重酒石酸卡巴拉汀的合成

目的 研究抗老年痴呆药物重酒石酸卡巴拉汀的合成新工艺.方法 以3-羟基苯乙酮为原料,经过成肟反应,Al-Ni合金催化还原,Eschwe以er-clarke N-甲基化反应得重要中间体3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚,再与另一侧链甲乙氨基甲酰氯连接,合成外消旋的卡巴拉汀,经DDTA拆分,再与酒石酸成盐,最终得到目标产物.结果 对卡巴拉汀的合成工艺进行了改进,总产率达4.17%.结论 新工艺原料易得,条件温和,收率较高,适合工业生产.     

重酒石酸卡巴拉汀联合尼麦角林对血管性痴呆患者的影响

目的 观察重酒石酸卡巴拉汀联合尼麦角林对血管性痴呆患者认知功能及抑郁状态的影响.方法 回顾性分析105例血管性痴呆患者的临床资料,根据用药方案分为观察组(52例)和对照组(53例).观察组给予重酒石酸卡巴拉汀联合尼麦角林治疗,对照组给予重酒石酸卡巴拉汀治疗.比较2组患者疗效及治疗前后的认知功能、日常生活能力、抑郁状态和...     

重酒石酸卡巴拉汀联合盐酸多奈哌齐治疗 阿尔茨海默病的安全性和有效性分析

目的：探讨重酒石酸卡巴拉汀联合盐酸多奈哌齐治疗阿尔茨海默病患者安全性和有效性。方法：阿尔兹海默病患者88例,随机分为对照组和观察组各44例。对照组给予盐酸多奈哌齐片治疗,观察组在对照组基础上加以重酒石酸卡巴拉汀胶囊治疗。连续治疗6个月后比较两组患者智力状态、日常生活能力、AD病理行为、血清缓激肽及不良反应。结果：治疗后MMSE评分观察组26.59±6.21分,对照组22.31±5.29分;治疗后ADL评分观察组25.19±5.17分,对照组30.75±5.93分;治疗后BEHAVE-AD评分观察组29.33±3.46分,对照组34.24±3.26分。治疗后两组MMSE评分均较治疗前升高,差异均有统计学意义（P<0.05）,观察组MMSE评分较对照组更高,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后两组ADL、BEHAVE-AD评分均较治疗前下降,差异均有统计学意义（P<0.05）,观察组ADL、BEHAVE-AD评分较对照组更低,差异均有统计学意义（P<0.05）。血清缓激肽治疗前对照组为21.79±5.28 U/L,观察组为22.05±5.17 U/L,治疗后对照组为15.72±3.18 U/L,观察组为12.50±3.04 U/L,均较治疗前下降,差异均有统计学意义（P<0.05）,但观察组较对照组更低,差异有统计学意义（P<0.05）。对照组无不良反应发生,观察组不良反应发生率为6.82%,两者差异无统计学意义（P>0.05）。结论：重酒石酸卡巴拉汀联合盐酸多奈哌齐较单独使用盐酸多奈哌齐可明显改善阿尔茨海默病患者智力状态,提高日常生活能力,缓解AD病理行为,降低血清缓激肽,且安全性良好。     

艾地苯醌联合卡巴拉汀治疗阿尔茨海默病的临床效果

目的 探讨艾地苯醌联合卡巴拉汀治疗阿尔茨海默病(AD)的临床效果.方法 选取2019年1月至2020年6月在镇平县人民医院接受艾地苯醌联合多奈哌齐治疗的35例AD患者的临床资料作为对照组,另选取同期在镇平县人民医院接受艾地苯醌联合卡巴拉汀治疗的35例AD患者的临床资料作为观察组,均连续治疗6个月.对治疗前及治疗后6个月...     

托莫西汀合成工艺改进

托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进。以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应、缩合反应3步得到光学纯的目标产物,总收率26%。本研究将第3步甲胺化的封管操作改为了常压下反应,增大了工业化可行性。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为托莫西汀的制备提供了一种新的方法。     

尼麦角林联合卡巴拉汀治疗对VD患者脑微循环及免疫功能的影响

目的:探讨尼麦角林联合卡巴拉汀治疗对血管性痴呆(VD)患者脑微循环及免疫功能的影响。方法:选取92例VD患者为研究对象,根据治疗方式不同分为对照组和研究组,每组各46例。对照组患者给予基础治疗+卡巴拉汀治疗;研究组在对照组基础上加尼麦角林治疗,两组患者疗程均为3个月。比较两组患者临床疗效、治疗前后认知功能[简易精神状态量表(MMSE)评分]及生活质量[Barthel指数(BI)评分]、脑微循环[最大血流速度(Vmax)、最小血流速度(Vmin)、外周阻力(Rv)、动态阻力(Dr)]及免疫功能[免疫球蛋白IgA、IgM及IgG水平]。结果:研究组患者临床总有效率高于对照组(93.48%vs.80.43%,P<0.05)。治疗后,两组患者MMSE及BI评分、Vmax及Vmin、IgA、IgM及IgG水平均升高(P<0.05),且研究组高于对照组(P<0.05);Rv、Dr水平均降低(P<0.05),且研究组低于对照组(P<0.05)。结论:尼麦角林联合卡巴拉汀治疗VD患者临床疗效好,能有效改善患者认知功能、生活质量、脑微循环及免疫功能。     

维格列汀联合酒石酸美托洛尔治疗2型糖尿病合并冠心病患者的临床研究

目的 ：分析维格列汀联合酒石酸美托洛尔治疗2型糖尿病（T2DM）合并冠心病患者的效果。方法 ：选取本院2018年2月～2020年2月T2DM合并冠心病患者94例,依照随机数字表法分组。对照组（n=47例）接受酒石酸美托洛尔治疗,观察组（n=47例）接受维格列汀联合酒石酸美托洛尔治疗,比较两组疗效、治疗前后血糖水平[空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白（HbAlc）]、心功能[左室舒张末期内径（LVEDD）、左室射血分数（LVEF）、舒张晚期最大峰值速度（A峰）、舒张早期最大峰值速度（E）/A]、氧化应激指标[丙二醛（MDA）、过氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）]、不良反应、治疗后1年不良心血管事件发生情况。结果：观察组总有效率（93.62%）较对照组（76.60%）高（P<0.05）;治疗后,两组血糖水平均有所下降,但观察组空腹血糖、餐后2 h血糖、HbAlc较对照组低（P<0.05）;治疗后,与对照组对比,观察组LVEDD、A峰较低,LVEF、E/A较高（P<0.05）;治疗后,观察组MDA较对照组低,SOD、NO较对照组高（P<0.05）;两组不良反...     

长春西汀注射液处方及工艺研究

目的:确定长春西汀注射液的处方及制备工艺。方法:选用适宜的助溶剂、抗氧剂,对处方进行筛选,并通过加速实验(30℃±2℃、RH 65%±5%)考察长春西汀注射液的稳定性。结果:该品在加速条件下(30℃±2℃、RH 65%±5%),6个月的自制样品与0 d的自制样品比较、与匈牙利吉瑞制药有限公司生产的长春西汀注射液比较,p H值、有关物质、含量均无明显变化。结论:长春西汀注射液的处方和工艺可行,质量稳定。     

维格列汀的合成工艺研究

目的 按照质量源于设计(QBD)的理念,对维格列汀的合成工艺进行优化,进而保证产品的安全性和质量可控性.方法 通过文献调研,分析各条路线的优缺点,进而确定合成工艺路线.根据对产品的工艺及工艺控制点,设计单因素实验确定关键工艺参数,并对中间体的杂质情况进行研究,最终实现产品安全可靠、质量可控.结果与结论 以QBD为研发理念,设计出符合工业化生产的维格列汀制备工艺,保证了原料药的安全性及质量可控性,提升了药品质量,达到国家食品药品监督管理总局(SFDA)的申报要求.     

维格列汀的合成研究进展

维格列汀是一种二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂,它是由Novartis公司研发的新型降糖药。该药物通过降低胰高血糖素的浓度降低血糖,在用药安全性方面具有显著优势,应用较为广泛,临床上主要用于治疗2型糖尿病。本文综述近年来文献报道的维格列汀的合成方法,并评述其优缺点。     

特拉万星合成工艺研究

对特拉万星工艺路线进行了研究,以癸醇为原料,经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5)。盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星。本研究对还原胺化和曼尼希反应这两步关键反应进行了详细的研究,优化了反应条件。以万古霉素为起始原料,该路线总收率为46%。     

醋酸肤轻松合成工艺综述

醋酸肤轻松(Fluocinonide,1)(结构式见图1)又名氟轻松醋酸酯,化学名6α,9α-二氟-11β,21-二羟基-16α,17α--[(1-甲基亚乙基)双(氧)]孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(6α,9α-difluoro-11β,21-dihydroxy-16α,17α-isopropylidendioxypregna-1,4-diene-3,20-dione-21-acetate),是临床上常用的强效外用抗炎糖皮质激素药物,被广泛应用于各种皮炎、湿疹、牛皮癣、红斑狼疮、扁平苔癣及骨性关节炎等疾病的治疗[1].     

维格列汀主要相关物质的合成及其优化

目的 合成维格列汀的主要相关物质,并以星点设计-效应面法优化其制备工艺.方法 以L-脯氨酸和3-氨基-1-金刚烷醇为原料,经氯乙酰化,氨基化,脱水,取代4步反应合成维格列汀主要的相关物质维格列汀二取代物.结果 合成的二取代物经红外、核磁共振氢谱、质谱检测得到结构确证.结论 本路线合成的二取代物可作为维格列汀质量控制中的相关物质对照品,有利于对质量进行分析控制;应用星点设计-效应面法优化了工艺,使得整个工艺路线具备实际应用价值.     

Raltegravir的合成工艺研究

目的： 研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺。方法： 经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备raltegravir。结果： 经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经¹H NMR,^{13C NMR,LR-MS和HR-MS确证,总收率为12.0%。结论：此方法原料易得、操作简单、成本低。}