拟原白头翁素A毒性试验研究

目的为了对拟原白头翁素Ａ进行初步毒理学安全性评价。方法采用大鼠急性经口和经皮毒性试验，大鼠皮肤和大白兔眼粘膜刺激试验，Ａｍｅｓ试验，小鼠骨髓微核试验，小鼠睾丸初级精母细胞染色体畸变试验。结果大鼠急性经口ＬＤ５０４．６７３９（ＩＣ４．０６１４～５．３７８７）ｇ·ｋｇ－１，经皮ＬＤ５０＞２．０ｇ·ｋｇ－１，根据化合物毒性分级为低毒；对大鼠皮肤无刺激作用，对大白兔眼粘膜有中等刺激；Ａｍｅｓ试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠睾丸初级精母细胞染色体畸变试验阴性。结论拟原白头翁素Ａ为低毒、致突变试验阴性的化合物。     

白头翁素的合成

白头翁素 ( 1 ,银莲花素 ,白头翁脑 )是白头翁、打破碗花花、威灵仙和石龙芮等中药中的抗菌消炎活性成份 ,其性质不稳定 ,难于提取分离。文献报道的化学合成方法主要有二种 :1光化学反应 [1] ,以甲醇( 1 5ml)溶解原白头翁素 ( 4 ,350 mg) ,以大量干冰和丙酮作为冷却剂冷却至 - 50°C,紫外光照 30 h,收率40 % ;2金属催化反应 [2 ] ,用由 1 0 %金属钯分散于三氧化铝中得到的催化剂将乙酰丙酸 ( 2 )脱水、脱氢 ,经环合得 1 ,收率为 57%。前法反应条件苛刻 ,反应温度难以控制 ,操作困难 ;后法原、辅料较贵。文献[3 ] 报道可以 α-当归内酯 ( 3)…     

原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响

目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响.方法 测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PA01生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响.结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PA01的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性.结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于 铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力.     

复方威灵仙中白头翁素的鉴别研究

本实验目的通过复方威灵仙有效成份之一的白头翁素的提取和鉴别,以确定最佳的鉴别方法,同时为该方中有效成份白头翁素的质控条件作初步探索。     

原白头翁素衍生物诱导人乳腺癌细胞的凋亡机制

目的:探讨原白头翁素衍生物诱导MCF-7人乳腺癌细胞株凋亡的作用机制。方法:采用体外培养方法培养MCF-7人乳腺癌细胞;应用免疫组织化学技术检测实验组和对照组中死亡受体蛋白(Fas),天冬氨酸蛋白水解酶(Caspase)-3、Caspase-8,细胞核转录因子(NF)-κB的表达。结果:对照组中Fas、Caspase-3和Caspase-8蛋白低表达于细胞质或细胞核,呈弱阳性;实验组细胞这些蛋白表达增高,呈强阳性;2组3种蛋白阳性表达率差异有统计学意义(P<0.05)。对照组细胞中NF-κB高表达于细胞浆和细胞核,而实验组NF-κB表达较对照组下降,呈弱表达于细胞质。结论:原白头翁素衍生物通过外源性途径即死亡受体通路完成凋亡的启动和执行,抑制NF-κB信号转导途径可能是促进MCF-7细胞凋亡的原因。     

国内对拟除虫菊酯类农药的毒性毒理研究概况

拟除虫菊酯类农药是70年代迅速发展起来的新型农药,具有广谱、高效、低毒、低残留的优点,日益广泛应用于农业、林业、仓储和卫生等部门的害虫防治。 二氯菊酯(商品名除虫精)是国内由江苏省农药研究所最早合成的拟除虫菊酯农药之一。1978年江苏省又相继合成了氰戊菊酯(商品名速灭菊酯)     

HPLC法测定东北铁线莲中白头翁素的含量

目的建立东北铁线莲中白头翁素高效液相色谱法的测定方法。方法采用Agilent XDB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(40:60)为流动相,流速:0.8mL.min-1,柱温为室温,检测波长为220nm。结果白头翁素在5.45～109μg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9993,平均加样回收率为102.41%,RSD为2.78%(n=6)。结论该方法操作简单,灵敏,重现性好,可以用来测定东北铁线莲中白头翁素的含量。     

白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

目的制备白头翁素贴片，为白头翁素经皮制剂的开发提供依据。方法采用Eudragit E100为骨架材料，流涎工艺制备骨架型贴片。以HPMC醇性凝胶为储库递质，EVA为控释膜，热封法制备储库型贴片。采用TK 6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透实验；采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。结果白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率［(1.72±0.02) mg·(cm2) 1·h 1］是其饱和水溶液的1.47倍，是储库型贴剂的2.30倍。结论白头翁素骨架型贴剂制备简单，具有较高的经皮渗透速率，有望开发成一种新型的经皮给药制剂。     

拟除虫菊酯农药的毒性研究进展

拟除虫菊酯农药是70年代迅速发展起来的新型农药，由于它高效、低毒而替代有机氯农药在室内和农业广泛应用。根据拟除虫菊酯化学结构的不同可将其分为不含α-氰基的Ⅰ型以氯菊酯为代表和含α-氰基的Ⅱ型以氯氰菊酯、溴氰菊酯和氰戊菊酯等为代表。由于Ⅱ型的广谱性和高效性，广泛用于农林害虫和卫生害虫的防治，现在以Ⅱ型使用最多，对此的研究报道也较多。     

正交试验优选白头翁汤提取工艺

目的:优选白头翁汤提取工艺。方法:以乙醇浓度、乙醇用量、提取次数和提取时间为考察因素,以浸膏得率和白头翁皂苷B_4、秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱的含量为指标,采用L_9(3~1)正交设计优选最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取3次,每次1.5 h结论:优选的提取工艺稳定、可行。     

拟除虫菊酯类农药急性中毒急救分析

目的:探讨拟除虫菊酯类农药中毒的临床急救方法,以提高疗效。方法:对本院2007年6月～2010年6月收治的11例拟除虫菊酯类农药急性中毒的急救治疗资料回顾性分析。结果:拟除虫菊酯类农药急性中毒患者临床表现主要体现在中枢神经系统的椎体外系统、小脑、脊髓和周围神经、消化系统等,含有有机磷成份、以有机磷中毒特征明显且较重者,应首先治疗。结论:目前单纯拟除虫菊酯类农药中毒无特效解毒药物、加强宣传防护、尽早积极综合治疗能提高疗效,降低死亡率。     

常用中药原植物的学名考正 (二)白头翁、荆芥

1.白头翁的原植物根据国内外科学家的研究,有十余种。结合本草的记述与现时中药使用的情形来看,最初的白头翁应该是毛茛科植物Pulsatilla chinensis Regel。因为Pulsatilla 与Anemone 两属的分合在分类学上有不同的意见,所以也有人不用Pulsatilla chinensis Reg.而用Anemone chinensis Bge.一名。由于两属间表现出显明的演化阶段,例如:(1)Anemone 的子房具短而无特化的花柱,而Pulsatilla具长而两侧有羽毛状细毛的花柱;(2)Anemone 的总苞距花遥远,与营养枝的叶相似,而Pulsatilla 的总苞与叶异形,无柄,有明显的特化趋势。所以作者同意把Pul-satilla 作为独立的属,而保留Pulsatilla chinensis 一名。Anemone cernua Thunb.或Pulsatilla cernua Bercht.是日本产植物,日名翁草,与中国产的白头翁不同,过去当做中药白头翁的学名是误用的。2.Briquet 在1896年把Nepeta 属的Schizonepeta 亚司分出成为独立的属。包括三种植物,其中的Schizonepeta tenuifolia 就是荆芥。在此以前,Bentham 于1834年发表Nepeta tenuifolia 一种,产于北京、热河一带,与Briquet 的Schizonepetatenuifolia 同是一种植物。过去文献中使用的荆芥学名Nepeta japonica Maxim.是日本植物,与Schizo-nepeta 极为近似,惟穗状花序花疏而中辍,是Schizonepeta tenuifolia var.japonica(Maxim.)Kitagawa。石户谷勉报告过东北产一种药用荆芥订名为Nepeta lavandulacea L.f.(=Schi-zone peta multifida Briq.),花序粗大,被毛较多。现尚未调查证实是否药用。     

我国对拟除是菊酯类农药神经毒理学研究概况

拟除虫菊酯(pyrethroid)类农药是我国常用农药,是70年代迅速发展起来的新型农药,具有选择性毒性、哺乳动物体内代谢和排泄迅速、环境中残留较少等特点,拟除虫菊酯为神经毒物,国内外学者对其神经毒性做了大量的工作[1～4].我国非常重视对常用农药的毒作用研究,有关常用农药毒作用机理研究已列为国家自然科学基金"八五"期间重点项目和卫生部"九五"科技攻关项目.就国内(1988～1998)拟除虫菊酯农药对神经化学和神经生理学等方面,尤其是神经毒作用机理的研究概况作一综述.     

吴茱萸中拟除虫菊酯类农药残留分析

目的:分析中药吴茱萸中拟除虫菊酯类农药残留,为其质量控制和标准制定提供科学依据。方法:应用 GC-MS 法研究拟除虫菊酯类农药在中药吴茱萸中的残留。吴茱萸样品经石油醚-丙酮(4:1,v/v)混合液超声提取,无水硫酸钠-氟罗里硅土-无水硫酸钠三层填料固相萃取小柱净化,以 GC 法对净化液进行检测。结果:一次进样可对吴茱萸样品中的5种拟除虫菊酯类农药准确定量和确证。在检测的11批生药吴茱萸中,皆有氯氰菊酯残留,其次为甲氰菊酯和氰戊菊酯,氯氟氰菊酯、溴氰菊酯未检出。结论:GC-MS 法是一种简单、快速、高灵敏度的检测中药吴茱萸中拟除虫菊酯类农药的方法,可达到同时定量和确证的目的,建议推广应用。     

白头翁对利福平和异烟肼肝毒性的影响

目的观察白头翁对利福平、异烟肼致肝毒性的保护作用。方法分别测定肝损害组和白头翁组小鼠的肝SGPT ,肝指数 ,肝匀浆丙二醛以及肝细胞镜检 ,并与对照组比较。结果白头翁组具有对抗利福平、异烟肼引起的SGPT增高和肝自由基的产生 ,减轻两者对肝细胞的损害。肝损害组与对照组和白头翁组比较均有显著性差异(P<0.01)。结论白头翁对利福平、异烟肼致肝损害具有保护作用     

蔬菜中有机氯和拟除虫菊酯农药残留量的测定

目的建立了蔬菜中8种有机氯农药和4种拟除虫菊酯农药残留气相色谱分析方法。方法样品用丙酮浸泡过夜,再用石油醚进行液液分配,提取液用弗罗里硅土柱净化,采用SE-54弹性石英毛细管柱分离,用GC-ECD同时检测。结果高、中、低3个水平添加时的回收率为87.5%~104.7%,相对标准偏差为2.2%~5.8%。该方法的检出限为:有机氯农药质量分数为5.0×10-8%~7.0×10-7%,拟除虫菊酯质量分数为5.0×10-7%~8.0×10-7%。结论可用于蔬菜中农药残留量测定。     

藿香正气丸及其原药材中有机氯农药残留检测

目的:建立藿香正气丸及十一种原药材中有机氯农药残留量检测方法.方法:石油醚提取,浓硫酸净化前处理和配有电子捕获检测器气相色谱仪,研究藿香正气丸及其原药材中六六六.滴滴涕各四个异构体及五氯硝基苯的前处理方法和气相色谱检测方法.结果:用该法对藿香正气丸及其原药材中有机氯农药残留量进行检测,回收率85.4%～91.4%,相对标准偏差2.8%～6.1%.结论:藿香正气丸中检出微量残留农药,藿香等原药材中有机氯农药残留量较低,部分药材能检出δ-666.     

HPLC测定苏木中的巴西苏木素和原苏木素B

目的 建立HPLC测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B含量的方法.方法 色谱柱为Agilent Zorbax XDB C18(150 mmx4.6 ,5μm),流动相为甲醇-0.1%醋酸(20:80),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为280 nm.结果 巴西苏木素和原苏木素B的线性范围均为0.025～0.50 mg·mL-1,r均为0.9994;平均同收率分别为95.44%(RSD=2.57%)和94.69%(RSD=1.38%).结论 新建方法简单、快速、准确,适用于苏木中巴西苏木素和原苏木素B的含量测定.     

黄芪、人参和西洋参中拟除虫菊酯类农药残留比较研究

目的：比较研究不同产地黄芪、人参、西洋参中甲氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、溴氰菊酯农药的残留量。方法：收集不同地区流通品种，规范化GAP基地种植、一般种植及野生的药材，用石油醚-丙酮混合溶剂提取和固相萃取（SPE）小柱净化，用毛细管气相色谱法测定，电子捕获检测器（ECD）检测。根据色谱峰的保留时间定性，外标法定量。结果：被测样品中，黄芪检出了微量氯氰菊酯，个别样品检出了微量甲氰菊酯，均未超标；人参检出了微量氯氰菊酯，个别样品检出了微量溴氰菊酯；西洋参检出了微量氯氰菊酯，个别样品检出了微量氯氟氰菊酯和氰戊菊酯，均未超标。结论：可能药材种植过程中农药使用情况不同，不同药材农药残留量存在一定差异。