内源性吗啡样物质

内源性吗啡样物质是机体内存在的具有阿片样作用的物质的总称。自1975年 Hugh-es 从猪脑中分离出二种脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽,亮氨酸脑啡肽)以来,陆继发现存在于体内的阿片样作用的肽类物质不下二十余种。Simon 曾建议用 endorphins一词泛指体内吗啡样肽,中文译为内啡肽。但以后此名称多用作β—趋脂素分子中的特定片段如α—内啡肽,β—内啡肽、γ—内啡肽、δ—内啡肽等的总称,而不包括脑啡肽、强啡肽     

中枢内源性阿片样肽在疼痛调制和电针镇痛中的作用:中枢微量注射抗体的研究

在家兔和大鼠脊髓蛛网膜下腔 或脑内埋植慢性导管,向脊髓或脑内分别注射多种阿片样肽、各种抗阿片肽抗血清(包括用蛋白质A—琼脂糖CL—4B亲和层析法提纯的IgG)以及几种肽酶抑制剂,观察和分析脊髓和脑的强啡肽、脑啡肽、甲七肽和β—内啡肽等内源性阿片样肽在镇痛和电针镇痛中的作用及其机制。     

强啡肽在脊髓中有强烈镇痛作用并参与电针镇痛

继1975年发现脑啡肽、1976年发现β-内啡肽之后,1979年Goldsfein等人从猪的垂体中提取出另一种内源性阿片肽——强啡肽(Dynorphin).这种十七肽广泛分布于脑、脊髓和外周神经系统。当时有一个难以解释的问题是:在离体的豚鼠回肠标本上,强啡肽有非常强烈的阿片样作用(较吗啡强190倍,较亮氨酸脑啡肽强700倍),但将其注入脑内并无明确的镇痛作用。因此其生理意义不明。我们通过实验发现,将强啡肽注入大鼠脑室内并不镇痛,但将其注入脊髓蛛网膜下腔则表现出强烈而持久的镇痛作用.     

不同剂量纳洛酮对吗啡术后镇痛病人血浆阿片样物质的影响

目的:探讨不同剂量纳洛酮对吗啡术后镇痛效能及血浆阿片样物质的影响。方法:选择ASAⅠ￣Ⅱ级子宫切除、术后使用吗啡静脉自控镇痛病人60例,随机分成3组:M组,镇痛泵中使用吗啡10μg.kg-1.h-1;MN0.05组,在M组用药基础上加纳洛酮0.05μg.kg-1.h-1;MN0.2组:在M组用药基础上加纳洛酮0.2μg.kg-1.h-1。双盲随访3组病人镇痛效果。于入室、术毕、术后6 h、术后24 h及术后42 h采静脉血,用放免法检测血浆阿片样物质(β内啡肽、强啡肽、亮啡肽)水平。结果:MN0.05组视觉模拟评分(VAS)低于M组,MN0.2组在术后6 h VAS评分高于M组,差异均有显著性(P<0.05)。MN0.05组血浆强啡肽、亮啡肽水平在术后6 h、术后24 h均高于M组,β内啡肽水平在术后6 h低于M组,术后24 h高于M组,差异均有显著性(P<0.05);MN0.2组阿片样物质水平与M组比较无显著差异。结论:不同小剂量纳洛酮对吗啡的镇痛效能有不同的影响,其机制与影响阿片样物质的合成及释放有关。     

休克发病机理及治疗的新进展

一、内阿片样物质七十年代以来阿片受体的检测导致内源性阿片样物质(简称内阿片)的发现。内阿片是体内一类具有阿片样生物活性多肽,主要有脑啡肽(甲啡肽、亮啡肽和强啡肽)和内啡肽(α—,β—,γ—内啡     

强啡肽在大鼠脊髓内有强烈镇痛作用

继脑啡肽和β-内啡肽的发现之后,Goldstein等于1979年发现了另一种以亮啡肽为N末端的内源性阿片样物质——强啡肽。这种十七肽广泛分布于中枢神经系统,尤以下丘脑和脊髓为著。在离体豚鼠迴肠标本上,强啡肽的作用较亮啡肽强700倍,较去甲吗啡强190倍。但注入脑内并无明确的镇痛作用,其生     

八肽胆囊收缩素对抗吗啡对丘脑束旁核痛反应神经元放电的影响

近来资料表明,八肽胆囊收缩素(CCK-8)可选择性对抗内源性阿片样物质和吗啡的镇痛效应。但目前尚未见到用电生理学方法研究CCK-8抗阿片作用的报道。本文通过观察     

八肽胆囊收缩素对中枢神经和小肠痛觉调制机制的研究

八肽胆囊收缩素(CCK-8)是一种典型的脑-肠肽,即存在于中枢神经系统,又存在于胃肠道。近年许多资料表明,CCK-8是迄今发现作用最强的抗阿片物质,在痛觉调制中起重要作用。关于CCK-8对中枢神经系统痛觉调制的作用,近年来报道较多。众所周知,外源性吗啡或针刺“足三里”穴位均具有镇痛作用。但是,短时间内重复给予某一剂量吗啡或长时间内应用递增剂量吗啡或反复针刺时,均可引起吗啡和针     

阿片在高血压中的作用及其调节机制

鸦片是一种罂粟提取物,几个世纪以来都用于镇痛,其中的主要成分是吗啡。“阿片”一词最早由Acheson提出,指那些有类似吗啡作用,而结构又不同于吗啡的药物。现在“阿片”的定义扩大了,还包括吗啡受体的激动剂和阻断剂,所以阿片物质现在包括肽类阿片和非肽类阿片。自Hushes 1975年发现脑啡肽(Enkephalin)以来,对内源性肽类阿片(Endogenous Opioid Peptide,EOP)有了较多认识。     

氚标记纳洛酮的制备

纳洛酮系阿片受体的完全拮抗剂,在针刺镇痛原理及阿片受体功能等研究工作中,常需采用纳洛酮及其氚标记化合物,如为了测定针刺前后生物体内微量吗啡样物质的变化,除用阿片受体激动剂——~3H-二氢吗啡进行阿片受体结合分析法外,也需用阿片受体的拮抗剂——氚标记纳洛酮(~3H-Naloxone简称~3H-NAL)作进一步研究,为此,我们对纳洛酮进行了氚标记。     

吗啡拮抗剂对针刺抑制内脏牵拉反应的影响

近几年来由于脑内阿片受体和内沅性吗啡样物质研究的进(?),支持了弹经系统中具有内在性抗病系统的设想,内沅性吗啡样物质与针刺镇痛的关系遂成为科学工作首关注的问题。1977年,上海市人体针刺镇痛实验协作组用伩号侦(宀叉)法证明纳洛酮可以部分阻断针刺镇痛效应,同外也有报导纳洛酮可以阻断针刺人体穴位对电刺激牙髓的镇痛作用。在动物实验上,纳洛酮也能阻断小鼠电针穴位引起的镇痛作用,对家兔     

家兔脊髓中的强啡肽在电针镇痛中起重要作用

强啡肽(Dynorphin)在体外标本中已证明是阿片活性极强的一种内源性阿片样物质,但人们对其生理功能所知甚少。为研究强啡肽对痛觉调制的作用,本工作向家兔中脑导水管周围灰质(PAG)或脊髓腰膨大蛛网膜下腔注射强啡肽,看其是否镇痛;或注射抗强啡肽IgG,看其是否影响电针镇痛。 在家兔双侧PAG埋植外径为0.7毫米的不锈钢     

家兔中央灰质微量注射纳洛酮影响针刺和吗啡镇痛作用的研究简报

中央灰质是微量注射吗啡和内啡肽产生镇痛以及电刺激脑产生镇痛最有效的区域,也是阿片受体和内啡肽含量很高的地方,同时针刺镇痛可促使该部位释放内啡肽。提示中央灰质参与针刺和吗啡镇痛。为了了解中央灰质的阿片受体在针刺镇痛和吗啡镇痛时究竟占有怎样的地位,我们观察了家兔中央灰质微量注射纳洛酮对针刺及吗啡镇痛作用的影响。     

电针、吗啡及纳洛酮对大鼠蓝斑核神经元自发放电的影响

<正> 我们以往的工作曾看到:损毁大鼠蓝斑核(LC)可加强针刺镇痛作用;电针又可压抑蓝斑核神经元的自发放电活动,这说明LC在针刺镇痛中起着一定的作用。近年来国内外大量工作已证明脑内的内源性吗啡样物质与针刺镇痛效应有关。Atweh、Pert、Korf等人认为LC内存在有高浓度的吗啡受体,并认为LC是对吗啡感受性较高的部位。LC虽然是儿茶酚胺能(主要是去甲肾上腺素能)胞体的集中部位,但也有多种其它神经递质存在,因此其功能是较为复杂的。为了进一步探讨针刺镇痛与LC内的内源性吗啡样物质的关系,我们观察了在电针对LC神经元自发放电的影响中,吗啡的特异对抗剂——纳洛酮     

针刺镇痛时人脑脊液中吗啡样物质的变化(初步报告)

1973年Snyder等(1)在脑内发现阿片受体后,很多实验室都在寻找内沅性阿片样物质,1975年底Hughes等(2)发表了具有吗啡样活性的物质一脑啡肽(Enkephalin),其后,其它的一些实验室相继发表了镇痛素(Anodynin)(3)、β-内啡肽(β-Endorphin)(4)等吗啡样物质。关于吗啡样物质的生理功能及其与针刺镇痛的关系,是大家极为关注的一个问题。从目前有关的资料来看,可以     

内源性阿片物质在针剌镇痛过程中的作用研究进展

<正> 自从Hughes等于1975年首次发现脑内存在着两种内源性阿片样物质(OLS)-甲硫氨酸脑啡肽(MEK)和亮氨酸脑啡肽(LEK)以来,现已证实OLS广泛分布于中枢神经系统内与痛及镇痛有关的脑区。大量实验结果表明OLS的三个主要成分,脑啡肽、β-内啡肽和强啡肽参与了人体和动物的针刺镇痛(AA)过程。近年来,随着实验技术的不断提高,使我们对OLS各组分在AA中的作用机制及其作用部位有了进一步探入细致的了解。     

纳洛酮的临床应用药进展

纳洛酮 (Ｎａｌｏｘｏｎｅ,Ｎｘ)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是 2 0世纪 6 0年代合成的阿片受体拮抗剂 ,当时主要用于麻醉镇痛药中毒 ,70年代以来 ,随着临床深入研究 ,应用越来越广泛 ,并取得显著疗效。现将近年有关中文文献综述如下。1 药理作用Ｎｘ是阿片受体拮抗剂 ,能阻断外源性吗啡受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用。内源性吗啡样物质主要有 :内啡肽、脑腓肽、强啡肽 ,特别是 β -内啡肽 ( β -ＥＰ)在调节神经、精神、内分泌、学习记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用。吗啡受体不仅存在于中枢神经系统 ,还存…     

电针对小鼠吗啡戒断反应影响的观察

吗啡戒断反应是由于过量外源性吗啡与机体细胞的阿片受体结合,而减低阿片样肽受体及其活性所致。有学者报道电针促进内源性阿片样肽释放并激活阿片样肽受体活性。但吗啡戒断反应时肠道环——磷酸腺苷(cAMP),环磷酸鸟苷(cGMP)的改变以及电     

电针镇痛对大鼠脑组织多胺物质含量的影响

我们以前的工作证明,针刺镇痛与大鼠各脑区氧耗量,三磷酸腺苷酶和碳酸酐酶的活性,以及第二信使物质 C—AMP 的含量有密切关系.认为针刺镇痛是一个复杂的生化代谢过程,是对中枢神经系统一个综合的调控结果.通过文献复习,近20年来,人们证明了多胺(一般指尸胺、腐胺、精脒与精胺)是一切生物体生命功能的调控物质。实验证明,多胺可抑制胃酸的分泌而起抗溃疡的作用;多胺还具有中枢镇痛作用,与美散痛(Methadon)吗啡,或类阿片活性肽的镇痛机理有其相似,之处。即:它们可通过对前列腺素水平的调控,从而影响细胞 C—AMP 水平,反馈     

新词介绍

dynorphin 强啡肽至今已发现十余种内源性阿片样多肽(又称内阿片肽)。其中有两类已找到它们的前体,即阿片黑色素皮质激素原和前脑啡肽。第三类即强啡肽及其前体,为近年阿片肽研究中最活跃的领域。