云南红豆杉中BaccatinⅢ和10—去乙酰Baccatin Ⅲ的含量测定

报道了一种在C18高效液相色谱柱上分离紫杉醇（Taxol）的前体化合物BaccatinⅢ和10－去乙酰BaccatinⅢ的分析方法。所用流动相为甲醇－水（52：48），必要时可使用水－乙腈－四氢呋喃（67：25：8），流速1.0ml/min，检测波长227nm，运用此方法对云南红豆杉不同部位（干皮、枝、叶、心木）的若干样品进行了测定，发现BaccatinⅢ和10－去乙酰BaccatinⅢ在各部位间含量差异较大，即使同一部位也有很大差异。     

微生物来源的凝血因子Ⅲa抑制剂SIPI—94—1129—Ⅰ的研究

从菌种ＳＩＰＩ－９４－１１２９的发酵液中，经溶煤萃取、硅胶柱和凝胶柱分离、结晶等方法，分离出具有ＦＸⅢａ抑制活性的化合物ＳＩＰＩ－９４－１１２９－Ⅰ（１），通过对其理化性质和ＵＶ、ＩＲ、ＮＭＲ（＾１Ｈ和＾１３Ｃ）等波谱分析，确定其结构为Ｎ－［２－（４－痉苯基）乙基］乙酰胺，即Ｎ－乙酰酪胺，它对ＦＸⅢａ在０．２￣１２．８ｍｍｏｌ／Ｌ都具有抑制活性。     

HLA—Ⅲ类基因多态性与汉族肺结核病易感性关系的研究

本文对我国汉族人群中的肺结核病患者１００例和正常对照组１４７例进行了ＨＬＡ－Ⅲ类基因的检测。结果显示，ＴＢ组ＨＬＡ－Ｃ４ＢＱＯ基因出现的频率为０．９３％，而对照组 １０．９８％，相对危险率（ＲＲ）则为－９．９６，具有非常显著性差异，其它等位基因在ＴＢ病和下沉人群中的分布无明显差异。提示：ＨＡＬ－Ｃ４ＢＱＯ基因可能是我国汉族人 结核病的抗性或称预防性基因。     

布美他尼对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的研究布美他尼对Ｃａ２＋、组胺、乙酰胆碱、前列腺素引起豚鼠离体气管平滑肌收缩的影响。方法建立不同浓度Ｂｕｍｅｔ（１０－６、１０－５、１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）孵育时Ｃａ２＋和组胺量效曲线，观察Ｂｕｍｅｔ对Ａｃｈ和ＰＧＦ２α引起气管条收缩的抑制作用。结果Ｂｕｍｅｔ可压低Ｃａ２＋和Ｈｉｓ量效曲线，减活指数分别为３．０８±０．４８和５．６１±０．１３。对Ａｃｈ１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１和ＰＧＦ２α５×１０－３ｍｏｌ·Ｌ－１引起的气管平滑肌收缩的ＩＣ５０分别为（５．０９×１０－６±０．１６×１０－６）ｍｏｌ·Ｌ－１和（５．１３×１０－６±０．１７×１０－６）ｍｏｌ·Ｌ－１。结论Ｂｕｍｅｔ可抑制Ｃａ２＋、组胺、乙酰胆碱、前列腺素Ｆ２α引起的豚鼠离体气管平滑肌收缩     

耳草属植物的化学研究I.黄毛耳草中环烯醚萜甙的分离和鉴定

从中药黄毛耳草（Ｈｅｄｙｏｔｉｓｃｈｒｙｓｏｔｒｉｃｈａ）中分离鉴定出１０个环烯醚萜类化合物，其中８个已知物为：车叶草甙（ａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｅ，１），鸡屎藤甙甲酯（ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ，２），车叶草酸（ａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｉｃａｃｉｄ，３），去乙酰车叶草酸（ｄｅａｃｅｔｙｌａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｉｃａｃｉｄ，４），马钱子素（ｌｏｇａｎｉｎ，５），去乙酰车叶草甙（ｄｅａｃｅｔｙｌａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｅ，６），乙酰鸡屎藤甙甲酯（ａｃｅｔｙｌｓｃａｎｄｏｓｉｄｅｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ，７），６β羟基京尼平（６βｈｙｄｒｏｘｙｇｅｎｉｐｉｎ，８）；２个新化合物命名为耳草甙（ｈｅｄｙｏｓｉｄｅ，９），６′乙酰车叶草甙（６′ａｃｅｔｙｌａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｅ，１０）。除车叶草甙外均为首次从该植物得到，６β羟基京尼平为首次从天然界发现     

HPLC法同时测定人血浆中地尔硫卓及其代谢产物

本法用ＷａｔｅｒｓＢａｓｅｌｉｎｅ８１０色谱工作站，Ｗａｔｅｒｓ径向加压柱（Ｎｏｖａ－ＰａｋＣ＿（１８）８ｍｍ×１０ｃｍ，４μｍ），检测波长ＵＶ２３８ｎｍ，流动相为甲醇－水－二氯甲烷－０．１ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵（６４：２３．５：２．５：１０），流速：２．０ｍｌ／ｍｉｎ；血样用混合溶剂一次提取，地尔硫和去乙酰地尔硫的提取回收率分别为８５．２％、８２．３％，平均方法回收率分别为９９．６％、１０１．１％，最低检测浓度均为５ｎｇ／ｍｌ。     

绞股蓝皂甙XL Ⅲ对小鼠脑内谷氨酸和γ-氨基丁酸的影响

目的研究绞股蓝皂甙ＸＬⅢ（ｇｙｎｏｓａｐｏｎｉｎ，ＧｙｎＸＬⅢ）对小鼠学习记忆获得的影响和其作用机制—对小鼠脑内谷氨酸（Ｇｌｕ）／γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）的影响。方法跳台法研究ＧｙｎＸＬⅢ对小鼠的学习记忆获得过程的影响；薄层层析法测试小鼠脑内谷氨酸和γ－氨基丁酸的含量。结果Ｇｙｎ－ＸＬⅢ１５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ对小鼠的学习记忆获得过程无影响（Ｐ＞０．０５），３０ｍｇ·ｋｇ－１可增强小鼠的学习记忆获得过程１９９７－０８－０６收稿，１９９７－１０－０５修回＊广东药学院科研基金资助课题，Ｎｏ９５１０３３作者简介：冯冰虹，男，３４岁，讲师；杜淇璋，男，６３岁，教授，中国药理学会理事，广东省药理学会专家委员会副主任（Ｐ＜０．０５），并显著提高脑内Ｇｌｕ水平（Ｐ＜０．０５），明显降低ＧＡＢＡ水平（Ｐ＜０．０５）；东莨菪碱（Ｓｃｏｐ）０．３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ的结果相反，显著降低Ｇｌｕ水平（Ｐ＜０．０１），提高ＧＡＢＡ水平（Ｐ＜０．０５）；预先ＧｙｎＸＬⅢ３０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ，５ｍｉｎ后ｉｐ东莨菪碱０．３ｍｇ·ｋｇ－１，结果显示，ＧｙｎＸＬⅢ扭转Ｓｃｏｐ的升高ＧＡＢＡ作用，使之显著下降（Ｐ＜０．０５），对Ｇｌｕ的影响?     

云南红豆杉化学成分的研究IV：二个新紫杉烷类三环二萜成分的分离和鉴定

在继续从云南红豆杉（ＴａｓｕｓｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓＣｈｅｎｇｅｔＬ．Ｋ．Ｆｕ）树皮中寻找抗肿瘤活性成分的研究中，又分离出７个紫杉烷类二萜化合物，经光谱解析（ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１３ＣＮＭＲ，１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹａｎｄ１３Ｃ－１ＨＣＯＬＯＣ），鉴定其中５个为已知化合物：７－ｅｐｉ－１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｔａｘｏｌ（Ｉ），７－ｅｐｉ－１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ（ＩＩ），１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｔａｘｏｌ（ＩＩＩ），１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ（ＩＶ）和１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｂａｃｃａｔｉｎＩＩＩ（ＶＩＩ）；２个新化合物是１３（２′，３′－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－３′－ｐｈｅｎｙｌ）－ｐｒｏｐｉｏｎｙｌｂａｃｃａｔｉｎ，ＩＩＩ（Ｖ）和９－ｄｅｏｘｏ－９α－ｈｙｄｒｏｘｙｔａｘｏｌ（ＶＩ），分别命名为云南红豆杉醇（ｙｕｎｎａｎｘｏｌ）和云南红豆杉胺（ｙｕｎｎａｎｘａｍｉｎｅ）。     

紫杉醇的半合成

以１０－脱乙酰巴卡亭Ⅲ为起始原料,将其转化成７－三乙基硅烷１０－脱乙酰巴卡亭Ⅲ,然后乙酰化成７－三乙基硅烷巴卡亭Ⅲ,用市售的紫杉醇侧链Ｎ－苯甲酰－（２Ｒ,３Ｓ）－３－基苯异丝氨酸在ＤＣＣ和ＤＡＭＰ作用下与其偶联,用０．５％盐酸除去保护基团得紫杉醇。     

HEK293细胞—— 一种研究受体Ca~(2+)调控功能的理想模型

目的了解ＨＥＫ２９３细胞Ｃａ２＋代谢的生物学特性。方法用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定细胞胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）方法，观察多种能改变细胞内Ｃａ２＋代谢的药物对天然的和转染了α１Ｂ肾上腺素受体ｃＤＮＡ的ＨＥＫ２９３细胞［Ｃａ２＋］ｉ的影响。结果在含１．５ｍｍｏｌＬ－１ＣａＣｌ２的缓冲液中，ＫＣｌ５０ｍｍｏｌＬ－１和ＢａｙＫ８６４４１０μｍｏｌＬ－１不影响ＨＥＫ２９３细胞的［Ｃａ２＋］ｉ；ｃｙｃｌｏｐｉａｚｏｎｉｃａｃｉｄ（ＣＰＡ０．０１，０．１，１０μｍｏｌＬ－１）能浓度依赖性地引起ＨＥＫ２９３细胞的［Ｃａ２＋］ｉ呈双相升高，其中的Ｃａ２＋内流相不受ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ（１０μｍｏｌＬ－１）的影响；但可被１ｍｍｏｌＬ－１ＮｉＳＯ４完全抑制。在无Ｃａ２＋的缓冲液中，咖啡因２０ｍｍｏｌＬ－１和ｒｙａｎｏｄｉｎｅ１μｍｏｌＬ－１均不影响ＨＥＫ２９３细胞的［Ｃａ２＋］ｉ。先用ＣＰＡ（３０μｍｏｌＬ－１）耗竭ＨＥＫα１Ｂ细胞内Ｃａ２＋贮存池后，肾上腺素１０μｍｏｌＬ－１能进一步升高［Ｃａ２＋］ｉ。在有Ｃａ２＋或无Ｃａ２＋的缓冲液中，肾上腺素均可引起ＨＥＫα１Ｂ细胞［Ｃａ２＋］ｉ升高。结论ＨＥＫ２９３细胞?     

小檗碱抑制谷氨酸引起的新生大鼠脑细胞 c-fos 表达及游离钙的升高

目的：研究小檗碱（Ｂｅｒ）对谷氨酸（Ｇｌｕ）引起的新生大鼠脑细胞ｃ－ｆｏｓ表达及游离钙（〔Ｃａ２＋〕ｉ）变化的影响。方法：斑点杂交及Ｆｕｒａ－２技术。结果：Ｇｌｕ能诱导分离的脑细胞ｃ－ｆｏｓ的一过性高表达及〔Ｃａ２＋〕ｉ的显著升高。Ｂｅｒ１０μｍｏｌ·Ｌ－１显著抑制Ｇｌｕ诱导的脑细胞ｃ－ｆｏｓ的高表达，而尼莫地平则没有明显作用。Ｂｅｒ１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１能剂量依赖地抑制Ｇｌｕ引起的〔Ｃａ２＋〕ｉ升高。结论：Ｂｅｒ的这种降低脑细胞ｃ－ｆｏｓ基因表达及〔Ｃａ２＋〕ｉ水平的作用可能是其治疗脑缺血性疾病的机制之一。     

紫杉醇的化学半合成研究

综述了近年来有关紫杉醇的半合成研究，包括侧链的合成、浆果赤霉素Ⅲ及１０－去乙酰浆果赤霉素Ⅲ的修饰、侧链与母核的连接。     

两种长效避孕针对抗凝血酶Ⅲ活性和含量影响的研究

９６名健康育龄妇女，随机分为Ｃｙｃｌｏｆｅｍ组（复方醋酸甲孕酮）和Ｍｅｓｉｇｙｎａ组（复方庚炔诺酮），连续用针９个月，观察两针剂对抗凝血酶Ⅲ及Ｘ因子的影响，并以口服片Ｏｒｔｈｏ－Ｎｏｖｕｍ１／３５作对照。结果表明，Ｃｙｃｌｏｆｅｍ组，ＡＴⅢ活性变化不明显，其含量则呈升高趋势，对Ｘ因子无明显影响。Ｍｅｓｉｇｙｎａ组，ＡＴⅢ活性略有下降，而其含量则无明显变化。同时，Ｘ因子明显下降（降低４．２％到１０．     

联苯双酯（DDB）对Bel－7402人肝癌细胞株一些表型的作用及其机理

Ｂｅｌ－７４０２人肝癌细胞在ＤＤＢ（１０￣（－４）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１））处理后，生长和克隆形成受到明显抑制，电子显微镜观察到ＤＤＢ作用过的细胞核仁减少或消失，核与胞浆比例缩小。Ｂｅｌ－７４０２细胞内环化腺苷酸（ｃＡＭＰ）和钙调蛋白（ＣａＭ）的含量，经ＤＤＢ处理不同时间后皆显示明显高于对照组。此外，ＤＤＢ还能降低从Ｂｅｌ－７４０２细胞内提取出的ＤＮＡ拓扑异构酶ＩＩ（ＴｏＰｏＩＩ）活力。说明ＤＤＢ对Ｂｅｌ－７４０２人肝癌细胞的作用机理与ｃＡＭＰ，ＣａＭ和ＴｏＰｏＩＩ有关。     

大鼠蛛网膜下腔联合注射kappa受体激动剂和NMDA受体拮抗剂协同镇痛

以大鼠热辐射甩尾潜伏期为测痛指标，蛛网膜下腔（ｉｔ）联合注射非镇痛剂量的ｋａｐｐａ阿片受体激动剂强啡肽（ｄｙｎｏｒｐｈｉｎ，Ｄｙｎ）Ａ－（１－１３）５ｎｍｏｌ或Ｕ５０４８８Ｈ（ｔｒａｎｓ－（±）－３，４－ｄｉｃｈｌｏｒｏ－Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－［２－（１－ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌ）－ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ］－ｂｅｎｚｅｎｅａｃｅｔａｍｉｄｅ）１００ｎｍｏｌ和Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－Ｄ－ａｓｐａｒｔａｔｅ（ＮＭＤＡ）受体拮抗剂ＤＬ－２－ａｍｉｎｏ－５－ｐｈｏｓｐｈｏｎｏｖａｌｅｒｉｃａｃｉｄ（ＡＰｖ）１０ｎｍｏｌ或ｋｙｎｕｒｅｎｉｃａｃｉｄ（ＫＹＮ）５０ｎｍｏｌ有显著的协同镇痛效应，其效应与ＮＭＤＡ受体拮抗剂呈一定量效关系。Ｋａｐｐａ阿片受体特异性拮抗剂ｎｏｒ－ｂｉｎａｌｔｏｒｐｈｉ－ｍｉｎｅ（ｎｏｒ－ＢＮＩ）１５ｎｍｏｌｉｔ可完全翻转ＤｙｎＡ－（１－１３）５ｎｍｏｌ和ＡＰｖ１０ｎｍｏｌ及Ｕ５０４８８Ｈ１００ｎｍｏｌ和ＫＹＮ５０ｎｍｏｌ的协同镇痛。说明协同作用是通过ｋａｐｐａ受体和谷氨酸能神经元之间的相互作用实现的。     

10—脱乙酰浆果杉亭—Ⅲ的新药源研究

从马尾松针叶和中国粗榧叶中提取分离得到１０－脱乙酰浆果杉亭－Ⅲ，可扩大紫杉醇药源，减少红豆杉资源的消耗。     

女贞子化学成分的研究（Ⅱ）1）

继前报，作者又从女贞子（Ｌｉｇｕｓｔｒｕｍ Ｌｕｃｉｄｕｍ Ａｉｔ。）乙醇提取物的石油醚萃取部分和乙酸乙酯萃取部分分离鉴定了４个化合物。化合物Ⅵ为１９ａ－羟基－３－乙酰乌索酸（１９ａ－ｈｙｄｒｏｘｙ－３－ａｃｅｔｙｌ－ｕｒｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ），化合物Ⅸ为对羟基苯乙醇－β－Ｄ－葡萄糖甙（ｐ－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｅｔｈｙｌ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ），化合物Ｘ为芹菜素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙（     

外周血淋巴细胞凋亡与肾小球肾炎发病及预后的关系

为评价外周血淋巴细胞凋亡与肾小球肾炎发病及预后的关系。用免疫组化、荧光及电子显微镜对肾小球肾炎进行病理分型；采用流式细胞术测定各型肾小球肾炎患者治疗前及部分治疗后外周血单个核细胞凋亡情况。结果显示肾小球肾炎外周血单个核细胞Ｂｃｌ－２表达水平均高于正常儿童，而Ｆａｓ均低于正常儿童（Ｐ＜００１）；增殖型与非增殖型肾小球肾炎及有无新月体者Ｂｃｌ－２、Ｆａｓ表达水平存在显著差异（Ｐ＜００１）。激素治疗８周后，３例对激素敏感的微小病变和１０例增殖型肾小球肾炎（２例对激素部分敏感，８例不敏感）Ｂｃｌ－２和Ｆａｓ表达水平接近正常儿童（Ｐ＜００５）；２例对激素部分敏感的微小病变与正常儿童仍有显著差异。     

白茅根化学成分的研究

从白茅（ＩｍｐｅｒａｔａｃｙｌｉｎｄｒｉｃａＢｅａｕｖ．ｖａｒｍａｊｏｒ（Ｎｅｅｓ）ＣＥＨｕｂｂ．）的根茎中分离得到１６个化合物，根据理化性质及波谱分析鉴定了其中５个化合物，分别为：α－联苯双酯（Ｄｉｍｅｔｈｌ４，４－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－５，６，５′，６′－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｘｙｂｉｐｈｅｎｙ１－２，２′－ｄｉｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ，Ｉ），对羟基桂皮酸（ｐＣｏｕｍａｒｉｃ，ａｃｉｄ，Ⅱ）     

炎性刺激剂对小鼠腹腔巨噬细胞NF-κB的诱导

目的：建立炎性刺激剂诱导细胞核因子κＢ（ＮｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒκＢ,ＮＦκＢ）的模型,研究传统非甾体抗炎药阿斯匹林（ａｓｐｉｒｉｎ）作用机理。方法：用脂多糖（ＬＰＳ）和佛波酯（ＰＭＡ）刺激小鼠腹腔巨噬细胞,用电泳迁移率改变检测法（ｅｌｅｃｔｒｏｐｈｏｒｅｔｉｃｍｏｂｉｌｉｔｙｓｈｉｆｔａｓａｙ,ＥＭＳＡ）检测。结果：ＬＰＳ１μｇ·ｍＬ－１及３μｇ·ｍＬ－１,ＰＭＡ２ｎｇ·ｍＬ－１均能诱导细胞核内ＮＦκＢ的含量。阿斯匹林１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１可以显著抑制ＬＰＳ（１μｇ·ｍＬ－１）和ＰＭＡ（ＰＭＡ２ｎｇ·ｍＬ－１）对细胞核内ＮＦκＢ的活化。结论：所建立的以ＬＰＳ和ＰＭＡ为刺激剂,诱导细胞核内ＮＦκＢ的模型,可用于非甾体抗炎药的抗炎机理的研究。