)和 (19 05±5 75) μg/(h·ml) ;Cmax 分别为 (2 88±0 74) μg/ml和 (2 74±0 65) μg/ml;Tmax 分别为 (1 28±0 41)h和 (1 47±0 51)h ,分散片的相对生物利用度为 (98 49±16 00) %。结论 :国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素普通片生物等效。     

2种万乃洛韦片剂的药代动力学及生物利用度

目的 :比较2种万乃洛韦片剂 (A片和B片 )在20名男性健康志愿者中的药代动力学及生物等效性。方法 :根据交叉试验方案口服单剂量 (600mg)2种万乃洛韦片 ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦的浓度。结果 :A、B片Tmax 分别为 (1 77±0 09)h和 (1 30±0 12)h ;Cmax 分别为 (2 55±0 16) μg/ml和 (2 96±0 21) μg/ml;AUC0～t 分别为 (9 22±0 72) μg/(h·ml)和(9 58±1 17) μg/(h·ml)。A片相对于B片的生物利用度为 (97 46±8 44) %。经配对检验与双单侧t检验 ,结果表明 ,两种片剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0～t 的差异无显著性意义 (P>0 05)。结论 :2种万乃洛韦片为生物等效制剂     

两种法莫替丁胶囊在人体内的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究不同厂家生产的两种法莫替丁胶囊在健康志愿者体内的药代动力学 ,并评价这两种制剂的生物等效性。方法 :20例健康成年男性志愿者随机单次口服40mg法莫替丁胶囊后 ,采用固相萃取反相高效液相色谱法测定血浆中法莫替丁的浓度。结果 :参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax 分别为 (189 9±72 1) μg/L、(170 1±59 6) μg/L ;Tmax 分别为 (2 5±0 8)h、(2 1±0 8)h ;T1/2 分别为 (4 1±0 9)h、(3 8±0 8)h ;AUC0～t 分别为 (1031 7±316 7) μg/(L·h)、(1019 4±290 5) μg/(L·h) ;AUC0→∞分别为 (1123 9±346 0) μg/ (L·h)、(1103 4±312 0) μg/ (L·h) ;受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(101 6±22 6) %。结论 :受试制剂与参比制剂生物等效。     

氯氮平缓释片在小猎兔犬体内的药动学特性与生物等效性

目的:研究氯氮平缓释片在小猎兔犬(Beagle犬)体内的药动学特征及其口服相对生物利用度。方法:6条Beagle犬随机分成2组,采用自身对照交叉实验设计,分别单次口服氯氮平缓释片和普通片各100mg,用RP-HPLC法检测血药浓度。药动学参数用统计矩法计算。结果:氯氮平缓释片和普通片的tmax分别为(7.3±s 1.0)和(3.3±0.8)h;Cmax分别为(986±274)和(1388±346)μg·L~(-1),t_(1/2)分别为(8.1±1.4)和(9.5±1.0)h;AUC_(0-t)分别为(17452±5618)和(14174±3420)μg·h·L~(-1)。以AUC_(0-t)计算,与普通片相比,氯氮平缓释片的相对生物利用度为(120±28)％。2种制剂的主要药动学参数经统计学检验,两者差异有显著意义(P<0.05)。结论:氯氮平缓释片具有一定缓释特性,生物利用度优于普通制剂。     

加替沙星兔眼内组织分布及其药动学研究

目的 :研究加替沙星滴兔眼后在眼内组织的分布及药动学。方法 :经兔眼局部给以加替沙星 ,以高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度 ,用3p97程序计算药动学参数。结果 :给药后0 .125h～1 .0h ,加替沙星在泪液、角膜、房水、虹膜 -睫状体、晶状体和玻璃体组织中最高药物浓度分别为 (1115. 75±151. 04) μg/ml、(17. 90±1. 39) μg/g、(2. 26±0 .18) μg/ml、(9. 12±0 .33) μg/g、(1. 07±0 .13) μg/g、(0 .77±0. 04) μg/g;各组织中t1/2β 分别为 (2 .14±0. 33)、(2.82±0. 54)、(3. 33±0 .43)、(3. 88±1 .21)、(3. 89±1. 43)、(3. 14±0. 43)h ;AUC0～t 分别为 (541 .77±69 .73) (μg·h)/ml、(51. 31±3 .04) (μg·h)/g、(6 .55±0.45) (μg·h)/ml、(51 .99±25. 66) (μg·h)/g、(4 19±0 .41) (μg·h)/g、(3 .25±0 .13) (μg·h)/g。结论 :加替沙星滴兔眼后在眼内各组织中渗透性好 ,浓度较高。     

依西美坦胶囊的人体生物等效性研究

目的 :研究依西美坦胶囊与依西美坦片的生物等效性。方法 :男性健康志愿者18名 ,采用自身交叉方式单剂量口服受试制剂依西美坦胶囊与参比制剂依西美坦片50mg ,以高效液相色谱法测定其血药浓度 ,计算其药动学参数及其相对生物利用度 ,评价其生物等效性。结果 :依西美坦胶囊和依西美坦片主要药动学参数T1/2(β) 分别为 (24 34±3 59)h和 (24 00±3 90)h ,Tmax 分别为(1 67±0 34)h和 (1 64±0 29)h ,Cmax 分别为 (26 34±13 82)ng/ml和 (25 19±11 94)ng/ml ,AUC0～t分别为 (323 00±97 50)ng/ (ml·h)和 (273 92±90 44)ng/ (ml·h) ,AUC0～∞分别为 (340 94±124 20)ng/ (ml·h)和 (288 64±113 60)ng/(ml·h)。两制剂的药动学参数无统计学差异。依西美坦胶囊的相对生物利用度为 (105 75±9 40) %。结论 :依西美坦胶囊与依西美坦片具有生物等效性     

2种奥沙普秦肠溶片的人体相对生物利用度研究

目的:比较2种国产奥沙普秦肠溶片的相对生物利用度。方法:20名健康志愿者分别单剂量交叉口服受试制剂和对照制剂各400mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中奥沙普秦浓度;采用3p97软件计算二者药动学参数,并计算生物利用度。结果:受试制剂和对照制剂的t1/2β分别为(73.468±24.354)、(73.556±24.406)h,tmax分别为(13.275±8.012)、(13.200±15.154)h,Cmax分别为(44.283±7.535)、(45.429±15.107)μg/ml,AUC0～Tn分别为(4471.792±1387.724)、(4234.328±1741.380)(μg.h)/ml,AUC0～inf分别为(5040.407±2092.744)、(4858.292±2423.656)(μg.h)/ml,均无统计学差异;受试制剂的相对生物利用度为(112.8±38.5)%。结论:2种国产奥沙普秦肠溶片具有生物等效性。     

尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究

目的研究尼莫地平口腔崩解片在人体内的药动学,比较其与市售尼莫地平片人体内药物动力学及相对生物利用度。方法将6名健康志愿者随机分成两组,交叉单剂量口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B各60 mg,采用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B后,主要药代动力学参数分别为Cmax(256.23±54.64)g/ml、(102.415±36.96)g/ml;Tmax分别为(0.7049±0.035)h、(1.3317±0.123)h;T1/2分别为(0.2734±0.031)h、(1.1958±0.141)h;AUC0-t分别为(622.77±98.03)g/(ml.h)、(354.63±96.24)g/(ml.h)。尼莫地平口腔崩解片A相对于市售片B的人体生物利用度为177.27%。结论自制尼莫地平口崩片速释效果明显,并能提高生物利用度。