超顺磁性硫酸链霉素PLA-PEG微球的制备和体外特征研究

目的:制备超顺磁性硫酸链霉素(Streptomycin sulfate,SM)PLA-PEG微球(Superparamagnetic streptomycin sulfate PLA-PEG microspheres,spSPM),探索并建立一种准确、方便和有效的硫酸链霉素HPLC检测方法;研究此微球的特征,并对其在振荡磁场作用下的体外药物释放规律进行研究,为今后的动物实验及临床应用提供理论依据.方法:用化学共沉淀法合成超顺磁性壳聚糖Fe3O4纳米粒(Superparamagnetic chitosan Fe3O4 nanospheres,spCFN),再用双乳化(W/O/W)溶剂挥发法制备spSPM,检测其特征参数.将此spSPM在37℃模拟体液中进行体外药物溶出试验,振荡磁场干预,用HPLC检测硫酸链霉素(SM)的释放量.结果:本实验制备的spSPM包封率47.56%±1.39%,载药量25.20%±1.52%,体积平均粒径为2.467μm,体外释放周期超过7 d.结论:本实验制备的spSPM具有隐形微球的各项特征,可应用于进一步的研究中.     

超顺磁性壳聚糖质粒明胶微球骨植入体的制备及其体外特性

目的:制备超顺磁性壳聚糖pDsVEGF165Red1-N1质粒明胶微球(superparamagnetic chitosan pDsVEGF165Red1-N1gelatin microsoheres,SPCPGM),并对其在振荡磁场作用下,体外药物释放规律进行研究。方法:先用化学共沉淀法合成纳米超顺磁Fe3O4壳聚糖纳米粒(superparamagnetic Fe3O4chitosan nanospheres,SPFCN),再与质粒(pDsVEGF165Red1-N1)组装成磁性壳聚糖质粒微粒(superparamagnetic chitosan pDsVEGF165Red1-N1 nanoparticles,SPCPN)。再用交联固化法制备成SPCPGM。将此SPCPGM填入人工多孔骨植入体中,在37℃下,0.01 mol/L PBS中进行体外药物溶出试验,用振荡磁场干预,测定质粒的释放量。结果:振荡磁场能够增加含SPCPGM多孔骨植入体中质粒释放速率,与非磁性的壳聚糖pDsVEGF165Red1-N1质粒明胶微球(chitosan pDsVEGF165Red1-N1 gelatin microspheres,CPGM)相比,25 d时使药物释放量提高4倍。结论:SPCPGM具有药物缓释功能,振荡磁场可重复性增加体系中药物的溶出,此体系药物缓释周期超过3周。     

超顺磁性PLA-PEG微球中链霉素体内释放的实验研究

目的:研究超顺磁性链霉素PLA-PEG共聚物微球(Superparamagnetic streptomycin sulfate PLA-PEG block polymer microspheres,spSPM)在体内药物释放的规律.方法:用化学共沉淀法制备超顺磁Fe3O4油酸钠纳米粒,用复乳化(W/O/W)溶剂挥发法制...     

聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度

制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用Ａ、Ｂ、Ｃ三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球（ＡＳ,ＢＳ,ＣＳ）,测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。     

阿霉素聚乳酸微球制备工艺研究

目的 探讨乳化溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球的最佳工艺。方法 在单因素考察的基础上,选定4个因素进行正交试验设计优选制备工艺。结果 效应曲线图直观分析和方差分析结果,均显示反应温度、搅拌速度是影响制备工艺的主要因素。结论 反应温度25℃、搅拌速度650r/min、搅拌时间60min、聚乳酸与明胶浓度比5：1为本实验的最佳工艺。     

布洛芬聚乳酸微球的合成和体外释放

用开环聚合法制备生物可降解材料聚乳酸，选用9400、15000、21000等3种不同分子量的外消旋聚乳酸作为药物的载体，制成布洛芬微球，测定其粒径和体外释放速度。结果显示，药物在一定时间内能够平稳释放，聚乳酸分子量越大，药物的释放越缓慢。表明布洛芬聚乳酸微球能够作为一种缓释制剂，释放性能与微球的分子量有关。     

含睾丸酮的乳酸—乙醇酸共聚物微球的制备及体外药物释放

目的：对睾丸酮微球长效制剂的开发进行的可行性研究。方法：以生物降解医用材料乳酸（ＬＡ）－乙醇酸（ＧＡ）共聚物（ＰＬＧＡ,ＬＡ：ＧＡ,８：２）为载体,用溶剂挥发－溶剂萃取法制备含睾丸酮（Ｔ）的ＰＬＧＡ微通过体外药物释放评价微球的药物缓释作用,并考察＾６０Ｃｏ辐照灭菌对Ｔ／ＰＬＣＡ微球的理化性质及体外释药速率的影响。结果：采用溶剂挥发－溶剂萃取法可得到收率、粒径大小和分布及含药量均满意的Ｔ／ＰＬＧＡ微     

吗啡-壳聚糖缓释微球的制备及其体外药物释放性能研究

目的应用乳化-离子交联法制备负载盐酸吗啡的壳聚糖微球并考察初始吗啡量和不同交联剂用量对微球载药量、包封率、体外缓释性能的影响。方法相对分子质量50000,脱乙酰度大于或等于90%的壳聚糖100mg,分别加入盐酸吗啡20、30、40、50mg溶于2%的乙酸制成20mg/ml的吗啡壳聚糖乙酸溶液作为水相,缓慢加入到15ml含0.75ml司盘80的大豆油中电动搅拌700r/min,温度35℃,乳化时间1.5小时。乳化完成后以微量注射泵缓慢滴入10mg/ml的三聚磷酸钠溶液进行交联,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比分别为5∶1、7∶1、9∶1,交联时间2h。丙酮、无水乙醇去油干燥测定载药量、包封率和体外释放曲线。结果微球载药量随初始吗啡量的增加而增加,包封率随初始吗啡量的增加而减小,交联剂用量越大缓释作用越明显。结论制备的吗啡-壳聚糖缓释微球具有一定的缓释作用。     

环丙沙星聚乳酸微球制备工艺的研究

目的:通过正交设计试验筛选出制备环丙沙星聚乳酸微球的最佳工艺.方法:用正交试验设计优化环丙沙星聚乳酸微球制备工艺,用电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成,及对微球的平均粒径、粒度分布、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究.结果:环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,微球的平均粒径为280.80±0.15μm,粒径在250～390μm左右的占总数的90%以上,载药量为(34.1±0.51)%,包封率为(68.5±0.58)%,最佳工艺条件重现性良好.结论:本研究获得了制备环丙沙星聚乳酸微球的较满意的工艺.     

破伤风类毒素聚乳酸微球的体外释放研究 及附加剂对药物释放的影响

目的：研究破伤风类毒素聚乳酸微球(TT-MS)的体外释放规律,考察附加剂对药物释放的影响。方法：破伤风类毒素聚乳酸微球体外释放试验进行了84 d,测定释放量,考察: （1）聚乳酸平均相对分子质量;（2）微球载药量;（3）微球粒径;（4）附加剂对药物释放的影响。结果：破伤风类毒素聚乳酸微球体外释放有显著的长效作用,释放模型为零级释放,释放速度与前面提到的4种影响因素直接相关。结论：所研究的聚乳酸微球可望发展成为疫苗控释系统。     

硫酸长春新碱PLGA微囊的制备及体外释放性质研究

目的:制备硫酸长春新碱乳酸-乙醇酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]微囊并考察其体外释放.方法:采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备硫酸长春新碱PLGA微囊,考察了内、外水相pH值,PLGA,Span 80,NaCl浓度和CH_2Cl_2挥干方法对微囊包封率的影响,并对其形态、粒径分布和体外释放性质进行了研究.结果:制得的硫酸长春新碱PLGA微囊为球形,表面光滑,平均粒径约为643.1 nm,平均包封率为39.5%.结论:采用复乳-溶剂挥干法成功制备硫酸长春新碱PLGA微囊,体外释放表明具有其缓释作用.     

吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

目的：以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球。方法：选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜、扫描电镜等手段观察微球形貌;差式扫描量热法验证吉非替尼PLGA微球的形成;考察吉非替尼PLGA微球的体外释放行为。结果：差式扫描量热法结果表明,吉非替尼与PLGA分子间作用力发生变化,以分子形式均匀分散在载体中。吉非替尼PLGA微球呈白色球形颗粒,表面平整,平均粒径为（10.35±0.32）μm,包封率为（88.44±1.26）%,载药率为（10.00±0.23）%;体外释药符合零级释放方程Q=0.769t-1.800 9,r2=0.980 8。结论：吉非替尼PLGA微球制备工艺稳定,在体外缓慢释放药物达5 d以上,具有明显的缓释作用。     

布洛芬明胶微球的制备工艺

【目的】研究布洛芬明胶微球(IBU-GMs)的制备工艺,并考察微球的质量。【方法】以天然的生物可降解明胶为载体,采用乳化交联法用不同凝聚剂制备布洛芬明胶微球。用光学显微镜观察微球表面形态,并对IBU-GMs的粒径大小、分布、载药量及包封率进行考察。【结果】采用复合凝聚剂所制布洛芬明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为23.44%,包封率为84.62%。【结论】制备工艺稳定可行,微球质量较高。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

罂粟碱明胶微球的合成和体外药物释放研究

目的为保持蛛网膜下腔的罂粟碱药物浓度,缓解脑血管痉挛,探索将微球药物控释系统引入治疗脑血管痉挛的可行性。通过优化试验条件,制备合适的明胶微球,并负载罂粟碱,考察其体外释药特性。方法以天然的可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化空白明胶微球的制备工艺,用双相乳化冷凝聚制备罂粟碱明胶微球。并在人工的脑脊液中测定其体外释放速度。结果优选所制罂粟碱明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为28％。体外释药结果表明,微球无明显的突释现象,药物存2周能平稳缓慢释放。结论制备工艺稳定可行,所得罂粟碱明胶微球具有良好的缓释效果。     

槐定碱白蛋白微球制备工艺研究

目的优选肺靶向槐定碱白蛋白微球的制备工艺。方法采用乳化固化法,以微球的包封率、粒径作为考察指标,系统观察法优化制备工艺条件。结果优化的工艺为:乳化加热固化法制备微球,槐定碱∶白蛋白为1∶10;1 500 r/m in搅拌、40℃下乳化10 m in,110℃加热固化。采用该制备工艺得到的微球粒子均匀圆整,平均粒径在20~30μm之间,包封率较高,平均为80.06%。结论该工艺稳定可行,可作为肺靶向槐定碱白蛋白微球生产工艺的参考。     

5-氟尿嘧啶的聚乙二醇-聚乳酸的胶束制备及其体外释药研究

目的 通过化学结合法将药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)相连接,制备mPEG-PLA-5-FUA含药聚合物胶束,考察其体外释放性能.方法 在5-FU的N-1位引入乙酸基,通过DCC缩合法,使5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(5-FUA)与mPEG-PLA反应,制得含药聚合物mPEG-PLA-5-...     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.