醋氯芬酸的合成

目的合成醋氯芬酸.方法以氯乙酸为原料,和2,3-二氢吡喃酯化反应合成氯乙酸四氢吡喃酯,再经缩合、酸解反应制得目标化合物.结果及结论本工艺操作简单,适合工业化生产,总产率达87%,制备出产品纯度较高.     

醋氯芬酸的合成

双氯芬酸钠与氯乙酸叔丁酯经酯化、水解反应制得非甾体抗炎药醋氯芬酸,收率82%.     

醋氯芬酸的合成

目的:合成醋氯芬酸。方法:以氯乙酸为原料,和苯甲醇进行酯化反应合成氯代乙酸苄基酯,再经缩合、氢解反应制得目标化合物。结果:改进了合成工艺,总收率达到75%,较文献收率提高35%。结论:该方法原料价廉易得,工艺操作简便,适合工业化生产。     

醋氯芬酸的合成

目的确定一种新的醋氯芬酸合成工艺。方法以双氯芬酸钠、溴乙酸叔丁酯为原料,在丙酸液中以无水三氯化铝为催化剂制得醋氯芬酸粗品,粗品用丙酮重结晶制得醋氯芬酸。结果质量符合国家食品药品监督管理局标准YBH11202004。结论本工艺收率较高且稳定,产品质量符合法定标准,易工业化生产。     

醋氯芬酸的合成

醋氯芬酸（aceclofenac，1），化学名为2-（2，6-二氯苯胺基）苯乙酰氧基乙酸，由西班牙Almirall-Prodesfarma制药公司研发，1992年首先在西班牙上市，1998年收入欧洲药典和英国药典。本品是口服强效非甾体抗炎药，适用于治疗各种风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎和脊椎炎，也适用于各种疾病引起的疼痛和发热，是治疗急慢性疼痛、抗炎的安全可靠的药物。     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制.方法采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析.结果处方R324h释放达95%以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果.结论该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol934p的量及压力的影响.     

醋氯芬酸含量测定方法研究进展

目的对非甾体抗炎药醋氯芬酸的含量测定方法进行综述。方法查阅国内国际文献,回顾性总结醋氯芬酸的含量测定方法,通过分析其优缺点及适用条件,选择专属性强、灵敏度高且易于操作的含量分析方法。结果目前,我国多采用高效液相色谱法(HPLC)进行醋氯芬酸相关制剂及其药代动力学的研究,并对HPLC的色谱条件进行了多次优化,提高了检测灵敏度。结论随着HPLC技术的成熟应用和液-质联用技术和电化学法等其他分析方法的出现,药物体内外的定量分析更加精确。     

醋氯芬酸缓释制剂研究进展

醋氯芬酸,化学名2-(2,6)-二氯苯胺基苯乙酰氧基乙酸,属非甾体类解热镇痛抗炎药,按照对cox抑制作用分类,划分为倾向性COX-2抑制剂[1],并于1992年在西班牙首次上市。醋氯芬酸为双氯芬酸的衍生物,但较双氯芬酸具有起效时间快、胃肠道不良反应发生率低等特点,且没有特异性COX-2抑制剂所致的心血管不良事件,如:心肌梗死、卒中、血栓等。醋氯芬酸除了传统的非甾体抗炎药所具有的药理活性外,还可     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R₃2 4h释放达95 %以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol 934p的量及压力的影响。     

醋氯芬酸贴剂的制备

目的以体外释放度和经皮渗透性为指标,制备醋氯芬酸贴剂并优化压敏胶和促渗剂的处方。方法采用不同类型丙烯酸酯压敏胶为基质制备醋氯芬酸贴剂,以体外释放度为指标考察筛选压敏胶;以不同种类促渗剂制备醋氯芬酸贴剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,考察其经皮渗透性能,筛选经皮渗透促进剂。结果醋氯芬酸贴剂在12 h内体外释放曲线遵循Higuchi动力学方程,经皮渗透曲线遵循零级动力学方程,且以Duro Tak 87-2677为压敏胶基质、质量分数为5%的氮酮为促渗剂时醋氯芬酸贴剂具有较快的释放和经皮渗透速率。结论醋氯芬酸贴剂为皮肤控释型骨架释药系统,选择适宜的基质和促渗剂可保证足够的药物释放并穿透皮肤发挥理想的治疗作用。     

GC法测定醋氯芬酸含量

目的建立气相色谱法测定醋氯芬酸原料的含量的方法。方法气相色谱内标法。色谱柱为DB-1弹性毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.5μm),FID检测器;汽化室温度为260℃,检测器温度300℃;柱温采用程序升温,载气为氮气,流速为5.0 mL.min-1,尾吹30 mL.min-1,分流比10∶1.以咖啡因为内标物。结果醋氯芬酸在10～110μg.mL-1(r=0.9998)范围内呈良好线性关系,平均回收率为100.1%。结论本方法简便,快速,准确,可靠,可用于醋氯芬酸的含量测定。     

醋氯芬酸安全性药理研究

目的:观察醋氯芬酸对神经系统、心血管系统、呼吸系统和消化系统的影响.方法:观察ig给予醋氯芬酸(5,15和45mg·kg-1)对小鼠的大体行为、自主活动和睡眠诱导的影响.观察ig给予醋氯芬酸(6,12和30mg·kg-1)对大鼠的呼吸频率和幅度的变化,收缩压和舒张压,心率及心律,心电图的QRS波、ST段、T波、PR间期的影响.观察ig给予醋氯芬酸(9,15和25mg·kg-1)对大鼠的致胃溃疡作用.结果:小鼠ig醋氯芬酸(45mg·kg-1)有协同戊巴比妥钠睡眠诱导作用外,其余指标均无明显影响.空腹大鼠ig醋氯芬酸半数致胃溃疡剂量(UD50)为19.9mg·kg-1.结论:醋氯芬酸在产生药效剂量下,或更高剂量下对神经系统、心血管系统和呼吸系统均无影响.大鼠UD50为19.9mg·kg-1.     

醋氯芬酸缓释胶囊的制备

目的制备醋氯芬酸缓释胶囊。方法采用包衣锅法制备含药微丸，再以乙基纤维为包衣材料，以PEG6000为致孔剂，用包衣锅包衣，制备醋氯芬酸缓释胶囊，测定其体外释放度并对释药曲线进行模型拟合。结果制得的醋氯芬缓释胶囊体外24h内药物释放曲线符合零级方程Q=4．07t＋7．13（r=0．9946），12h和24h的累积释放百分率分别为40％～60％和90％～100％。结论所用制备方法合理可行，制得的醋氯芬酸胶囊释放效果良好。     

醋氯芬酸新制剂的研究进展

醋氯芬酸是西班牙Prodesfarm a公司在1992年首先推向市场的一种新型的口服强效非甾体类抗炎药。它具有消炎、镇痛、解热等作用,用于缓解类风湿关节炎（RA）、骨性关节炎（OA）和强直性脊柱炎等引起的炎症和疼痛,对于扭伤、拉伤及其他软组织损伤、手术后疼痛及肿胀也非常有效,还用于其他疾病如原发性痛经及子宫附件炎等引起的疼痛。     

非甾体抗炎药醋氯芬酸的临床研究进展

目的该综述是关于醋氯芬酸的临床研究进展,以便对其临床应用进行探讨。方法依据已发表文献,对醋氯芬酸的研究进展进行分析、归纳和总结。结果与结论非甾体抗炎药醋氯芬酸具有良好的安全性和疗效,临床上除用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的治疗,还可用于缓解术后痛、牙痛、月经痛、头痛和偏头痛。     

HPLC法测定醋氯芬酸肠溶片的含量

目的建立高效液相色谱法测定醋氯芬酸肠溶片含量测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱条件:Agilent TC-C4(4.6 mm×250 mm),流动相为:乙腈-四氢呋喃-水(1.2 mL冰醋酸→1 000 mL水,用0.1 mol·L-1氢氧化钠溶液调pH值至3.5)(225∶225∶550),检测波长为275 nm,流速为1.0 mL·min-1。结果在选定的色谱条件下,醋氯芬酸肠溶片中辅料对主药无干扰,样品在0.5～25μg·mL-1内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=1,平均回收率为99.99%,RSD为0.2%。结论本方法简便,准确,专属性强,可用于醋氯芬酸肠溶片的含量测定。     

HPLC法测定醋氯芬酸中有关物质

目的 建立高效液相色谱法测定醋氯芬酸中的有关物质.方法 采用C18色谱柱,流动相A:磷酸钠盐缓冲液(称取1.12 g磷酸,加入1000 mL水中,以1 mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH至7.0)和流动相B:乙腈-水(90:10),梯度洗脱,检测波长:275 nm.结果 醋氯芬酸与有关物质达基线分离.结论 本方法本法简便、灵敏、准确.     

新型非甾体抗炎药醋氯芬酸的研究进展

醋氯芬酸(Aceclofenac),化学名称2-[(2,6-二氯苯基)胺基苯基]乙酰氧基乙酸,是一种新型的强效非甾体抗炎剂,临床用于治疗类风湿性关节炎和术后疼痛〔1〕。它能降低炎痛部位前列腺素的生物合成,具有明显广泛的抗炎作用、强力镇痛和解热作用,其生物半衰期比双氯芬酸长,胃肠耐受性高。与同类药物比较,醋氯芬酸有治疗指数好,溃疡指数低等特点〔2〕。本品由西班牙Prodesfarana公司于1992年开发上市,之后陆续在瑞典、英国、比利时等国上市使用,1998年被收入欧洲药典和英国药典。目前,在我国醋氯芬酸被多家科研单位及企业开发研究,有多种制剂产品已…