布洛芬混悬液人体相对生物利用度和药物代谢动力学研究

目的 :对国产布洛芬混悬液 ( A)与布洛芬片剂 ( B)进行人体药物动力学和相对生物利用度比较。　 方法 :10名健康受试者 ,采用随机自身交叉对照方法分别单剂量口服 30 0 mg布洛芬A药和 B药。布洛芬的血药浓度用作者建立的反相 HPL C法测定。血清样品用甲醇沉淀蛋白后离心上清液直接进样测定。布洛芬药时数据用 3P87程序拟合求算药物动力学参数。用 NDST- 7统计程序处理。　 结果 :布洛芬 A药和 B药的主要药动学参数分别为 :Ka2 .50± 0 .79h-1和 0 .72±0 .18h-1;t1/ 2 2 .15± 0 .4 6h和 2 .0 4± 0 .32 h;Tmax 0 .98± 0 .2 3h和 2 .78± 0 .62 h;Cmax 2 7.32±3.2 8mg/ L 和 19.93± 3.39mg/ L;AUC118.78± 2 8.32 mg/ ( L· h)和 110 .96± 2 4 .96mg/ ( L·h)。　 结论 :布洛芬 A药和 B药比较相对生物利用度为 10 7.16± 8.12     

一步法在茶碱个体化给药中的意义

25例哮喘患者一步法得到茶碱的群体药动学参数 Ke 0.0873±0.0224h~(-1),Vd0.5152±0.0968 L/kg,CL44.98ml/kg·h。当取一点稳态谷浓度作 Bayesian 反馈可得到比较准确的个体药动学参数:12例老年 COPD 患者 Ke0.0545±0.0107h~(-1),CL29.36±4.72ml/kg·h;18例哮喘患者 Ke0.0871±0.0299h~(-1),CL45.48±15.14ml/kg·h。两组患者反馈点实测血药浓度与预测血药浓度相关性均为 r>0.99(P<0.01)。由此可设计出合理的给药方案,并预报可信的血药浓度。     

肺结核病人的利复星药代动力学研究

目的 :研究利复星口服给药后在肺结核病人体内的药代动力学特性。方法 :采用高效液相色谱法测定血清中利复星浓度 ,以 3P97药代动力学程序处理数据。结果 :8例肺结核患者口服 4 0 0mg利复星后 ,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于 1.2 2h到达 ,为 4 .5 2± 0 .72mg/L ,一次给药 2 4h后最低血药浓度为 0 .5 2±0 .2 6mg/L ,血浆药物浓度 -时间曲线下面积AUC为 4 8.35± 5 .38mgh/L ,半衰期为 6 .4 9± 1.70h ,表观分布容积V/FC为 77.4 8± 8.33L。结论 :肺结核病人服用利复星 ,应注意给药剂量及给药间隔 ,使患者 2 4h体内血药浓度维持在最低杀菌浓度MBC之上。     

头孢唑啉对妥布霉素健康受试者体内药代动力学的影响

目的:观察头孢唑啉对妥布霉素健康受试者体内药代动力学的影响,为临床合理用药提供依据。方法:采用微生物法测定 8名志愿者单剂量静脉滴注妥布霉素及妥布霉素加头孢唑啉后不同时间血清中妥布霉素的药物浓度。结果:单用与合用妥布霉素的药代动力学均符合二室模型。单用与合用妥布霉素药代动力学参数分别为:K12 (0. 50±0. 15)h-1和 (0. 45±0. 16)h-1 (P>0. 05), K21 (0. 80±0. 18)h-1和 (0. 63±0. 24)h-1 (P>0. 05),K10 (0. 70±0. 11 )h-1和 ( 0. 54±0. 13 )h-1 (P<0. 001 ),t1 /2α( 0. 43±0. 10 )h和 ( 0. 53±0. 15 )h(P>0. 05),t1 /2β(2. 09±0. 25)h和 (3. 00±0. 47)h(P<0. 001)。结论:当妥布霉素与头孢唑啉合用时,妥布霉素的半衰期延长。因此,临床妥布霉素与头孢唑啉合用时应进行妥布霉素血药浓度监测,以便及时调整给药剂量或用药间隔,确保临床用药安全有效。     

异丙酚与依托咪酯诱导对血浆皮质醇浓度的影响

目的　观察异丙酚与依托咪酯诱导对肾上腺皮质功能的影响。方法　在 2 0例择期手术麻醉的患者中分别对 2 m g/kg异丙酚与 0 .3 m g/kg依托咪酯诱导时血浆皮质醇浓度的变化进行观察。结果　异丙酚组给药后 2 h血浆皮质醇浓度由 (30 8.7± 2 7.4) nm ol/L降至 (2 6 7.7± 31.2 ) nm ol/L ,5 h后升高至 (4 0 0 .2± 2 6 .9) nm ol/L ,2 4h后恢复至给药前水平为 (30 6 .4± 35 .4) nm ol/L ;依托咪酯组给药后 2 h血浆皮质醇浓度由 (30 9.1± 36 .6 ) nm ol/L降至 (115 .9± 2 9.7) nm ol/L ,5 h时维持在 (171.1± 34.7) nm ol/L ,2 4h后恢复至给药前水平为 (311.8± 46 .2 ) nm ol/L。结论　异丙酚诱导对肾上腺皮质功能影响小 ,依托咪酯诱导则造成短暂的肾上腺皮质功能抑制。     

红花黄色素A在大鼠体内的药动学研究

目的　研究红花黄色素 A在大鼠体内的药动学。方法　建立 RP-HPLC法定量测定大鼠血浆中红花黄色素 A含量。色谱条件 :色谱柱为 Hypersil ODS2柱 (2 0 0 mm× 4.6mm,5 μm) ;流动相为甲醇 -0 .2 %乙酸水溶液(2 4∶ 76) ;流速为 0 .8m L/min;核黄素为内标 ;检测波长为 410 nm。健康大鼠禁食 2 4h后 ,尾 iv红花黄色素 A生理盐水溶液 ,测定不同时间的血药浓度。用 3 P87药动学程序对血药浓度 -时间数据进行拟合。结果　大鼠 iv红花黄色素 A后 ,其主要药动学参数为 :Vc(0 .3 0± 0 .0 4) L/kg,CL (1.12± 0 .3 3 ) m L/mim,Ke(0 .91± 0 .19) h-1 ,t1 / 2(0 .76± 0 .10 ) h,曲线下面积 AUC(2 4.97± 4.83 ) (μg· h) /m L。结论　红花黄色素 A在大鼠体内呈一室开放模型 ,进入体内迅速分布 ,代谢消除也较快     

莫达芬尼酸在人体血浆中药动学研究

目的 :观察中国健康成年志愿者单次口服莫达芬尼片剂后 ,其代谢产物莫达芬尼酸血浆浓度 ,为Ⅱ期临床试验提供试验参数。方法 :9名受试者按拉丁方设计随机分组 ,分别依次单次口服 10 0mg、2 0 0mg、30 0mg 3个剂量的莫达芬尼片后 ,应用高效液相色谱法 (HPLC)测定各受试者血浆莫达芬尼酸浓度 ,采用 3P97软件计算药代动力学参数。结果 :10 0mg、2 0 0mg、30 0mg组莫达芬尼酸主要药代动力学参数分别为 :Cmax(1.78± 0 .79)mg·L 1、(3.17± 1.2 7)mg·L 1、(4 .13± 2 .32 )mg·L 1;Tmax1.8h、3.1h、2 .8h ;t1/2 β (2 .35± 1.97)h、(2 .4 5± 1.0 7)h、(1.95± 1.18)h ;AUC0 t(2 1.17± 16 .13)mg·h·L 1、(2 5 .74± 7.74 )mg·h·L 1、(4 1.38± 2 0 .72 )mg·h·L 1;CL (5 .79± 5 .19)L·h$C1、(7.80±3.4 2 )L·h$C 1、(7.95± 2 .97)L·h$C1;结论 :莫达芬尼酸药 时曲线符合二房室模型 ,高、中、低三个剂量的Cmax、AUC0 t随给药剂量加大而增加 ;t1/2 β、Tmax、CL与给药剂量无关     

口服4-去甲氧柔红霉素治疗老年急性白血病的疗效及药代动力学观察

目的　评价口服 4 去甲氧柔红霉素 (IDA)治疗老年急性白血病的疗效并检测其体内药代动力学。方法　对 8例老年急性白血病 ,口服IDA 2 0mg·m-2 ·d-1连用 3d ,VP1680mg·m-2 ·d-1连用 5d ,同时用HPLC检测患者血浆、单个核细胞和尿液中IDA的浓度。结果　 8例患者 ,5例达完全缓解。口服IDA后 ,药物在血浆中达到高峰浓度时间为 2 .34h ,平均浓度为 (4 .833± 2 .0 5 2 )ng/ml;t1/ 2 α和t1/ 2 β平均分别为 1/6 6 5和 7.948h ;AUC平均为 (4 0 .49± 16 .74)ng·ml-1·h-1;细胞内的浓度约为血浆浓度的 3倍 ,并与疗效有关。结论　口服IDA和VP16作为老年急性白血病第一线用药是安全有效的     

5-单硝酸异山梨酯治疗重症充血性心力衰竭的临床效果观察

目的 :观察静脉点滴 5 -单硝酸异山梨酯治疗充血性心力衰竭的临床疗效。方法 :3 1例充血性心力衰竭患者静脉点滴 5 -单硝酸异山梨酯持续维持量 14 0 68± 3 6 83ug/min ,观察心衰症状体征、心功能分级改善情况、达个体最大维持量时和治疗后血压、心率及副作用。结果 :3 1例患者中 2 9例NYHA心功能分级有改善 (有效率 93 1% ) ,用药前收缩压为 14 9 62± 2 3 90mmHg、舒张压为 86 48± 11 2 8mmHg ,达个体最大维持量时和用药后分别降至 13 0 17±14 1mmHg、12 4 68± 13 0 2mmHg、75 2 7± 6 78mmHg、73 0 6± 7 5 8mmHg ,心率由 10 7 10± 11 40次 /min下降至 85 0 0± 6 95次 /min(P <0 .0 5 )。其中 1例出现轻微头痛。结论 :静脉点滴 5 -单硝酸异山梨酯治疗重症充血性心力衰竭有良好疗效     

盐酸左氧氟沙星胶囊人体药物动力学与生物利用度研究

目的: 研究盐酸左氧氟沙星胶囊健康人体的药物动力学与生物利用度。方法: 高效液相色谱(HPLC)法测定20名健康受试者单剂量口服两种盐酸左氧氟沙星胶囊(受试制剂和参比制剂)的药时数值,以DAS1.0软件拟合其药动学参数,用方差分析和双侧t检验法检验其等效性。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(5.24±1.58) h和(5.50±2.05) h,C_max(2.75±0.61) mg/L和(2.55±0.61) mg/L,T_max(0.99±0.56) h和(1.05±0.54) h,AUC_0-24(21.53±3.36) mg·L-1·h-1和(20.61±3.67) mg·L-1·h-1,AUC_0-∞(23.87±3.92) mg·L-1·h-1和AUC_0-∞(23.05±4.45) mg·L-1·h-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.82±30.75)%。结论: 两种不同厂家的盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。