硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线。 结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10 μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%。 结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性。     

吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究

目的 制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法 以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药微球进行质量评价。结果 吸附法制备的载药微球的平均载药量为14.54 µg·mg^-1,药物包封率为39.72%;而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为19.32 µg·mg^-1,药物包封率为48.95%。体外释药特性研究表明它们具有缓释特性,其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力,在不同的释放介质中释药曲线也有所不同,在模拟胃液中累计释药量只能得到70%;而在模拟肠液中累计释药量能达到80%以上。结论 吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用,但后者体外释药具有更明显的缓释效果。     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究

目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能。方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况。结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5%～97.4%（n＝3）和48.3%～52.6%（n＝3）;加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6 ℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96 h以上。结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用。     

水飞蓟宾纳米粒的制备及其理化性质研究

目的 制备水飞蓟宾纳米粒并对其进行质量评价。方法 采用乳化-蒸发-固化法制备水飞蓟宾纳米粒,以包封率、多分散指数、载药量等为评价指标优化制备工艺。考察体外释药规律,考察3~5 ℃、15~25 ℃、37 ℃(相对湿度为75%)条件下纳米粒的稳定性。结果 以硬脂酸和表面活性剂为载体材料,优化工艺制备的水飞蓟宾纳米粒包封率为96.88%,多分散指数为0.168,载药量为7.55%。差示量热分析确证形成了纳米粒,水蓟宾以无定形态分散在纳米粒内。纳米粒体外释放缓慢,可用Higuchi方程拟合。纳米粒静置观察具有良好的稳定性。结论 采用乳化-蒸发-固化法可制备得到水飞蓟宾纳米粒,工艺简便,粒径和分散度小,包封率和载药量高,体外释药缓慢,稳定性好。     

高良姜乙醇提取物微囊的制备及其性能表征

【目的】探究高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备工艺及其性能表征。【方法】以阿拉伯胶（GA）-壳聚糖（CS）为囊壁材料,采用复合凝聚法制备微囊,以载药量和包封率为指标,通过正交设计法筛选微囊最佳制备工艺,并采用高效液相色谱（HPLC）法测定微囊中高良姜乙醇提取物的含量,利用红外光谱仪及扫描电子显微镜对所制备的微囊进行性能表征。【结果】高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备条件为壁材比（GA/CS） 6∶1,芯壁比1∶1,凝聚时间45 min,固化剂用量3 mL。此条件下制备高良姜乙醇提取物微囊的载药量为27.17%,包封率为80.07%,且高良姜乙醇提取物微囊缓释性能优于高良姜乙醇提取物。【结论】复合凝聚法制备高良姜乙醇提取物微囊具有较好的包封性,方法简单且稳定可靠,可行性高。     

紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒制备工艺的研究

目的：优化去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒（HM-SLN）的制备工艺。方法：以包封率、载药量及稳定性为评价指标,采用正交试验法优选处方和制备工艺,并对优选条件下制得的HM-SLN进行质量评价。结果：以优化处方制备的去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒平均粒径为121nm,包封率为（88.11±0.585）%,载药量为（2.03±0.005）%。结论：本优化工艺制备HM-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

BSA载药微囊的制备、表征及体外释放行为

采用复乳法-液中干燥法制备了一系列含有牛血清蛋白(BSA)的聚乙二醇-b-聚(6-(乙酸苄酯)-ε-己内酯-co-ε-己内酯(PEBCL)微囊.分别研究了聚合物结构以及制备条件对微囊粒径、载药量和包封率的影响,同时研究了载药微囊在pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中的体外释放行为.研究表明:微囊的平均粒径13～30 μm,微囊对BSA的载药量和包封率分别最高可以达到14.18%和75.90%,药物的释放行为可控,PEBCL微囊作为蛋白质类药物载体有望在临床上获得应用.     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60 ℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12 μm。结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究。方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响。并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3)。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备研究

目的 评价紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PTX-PBCA-NPs)的不同制备工艺对紫杉醇的包封率和载药量的影响,优选PTX-PBCA-NPs的制备工艺.方法 以包封率和载药量为主要评价指标,分别采用界面缩聚法和乳化聚合法制备PTX-PBCA-NPs,进行对比研究.用正交设计优选处方.结果 界面缩聚法、乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NPs的包封率范围均在94.39%～9.23%(n=3)之间,界面缩聚法制备的PIX-PBCA-NP的载药量可达(1.07±0.03)%(n=3),而乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NP的载药量可达(0.86:±0.01)%(n=3).用正交试验优选出最佳工艺条件,PTX-PBCA-NPs载药量为0.80%,包封率为95.71%,粒径为235.6nm.结论 两种制备方法制备出来的PTX-PBCA-NPs的包封率符合药典要求.经比较研究,界面缩聚法可能是提高PTX-PBCA-NPs载药量较好的一种制备方法(P<0.05).     

卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊制备的优化筛选

目的　优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法　采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果　卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论　本制备工艺优化合理 ,重现性良好     

生物降解型尼索地平微球的研究

目的制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为1-Q=0.7654(1-t/t     

星点设计优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺

目的:应用星点设计法优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺,以提高微囊性质的可预测性。方法:以壳聚糖为囊材,采用单凝聚法将5-氟尿嘧啶微囊化,以载药量、包封率、粒径、跨距为因变量对壳聚糖浓度、芯壁比、乳化剂用量和成囊温度4个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果:通过星点设计法得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度为质量分数0.15%,芯壁比1.5,乳化剂的用量8%,成囊温度50℃。结论:星点设计法优化微囊制备工艺预测性良好,制得的微囊具有囊型好、粒径分布均匀、重现性好、包封率高且制备工艺稳定的特点。     

乳化外凝聚法制备姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的工艺优化研究

目的:优化姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺,并对其稳定性进行考察。方法:采用乳化外凝聚法制备微囊,以微囊粒径和包封率为测定指标,用均匀设计表U11(116)优选处方工艺;影响因素实验考察微囊的稳定性。结果:优化后的工艺条件为:海藻酸钠浓度2.0%、海藻酸钠与姜油树脂的质量比3∶1、CaCl2浓度1.0%、壳聚糖浓度1.2%,所得微囊外观形态良好,平均粒径为842μm、跨距为0.14,包封率为(69.82±1.05)%。微囊在高温、高湿和强光实验条件下,载药量与外观形态稳定。结论:在均匀设计所得优化条件下,姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺重现性好,微囊化是提高姜油树脂稳定性的有效方法之一。