乌苏烷型降三萜类化合物研究进展

乌苏烷型降三萜是在乌苏烷三萜碳骨架上减少1个或几个甲基,按其缺少甲基的位置可分为23-降、24-降、28-降、29-降、30-降、2-降、3-降和3,24-降8种类型。其药理活性包括抗癌、抗炎、抗菌和抑制酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)等。结合国内外有关乌苏烷型降三萜类化合物的文献,对乌苏烷型降三萜类化合物的植物分布、化学结构特征及药理活性3方面进行综述,为此类化合物的进一步研究提供参考依据。     

番石榴果实中三萜类成分研究

目的:研究番石榴果实的化学成分.方法:采用各种色谱技术分离,波谱法进行结构鉴定.结果:从番石榴果实中分离得到9个乌苏烷型三萜类化合物:乌苏酸(1),1β,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-酸(2),2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),19α-羟基-12-烯-28-乌苏酸-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖(5),3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(6),3β,19α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(7),2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(8),3α,19α,23,24-四羟基-12-烯-28乌苏酸(9).结论:化合物2,5-9为首次在该植物中分离得到.     

黄牛奶树根的三萜酸类成分研究

目的研究黄牛奶树Symplocos laurina根的三萜酸类成分。方法采用硅胶柱色谱法、ODS、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过波谱数据分析及物理常数对照等方法鉴定化合物结构。结果从黄牛奶树根95%乙醇提取物中分离得到10个三萜酸类化合物,分别鉴定为19α-羟基-4-羰基-3,24-非-2,4-开环齐墩果烷-12-烯-2,28-二酸(1)、negundonorin A(2)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(3)、2α,3β,19α,23-四羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(5)、2α,3β,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸(6)、2α,3α,19α,23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(7)、1α,3β,19α,23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(8)、3β,19α,23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(9)、3β,19α,23-三羟基乌苏烷-2-羰基-12-烯-28-酸(10)。结论所有化合物均首次从黄牛奶树中分离得到,除化合物3、7,其他化合物均为首次从山矾属植物中分离得到。     

对萼猕猴桃叶中的四个具有细胞毒活性的三萜类成分

目的：研究对萼猕猴桃（Actinidia valvata Dunn）叶的的化学成分进行研究。方法：采用多种色谱手段进行分离,通过波谱分析确定化合物结构。选用肿瘤细胞株PLC、Hep3B、HepG2、HeLa、SW480、MCF-7和Bel7402,采用MTT法进行细胞毒活性测试。结果：从对萼猕猴桃中分得4个化合物为科罗索酸（1）、2α,3β,24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸（2）、2α,3α,24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸（3）和2α,3α,19α,24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸（4）,它们都具有细胞毒活性。结论：该4个化合物为首次从该实验材料中获得。     

长柱金丝桃的化学成分

目的:研究长柱金丝桃Hypericum ascyron L.的化学成分。方法:多种色谱方法进行分离纯化,波谱解析结合理化鉴定确定化合物结构。结果:分离得到了10个化合物:槲皮素(1),山柰酚(2),金丝桃苷(3),槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(4),19α-羟基乌苏酸(5),6β,19α-二羟基乌苏酸(6),3β,19α-二羟基乌苏烷-24,28-二酸(7),正二十九烷醇(8),β-谷甾醇(9),豆甾醇(10)。结论:化合物4~10均为首次从该植物中得到。     

忍冬属植物三萜皂苷类化学成分研究进展

忍冬属药用植物中三萜皂苷不仅含量高,而且具有多种生物活性.忍冬属植物中分离得到的三萜皂苷主要为齐墩果烷型、羽扇豆烷型和乌苏烷型,苷元分别有常春藤三萜皂苷元、齐墩果酸、白桦脂酸和坡模酸等.按忍冬属植物中三萜皂苷的皂苷元化学结构进行归类,介绍了该属植物中三萜皂苷类成分的结构信息、来源及部分皂苷成分的药理作用,以利于该属植物的进一步研究、开发与利用.     

互叶白千层化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究互叶白千层Melaleuca alternifolia茎皮中的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、高效制备液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用CCK-8法,以人非小细胞肺癌PC-9细胞、人结直肠腺癌HT-29细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为模型,对所分离鉴定的部分化合物进行初步的体外细胞毒活性评价。结果从互叶白千层茎皮中分离得到11个化合物,分别鉴定为乌苏酸-3-O-β-顺式-咖啡酸酯(1)、乌苏酸-3-O-β-反式-咖啡酸酯(2)、阿魏酸三十酯(3)、3-O-乙酰基-11(12)-烯-乌苏-28,13β-二酯(4)、3-O-乙酰基乌苏酸(5)、咖啡酸三十酯(6)、乌苏酸(7)、正二十九烷醇(8)、乌苏-12(13)-烯-3-酮-28-羧酸(9)、3β-O-乙酰基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(10)、白桦脂醇(11)。结论化合物1与2互为顺反异构体,为首次从天然产物中分离得到的新化合物;除化合物11外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到;化合物1的细胞毒活性较其异构...     

乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成了乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物,并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。方法熊果酸先进行C28-羧基与卤代烃发生酯化反应,然后C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在168℃回流条件下发生消除反应,从而得到目标产物;通过MTT法对上述合成的乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物3a~3g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明3b对A549肿瘤细胞的抑制率略低于阳性对照药吉非替尼。结论此路线操作简单,设计合理,对进一步开展熊果酸的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。     

蓝萼香茶菜化学成分的研究

目的研究来自吉林省的蓝萼香茶菜化学成分。方法分别对蓝萼香茶菜根部和地上部分的醋酸乙酯提取相进行色谱分离,用波谱方法和理化性质鉴定各化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别为蓝萼甲素①、3β-乙酰氧基-12-烯-28-齐墩果酸②、3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸③、2α-羟基乌苏酸④、2α,3α,24-三羟基-12,20(30)-二烯-乌苏酸⑤、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸⑥、正十六烷酸⑦、豆甾醇⑧、谷甾醇⑨、胡萝卜苷⑩。结论化合物2、5为首次从该属植物中得到,6、7为首次从该种植物中得到。     

积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况

积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议。     

小叶榕气生根化学成分研究

目的:研究小叶榕气生根的化学成分。方法:采用硅胶柱和Sephadex LH-20柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质与波谱数据鉴定化合物结构。结果:分离鉴定了12个化合物,分别为:3β-羟基-11-羰基-乌苏烷-12-烯(1)、3β-乙酸酯-11-羰基-乌苏烷-12-烯(2)、齐墩果酸(3)、3β-羟基-齐墩果烷-11,13(18)-二烯-28酸(4)、白桦酸(5)、pyracrenic acid(6)、platanic acid(7)、isowigtheone(8)、myrsininone A(9)、derrone(10)、alpinumisoflavone(11)、原儿茶酸甲酯(12)。结论:化合物4、6和12为首次从榕属植物中分离得到;化合物1、7～11为首次从小叶榕中分离得到。     

天然五环三萜及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展

心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因,且发病率呈上升和年轻化趋势,运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来,越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环三萜类化合物及其衍生物近10年的文献专利报道,综述了齐墩果烷、乌苏烷、羽扇豆烷、木栓烷4种类型五环三萜类化合物及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展,为治疗心脑血管疾病药物的研发提供依据和参考。     

蓝萼香茶菜三萜成分的研究

从蓝萼香茶菜Rabdosia japonica var.galaucocalyx茎叶的醋酸乙酯部分分得9个化合物,利用现代波谱学方法进行了结构鉴定,它们分别是:软木三萜酮(Ⅰ),3β,28-二羟基乌苏烷(Ⅱ),熊果酸(Ⅲ),3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅳ),2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅴ),2α,3α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅵ),齐墩果酸(Ⅶ),β-谷甾醇(Ⅷ),β-胡萝卜苷(Ⅸ)。化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ为首次从该植物中分离得到。     

云南鼠尾草茎叶中化学成分及其抗血管生成活性研究

目的:研究云南鼠尾草茎叶的化学成分,寻找抗血管生成活性成分,综合开发药用植物资源.方法:利用溶剂超声提取,硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、MCI柱色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据对其进行结构鉴定,通过鸡胚尿囊膜模型(CAM)进行活性筛选.结果:从提取物中共分离得到7个化合物,分别被鉴定为(+)桉油烯醇(1)、5,7,4'-三羟基二氢黄酮(2)、β-香树素(3)、3β-羟-12-乌苏烯(4)、马斯里酸(5)、熊果酸(6)、3-氧-12-烯-28-乌苏酸(7).抗血管生成实验表明化合物5,6在鸡胚尿囊膜模型中表现出较好抗血管生成作用.结论:化合物1,2,5,6首次从该植物中分离得到,并首次发现化合物5(齐墩果烷型),6(乌苏烷型)在0.8 nmoL/egg的剂量下就具有抑制血管生成的活性,且呈剂量依赖性.     

金樱子根中1个新颖裂环三萜类成分

目的研究蔷薇科蔷薇属植物金樱子Rosa laevifgata根的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并进行体外抗炎活性实验。结果从金樱子根的甲醇提取物中分离得到7个三萜类化合物,分别鉴定为18,19-裂环-2α,3β,23α-三羟基-19-羰基-乌苏烷-11,13(18)-二烯-28-羧酸(1)、(2R,19R)-甲基-2-乙酰氧-19-羟基-3-羰基-乌苏烷-12-烯-28-羧酸(2)、坡模酮酸(3)、号角树酸-3-甲酯(4)、2-乙酸基委陵菜酸(5)、坡模酸(6)、2α,3α-二羟基乌苏烷-12,18-二烯-28-羧酸(7)。结论化合物1为1个新化合物,命名为金樱子裂环三萜A。体外抗炎活性实验结果表明,化合物1～7对脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞(RAW264.7)释放NO具有明显的抑制作用,其中化合物1和7的抑制效果最为显著,显示了较好的体外抗炎活性。     

西北蔷薇果化学成分的研究

从西北蔷薇果中首次分得7个化合物，经理化性质及光谱分析分别鉴定为正二十九烷（Ⅰ）、二十八碳酸（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、19α-羟基乌苏酸（Ⅳ）、2α，3α，24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸甲酯（Ⅴ）、石吊兰素（Ⅵ）和胡萝卜苷（Ⅶ）。其中Ⅴ和Ⅵ为首次从蔷薇属植物中分得。     

蔷薇莓提取物、馏份和19-羟基乌苏烷型三萜的植物化学和止痛活性研究

植物化学研究发现，蔷薇科植物中均含有甾体类、三萜类和鞣花酸的衍生物。从蔷薇莓的地上部分分离得到的单体化合物28-萎陵菜酸甲酯就是19-羟基乌苏烷型三萜化合物。本实验采用醋酸和福尔马林诱导的疼痛模型，研究蔷薇莓地上部分的水／醇提取物、馏份和28-萎陵菜酸甲酯的止痛作用。     

美味猕猴桃根中三萜类成分研究

目的 研究美味猕猴桃Actinidia deliciosa根的化学成分.方法 以95％乙醇为提取溶剂,经多种色谱方法分离,根据理化性质,结合谱学手段对化合物进行结构鉴定.结果 从美味猕猴桃根中分离得到3个化合物,分别鉴定为2β,3β,28-三羟基-12,20(30)-羽扇豆二烯(1)、2α,3β,19α,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)、2α,3β,23,27-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(3).结论 化合物1为1个新的羽扇豆烷型三萜,命名为猕猴桃素A.     

白花泡桐叶三萜类化学成分研究

 目的 对白花泡桐叶的三萜类化学成分进行分离与鉴定。方法 利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构。结果 从白花泡桐叶的乙酸乙酯部分分离鉴定了11个三萜类化合物,分别鉴定为：2α,3β,19β-三羟基-乌苏酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷（1,3α-羟基-乌苏酸（2,19α-羟基-乌苏酸（坡模酸（3,乌苏酸（熊果酸（4,23-羟基-乌苏酸（5,2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（6,3β,28-二羟基-乌苏烷（7,2α,3α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（8,2α, 3β, 19, 23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸（9,2α-羟基-齐墩果酸（山楂酸（10,arjunic acid（11。结论 化合物3,5～11为首次从该植物中分离得到。     

猕猴桃藤山柳茎叶中的三萜化合物

目的:进一步阐明我国特有属药用植物猕猴桃藤山柳的化学成分.方法:采用硅胶和MCI柱色谱及制备液相色谱等分离方法对该植物茎叶的化学成分进行分离纯化,经质谱和核磁共振波谱技术进行结构鉴定.结果:从猕猴桃藤山柳茎叶的甲醇提取物中分离纯化出16个化合物,其结构分别鉴定为桦木酸(1)、乌苏酸(2)、齐墩果酸(3)、科罗索酸(4)、3β-反式对香豆酰氧基-2α,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、3β-反式对香豆酰氧基-2α,23-二羟基-12,20(30)-二烯-28-乌苏酸(6)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(7)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(8)、积雪草酸(9)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(10)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(11)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(12)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(13)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(14)、2α,3α,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-酸(15)和胡萝卜苷(16).结论:这些化合物主要为乌苏烷型三萜成分,其中化合物3～6,11,12,14和15为首次从该单种属植物中分离得到.