ACTAPHARMACEUTICASINICA，Vol30，No．1_12kE

ＡＣＴＡＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＳＩＮＩＣＡ，Ｖｏｌ３０，Ｎｏ．１～１２ＫＥＹＷＯＲＤＳＩＮＤＥＸＡＡ２７８０／ＡＤＭ（４）：２６２Ａｃｅｔａｍｉｄｅｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ（７）：５６０Ａｃｅｔｉｃａｃｉｄ，２－ｃａｒｂｏｍｅｔｈｏｘｙ－（２）...     

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解2（3）－取代四氢呋喃

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解２（３）－取代四氢呋喃ＭｉｍｅｒｏＰ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｕｎ，１９９５；２５：６１３］２（３）－代的四氢呋喃［取代基为ＯＨ、Ｍｅ、ＣＨ２ＯＡｃ、ｃａ２ＮＨ２、ＣＨ（ＯＡｃ）２ＣＨ２ＯＴＨＰ］用ＲＣｏＣ１／ＮａＩ系统（Ｒ＝...     

非甾体抗炎药Rofecoxib

１商品名 Ｖｉｏｘｘ２化学名 ４－（４－（甲磺酰基）苯基）－３－苯基－２（５Ｈ）－呋喃酮３开发与上市厂商 （美）ＭｅｒｃｋＳｈａｒｐ＆ Ｄｏｈｍｅ公司开发,于１９９９年６月首次在墨西哥上市,同年７月在美国、英国上市。４药效分类 Ⅱ型环氧化酶（ ＣＯＸ－２）抑制剂。５药理 大多数非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）可同时抑制参与前列腺素合成的 ＣＯＸ－１和 ＣＯＸ－２,对 ＣＯＸ．２的抑制可减轻疼痛和炎症,但对ＣＯＸ－１的抑制是ＮＳＡＩＤｓ引起胃肠道穿孔、溃疡和出血（ＰＵＢｓ）等不良反应的原因。本品与非选择性环氧化…     

5-(2’,4’-二氟苯基)水杨酸的波谱解析

５－（２’，４’－二氟苯基）水杨酸的波谱解析吴露玲（杭州大学化学系，杭州３１００２８）Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆ－ｄｉｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）ＳａｌｉｃｙｌｉｃＡｃｉｄａｎｄＡｎａｌｙｓｉｓｏｆＳｐｅｃｔｒｏｇｒａｍｓＷｕＬｕ－ｌｉｎｇ（Ｄｅｐａｒｔｍ...     

新型环氧化酶-2抑制剂--西利科斯

西利科斯（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）是新一代非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）,化学名:４［５＿（４＿甲基苯基）＿３＿（三氟甲基）＿１Ｈ＿吡唑＿１＿基］苯磺酰胺,系吡唑衍生物,具有选择性抑制环氧化酶＿２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ＿２，ＣＯＸ＿２）的作用,用于治疗骨关节炎（ＯＡ）和类风湿性关节炎（ＲＡ）。临床研究表明,西利科斯的抗炎、镇痛作用似双氯芬酸钠、萘普生,但胃肠耐受性好,无传统ＮＳＡＩＤｓ的致胃肠道溃疡、出血和抗血小板聚集的作用。１９９８年１２月１日经美国关节炎咨询委员会推荐,同月３１日ＦＤＡ批准用于ＯＡ…     

山莨菪碱的药理作用及其作用机制

山莨菪碱（ａｎｉｓｏｄａｍｉｎｅ，Ａｎｉ）是我国首先从茄科植物唐古特山莨菪（ＳｃｏｐｏｌｉａｔａｎｇｕｔｉｃａＭａｘｉｍ）中提取的一种生物碱［１］，属托品类生物碱。其结构为：ＨＯＣＨＨ２ＣＣＨＮＣＨＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＨ２ＯＣＯＣＨＣＨ２ＯＨ目前临床上...     

Pd－C／Pb（OAc）_2－O_2氧化醇成酸的实用法

Ｐｄ－Ｃ／Ｐｂ（ＯＡｃ）_２－Ｏ_２氧化醇成酸的实用法［ＡｋａｄａＭｅｔａｌ．ＢｕｌｌＣｈｅｍＳｏｃＪｐｎ，１９９３；６６：１５１１］芳基乙醇在加压下，以Ｐｄ－Ｃ／Ｐｂ（ＯＡｃ）２催化氧化得高收率芳基乙酸，除１例芳基对位氯代的收率为３６．５％外，其余６...     

卡托普利对主动脉平滑肌细胞增殖的影响

目的：观察卡托普利（Ｃａｐ）对平滑肌细胞（ＳＭＣ）增殖的作用及其作用机制。 方法：用高脂血清（ＨＬＳ）造成体外培养猪主动脉ＳＭＣ增殖。 结果：ＨＬＳ培养促进ＳＭＣ增殖，加Ｃａｐ（０．２ｍｇ·Ｌ＾－１）后拮抗ＳＭＣ增殖，使丙二醇（ＭＤＡ）含量，纤溶酶原激活物抑制物（ＰＡＩ）活性明显减少，６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）及环腺苷－磷酸（ｃＡＭＰ）含量明显增加（Ｐ〈０．０５－０．０１）     

甲状旁腺素对人成骨肉瘤细胞株SaOS-2内cAMP,IP3,Ca~(2+)的作用研究

目的通过研究ｈＰＴＨ（１～３４）对人成骨肉瘤细胞株ＳａＯＳ－２胞浆内ｃＡＭＰ、ＩＰ３、Ｃａ２＋的影响，来阐明ＰＴＨ与其膜上特异受体结合后的胞浆内主要信息传递途径。方法利用蛋白竞争结合法测定胞浆内ｃＡＭＰ，以Ｆｌｕｏ－３／ＡＭ作为荧光指示剂，激光共聚焦显微系统显示ＳａＯＳ－２内［Ｃａ２＋］ｉ的变化，离子交换层析法测定ｈＰＴＨ（１～３４）作用下胞浆内ＩＰ３的改变。结果ｈＰＴＨ（１～３４）可使ＳａＯＳ－２胞浆内ｃＡＭＰ明显升高且与其浓度呈正相关，其最佳作用时间为１０ｍｉｎ。ｈＰＴＨ（１～３４）能迅速提高ＳａＯＳ－２内［Ｃａ２＋］ｉ，而且作用３０ｓ时ＳａＯＳ－２胞浆内ＩＰ３升高即达最高峰，未发现百日咳毒素对此现象有抑制作用。结论ｃＡＭＰ及ＩＰ３／Ｃａ２＋两条信息途径均参与ｈＰＴＨ（１～３４）对成骨细胞的调节作用     

RP─HPLC法测定兔血浆中安乃近及其活性代谢物的浓度

本文以２－萘磺酸钠为内标，建立了ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定兔血浆中安乃近及其３种活性代谢物ＦＡＡ、ＡＡ、ＭＡＡ的浓度。Ｓｈｉｍ－ＰａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ（１５ｃｍ×６ｍｍＩＤ）为分析柱；ＯＤＳ预柱；流动相组成：甲醇－水－０．５ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钠－三乙胺（３５：６３：２：０．０１），磷酸调节ｐＨ６．０±０．５；流速：１．０ｍｌ／ｍｉｎ；柱温：３５℃；检测彼长：２６０ｎｍ。本法简便、快速、准确、灵敏，适用于安乃近及其活性代谢物的血药浓度测定及药物动力学研究。     

Anionic subsite of active center of Torpedo acetylcholinesterase constructs a part of its conformati

目的：研究电鳐乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）结构功能关系，探讨ＡＣｈＥ负矩部位是否是其构象决定簇的一个组成部分．方法：用ＥＬＩＳＡ及酶抑制实验观察ＡＣｈＥ负矩部位探针２ＰＡＭ对ＡＣｈＥ与其ＭｃＡｂ３Ｆ３之间的免疫反应性的影响．结果：ＭｃＡｂ３Ｆ３不能与２ＰＡＭ及ＡＣｈＥ的复合物反应；２ＰＡＭ浓度依赖性地降低ＭｃＡｂ３Ｆ３对ＡＣｈＥ的抑制率；但不能解离ＡＣｈＥ与３Ｆ３构成的抗原抗体复合物．结论：电鳐ＡＣｈＥ活性中心负矩部位构成其活性中心构象抗原决定簇的一部分．     

自发性高血压大鼠主动脉平滑肌细胞异常增殖和局部肾素—血管？…

目的：探讨ＳＨＲ大鼠主动脉平滑肌细胞（ＡＳＭＣ）异常增殖和肾素－血管紧张素系统９ＲＡＳ）的关系。方法：测定血管紧张素Ⅱ（Ａｎｇ）、卡托普利（Ｃａｐ）、沙拉新（Ｓａｒ）对培养的ＳＨＲ、ＷＫＹ ＡＳＭＣ增殖的Ａｎｇ、血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）的影响，结果：Ａｎｇ在２％血清培养基中可刺激ＳＨＲ ＡＳＭＣ增生，ＳＨＲ ＡＳＭＣ分裂增殖能力比ＷＫＹ强，ＳＨＲ ＡＳＭＣ ＲＡＳ处于高功能状态。Ｃａｐ长期（４周     

茶多酚对急性低氧促培养的兔肺小动脉平滑肌细胞产生血栓素 …

目的 观察茶多酚（ｔｃａ－ｐｏｌｙｐｈｏｎｅｌｓ,ＴＰ）对肺内小动脉平滑肌细胞（ＰＡＳＭＣｓ）产生血栓素Ａ２（ＴＸＡ２）和前列环素（ＰＧＩ２）及其比值的变化的影响,以探讨茶多酚对肺血管的作用及其途径。方法 采用培养的家兔ＰＡＳＭＣｓ为材料,用放射免疫法测定在你帮常氧及环加氧酶抑制剂吲哚美辛干预下,培养液中血栓素Ｄ２（ＴＸＢ２）和６－酮－ＰＧＦ１α的含量。结果 低氧使ＰＡＳＭＣｓ培养液中ＴＸＢ２和     

Cyclopaizonic acid增加SHR和WKY血管平滑肌细胞Ca^2＋依赖性…

采用全细胞及细胞贴附式斑片钳技术记录自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）和Ｗｉｓｔａｒ－Ｋｙｏｔｏ对照鼠（ＷＫＹ）培养主动脉平滑肌细胞的Ｃａ＾２＋ －依赖性外向Ｋ＾＋电流［Ｉｋ（Ｃａ）］，测定肌浆网Ｃａ＾２＋泵抑制ＣＰＡ对其影响。ＣＰＡ能增加Ｉｋ（ｃａ）幅度，这些作用与Ｃａ＾２＋相关并可被Ｋ＾＋通道阻断药ｇｌｙｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ阻断。ＣＰＡ作用在ＳＨＲ和ＷＫＹ之间无明显差异。结果提示高血压状态下血管平滑肌     

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究：Ⅱ.NA—A,B的 …

从曲霉Ｈ７１７的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶胆固醇酰基转移酶（ＡＣＡＴ）的抑制剂,根据ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ－ＭＳ和ＨＲＥＩ－ＭＳ数据,确定其分子式分别为Ｃ２７Ｈ３３Ｎ３Ｏ７（分子量：５１１．２）和Ｃ２７Ｈ３３Ｎ３Ｏ５（分子量：４７９．２）。综合紫外光谱、质谱、核磁共振光谱和Ｘ－结晶衍射等数据解析,确定其结构为含有吲哚环的二酮哌嗪类化合物。与文献对照,其中ＮＡ－２０９Ａ为ｖｅｒｒｕｃｕｌｏｇｅｎ的立     

HPLC和~1HNMR分析确定cis－A－和cis－B－羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼（１）是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过ＨＰＬＣ和１ＨＮＭＲ分析，ｃｉｓ－Ａ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（＋）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ｌ和：ｃｉｓ－（—）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｒ）－１组成的外消旋体，ｃｉｓ－Ｂ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（—）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－１和ｃｉｓ－（＋）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｓ）－１组成的外消旋体。     

缬氨酸对肝昏迷兔血浆支链α-酮酸的影响

报告了用气相色谱法测定血浆支链酮酸（Ｂｒａｎｃｈｅｄ－ＣｈａｉｎＫｅｔｏＡｃｉｄｓ；ＢＣＫＡ’ｓ）浓度，以及静脉输注高浓度Ｌ－缬氨酸（Ｌ－ｖａｌｉｎｅ，ｖａｌ）治疗半乳糖胺引起兔肝昏迷（ＨｅｐａｔｉｃＣｏｍａ；　ＨＣ）的结果。ＨＣ兔血浆ＢＣＫＡ’Ｓ明显低于正常组水平，相对应的支链氨基酸（Ｂｒａｎｃｈｅｄ－Ｇｈａｉｎ　Ａｍｉｎｏ　ａｃｉｄｓ；ＢＣＡＡ’Ｓ）及其它氨基酸多数增高，芳香族氨基酸（ＡｒｏｍａｔｉｃＡｍｉｎｏＡｃｉｄｓ；ＡＡＡ＇Ｓ）大幅度升高，用５％ｖａｌ静脉输注４８ｈ，血浆ＢＣＫＡ’Ｓ提高约３倍，ＢＣＡＡ’Ｓ改变不大，ＡＡＡ’Ｓ下降３７％；血浆ＢＣＫＡ’Ｓ／ＢＣＡＡ’Ｓ、ＢＣＡＡ’Ｓ／ＡＡＡ’Ｓ比值也明显增高。提示，高浓度ｖａｌ能纠正ＨＣ血浆ＢＣＫＡ’Ｓ及主要氨基酸紊乱。     

紫外分光光度法测定药盒中MDCZ含量

ＭＤＣＺ全名Ｎ甲基二硫代肼甲酸甲酯，分子式：Ｈ２ＮＮ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｓ）ＳＣＨ３，英文名：ＳＭｅｔｈｙｌＮｍｅｔｈｙｌｄｉｔｈｉｏｃａｒｂａｚａｔｅ（缩写为ＭＤＣＺ）是新型心肌显像剂９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２的配套药盒中的主药，作用是作为Ｎ供体...     

三氧化二砷(As_2O_3)诱导人胃腺癌SGC7901细胞程序化死亡并降低c-myc基因的表达

目的：探讨Ａｓ２Ｏ３对胃腺癌ＳＧＣ７９０１细胞系的生物学效应及机制。方法：通过ＭＴＴ还原法检测Ａｓ２Ｏ３对该细胞系存活率的影响,从光学显微镜形态观察,流式细胞仪分析,ＤＮＡ凝胶电泳,细胞凋亡原位检测（ＴＵＮＥＬ）进行细胞凋亡的检测。半定量ＲＴＰＣＲ检测基因表达。结果：Ａｓ２Ｏ３处理ＳＧＣ７９０１细胞后,细胞的存活率明显降低,光学显微镜下可见到明显的凋亡细胞,流式细胞仪测定细胞周期的Ｇ１期前有亚２倍体的凋亡峰,ＤＮＡ凝胶电泳显示出典型的凋亡特征：ＤＮＡ有规律断裂形成的梯状图谱,细胞凋亡原位检测发现ＤＮＡ的断裂,并降低细胞ｃｍｙｃ基因的表达。结论：Ａｓ２Ｏ３能诱导人胃腺癌ＳＧＣ７９０１细胞程序化死亡并可能通过降低ｃｍｙｃ基因的表达。     

《中国药物依赖性杂志》编辑委员会名单

名誉主编（ＨｏｎｏｒａｒｙＥｄｉｔｏｒ-ｉｎ-Ｃｈｉｅｆ）蔡志基（ＣＡＩＺｈｉｊｉ）特邀名誉主编（ＳｐｅｃｉａｌＩｎｖｉｔｅｄＨｏｎｏｒａｒｙＥｄｉｔｏｒ-ｉｎ-Ｃｈｉｅｆ）邵明立（ＳＨＡＯＭｉｎｇｌｉ）马文骏（ＭＡＷｅｎｊｕｎ）主编（Ｅｄｉｔｏｒ-ｉｎ-Ｃｈｉｅｆ）郑继旺（ＺＨＥＮＧＪｉｗａｎｇ）副主编（ＡｓｓｏｃｉａｔｅＥｄｉｔｏｒ-ｉｎ-Ｃｈｉｅｆ）崔玉华（ＣＵＩＹｕｈｕａ）张开镐（ＺＨＡＮＧＫａｉｇａｏ）特邀副主编（ＳｐｅｃｉａｌＩｎｖｉｔｅｄＡｓｓｏｃｉａｔｅＥｄｉｔｏｒ-ｉｎ-Ｃｈｉｅｆ）陈佳…