4—（4“—（2”,2“,6”,6“—四甲基哌啶氮氧自由基）...

The antitumor activity of GP-7, a new spin-labeled epipodophyllotoxin, was studied by liquid scintillation spectrometry. There were many similarities between GP-7 and etoposide. Both GP-7 and etoposide inhibited the incorporation of [3H]TdR, [3H]UR, and [3H]Leu into DNA, RNA, and protein synthesis in leukemia 7712 cells. The inhibition correlated with drug concentration and duration. IC50 of GP-7 and etoposide on DNA synthesis at 24 h were 0.21 and 0.37 micrograms.ml-1, respectively. The inhibition of GP-7 or etoposide on DNA synthesis retained even after the drug were washed out for 3 h. GP-7 and etoposide caused DNA single-strand breaks, with a well concentration-response relationship. These data suggest that the inhibition of DNA synthesis by GP-7 or etoposide is likely due to the damage of DNA template and breaking of single-strand DNA.     

由2，4，6—三硝基甲苯高选择性合成2—氨基—4，6—二硝基甲苯（1）、2，6—二氨基—4—硝基甲苯（2）或2，4，6—三氨基甲苯（3）

伯胺在无水 DMF中 ,与 CO2 、卤代烷、Cs2 CO3、TBAI反应 ,得 N ,N -二烷基氨基甲酸酯 ,3例收率 80 %～ 87%。如反应前后阶段加不同卤代烷 ,则得到不同烷基取代的氨基甲酸酯 ,11例收率 5 6 %～ 92 %。由伯胺和卤代烷制备N-烷基氨基甲酸酯@谭璨     

2，6—二氯—4—硝基苯胺的合成

2,6-二氯-4-硝基苯胺(1)俗称氯硝胺,是一种农用广谱杀菌剂及化工中间体[1],由对硝基苯胺(2)经氯代而得。文献报道[1～5]氯代试剂有多种,如HCl-NaClO3、HCl-NaOCl、HCl-H2O2、SO2Cl2及HCl-Cl2等。本文用HCl-NaBO3合成1,不仅可以准确控制投料量,而且对环境污染小,收率96%以上。实验部分2(1.38g,0.01mol)置于H2O(6ml)和浓HCl(30ml)中,于40°C下分批加入过硼酸钠(NaBO3·NH2　2HCl　NaBO3　NO2ClNH2Cl　14H2O,3.10g,0.02mol)。加毕,反应30min,升温至60°C,继续反应15min。冷至室温,过滤,水洗,干燥,得黄色固体1(2.00g,96.4%)…     

4-[4”-(2”,2”,6”,6”-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基]-4’-去甲表鬼臼毒抗肿瘤作用

新合成的鬼臼毒素氮氧自由基衍生物4-[4”-(2”,2”,6”,6”-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基]-4’-去甲表鬼臼毒(GP-7)显著抑制小鼠移植性肿瘤S180、实体型HePS和Lewis肺癌生长;7.5～20mg/kg,给药10d,抑瘤率分别为36.0％～58.4%、29.6%～60.0%和27.2%～46.5%;抑制作用和鬼臼乙叉甙(VP-16)相似。GP-7小鼠一次ip,LD_(50)为231.2mg/kg,是VP-16的3.3倍;连续给药10d,对小鼠脾和胸腺指数的影响较VP-16小,对小鼠WBC的影响和VP-16相同。GP-7和VP-165mg/L处理L1210细胞24h,抑瘤率分别为75.5%和73.6%;处理SGC-7901细胞72h,抑瘤率分别为81.4%和84.2%。     

IL—2,IL—4,IL—6和IL—8在慢性阻塞性肺部疾病发病中作用的初探

目的 探讨某白细胞介素在慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）发病中的的作用。方法 用ＥＬＩＳ南０例肺心病和２５例慢性支气管炎患者血清中ＩＬ－２、ＩＬ－４、ＩＬ－６、ＩＬ－８水平；结果 两种疾病患者血清ＩＬ－２水平降低，ＩＬ－６和ＩＬ－８水平增高，而ＩＬ－４水平与正常对照比较无显著差异。结论 这两种疾病中ＴＨ１细胞功能缺陷，而中性凿细胞功能活跃，说明ＩＬ－２、ＩＬ－８在这两疾病的炎症反应中起着重要作用。同时提     

倍半萜类2—甲基—6—苯基—2—庚烯—4—酮及其衍生物的合成

本文叙述了三个倍半萜类衍生物—2-甲基-6-苯基-2-庚烯-4-酮(Ⅱ),2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2-庚烯-4-醇(Ⅳ)及2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2,4-庚=烯(Ⅴ)的合成。初步药理筛选结果表明,(Ⅲ)有一定的抗生育活性。化合物(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)均未见文献报道,测定了它们的结构并得到了证实。     

祛风散寒,冬天多吃“4辣”

冬天里,鲜香麻辣的火锅、鲜嫩多汁的水煮肉片……这些以辣味为主的菜肴受到大家的欢迎。郑州大学附属郑州中心医院消化内科副主任医师公建庄表示,这些菜肴中都含有辣椒素,它有多种药理作用,如镇痛、消炎等,还具有很多健康益处,比如抑制前列腺癌细胞、降低患大肠癌风险、预防肥胖。建议冬天多吃以下4种含有辣椒素的食物,能够起到祛风散寒的作用。     

前胡甲素对缺血再灌注心肌IL—6水平及Fas,bax,bcl—2蛋白表达的影响

目的:研究前胡甲素对缺血再灌注心肌IL-6水平及凋亡相关蛋白表达的影响.方法:麻醉开胸大鼠左前降枝冠状动脉蒙受30分钟缺血及120分钟再灌注.放射免疫法测定血清IL-6水平;免疫组化法和计算机图像分析系统检测凋亡相关蛋白Fas,bax及bcl-2的表达;苏木精-依红染色法染色并于光镜下观测嗜中性白细胞的浸润.结果:前胡甲素2·0 mg·kg~(-1) iv,在降压和不影响心率的情况下,减少IL-6水平及Fas,bax,bcl-2蛋白的表达,但增加bcl-2/bax的比率.IL-6水平及Fas,bax,bcl-2蛋白表达之间有密切的线性正相关,而嗜中性白细胞只有轻微浸润.结论:前胡甲素防治缺血后心肌细胞死亡出现新靶位,可能与机体在心肌缺血再灌注期间调控即早基因IL-6,Fas,bax,bcl-2的表达有关.     

4型美白远离“黄脸婆”

有效的美白产品，主要是从抑制黄黑色素的生成和促进黑色素和老化细胞的代谢入手，简而言之，就是要先去黄才能白。只有找到暗黄的基本问题，发现你在呵护皮肤过程当中的误区和错漏，遵循美白的关键要点，对症下药，才能真正实现肌肤的“亮采”，远离成为“黄脸婆”的遭遇。     

银杏叶提取物对1—甲基—4—苯基—1，2，3，6—四氢吡啶所致帕金森症的保护作用及机制

目的:观察银杏叶提取物(EGb)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)及其离子1-甲基-4-苯基吡啶(MPP~ )诱导的帕金森症(PD)模型的保护作用。方法:用脑立体定位仪向黑质(AP-5.4mm,-2.2mm,H8.3mm)内注射MPTP诱导大鼠旋转。在注射MPTP 24h后将大鼠处死,硫代巴比妥法测定黑质中丙二醛(MDA),羟胺法(即改进的黄嘌呤氧化酶法)测定黑质中超氧化物歧化酶(SOD),荧光分光光度法(激发波长310nm,发射波长390nm)测定纹状体中多巴胺(DA)的含量。MPP~ 诱导PC12细胞凋亡,HE染色,光镜下观察凋亡细胞;吖啶橙/溴乙锭(AO/EB)染色,荧光显微镜记数凋亡细胞,观察不同浓度EGb(25,50,100mg/L)在6h,12h,24h对细胞凋亡率的影响。结果:EGb 100mg/kg组可减少模型鼠的旋转次数及旋转持续时间(n=10,P<0.05);与MPTP组比较,EGb 50mg/kg和100mg/kg组MDA相对降低,SOD及DA相对增高(n=10,P<0.05和P<0.01)。MPP~ 10μmol/L可诱导PC12细胞凋亡,EGb 50和100mg/L组在6h,12h,24h可降低细胞凋亡率(P<0.05和P<0.01,n=3)。结论:EGb对MPTP诱导的PD动物模型及其离子MPP~ 诱导的PD细胞模型均有保护作用,其保护机制与清除自由基及抑制神经元凋亡有关。     

食管癌患者血清IL—4,IL—6和SIL—6R检测及其临床价值

目的：通过对３０例食管癌患者和３０例健康对照者同时进行了血清ＩＬ－４、ＩＬ－６和Ｓ－６Ｒ水平检测,分析其临床价值。方法：采用双抗体夹心ＥＬＩＳ因清ＩＬ－４降低,ＩＬ－６和ＳＩＬ－６Ｒ升高,其差异显著（Ｐ分别〈０．００１和〈０．０１）。结论提示该三项指标参与食管癌发生、发展的病理生理过程,这将有助于寻找新的治疗途径。     

氢溴酸2，4—二氯—6—苯基苯氧乙基二乙基胺（Lilly 18947）抗克氏锥虫的作用

AIM: To study the effect of the inhibitor of cytochrome P450 known as Lilly 18947 (2,4 dichloro-6 phenyl-phenoxy ethyl diethylamine) on Trypanosoma cruzi. METHODS: Trypanosoma cruzi epimastigotes wen grown in culture, in absence or in presence of drug. The inhibition of its growth was followed by daily counting using a Neubauer chamber. The effect of Lilly 18947 on the parasite ultrastructure was examined by electron microscopy. To test the effect of different concentrations of drug on the parasite cycle, Vero cells were inoculated with trypomastigotes ( RA strain ) and after 72 h the percentage of infected cells and the number of intracellular parasites were estimated and expressed as the endocytic index. RESULTS: Growth of epimastigotes was inhibited by Lilly 18947. Concentrations as low as 50 μmol/L resulted in a complete disappearance of the parasites in culture by the fourth day. With lower concentrations, little growth was observed and total (25 μmol/L) or partial lysis (10μmol/L) were register     

2，4—二氯—5—氟—6—甲基苯甲酸的新合成法

以2，4-二氯氟苯为原料，经硝化、还原、硫醚化得5，后者脱甲硫基得6，再经重氮化和氰基取代生成7，最后水解即得2，4-二氯-5-氟-6-甲基苯甲酸（1）。中间体5、6、7和8及1均为未见报道的新化合物，其结构经MS和^1HNMR确证。     

天然化合物6—羟基—2—甲基—2—（4—甲基—3—戊烯基）—2H—苯并吡 …

６－羟基－２－甲基－２－（４－甲基－３－戊烯基）－２Ｈ－苯并吡喃是从Ｐｈａｃｅｌｉａ ｉｘｏｄｅｓ Ｋｅｌｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物，报道以１，４－环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程。