瑞香狼毒丙酮提取物抗惊厥作用研究

目的　研究瑞香狼毒丙酮提取物 (AESC)抗惊厥作用。方法　采用五种动物惊厥模型 ,测定AESC时效关系 ,抗惊厥效应 ,并分析量效关系。结果　AESC能提高电刺激大鼠皮层惊厥阈值 ,384mg/kg灌胃和 174mg/kg腹腔注射 0 5～ 1h起效 ,2～ 3h达高峰 ,作用持续 7～ 10d ;而丙戊酸镁 15 0mg/kg腹腔注射作用虽强 ,但其维持时间仅 8h。AESC对小鼠听源性惊厥实验 (AS)、最大电休克惊厥实验 (MES)、戊四唑惊厥实验 (MET)均具有剂量依赖性对抗作用 ,其抗AS、MES、MET的ED50 分别为 10 3 0 5、12 3 83和 132 0 1mg/kg。AESC亦能拮抗大鼠海人藻酸惊厥 ,明显减少湿狗样颤抖 (WDS) (P <0 0 5 ) ,有效延长惊厥潜伏期 (P <0 0 5 )。结论　AESC对多种动物惊厥模型有效 ,是一种作用持续时间长 ,抗痫谱广的抗癫痫物质 ,其作用性质与丙戊酸镁相似。     

瑞香狼毒成分抗惊厥作用的初步研究

目的：应用不同溶剂对天然植物瑞香狼毒进行提取，并对不同提取物进行抗惊厥活性的初步实验，探索其治疗癫痫的有效化学成分。方法：采用溶剂萃取法和抗癫痫活性实验，确定何种溶剂提取物抗癫痫活性比较强，并对活性较强提取物的化学成分加以分离，进行结构鉴定。结果：抗惊厥活性物质分别存在于乙醇、乙醚、丙酮和水层提取物中，其中丙酮提取物可使其抗惊厥的潜伏期由对照组的（8．6±1．9）min延长至（21．4±6．7）min；对丙酮提取物进行进一步研究，证明抗惊厥活性的有效成分为伞形花内酯，其作用可使抗惊厥的潜伏期由对照组的（8．6±1．9）min延长至（18．1±4．3）min。结论：初步实验证明瑞香狼毒具有抗惊厥作用，伞形花内酯是有效成分之一。     

瑞香狼毒与大戟狼毒总黄酮成份比较研究

本文对瑞香狼毒及大戟狼毒的总黄酮成份进行了定性分析和含盘测定。其结果表明：瑞香狼毒和大戟狼毒的总黄酮成份和含量有明显不同,其中瑞香狼毒的总黄酮含量为11.7mg／g,大戟狼毒总黄酮含量为8.3mg／g.     

瑞香狼毒化学成分研究(Ⅱ)

<正> 瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)盛产于宁夏贺兰山、罗山及六盘山地区。其根有大毒,具有散结逐水、止痛和杀虫作用。民间主治水气肿胀、淋巴结核和骨结核等。从瑞香狼毒中最先分得4种香豆毒:虎耳草素(Pimpinellin茴芹内酯)、异虎耳草素(Isopimpinellin异茴芹内酯)、异佛手柑内酯(Isobergapten异佛手内酯)和牛防风素(Sphandin异白芷内酯)。近年来又分得3科木脂体:Lirioresinol-B、Pinoresinol和Matairesinol。前两种成分系     

瑞香狼毒研究进展

狼毒在国内同名异物很多,其正品应为《本草纲目》中所记载的瑞香科植物瑞香狼毒(StellerachamejasmeL.)的根,又名断肠草、红狼毒。而东北地区所用狼毒是大戟科植物狼毒大戟(EuphorbiafischerianaSteud)的根,又名东北狼毒、白狼毒,虽其根同作狼毒入药,但其主治及毒性差别甚大,故不能混用。瑞香狼毒在我国大部分地区均有野生,盛产于河北、山西、四川等地,宜春季采挖,其性味苦、平、辛、有毒,入肝、肺、脾三经,有逐水、祛痰、破积、杀虫之功效[1]。其中医药理论及临床在古医书《神农本草经》、《集效方》、《滇南本草》等中均有明确记载。近…     

瑞香狼毒化学成分的研究

从瑞香狼毒（Stellera chamaejasme L.)的根中得到12个化合物，经理化鉴别和光谱分析推定晶（8）为7－甲氧基西瑞香素（7－methoxydaphnoretin)是新化合物，命名为异西瑞香素（isodaphnoretin)，晶（7）为西瑞香素（daphnoretin)，晶（2）为伞形花内酯（umbelliferone)，晶（5）为胡萝卜甙，晶（3）为β－谷甾醇，晶2，5和8是首次从该植物中分得。     

不同极性溶媒瑞香狼毒提取物的抗肿瘤活性比较

目的：通过比较不同极性溶媒瑞香狼毒提取物的体外抗肿瘤活性，确定瑞香狼毒抗肿瘤活性成分所在的极性区间。方法：采用索氏回流提取法，依次用石油醚、乙酸乙酯、丙酮和乙醇对狼毒进行回流提取，并用不同浓度的各溶剂提取物分别处理Eca109、K562、HepG_2细胞株，通过MTT检测法，比较各溶媒提取物对肿瘤细胞的抑制活性。结果：石油醚提取物和乙酸乙酯提取物对体外培养肿瘤细胞表现出较强的抑制作用，在测定浓度范围内呈现出良好剂量依赖性，石油醚提取物最大抑制率分别为78％(Eca-109)、93％(K562)、95％(HepG_2)，乙酸乙酯提取物最大抑制率分别为53％(Eca-109)、91％(K562)、87％(HepG_2)；而丙酮和乙醇提取部位在测定浓度范围内则显示出很弱的抑制作用；在各提取物中石油醚提取物的体外抗肿瘤作用最强。结论：石油醚提取成分是瑞香狼毒中体外抗肿瘤活性最强的部位。     

瑞香狼毒抗肿瘤作用

甲硝唑致严重龟头溃烂１例刘安祥（侯马解放军第２８９医院侯马０４３０１４）患者张某某，男，３２岁，因患牙周炎在门诊治疗。应用甲硝唑（武汉制药厂，批号９４１１０７）０．４ｇ／次，牙周宁１２０ｍｇ／次，ｔｉｄ，ｐｏ。首次服用约１ｈ自感口唇麻木，全身不适，随...     

瑞香狼毒提取物尼地吗啉的抗肿瘤研究概况

本文就瑞香狼毒中抗肿瘤活性成分尼地吗啉的抗肿瘤机制、研究现状及其临床应用存在的问题进行了较完整的总结和介绍,进一步分析了尼地吗啉作为一种抗癌药物的可行性及临床应用减毒增效方案,籍此为尽可能的发挥祖国传统肿瘤中医中药巨大潜能,深入研究抗肿瘤有效单体成分提供参考。     

A New Bicoumarin from Stellera Chamaejasme L

Abstract

Thirteen compounds were isolated from roots of Stellera chamaejasme L. (Thymelaeaceae). They are β-sitosterol (2), simplexin (3), pimelea factor P2 (4), daucosterol (5), (+)-3-hydroxy-1,5-diphenyl-1-pentanone (6), 4-ethoxy-benzoic acid (7), 2,4,6-Trimethoxy-benzoic acid (8), (+)-afzelechin (9), fumaric acid (10), N,N-dimethyl-L-aspartic acid (11), umbelliferone (12), daphniretin (13) and a novel bicoumarin named bicoumastechamin (1). Among the known compounds, 7, 8, 9, 10 and 11 were first isolated from this plant, and 6 was first isolated from the natural resources. Their structures have been elucidated on the basis of spectral data. In vitro bioassays showed that 4 inhibited cancer cell growth, 13 exhibited immunomodulatory activity, and 6 exhibited both immunomodulatory and anti-tumor activity.     

Design,Synthesis and Antifungal Activity of a Series of Novel Analogs Based on Diphenyl Ketones

To find potent fungicides, 35 analogs of diphenyl ketones were synthesized and evaluated for their antifungal activity. These compounds possessed a furyl–carbonyl–phenyl skeleton. Bioassay results showed that the synthesized compounds were effective in promoting the antifungal activity of diphenyl ketones. Compound 3 showed the best activity against the four tested fungi (100%, 100%, 100% and 96.4%) and could be used as potent fungicide for further research.     

瑞香狼毒生物活性等方面的研究现状

本文简述了瑞香狼毒在生物活性、生物防治、化学生态学等方面的研究进展,尤其是对其在生物活性方面的抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用的研究进展进行了重点的阐述,对瑞香狼毒的进一步研究具有一定的参考价值。     

瑞香狼毒药材毒性成分研究初探

目的 建立瑞香狼毒药材蛋白质部位提取分离的方法以及分子量鉴定的方法,确定瑞香狼毒的毒性来源.方法 饱和硫酸铵盐析法沉淀总蛋白;SephadexG-150、SephadexG-100、SephadexG-50凝胶梯度分离不同分子量的蛋白;SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳法鉴别蛋白质的分子量.结果 提取分离得到5个不同分子量的蛋白质,通过SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳法鉴定它们的分子量依次为:14.4、35.0、28.0、23.0、94.0 kDa.结论 此方法可作为瑞香狼毒药材中蛋白质提取分离方法和分子量鉴定方法,为瑞香狼毒蛋白质部位的研究提供了方法依据,并确定了瑞香狼毒的毒性来源,通过确定分离出的蛋白质的分子量来确定蛋白质毒性位点.     

液-质联用鉴别中药狼毒药材的来源

目的建立液-质联用鉴别中药狼毒药材来源的方法。方法瑞香狼毒、狼毒大戟及月腺大戟药材饮片分别粉碎后用70%乙醇超声提取30 min,提取液经微孔滤膜过滤后,利用液-质联用法进行分析。结果从3种狼毒药材提取物的液相色谱及质谱图中选择18个紫外吸收及质谱响应较好的色谱峰,并对其定性,可作为不同种属狼毒药材鉴别的特征峰。结论该方法简便快速,能够用于狼毒药材饮片来源的鉴别分析。     

以组织蛋白酶L为靶位的骨质疏松新药筛选模型的研究

对骨质疏松症分子水平上的研究发现，破骨组织溶酶体向骨小腔分泌组织蛋白酶L，进而造成以I－胶原为主要成分的骨支持蛋白分离亢进，成为导致骨质疏松症形成的重要因素之一。因此，寻找一种针对组织蛋白酶L的专一性抑制剂尤为重要。我们以组织蛋白酶L为靶位建立了寻找专一性抑制剂筛选模型。初筛模型：以木瓜蛋白酶为靶酶筛选出半胱胺酸蛋白酶B、L的半数抑制浓度（IC50）之比（B／L）为参照系数，以Chymostatin为强选择性对照（B／L＞30）,以Leupeptin为弱选择性对照（B／L＜10）,筛选出组织蛋白酶L的专一性抑制剂。应用此模型筛选得到JF－262，JF－287两株阳性菌。其发酵液对L型组织蛋白酶有强烈的选择性抑制活性。经初步鉴定，其产生菌培养特征及生理生化特性与文献报道的几株组织蛋白酶L抑制剂产生菌不同。     

瑞香狼毒化学成分的研究

从瑞香狼毒 (StellerachamaejasmeL .)中分离得到 3个化合物 ,根据理化数据和NMR数据分别鉴定为S (+) 3 羟基 1,5 二苯基 1 戊酮 (1) ,西瑞香素 (2 )和 (- ) 7 甲氧基狼毒素 (3) .其中化合物 1为新化合物 ,化合物 3为首次分得的旋光纯的 7 甲氧基狼毒素     

土大黄不同提取物对银屑病小鼠模型的作用

目的分别探讨土大黄醇提物、水提物对银屑病小鼠模型的作用。方法采用小鼠鼠尾鳞片表皮模型、盐酸普萘洛尔致小鼠耳部皮肤银屑病样模型,观测土大黄醇提物(2,4和8g·kg-1)、水提物(2,4和8g·kg-1)灌胃给药后,小鼠一般状况、体质量、脾脏及胸腺指数,血清IL-10、IL-17、IL-23水平,尾部及耳部皮肤组织病理学变化。结果土大黄醇提物、水提物(2,4和8g·kg-1)在实验期间小鼠一般状况、体质量变化无明显异常(P>0.05);土大黄醇提物(2和8g·kg-1)、水提物(4和8g·kg-1)能降低小鼠胸腺指数(P<0.05);土大黄醇提物、水提物各剂量组对小鼠血清IL-10、IL-17、IL-23无明显影响(P>0.05);同时,土大黄醇提物、水提物(2,4和8g·kg-1)能促进小鼠尾部鳞片表皮颗粒层形成,能改善对盐酸普萘洛尔致小鼠耳部皮肤银屑病样组织病理学变化。结论土大黄醇提物、水提物均具有治疗实验性银屑病的作用。