羟基喜树碱脂质体冻干工艺

目的:探讨羟基喜树碱脂质体冻干工艺.方法:以外观、粒径、再分散性和包封率为指标,考察不同种类支架剂及其不同浓度对脂质体冻干剂的影响,并优化冻干工艺参数.结果:1.5％甘露醇作为支架剂可较好阻止脂质体的聚集,优化的冻干工艺为-45℃预冻10h,-30℃保持8h,-10C保持6h,25℃保持2h.结论:通过支架剂的筛选和优化冻干工艺参数可以获得稳定的脂质体.     

正交实验联用星点设计-效应面法优化紫草素脂质体处方

目的:用乙醇注入法制备紫草素脂质体,使用正交设计并结合星点设计/效应面法优选最佳处方。方法:以紫草素与脂质比,豆磷脂与胆固醇比,乙醇量与水量比,豆磷脂浓度和甘露醇浓度5个影响因子进行正交实验;进一步采用星点设计优化处方,实验结果进行多元线性和二项式、三项式非线性方程拟合,效应面法确定最佳处方配比。结果:三次多项式是描述各指标与因素之间的最佳模型。优化处方制备脂质体的包封率为85.4%、载药量为5.16%,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论:正交设计联用星点设计-效应面优化法筛选脂质体处方是一种简便、可行的实验设计方法。     

正交设计优化盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺

目的:优选盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺,为川芎嗪的临床应用提供参考。方法:采用HPLC测定盐酸川芎嗪含量,流动相甲醇-0.2%三乙胺水溶液(加冰乙酸调节p H 5.0)(60∶40),检测波长295 nm。利用薄膜分散法制备盐酸川芎嗪脂质体,以包封率为评价指标,磷脂和胆固醇为膜材,通过正交试验考察水合时间、胆固醇和磷脂质量比、盐酸川芎嗪和磷脂质量比、磷脂质量分数对制备工艺的影响,考察脂质体包封率、形态、粒径、稳定性和Zeta电位。结果:最佳制备工艺条件为水合时间30 min,胆固醇-磷脂(1∶2),盐酸川芎嗪-磷脂(1∶15),磷脂质量分数3%;盐酸川芎嗪脂质体包封率(70.27±0.58)%,外观接近球形,粒径(22.9±6.8)nm,Zeta电位(-29.79±1.24)m V,于4℃保存2周后稳定性良好。结论:优选的制备工艺合理、稳定,可促进盐酸川芎嗪的体内吸收并延长其作用时间。     

均匀设计法优化塔斯品碱脂质体处方

 目的优化塔斯品碱脂质体的制备处方。方法采用薄膜挤压法制备塔斯品碱脂质体,根据均匀实验设计,以外观、脂质体粒径、复溶情况及包封率为指标综合评价。结果塔斯品碱脂质体的最佳制备处方为:蛋黄卵磷脂与胆固醇摩尔比50:50;水合介质用量10 mL;冻干保护剂选用蔗糖,用量为13%。所得塔斯品碱脂质体的平均粒径为186.4 nm,包封率为(88.29±4.2)%。结论由最佳处方制备的塔斯品碱脂质体,粒径均匀,包封率较高。     

正交试验法优化参芪解郁处方提取工艺

目的：优化参芪解郁处方的提取工艺。方法：用高效液相色谱（High Performance Liquid Chromatography, HPLC）法测定参芪解郁方传统汤剂以及颗粒剂中橙皮苷的含量,以煎煮时间、煎煮次数和加水量为考察因素,采用L9(34)正交试验确定最佳提取条件。结果：参芪解郁处方传统汤剂中橙皮苷含量显著高于颗粒剂中橙皮苷含量;汤剂中对橙皮苷提取量影响顺序为煎煮次数> 煎煮时间> 加水量,其中煎煮次数有显著性差异;参芪解郁方最佳煎煮条件为煎煮3次,煎煮0.5小时,加水量7倍。结论：参芪解郁方高效液相分析方法为该 方的定量方法;优选的参芪解郁方煎煮工艺稳定,提取率高。     

正交设计优化7-羟基异黄酮的合成工艺

目的采用正交试验法优化7-羟基异黄酮的合成工艺。方法以7-羟基异黄酮产率为指标,以反应时间、温度及反应物的体积作为考察因素进行正交试验。结果最佳合成工艺条件:反应时间为8h,温度为75℃,DMF体积为50mL。结论优化得到的合成工艺稳定可行。     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱长循环纳米粒的制备工艺

目的制备羟基喜树碱长循环纳米粒并采用星点设计-效应面法筛选制备工艺。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸聚合物(m PEG_(2000)-PLGA)作为包封材料,采用改良的乳化-溶剂挥发法制备长循环纳米粒,以包封率与载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,考察羟基喜树碱的浓度、m PEG_(2000)-PLGA的浓度、水相与有机相的体积比因素对评价指标的影响,并应用效应面法得到最佳制备工艺。结果羟基喜树碱长循环纳米粒的最佳工艺为:羟基喜树碱浓度为1.41 mg·m L~(-1),m PEG_(2000)-PLGA浓度为3.86 mg·m L~(-1),水相与有机相的体积比为9.90∶1。制备的长循环纳米粒包封率为35.14%,载药量为2.10%,平均粒径为154.10 nm,电位为-38.61 m V。结论所优化的工艺方法简便、稳定可行,适用于羟基喜树碱长循环纳米粒的制备。     

正交设计法优化伊贝母酒炙工艺

目的:采用正交设计法优化伊贝母酒炙的最佳工艺.方法:利用HPLC法测定伊贝母中西贝素的含量,采用L9(34)正交设计法优化伊贝母的酒炙工艺.结果:伊贝母酒炙的工艺条件为A1B2C3,即以40 g/100 g净药的白酒,110～120℃烘干为最佳工艺.结论:优化的伊贝母酒炙工艺简便稳定.     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

 目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20～120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。     

正交设计法优选银杏黄酮凝胶骨架片处方工艺

缓释片制剂以其特有的优点,已成为当前缓控释研究领域的热点之一.针对普通银杏制剂在治疗心脑血管疾病中存在的缺点,该文研制了银杏黄酮凝胶骨架片,并对制备该制剂所采用的骨架材料、黏合剂、填充剂的种类及用量进行了考察与评价,同时采用正交设计试验,优选出最佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型对药物总黄酮醇苷释放曲线进行拟合,进而探讨药物释药机制.     

Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体处方及制备工艺

目的:通过优化脂质体处方和制备工艺,制备紫杉醇长循环脂质体。方法:采用薄膜分散-挤出法制备长循环脂质体,在处方优化方面,分别以磷脂浓度(X1,mg/m L)、PEG2000-DSPE浓度(X2,mg/m L)和脂药比(X3,W/W)为考察对象,包封率(Y1,%)为评价指标;在制备工艺参数优化方面,以均质温度(X4,℃)、挤出次数(X5,次)为考察对象,粒径分布(Y2,nm)、多分散系数(Y3)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体的处方和制备工艺;并测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位;透射电镜观察其形态,并考察长循环脂质体体外释放行为。结果:紫杉醇长循环脂质体的包封率为80.3%、粒径为(97.15±14.9)nm,多分散系数为0.117±0.019,Zeta电位为(-30.3±3.7)m V;透射电镜显示脂质体粒径均一,呈单层膜球状分布;体外释放试验结果显示在24 h累积释放了37.4%,说明脂质体有一定的缓释作用。结论:紫杉醇长循环脂质体采用Box-Behnken效应面法优化是可行的。     

正交试验优化硫酸长春新碱脂质体的制备工艺

目的：制备性质稳定的硫酸长春新碱脂质体。方法采用单因素试验考察磷脂与胆固醇比例、药脂比、脂质浓度、载药温度、载药时间、外水相 pH 值对硫酸长春新碱脂质体包封率的影响。以包封率为指标,分别以氢化磷脂（SPC-3）和二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）为磷脂材料,通过正交试验考察载药温度、药脂比和载药时间对制备工艺的影响,优化出硫酸长春新碱脂质体的最佳制备工艺。结果硫酸长春新碱脂质体的最佳制备工艺为：将药物溶液（按照药物含量计）和空白脂质体溶液（按照脂质含量计）按照1∶20的比例混合,用Na2HPO4直接调节外水相pH值至7.2。SPC-3脂质体在65℃条件下载药,载药时间30 min。DSPC脂质体在60℃条件下载药,载药时间10 min。结论优选出的硫酸长春新碱脂质体的处方工艺稳定可行。     

正交设计法优选三黄泡腾片处方

目的：选用正交设计法对三黄泡腾片的处方进行筛选,得出最优处方组成。方法：按正交设计L9（34）表安排实验,选择柠檬酸、碳酸氢钠、PEG6000、安赛密为三黄泡腾片辅料,以崩解时限、pH、硬度等为考察指标,对三黄泡腾片的处方进行筛选。结果：三黄泡腾片的最优处方为：干浸膏（34%）、柠檬酸（29.5%）、碳酸氢钠（29.5%）、PEG6000（4%）、安赛密（3%）。结论：按优化处方制备的三黄泡腾片崩解迅速,口感良好,服用方便。     

正交设计法优化千里光总黄酮的提取工艺

目的:研究千里光总黄酮的最佳提取工艺。方法:采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,采用正交试验设计对乙醇浓度、提取次数、溶剂用量、提取温度进行考察。结果:总黄酮在0.112 mg~0.56 mg范围内线性关系良好,千里光总黄酮的最佳提取条件为80%乙醇,80℃回流提取3次,12倍量溶媒。结论:该方法简单、准确,适合于千里光总黄酮的提取。     

正交设计法优化野菊花多糖的提取工艺

目的:优化野菊花多糖的提取工艺。方法:采用单因素试验和L9(34)正交试验法考察了提取时间、提取温度和料液比对野菊花多糖得率的影响。结果:影响野菊花多糖得率的主次因素为提取温度、提取时间及料液比。最佳提取工艺条件为提取温度90℃,料液比1∶20,提取时间为4 h。结论:在此最佳工艺条件下野菊花多糖得率为3.32%。     

正交设计法优化炒牛蒡子的炮制工艺

目的:采用正交试验优化炒牛蒡子的炮制工艺。方法:建立了同时测定牛蒡苷和牛蒡苷元的高效液相色谱法;以牛蒡苷和牛蒡苷元含量为指标,采用两因素三水平正交设计优选炒牛蒡子炮制工艺。结果:随着炒制温度的升高和炒制时间的延长,牛蒡苷的含量下降,牛蒡苷元的含量增加。优化得到的炮制工艺为:加热至300℃清炒4～5 min。结论:该炮制工艺稳定可行,可用于炒牛蒡子的生产。     

正交设计法优化炒酸枣仁的炮制工艺

目的:采用正交设计法优化炒酸枣仁的炮制工艺。方法:采用L9(34)正交设计表安排实验,以斯皮诺素含量为指标,对酸枣仁炒制温度和炒制时间进行考察,以此来优化炒酸枣仁的炮制工艺。结果:炒酸枣仁的最佳炮制工艺为130℃,炒制4 min。结论:中试试验结果证实此法优选的炒酸枣仁工艺合理可行。     

正交设计法优化木香挥发油的提取工艺

目的确定木香挥发油最佳提取条件。方法在初试的基础上,以挥发油收率考察指标,以正交实验法确定木香挥发油的最佳提取工艺。结果木香挥发油的最佳提取工艺为:取木香药材,破碎成1～3 cm小段,加水10倍量水,蒸馏提取10 h。结论本法为木香挥发油水提工艺的确定提供实验依据。     

波棱素脂质体的制备工艺及处方优化研究

波棱素是波棱瓜子中的木脂素分离出来的活性单体成分,其具有抗肝损伤、抑制乙型肝炎病毒复制的作用。该实验首次采用薄膜分散法成功制备了波棱素脂质体,以包封率为指标,对处方工艺进行优化。优化后的最佳膜材处方为波棱素-大豆磷脂-胆固醇 2.44：78.05：19.51,选用0.5%普流尼克（F68）溶液50 ℃下进行水合脱膜,并水浴超声时间20 min,制备得到的波棱素脂质体平均包封率为（94.50±2.15）%,粒径（119.2±10.7）nm,达到试验预期,这将为后期的肝靶向给药系统的研究奠定基础。