从丹参中分得一新的环苯乳酰胺类化合物

丹参是中医用于治疗冠心病,尤其是心绞痛和心肌梗死的传统药物。前已证明它的甲醇提取物对DPPH自由基有清除作用,曾从该提取物中分得活性成分3-3′,4′二羟基苯基)-乳酰胺(2)和dimethyl lithosper-mate等。作者从丹参中分离到—新的环苯乳酰胺化合物,拟名为salviamiltamide,分子式     

丹参素的合成

用3,4-二羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸经缩合、开环得到α-乙酰胺基-β-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,再经水解、还原和成盐反应制得丹参素,总收率31%.     

岩筋菜中三萜的研究

从岩筋菜(Bemevxia thibetica Decne)地上部分的乙醇提取物中分得四个三萜,经光谱解析鉴定了一个新化合物,16α,21β,22α,28-四羟基齐墩果-12-烯-3-酮,命名为岩筋菜素(bemeuxin,Ⅰ)。其余三个是已知物,即21-惕各酰基玉蕊皂甙元C(Ⅱ),2α,3α-二羟基乌苏酸(Ⅲ)和2α,3β-二羟基乌苏酸(Ⅳ)。     

木通马兜铃化学成分研究

从木通马兜铃(Aristolochia manshuriensis Kom)茎皮中分得一个新化合物(5),经光谱(IR,UV,HRMS,^{1HNMR,NOEDS)鉴定为3,4-二甲氧基-10-硝基菲-1-羧酸甲酯,命名为马兜铃酸BII甲酯。另11个已知化合物是马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ,Ⅲa,Ⅳ,Ⅳa,对羟基桂皮酸,β-谷甾醇,豆甾烷-3,6-二酮,6-羟基-豆甾-4-烯-3-酮,胡萝卜甙,二十八酸甘油单酯;其中二十八酸甘油单酯为首次从该属植物中分得。}     

过山蕨水提物的化学成分

目的研究过山蕨(Camptosorus sibiricus Rupr.)水提物的化学成分。方法通过正相硅胶、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱技术,对过山蕨水煎煮提取物的化学成分进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定了化合物的结构。结果共分离得到9个化合物,分别鉴定为:苄醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酰基-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(2)、4-羟基-3-甲氧苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、4-(2-羟乙基)-2-甲氧苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、银桦苷G(6)、2-(4-羟苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、2-(3,4-二羟基苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、2-羟基-5-(2-羟乙基)-苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。结论化合物1-9均为从过山蕨属中首次分离得到。     

丹酚酸B的药理研究进展

丹酚酸B是传统中药丹参水溶性成分中活性最强的成分之一,是由三分子3,4-二羟基苯基乳酸和一分子咖啡酸缩合而成的一低聚体型化合物。该化合物中有多个酚羟基,具有很强的抗氧化性。     

抗血吸虫病药物的研究 α,ω-双-(对氨基苯氧(硫)基)-烷类及其多羟基衍生物的合成

1.对乙酰氨基苯酚与1,7-二溴代庚烷,在乙醇钠液中缩合,得1,7-双(对乙酰氨基苯氧基)-庚烷,经稀盐酸水解制得1,7-双(对氨基苯氧基)-庚烷二盐酸盐.2.对乙酰氨基硫酚在硷醇中分别与1,3-二溴代丙烷,1,6-二溴代己烷和1,7-二溴代庚烷缩合,水解就可以分别得到相应的α,ω-双(对氨基苯硫基)-烷二盐酸盐.3.1-氯代甘油及1,3-二溴代甘油与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再行水解后,分别获得甘油的1-(对氨基苯基)及1,3-双(对氨基苯基)-醚或其硫代醚.4.1,6-二氯代-2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇与对乙酰氨基苯酚钠盐,在封闭管中长期加热,可获得2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇-1,6-双(对乙酰氨基苯)-醚.5.将D-甘露醇做成1,2-3,4-5,6-三异丙基-D-甘露醇,经部分水解成3,4-异丙基化合物,再制成1,6-双(对甲苯磺酰基)-2,5-二乙酰基-3,4-异丙基-D-甘露醇,在乙醇钠溶液中,分别与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再经水解,即分别得到D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)-醚或D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)硫代醚的双盐酸盐.6.对硝基苯酚与1,4-二溴代-2-丁烯缩合,生成1,4-双(对硝基苯氧基)-2-丁烯,于双键上进行双羟基化,并将硝基还原,得1,4-双(对氨基苯氧基)-2,3-threo-双羟基丁烷二盐酸盐.7.本文报导中的11个化合物,其中除Ⅰ、Ⅴ外,均为未知化合物,用作动物试验,初步结果表明,这些多羟基的氨苯氧(或硫)烷类化合物,对日本住血吸虫病都无效.     

抗血吸虫病药物的研究 α,ω-双-(对氨基苯氧(硫)基)-烷类及其多羟基衍生物的合成

1.对乙酰氨基苯酚与1,7-二溴代庚烷,在乙醇钠液中缩合,得1,7-双(对乙酰氨基苯氧基)-庚烷,经稀盐酸水解制得1,7-双(对氨基苯氧基)-庚烷二盐酸盐.2.对乙酰氨基硫酚在硷醇中分别与1,3-二溴代丙烷,1,6-二溴代己烷和1,7-二溴代庚烷缩合,水解就可以分别得到相应的α,ω-双(对氨基苯硫基)-烷二盐酸盐.3.1-氯代甘油及1,3-二溴代甘油与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再行水解后,分别获得甘油的1-(对氨基苯基)及1,3-双(对氨基苯基)-醚或其硫代醚.4.1,6-二氯代-2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇与对乙酰氨基苯酚钠盐,在封闭管中长期加热,可获得2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇-1,6-双(对乙酰氨基苯)-醚.5.将 D-甘露醇做成1,2-3,4-5,6-三异丙基-D-甘露醇,经部分水解成3,4-异丙基化合物,再制成1,6-双(对甲苯磺酰基)-2,5-二乙酰基-3,4-异丙基-D-甘露醇,在乙醇钠溶液中,分别与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再经水解,即分别得到 D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)-醚或 D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)硫代醚的双盐酸盐.6.对硝基苯酚与1,4-二溴代-2-丁烯缩合,生成1,4-双(对硝基苯氧基)-2-丁烯,于双键上进行双羟基化,并将硝基还原,得1,4-双(对氨基苯氧基)-2,3-threo-双羟基丁烷二盐酸盐.7.本文报导中的11个化合物,其中除Ⅰ、Ⅴ外,均为未知化合物,用作动物试验,初步结果表明,这些多羟基的氨苯氧(或硫)烷类化合物,对日本住血吸虫病都无效.     

大戟根化学成分的研究

从中药大戟(Euphorbia pekinensis)根中分得9个化合物,经理化常数和波谱数据分析,分别鉴定为羊毛甾醇(I),3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(II),β-谷甾醇(III),伞形花内酯(IV),2,2′-二甲氧基-3,3′二羟基-5,5′-氧-6,6′-联苯二甲酸酐(V),d-松脂素(VI),槲皮素(VII),3,4-二甲氧基苯甲酸(VII)和3,4-二羟基苯甲酸(IX)。其中II和V为两个未见文献报道的新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到,VI为首次从该属植物中分得的木脂素类化合物。     

威灵仙化学成分研究

从毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck的根中分得两个新化合物——clemaphenol A(I)和二氢-4-羟基-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮。同时,还分得八个已知化合物,异阿魏酸,β-谷甾醇,胡萝卜甙,5-羟甲基呋喃甲醛,5-羟基乙酰丙酸,棕榈酸,亚油酸和白头翁素。     

消旋棉酚拆分的研究——Ⅳ.苏(-)或(+)-1-(对硝基苯基)-1,3-二羟基丙胺-2为拆分剂

本文介绍以光学活性苏-1-(对硝基苯基)-1,3-二羟基丙胺-2为拆分剂,与消旋棉酚缩合,用常压柱色谱或溶剂结晶法分离得到两个光学纯的非对映体,然后分别水解得(+)和(-)-棉酚。     

溪黄草甲素的结构研究

从溪黄草Rabdosia serra(Maxim.)Hara干叶、茎中共分得八个化合物,其中化合物Ⅲ～Ⅷ经鉴定分别为excisanin A(Ⅲ),kamebakaurin(Ⅳ),2α-羟基乌苏酸(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ),乌苏酸(Ⅶ)和β-谷甾醇D-葡萄糖甙(Ⅷ)。Ⅰ为新化合物,经光谱分析和衍生物制备证明其结构为1,14-二羟基,7,20,19,20-二环氧-16-贝壳杉烯-15-酮,命名为溪黄草甲素。药理实验表明化合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅳ对Hela细胞具有显著的抑制作用。     

雷公藤乙酸乙酯部位和水部位化学成分的分离与鉴定

目的:分离并鉴定雷公藤乙酸乙酯部位和水部位化学成分,为其后续药理研究提供基础。方法:采用MCI GEL-CHP 20P柱层析、C18反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、高效液相色谱等方法对雷公藤乙酸乙酯部位和水部位提取物进行分离、纯化,通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及理化性质对分离的化合物进行结构鉴定。结果:从雷公藤乙酸乙酯部位中分离得到2个化合物,分别鉴定为直楔草酸(化合物1)、邻苯二甲酸二丁酯(化合物2);从雷公藤水部位中分离得到8个糖苷类化合物,分别鉴定为2,6-二甲氧基-4-羟甲基-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物3)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-葡萄糖苷(化合物4)、4-羟基-1-(2-羟乙基)-苯基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物5)、3,4-二甲氧基-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物6)、β-腺苷(化合物7)、丁香苷(化合物8)、表儿茶素-8-C-β-D-半乳糖苷(化合物9)、2-羟基柚皮素-7-O-β-葡萄糖苷(化合物10)。结论:本研究分离并鉴定了雷公藤乙酸乙酯部位和水部位化学成分。     

升麻地上部分化学成分研究升麻地上部分化学成分研究

目的 为开发中药升麻(Cimicifuga foetida L.)的地上部分资源,从中寻找新的天然活性成分。方法 利用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术并辅以化学方法进行结构鉴定。结果 从升麻地上部分80%乙醇提取物的乙酸乙酯部分分得5个9,19-环菠萝蜜烷型三萜皂苷和1个甾醇苷。分别鉴定为:西麻苷I(1),西麻苷II(2),升麻醇半乳糖苷(3),12β-羟基升麻醇木糖苷(4),12β-羟基升麻醇阿拉伯糖苷(5),胡萝卜苷(6)。结论 1和2为新化合物,4及5为首次从该植物中分得。     

铁皮石斛化学成分的分离与鉴定

目的 研究铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)的化学成分。方法 铁皮石斛的体积分数70%乙醇提取物经大孔吸附树脂、硅胶、ODS、toyopearl HW-40、葡聚糖凝胶等进行分离纯化，根据光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从铁皮石斛中分离到19个单体化合物，分别鉴定为5-羟甲基糠醛(1)、(-)-丁香脂素(2)、丁香酸(3)、对羟基苯丙酸(4)、dendrocandin U(5)、柚皮素(6)、pyrrolezanthine-6-methyl ether(7)、香草酸(8)、(+)-lyoniresinol(9)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(10)、icariol A₂(11)、dendronbibisline B(12)、对羟基苯丙酰酪胺(13)、pollenfuran B(14)、5-methoxy-(+)-isolariciresinol(15)、4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基葡萄糖苷(16)、citrusin C(17)、(+)-丁香脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)和1-甲基-3-苯丙基-β-D-吡...     

升麻地上部分化学成分研究

目的为开发中药升麻(Cimicifuga foetida L.)的地上部分资源,从中寻找新的天然活性成分.方法利用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术并辅以化学方法进行结构鉴定.结果从升麻地上部分80%乙醇提取物的乙酸乙酯部分分得5个9,19-环菠萝蜜烷型三萜皂苷和1个甾醇苷.分别鉴定为:西麻苷I(1),西麻苷II(2),升麻醇半乳糖苷(3),12β-羟基升麻醇木糖苷(4),12β-羟基升麻醇阿拉伯糖苷(5),胡萝卜苷(6).结论 1和2为新化合物,4及5为首次从该植物中分得.     

弯锥香茶菜地下根茎的化学成分研究

目的 研究弯锥香茶菜Isodon loxothyrsa地下根茎的化学成分.方法 采用硅胶柱层析、RP-18、Sephadex LH-20等进行分离纯化,通过波谱法进行结构鉴定.结果 从弯锥香茶菜的地下根茎70％丙酮提取物的乙酸乙酯部位中分得10个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(Ⅰ)、蒲公英甾醇(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、棕榈酸(Ⅳ)、6,12,15-三羟基-5,8,11,13-松香四烯-7-酮(Ⅴ)、咖啡酸甲酯(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ)、迷迭香酸甲酯(Ⅷ)、2α-羟基乌索酸(Ⅸ)、3-(3',4-二羟基苯基)-(2R)-乳酸甲酯(Ⅹ).结论 所有的化合物均是首次从该植物中分离得到.     

管花马兜铃化学成分的研究

从管花马兜铃(Aristolchia tubflora Dunn)中分得一个新化合物,经光谱(IR,UV,HRMS,HNMR,NOEDS)鉴定为9,1O-二羟基-8-甲氧基-3,4-亚甲二氧基菲-1-羧酸-内酯,命名为马兜铃菲内酯I;另七个马兜铃菲类化合物是马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ,Ⅲa,Ⅶa,马兜铃内酰胺Ⅰ,Ⅱ及青木香酸。     

百两金中一个新的γ-戊内酯衍生物

采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法对百两金乙醇提取物进行分离纯化,结合理化性质、UV、MS、NMR等波谱学技术鉴定化合物的结构。从百两金提取物乙酸乙酯部位中分离鉴定出4个单体化合物,分别为百两金内酯A (1)、(+)-pinoresinol (2)、3,5-二甲氧基-4羟苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)和(+)-schizandriside (4),其中化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从该植物中分离得到。     

红背叶中酚酸类成分研究

为了研究红背叶的化学成分,采用硅胶、ODS、MCI以及Sephadex LH-20等柱色谱方法从红背叶根95%乙醇提取物中分离得到8个酚酸类成分,根据化合物的波谱数据分别鉴定为没食子酸-7-O-β-(6’-O-香草酰基)-葡萄糖苷(1)、没食子酸(2)、没食子酸乙酯(3)、丁香酸(4)、丁香酸葡萄糖苷(5)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3,4-二甲氧基苯酚-1-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(7)和3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-(6’-O-没食子酰基)-葡萄糖苷(8)。其中化合物1为新化合物,化合物4～8为首次从山麻杆属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。