新型青霉素的臨床使用

抗菌素介紹于临床已約20年,晚近应用較滥,据Reiman氏的报告目前至少90％的抗菌素的使用并非必要,有鉴于此,作者綜合了近年来有关文献,对五种新型青霉素作重点介紹,供同道們参考。青霉素迄今仍为一临床抗革兰氏阳性細菌的有力药物,自1959年Beecham氏試驗室分离出6氨基青霉噻唑酸后,更使青霉素的合成上向前迈进一步。现在对青霉素的结构认识如下:     

臨床上應用抗菌素的几个問題(文献綜述)

自从1929年Fleming氏发現青霉素并于1940年經Florey氏应用于临床以来,抗菌素已达3000种以上,晚近,由于人体免疫学和类固醇激素的进展,抗菌素常与自家菌苗、球蛋白、杀菌素和激素併用,治疗一些单独应用抗菌素而失敗的病例。抗菌素的应用階段 1.单独使用青霉素对抗一种或一族細菌。 2.一种抗菌素对抗多种細菌,如广譜抗菌素四圜素族(金霉素、土霉素、四圜素)。 3.多种抗菌素合用以对抗混合感染及延迟抗药菌株的产生。     

国产阿洛西林体外抗菌作用研究

氨苄西林、羧苄西林的应用使青霉素的抗菌谱已扩大了包括革蓝氏阴性杆菌,临床使用已证明这二药的疗效,但药菌谱窄及随着高剂量的使用而出现毒副反应而限制了它们的使用。临床上虽有一定数量的新青霉素在使用,仍需要有抗菌谱广,特别对绿浓杆菌有作用的新青霉素,阿洛西林是具有这一特点的新青霉素,国产阿洛西林已由四川抗菌素工业研究所研制成功。本文报道国产阿洛西林对临床分离的14种172株革蓝氏阳性、阴性菌的体外抗菌作用,并与其它青霉素类抗生素进行比较。实验结果表明新的脲基青霉素——阿洛西林为一广谱抗生素。在12.5μg/ml时,阿洛西林能抑制85％金黄色     

子宫內及新生儿肺炎

作者报告71例子宮内及新生儿肺炎病例,占WINNIPEG送院全部子宮内或新生儿死亡之11％。此组病例常可获得阳性細菌培养,或在肺組織切片内发現細菌,常見菌种为葡萄球菌,鏈球菌,革兰氏阳性及阴性杆菌,革兰氏阳性双球菌等,均常于阴道内发現。虽然对照组病例亦有較高的阳性培养率,但在肺組織切片中,却很少見到細菌。因此,对发現細菌的解釋必須审慎。     

脓汁标本中致病性葡萄球菌对各种抗菌素及磺胺等药物的敏感性統計报告

各种抗菌素自应用于临床以后,对治疗起了非常重要的作用。但因抗菌素对細菌不断刺激,使細菌发生了相应的变异,而产生了抗药性或嗜药性(特別是对青霉素)。这就給临床治疗增添了一定困难,这是一个引人关注的問题。我們統計了1962年1月至1964年6月两年半从脓汁标本中分离出的137株致病性葡萄球菌,对各种抗菌素及磺胺等药物的敏感試驗結果,供作参考。     

新生素(NOVObIOCIN)治疗葡萄球菌和其他革兰氏阳性细菌的外科感染

新生素(Ndvobiocin)又名Cathomycin,是新近(1956)由鏈球菌培养物分离出的一种新的抗生素,在試管內有对抗各种革兰氏阳性細菌的作用,对于葡萄球菌特别有效,而且对于其他抗生素有对抗作用的細菌也有疗效。著者在試管內及90个病人身上进行了治疗观察: 1.作者証明了Novobiocin在試管內对于革兰氏阳性細菌有特別好的作用,包括那些对青霉素,四联菌素(Tetracycline)和紅霉素(Erythromycin)有对抗     

β-内酰胺酶抑制剂CP-45899的实验室及临床研究

临床上革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素产生耐药的主要原因是因为致病菌产生β-内酰胺酶。当月β-内酰胺抗生素还没有到达作用的靶部位,对菌体进行杀灭作用之前,耐药菌产生的β-内酰胺酶已将其水解失活。如果能找到在体内能抑制耐药菌产生β-内酰胺酶活性的物质,那么由这些耐药病源菌引起的感染就可用目前临床上正在使用的青霉素类或头孢菌素类抗生素获得成功的治疗。近十年来,国外β-内酰胺酶抑制荆的研究进展十分迅速,已报道数种从微生物发酵中获得的β-内酰胺酶抑制剂及其衍生物,如棒酸、硫霉素及其衍生物MK-0787、PS-5、KA-107、橄榄酸和泉水菌酯(Izumenolide)等。它们对β-内酰胺酶都有很强的抑制作用。最近几年也报道了数种半合成β-内酰胺     

Piperacillin体外抗菌作用评价

用临床分离得到的577株革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌测定新的半合成青霉素 Piperacillin 的体外活力。结果浓度在0.78μg/ml 时除对青霉素 G 耐药的金葡菌外,全部革兰氏阳性球菌均被抑制,浓度在25μg/ml 时其中的耐药菌株也被抑制。大部分的肠道菌对 Piperacillin 十分敏感,     

抗菌素和渗透变化对静脉注射管滤器阻留的细菌释放内毒素的影响

在临床中由于输液种类和所用药物的改变都能影响溶液渗透压、pH 及表面张力以致引起热原的释出,特别是抗菌素对革兰氏阴性菌更是如此。因此作者研究了庆大霉素和羧苄青霉素两种抗菌素以及等渗溶液向低渗突变时对0.22微米孔径的薄膜管滤器上生长的三种革兰氏阴性菌(大肠杆菌、肺炎杆     

抗生素

Ⅳ1 青霉素作用的机理 J.Lederberg, J. Bact., 1957, 73, 144 青霉素發揮其毒害細胞的作用的机理还未完全了解。很多作者都同意它能使細菌發生胚細胞(Protoplast)或L形态(編者按:Protoplast是失去了細胞壁、仅由胞膜包裹胞漿的球形菌体,L-form的細菌是对青霉素有耐药性的)。这些观察都支持青霉素抑制細胞壁的合成,从而激发了皮膚受到損伤的細菌对渗压的脆弱性这一論据。有关E.colik12菌株的观察即能說明这一論点。正在生長的細胞,在一般肉湯培养基中,和青霉素接触1～2小时即行溶解。在保     

抗菌素

M.Funaki等 J.Antibiot.(Japan) Ser.A,1958,11,[4],143 鏈絲菌No.4738菌株产生A和B二种抗菌物質,前者屬于aureothricin-thiolutin类,后者为一新抗菌素名叫cyanomycin。鏈絲菌No.4738的气生菌絲体为直綫狀,有許多分枝。在含有机氮源培养基上能产生褐色素。在葡萄糖-天門冬素和苹果酸鈣琼脂上培养,初期产生藍綠色可溶性色素。气生菌絲体通常由灰色变为灰褐色,但在有些培养基上为橄欖色。这菌株和許多产生可溶性色素的菌株都不相同,故它为一新种並命名为Streptomyces cyanoflavus。     

氯霉素甘油纱条

氯霉素是一种广谱抗菌素,能有效地抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的感染,对某些病毒及立克次体感染亦有效。由于细菌对氯霉素的耐药性是通过基因的逐步突变而产生的,故其在临床上显示的一个优点为细菌对氯霉素产生的耐药性比较慢,其中尤以葡萄     

日本抗生素研究动向

本文对1988年日本国内发表的抗生素论文225篇进行综述。β-内酰胺类抗生素由假单孢菌(P.cocovenenans 326-32B)培养液分离到单环内酰胺抗生素MM42842和bulgecins。MM42842的化学结构与Sulfazecin相似(图1)。北里孢菌(Kitasatosporic papulosaAB-110)产生表硫霉素A、B、E和F的同时,还产生一种新抗生素AB-110-D(图2),它对革兰氏阳性和阴性菌都有很强的抗菌活性,对β-内酰胺酶也有很强的抑制活性。从沙雷氏菌和欧文氏菌培养液分离到两种β-内酰胺,即(3R,5R)-和(3S,5R)-碳     

关于静脉注射Rectocillin(氨苄青霉素-邻氯苯甲异恶唑青霉素)的临床研究

Rectocillin 是广谱抗菌素氨苄青霉素与对耐药金色葡萄球菌等革兰氏阳性菌具有抗菌作用的邻氯苯甲异恶唑青霉素1:1组合而成。这不仅扩大了抗菌谱的范围,而且由两药的协同作用,对革兰氏阴性杆菌也有抗菌作用。本文报告 Rectocillia 应用于预防手术后感染和治疗感染性疾病的效果。     

灰黄霉素的生物合成

灰黄霉素(griseofulvin)是一种抗真菌抗菌素,于1939年由Oxford等从青霉菌Penicillium griseofulvum培养后的菌丝体中分离而得.它有抗植物真菌病害的作用,例如能抗真菌Botrytis对莴苣的感染;能抗真菌Alternaria对烟草的感染.在临床应用上,它是一种重要的口服抗菌素,被用来治疗皮肤癣菌属的真菌感染,能抑制头发、指甲及皮肤感染的真菌的生长.例如能抑制红色毛发癣菌(Trichophyton rubrum)、断发癣菌     

水不溶蛋白水解酶的制备及其在制取“纯青霉素”上的应用

青霉素对革兰氏阳性菌有强大的抑制及杀灭作用,毒性低,临床应用近三十年来仍不失为一个主要的抗菌素。但在使用过程中常引起过敏反应,严重者如抢救不及时就危及生命。引起青霉素过敏的主要抗原是青霉噻唑蛋白,它是青霉噻唑酰基与蛋白质中赖氨酸残基上的氨基相结合的物质。青霉素或青霉烯酸均能直接与蛋白质结合成青霉噻唑蛋白。在青霉素生产过程中存在于发酵液中的蛋白质,经与青霉素或青霉烯酸(它亦存在于发酵液中)     

抗绿脓杆菌感染的药物

当前,世界上许多国家仍以寻找抗肿瘤、病毒、真菌、革兰氏阴性菌、原虫、耐药菌等的抗菌素为主要目标。在革兰氏阴性菌和耐药菌中尤以绿脓杆菌最为突出。铜绿色极毛杆菌(Pseudomonas aeruginosa)简称绿脓杆菌是比较典型的革兰氏阴性菌,许多已用于临床上的抗菌素对绿脓杆菌的活性都比较小,而且它对多种抗菌素有天然耐药性。绿脓杆菌菌株对链霉素、氯霉素、     

Cefpodoxime Proxetil的药代动力学

Cefpodoxime Proxetil(CPDX-PR)是一种口服吸收的广谱第三代头孢菌素。它属于一种在体内脱酯得其活性代谢产物 Cefp-odoxime(CPDX)的前药。CPDX 通过与青霉素结合蛋白的结合起作用,引起异常的细菌细胞壁合成和溶解。本品在体内对于广范围的革兰氏阳性和阴性菌都有活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血菌、     

Virocidin,新抗病毒和抗细菌抗菌素

Virocidin是由鍵絲菌№.290所产生的抗病毒和抗細菌的抗菌素。鏈絲菌№.290的气生菌絲体長而直,分枝短而少,並由于培养基种类不同而形成或多或少的輪生体,在淀粉-铵鹽琼脂上形成得特別多。这菌株似与S.reticuli形成的輪生体很近似,它在有机培养基上产生褐色可溶性色素,能水解淀粉,凝固和腖化牛奶,液化明膠和还原硝酸鹽等的特性都与S.reticuli相似。但是,№.290所产生的黄色培养物和黄色可溶性色素却与S.reticuli相異。另一方面它的各种特性也与S.flavus相似。因这些特性在文献中尚未有記载,故将链絲菌№290命名为Streptomyces flavoreticuli。     

优立新(青霉烷砜/氨苄青霉素)一种抗耐药细菌的新抗菌药物

优立新（Unusyn）对革兰氏阳性及革兰氏阴性需氧菌及厌氧菌引起的各种感染有效，并且疗效显著．优立新是青霉烷机（Sulbactam）（或称舒巴克坦或称舒巴坦）和氨节青霉素（或名氨等西林）按1：2比例组成的合剂。作用机制细菌耐药的原因是由于细菌产生的肝内酸胶酶会攻击抗菌素的A内酸胺环，环被水解后，抗菌素就失去抗菌作用。青霉烷孤单独应用时，只对淋球菌有抗菌作用，但它和氨李青霉素合并用药时，青霉烷矾不可逆竞争性抑制卜内酸胺酶，由于青霉烷讽和民内胺酶结合后，两者同时被破坏。从而保证了氨等青霉素不受卜内酞胺酶的破坏。氨李…