甘草酸及其衍生物抗病毒研究进展

病毒感染易引发全球流行性疾病,严重危害人类健康。病毒的变异性和耐药性大大降低了现有抗病毒药物的疗效,天然产物多组分和多靶点的特点,使其成为抗病毒药物的重要来源。甘草酸是中药甘草最主要的活性成分,现代药理学研究表明,甘草酸能通过影响病毒的吸附、侵入和复制等过程发挥广谱抗病毒生物活性,还可通过调节人体免疫系统抑制病毒诱导的炎症反应,抗病毒和抗炎的协同作用提高治疗感染性疾病的效果。甘草酸是一种重要的齐墩果烷型五环三萜类化合物,大量的构效关系研究表明在保持其骨架结构基础上,对其A环、C环、C-30位和C-3位结构改造能显著提高衍生物的抗病毒活性。本文综述了近几年来甘草酸及其衍生物在抗病毒方面的药理活性、作用机制和构效关系研究进展,为其进一步开发利用以及临床研究提供参考。     

抗菌活性红霉素衍生物研究进展

目的综述具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的53篇文献,对具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。20世纪80年代后期问世的第二代大环内酯类抗生素,具有药代动力学性质好、毒性及不良反应小的特点,现已广泛应用于临床。目前,红霉素化学修饰研究的主要目标是研制对大环内酯耐药菌有效的第三代大环内酯类药物。结论利用具有抗菌活性红霉素衍生物研制开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。     

新红霉素衍生物结构修饰与抗菌活性研究进展

综述了近年来红霉素衍生物的结构修饰与抗菌活性关系研究的最新进展,结果显示,该红霉素类衍生物新药品种具有组织和血药浓度高,半衰期长和抗耐药菌等药代动力学新特性。     

红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展

为解决抗生素的耐药性问题，近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究，并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括，并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。     

非抗菌活性红霉素衍生物研究进展

目的综述非抗菌活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的40篇文献,对非抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。在临床实践中人们发现,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动、抗炎/免疫调节、抗寄生虫、抗肿瘤、拮抗黄体生成素释放激素、以及抑制磷酸二酯酶-3等活性。为提高新活性降低其抗菌作用,已经设计、合成了多种类型的新结构红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药已经成为研究热点。     

姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

鬼臼毒素衍生物的研究进展

目的对鬼臼毒素衍生物的研究概况进行综述,为鬼臼毒素衍生物的深入研究提供依据。方法通过阅读近5年来29篇相关文献报道,从鬼臼毒素衍生物的抗癌作用机制、合成、构效关系等方面对其目前的研究概况进行综述。结果鬼臼毒素衍生物的合成目前仍以鬼臼毒素C4位修饰为主,最新的文献研究表明与C4位有含氧取代基的鬼臼毒素衍生物相比,相应位置没有取代基的鬼臼毒素类似物细胞毒活性更强。结论为鬼臼毒素衍生物的合成提供参考数据。     

新活性红霉素衍生物的研究进展

目的综述新活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。临床与实验数据显示,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动活性、抗炎与免疫调节活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等。在提高红霉素的新活性并降低其抗菌作用的研究中,已设计、合成了多种类型的新结构的红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。     

一些4位取代芬太尼衍生物对小鼠的麻醉活性

报道了一些４位取代芬太尼衍生物对小鼠的麻醉作用。结果表明，该类化合物有很强的麻醉活性；其结构与麻醉活性的关系类似于与镇痛活性的关系。提示两种作用可能有相似的受体作用机制。     

琥珀酰亚胺衍生物抗癫痫活性的研究进展

目的 对琥珀酰亚胺衍生物的抗癫痫活性进行总结。方法 通过收集已发表文献中报道的琥珀酰亚胺衍生物的相关信息,对琥珀酰亚胺衍生物的抗癫痫活性及构效关系进行综述。结果 按照时间顺序,对文献报道的25种琥珀酰亚胺类衍生物的抗癫痫活性进行了系统性的总结。结论 通过对琥珀酰亚胺衍生物活性及构效关系的总结,为进一步开发以琥珀酰亚胺为母核的新型抗癫痫药物提供依据。     

2-乙酰基呋喃萘醌及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

2-乙酰基呋喃萘醌抗肿瘤活性高,而且还具有广谱性。目前,该化合物在美国和加拿大已进入临床Ⅲ期抗结肠癌试验中。由于其作用机制和化学结构的新颖性,成为近年来的研究热点。     

齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进展

齐墩果酸是一种存在于植物中的五环三萜类天然产物,具有广泛的生物活性.为了克服齐墩果酸抗肿瘤活性不强、水溶性较差,以及生物利用度低等缺点,近年来人们对其结构进行了许多修饰与改造工作,发现了一些具有潜在应用价值的齐墩果酸类似物.本文对近年来齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进行了综述,旨在为齐墩果酸的研究提供帮助.     

小檗碱的结构改造及其药理活性的研究进展

小檗碱是从中草药黄连等植物中提取并分离得到的一类异喹啉类生物碱。近年来合成了大量小檗碱衍生物,并且发现了广泛的生理功能,其潜在的结构改造和开发应用价值很大。笔者对这些文献进行了较为系统的分析和整理,通过小檗碱不同位点的衍生物所展现的丰富的药理活性,为以小檗碱作为先导物进行的结构改造及创新药物提供了比较系统的信息。     

Sclerotiorin的胺类衍生物的潜在抗病毒活性及其初步构效关系研究

目的 为了评价天然产物(+)-sclerotiorin及其半合成衍生物的抗病毒活性。方法 通过CPE法评价(+)-Sclerotiorin (1)及其半合成衍生物(2-31)对RSV,EV71,HSV-1,H1N1和Cox-B3的抗病毒活性。结果 化合物3和11显示出对EV71的抗病毒活性,并且具有非常高的选择性指数值(SI值分别为37.8和38.0)。结论 化合物3和11是潜在的抗病毒先导化合物。     

多肽调控因子AcSDKP的生物学活性及构效关系研究进展

AcSDKP是从胎牛骨髓中提取的一种以细胞生长抑制作用为主的多功能生理调控因子，不仅具有抑制造血干细胞生长的生物学功能，对淋巴细胞、肝细胞、肾间质成纤维细胞及心肌成纤维细胞等多种细胞均有增殖抑制作用。同时还能介导血管的生成，对生殖系统也有明显刺激作用，可促进精子生成。本文就AcSDKP的多种生物学活性及最新研究进展作一综述。     

白藜芦醇衍生物及类似物的研究进展

分类综述白藜芦醇衍生物和类似物的生理药理活性及其构效关系，其中包括羟基类似物及甲基化和酯类衍生物等。白藜芦醇衍生物和类似物与白藜芦醇一样具有多种生理药理活性，其中有些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇，故备受关注，成为近些年的研究热点。     

杨梅素及其衍生物研究进展

杨梅素是一种天然黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗增殖等多种药理作用,但其水溶性、生物利用度及生物活性低,影响了其开发应用。为了获得水溶性好、高效的杨梅素新衍生物,化学家们对其结构进行了大量的优化工作。对杨梅素及其衍生物的研究进展进行综述,以期为进一步的结构优化提供参考。     

黄芩素衍生物构效关系研究进展

综述近年来有关黄芩素衍生物的合成及其生物活性和构效关系的研究进展。黄芩素是具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗过敏、降压、利尿、利胆等多种药理活性的一种天然产物，但溶解性差、生物利用度低，限制了其临床应用。因此，运用化学、生物学等方法合成黄芩素衍生物，改善其溶解性及生物利用度，开发出专一性强、活性高、更具有临床应用价值的相关药物，已成为人们关注的研究方向。     

肝素的非抗凝活性

肝素除作为抗凝剂外，人们又发现它及其衍生物具有调节胚胎生长，轴突派生，组织平衡，伤口愈合，新陈代谢、细胞分化，细胞增殖与炎症反应等多种生物活性。作者从结构－功能关系的角度分析了肝素及其衍生物的某些活性，并讨论了它的治疗潜力。     

喜树碱及其衍生物的研究进展

喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性，作用靶点为拓扑异构酶I，构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大，并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位；调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团，可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物。喜树碱已成为临床评价较高的抗癌药物。至2002年已设计合成15个新化合物，其中3个已上市，12个正处于临床阶段。作者对2002年以前有关喜树碱及其衍生物的合成及构效关系的研究情况进行综述。