新型镇静催眠药扎来普隆的合成

扎来普降是一种非苯二氮(?)类的新型镇静催眠药,以间硝基苯乙酬为原料,经还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了扎来普隆(Zaleplon)。并对此工艺的还原、酰化及烃化反应进行研究,通过铁粉-冰醋酸还原酰化一锅煮工艺,合成3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮,收率达81%。烃化反应采用TEBA相转移催化剂,用溴乙烷烃化,简化操作,成本降低。     

新型镇静催眠药扎来普隆的合成工艺改进

以苯乙酮为原料,经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了新型镇静催眠药扎来普隆,总收率为22．1％。其结构经^1H-NMR,IR,MS得到确证。在烃化反应中,采用溴乙烷代替价格昂贵的碘乙烷,收率达90％,降低了成本,适于工业生产。     

新型非苯二氮Zhuo类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状,镇静催眼药是主要的治疗手段,新药扎来普隆与苯二氮Ｚｈｕｏ类颠倒胸催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点,本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

镇静催眠药阿普唑仑的合成

阿普唑仑(alprazolam,1),化学名1-甲基-6-苯基-8-氯-4 H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮(艹卓),为近年来发展的中枢神经系统药。因分子中有三唑环,使其生理活性较一般的苯并二氮(艹卓)类药强,镇静和催眠作用分别为安定的25～30倍和3.5～11倍,并有抗抑郁作用。     

035 Neruocrine公司的失眠症治疗药茚地普隆有望获得好评

治疗失眠症的控释型和速释型茚地普隆(indiplon)Ⅲ期临床试验数据使Neurocrine公司坚信，该药将超过包括唑吡坦(zolpidem，Ambien)在内的竞争对手而处于领先地位。     

新型非苯二氮类镇静催眠药扎来普隆

失眠是一种常见的症状 ,镇静催眠药是主要的治疗手段。新药扎来普隆与苯二氮类镇静催眠药不同。它具有对受体作用选择性强、起效快、不良反应少等特点。本文就扎来普隆的药理作用、临床应用等作一综述。     

扎莱普隆的研究进展

扎莱普隆是一种非苯二氮Ｚｈｕｏ类镇静催眠药,具有吸收迅速,消除快,无蓄积的特点。本文从药理特点、药代动力学、安全性、临床研究方面对扎莱普隆进行介绍。     

镇静催眠药研究新进展

失眠是睡眠不足或睡得不深,一般呈现为起始失眠、间断失眠及终点失眠三个特点.失眠是许多疾病的并发症之一,发病率很高,治疗失眠在60年代以前主要用巴比妥类镇静催眠药,60年代以后主要采用苯二氮艹卓类(BDZ)药物,70年代以来,第二代BDZ类药因起效快、耐受良好的特点被广泛应用.近年研究发现常规使用BDZ后也会产生较强的依赖性,且伴有较严重的停药反应和失眠反跳现象,人们又开始寻找新的BDZ和非BDZ类催眠药.     

盐酸司来吉兰的合成

以1-苯基-2-丙胺为原料,经N-甲基化、拆分、N-炔基化、成盐共4步反应合成盐酸司来吉兰,总收率为42.2%.文中设计了盐酸司来吉兰的第一步合成路线,并按此路线合成了中间体3.     

抗溃疡药泰妥拉唑的合成

目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.     

盐酸阿齐利特的合成

目的研究抗心律失常药盐酸阿齐利特（azimilide dihydrochloride）的合成。方法以尿素和水合肼为原料。经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐（Ⅱ）；以对氯苯胺为原料，经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛（Ⅳ）；Ⅱ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-[5-（对氯苯基）糠叉氨基]海因（Ⅴ）；Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应。再经成盐得到盐酸阿齐利特（Ⅰ）。结果与结论合成的盐酸阿齐利特经元素分析、^1H-NMR ^13C-NMR、MS确证结构。总收率为62．9％（以对氯苯胺计）。该合成工艺原料价廉易得、操作简便、反应条件温和，适合工业化生产。     

普卢利沙星的合成

目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺.方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星.结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%.     

苯磺酸氨氯地平的合成研究

目的研究钙离子拮抗剂苯磺酸氨氯地平的合成。方法自行设计苯磺酸氨氯地平的合成路线,以氨基乙醇和邻苯二甲酸酐为起始原料,经缩合、Hantzsch合成、还原、成盐反应得到目标化合物。结果经6步反应制得目标化合物,总收率为38.4%。目标化合物结构经IR1、H-NMR、MS等确证。结论设计了一条未见文献报道的新的合成路线,与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点。     

抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成

目的 研究抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成。方法 以邻苯二胺为起始原料；经酸化、缩合、氯代、取代及成盐6步反应合成富马酸依美斯汀(8)。结果与结论 以总收率10％合成了富马酸依美斯汀，并改进了重要中间体1—(2—乙氧乙基)—2—氮苯并咪唑(5)和依美斯汀(7)的合成工艺。     

新型酮内酯赛红霉素的合成研究

目的合成新型酮内酯赛红霉素(cethromycin,ABT-773),并进行工艺优化.方法 以红霉素A为起始原料,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物.结果 合成目标化合物,总收率为30%.结论本工艺简单,成本低,收率高.     

新型抗心绞痛药雷诺嗪的合成研究

目的 合成新型抗心绞痛药雷诺嗪。方法 以邻甲氧基苯酚、环氧氯丙烷、2，6-二甲基苯胺、哌嗪为原料，采用常规的化学合成法。结果 通过优化条件以较高的收率合成雷诺嗪二盐酸盐。结论 用元素分析、质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构。优化了反应条件，简化了后处理过程，为进一步工业生产和临床应用打下基础。     

新一代氟喹诺酮类抗菌素--巴洛沙星的合成

目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素--巴洛沙星.方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物--巴洛沙星.以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲酰化反应、氢化铝锂还原和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原两种方法得到3-甲胺基吡啶,最后经催化氢化得到中间体3-甲胺基哌啶.结果合成巴洛沙星的总收率为60%,两种方法合成3-甲胺基哌啶的总收率分别为16%和32%.结论改进了合成路线,降低了成本,有助于巴洛沙星的合成.     

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.