甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

国产克红霉素的药效学研究

克红霉素(clarithromycin、CAM,TE—031)是一个新型的红霉素半合成衍生物,本实验结果表明,本品对G~+菌有较强的抗菌作用,对部分G~-菌及厌氧菌亦有一定的抗菌活性。对G~+菌株MIC范围为0.002—0.5μg/ml,抗菌活性与意大利克红霉素相似,而略强于红霉素(EM)、交沙霉素(JM)、林可霉素(LCM)。而对大多数菌株明显强于头孢克罗(CCL)、环丙沙星(CPFLX)和依诺沙星(ENX)。对部分G~-菌有一定抗菌活性,如4株卡     

左氟沙星抗结核作用的药效学研究

采用试管二倍稀释法测定试验药的最低抑菌浓度(MIC),以半数动物存活时间为指标比较药物的疗效。①左氟沙星在所试三种培养基中对人型结核菌(H_(37)RV)、牛型结核菌(Ravenel)和草分枝杆菌(M.phlei)的抑菌活性强于氧氟沙星(OFLX)(其MIC数值为OFLX的1/2);②左氟沙星在半流体培养基中对人型结核菌(H_(37)RV)和牛型结核菌(Ravenel)的杀菌活性强于氧氟沙星(其MBC数值为OFLX的1/2);③在本实验条件下,左氟沙星对小白鼠实验性结核病呈显著性或非常显著性疗效,显著优于同剂量OFLX的疗效,左氟沙星1mg/只的疗效近于OFLX的2mg/只的疗效。左氟沙星产品在体内体外均呈显著性抗结核活性,其体内外抗结核活性约为氧     

氧氟沙星注射液抗菌效应研究

氧氟沙星系化学合成的第三代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性、阴性菌皆有显著的抗菌活性,本文对山东某厂研制的氧氟沙星(OFX)注射液,以吡哌酸(PPA)作为对照比较,对临床分离的246株菌进行了抗菌药效观察,两药抗菌谱皆较广,从两药的MIC值比较OFX远比PPA的抗菌作用强,其中OFX对革兰氏阳性菌,枯草杆菌、金葡菌、分别比PPA强80和40倍;对革兰氏阴性菌、变形杆菌、痢疾杆菌、枸橼酸杆菌,大肠杆菌和绿脓     

烧伤创面细菌学检测及耐药性分析

目的本研究通过对烧伤创面细菌学调查及耐药性分析，为临床治疗提供参考。方法从2004年1月至2007年4月本院收治的69例烧伤患者创面细菌培养分离出细菌170株，用纸片琼脂扩散法进行药物敏感试验，就其中前5种细菌进行回顾性分析。结果在本组检出的细菌中，革兰阴性杆（G^-）菌122株（71．76％），革兰阳性（G^＋）菌48株（28．24％）。其中，数量较多的前5种细菌为鲍曼不动杆菌（17．00％），阴沟肠杆菌（11．18％），铜绿假单胞菌（10．00％），金黄色葡萄球菌（10．59％），肺炎克雷伯菌（8、82％）。鲍曼不动杆菌占G^-杆菌的23．77％，该菌对几乎所有抗菌药物耐药，对亚胺培南的耐药率高达75．86％。阴沟肠杆菌占G^-杆菌的15．57％，对抗菌药物的耐药率超过90％，对亚胺培南敏感。铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌对抗菌药物的耐药率超过50％。金黄色葡萄球菌占G^＋菌的37．5％，对万古霉素的耐药率为17．65％。以上5种细菌对大多数常用抗菌药物表现出高耐药性。结论本组烧伤患者感染细菌以G^-杆菌为主，G^＋菌次之，这些细菌对常用抗菌药物有多重耐药性，亚胺培南对大多数G^-杆菌仍有较高的抗菌活性。G^＋菌对万古霉素敏感。     

碳青霉烯类抗生素的药理和临床研究进展

自80年代亚胺培南(Imipenem)问世以来,由于抗菌谱甚广,抗菌作用强,对G^ 、G^-菌和厌氧菌以及多重耐药菌或产生β-内酰胺酶各种细菌均有良好抗菌活性,临床上广泛用于各种严重细菌感染性疾病。成为90年代最重要抗感染药物之一。也是临床评价最高的品种。10多年来碳青酶烯类抗生素的研究和开发,成为国际上重要方向,     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

氟嗪酸抗结核作用的药效学研究

氟嗪酸(氧氟沙星、Ofloxacin、OFLX、DL—8280、Hoe280)是1982年日本第一制药株式会社的群马大学报道的,商品名是Tarivid(泰利必妥),国内已于1992年研制成功。 一、体外抗结核活性(试管内抑菌实验) (一)氟嗪酸对结核菌的抑制作用、杀菌作用、与他种抗结核药的交叉耐药试验和与他种抗结核药并用的抑制菌实验。     

进口头孢替安酯体内外抗菌作用的实验研究

目的:评价进口头孢替安酯体内外抗菌作用。方法:进口头孢替安酯为试验药,头孢克洛、头孢氨苄、头孢克肟为对照药,测试它们对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克伯杆菌的体外抗菌活性,即最低抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC);以小鼠为实验动物,用体内保护试验来测量各个药物的半数有效量(50%effective dose,ED_(50))。结果:对所选的三类细菌而言,较其它3种对照药(头孢克洛、头孢克肟和头孢氨苄),进口头孢替安酯有更高的MIC;体内抗菌实验中,进口头孢替安酯对大肠埃希菌ED_(50)低于其他3种对照药,对肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的ED_(50)也仅高于头孢克肟,表现出较强的抗菌能力。结论:进口头孢替安酯对三类细菌的MIC高于其他3种对照药,对大肠埃希菌的体内抗菌活性高于其他3种对照药,对肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体内抗菌活性仅次于头孢克肟。     

氧氟沙星抗菌活性研究

氧氟沙星(氟嗪酸,Ofloxacin)系第三代喹诺酮类抗菌药物,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌活性。一、体外抗菌活性测定:使用60株试验菌,测定了MIC值(最低抑菌脓度)。实验结果表明:氧氟沙星对革兰氏阴性菌(大肠杆菌MIC=0.05μg/ml,克雷伯氏菌MIC=0.2μg/ml,阴沟杆菌MIC=0.1—0.78μg/ml等的活性相当于或略好于甲氟沙星,     

家兔静注加替沙星后血液及其眼组织分布与药代动力学研究摘要

加替沙星是继氟罗沙星之后研制的又一个氟喹诺酮类抗菌药物。它不仅弥补了环丙沙星、氧氟沙星等第三代喹诺酮对G^ 菌和G菌、厌氧菌、支原体、衣原体以及分枝杆菌等活性不强的缺点。它对上述病原体均有较好的抗药作用。而且几乎无潜在的光敏副反应。     

双黄连口服液对产超广谱β-内酰胺酶菌的体内外活性研究

了解四川地区临床分离菌中产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯菌的发生率及双黄连口服液对产ESBLs株的体内外抗菌活性,并与阳性对照药盐酸环丙沙星进行比较。方法:ES-BLs菌株检测法(酶抑制剂联合三代头孢菌素最低抑菌浓度测定法)检测产ESBLs菌的发生率;Kirby.     

阿莫西林与舒巴坦合用的抗菌活性增效作用

1.临床分离产酶菌(200株)体外抗菌活性实验。结果表明,舒巴坦(SBT)单用抗菌作用甚弱,阿莫西林(AMOX)与SBT以2:1合用对产酶金葡菌、表葡菌及G~-杆菌大肠、克肺、阴沟、产气、痢疾、变形、伤寒、绿脓的MIC_(50)分别是阿莫西林单用的1/64、1/16、1/8、1/64、1/16、1/16、1/8、1/8、1/4、1/2,其抗菌活性增强2-64倍。 2.国际标准产酶株(16株)的MIC_s测定。AMOX及SBT单用抗菌作用均很弱,两药(2:1)联合对染色体介导的K_1、D_(31)与单药相近,但对若干质粒介导产酶株     

氟喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类第一代和第二代抗感染药的缺点抗菌谱狭,主要对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌作用,临床上仅应用于G~-菌的肠道和尿路感染,限制了临床应用范围。第三代喹诺酮类抗菌药的新品种在化学结构的母环上在6位引入氟原子或其他部位进行修饰,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,目前国际上广泛应用于临床的该类药物有诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星等。不但对G~-杆菌有较强抗菌活性,对G~+菌和绿脓杆菌的活性有明显改善,口服改善了生物利用度。其中氧氟沙星,培氟沙星和依诺沙星     

11种新抗菌药的体外抗菌作用研究

对11种新抗菌药,头孢唑啉、头孢呋肟、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢噻甲羧肟、羟羧氧酰胺菌素、环丙沙星、氧氟沙星、青霉烷砜/氨苄青霉素、青霉烷砜/头孢哌酮的MICs作比较分析。310株临床分离的致病菌的药敏试验表明;1.2代头孢和喹诺酮类药对葡萄球菌抗菌活性大于三代头孢。3代头孢对革兰氏阴性菌显示强大抗菌作用。其中头孢噻甲羧肟对铜绿假单胞菌,枸橼酸杆菌、沙雷氏菌等的抗菌活性十分突出。环丙沙星、氧     

单中心2006至2009年血流感染病原菌的临床分布特征及耐药性分析

了解引起血流感染(BSI)病原菌的临床分布特征及耐药性,为指导临床合理用药提供依据。方法 用BacT/ALERT 3D微生物全自动检测系统对血进行培养检测。用VITEK-2全自动微生物鉴定仪对病原菌进行鉴定及药物敏感性检测。以Whonet 5.4软件进行数据统计分析,通过查阅病历了解住院患者的临床资料。结果 2006至2009年中山大学孙逸仙纪念医院共收检血培养标本10462份,检出病原菌830株,阳性率为7.9％,其中革兰阴性杆菌442株,占53.3％(442/830),以大肠埃希菌为主,占33.7％(149/442);革兰阳性球菌275株占33.2％(275/830),以凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS)为主,占44.4％(122/275);真菌113株,占13.6％(113/830),以热带念珠菌为主,占24.8％(28/113)。引起BSI的病原菌中,大肠埃希菌居首位(18.0％),其次为凝固酶阴性葡萄球菌(14.7％)、肺炎克雷伯菌(8.2％)。产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌分别为67.5％和49.1％。碳青酶烯类及阿米卡星对肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性,左氧氟沙星对常见非发酵菌的体外抗菌活性较好。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌的检出率分别为53.2％和88.5％,未发现耐万古霉素革兰阳性球菌。血流感染患者临床分布以ICU、儿科和血液科为主,分别为25.5％、22.2％和12.4％,其基础疾病以恶性肿瘤、血液病多见,分别为26.8％、20.6％。结论 该院血流感染病原菌主要为大肠埃希菌,其次是凝固酶阴性葡萄球菌和肺炎克雷伯菌。万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷及奎奴普丁或达福普汀对革兰阳性球菌有较好的抗菌活性;碳青酶烯类及左氧氟沙星对革兰阴性杆菌有较好的抗菌活性。有恶性肿瘤、血液病等基础疾病者易发生血流感染。     

注射用头孢噻肟/他唑巴坦钠体外药效学研究

采用琼脂二倍稀释法测定了头孢噻肟钠 (CTX)与他唑巴坦钠 (TAZ)分别以 2∶1、3∶1、4∶1联用对临床分离 4 5 5株致病菌 (其中产ESBls 4 4株 ;产酶菌 30 0株 ,非产酶菌 1 1 1株 )的体外抗菌活性 ;并评价其对小鼠实验性细菌感染全身败血症模型的体内疗效 ,同类产品的哌拉西林 /他唑巴坦钠 ( 8∶1 ) ,作为阳性对照药进行比较。此外 ,还进行了头孢他啶 /他唑巴坦钠及其组方成分对标准产酶株的MICs及抑酶作用比较。　　实验结果显示 :大肠杆菌中 1 4株产ESBLs酶 ,占实验Ecoli菌株的 1 9.1 8% ( 1 4 / 73) ,CTX对其MIC50与MIC90 为 1 2…     

注射用头孢他啶/他唑巴坦钠体外药效学研究

采用琼脂二倍稀释法测定了头孢他啶钠 (CAZ)与他唑巴坦钠 (TAZ)分别以 2∶1、3∶1、4∶1联用对临床分离 4 45株致病菌 (其中产ESBls 34株 ;产酶菌 30 1株 ,非产酶菌 1 1 1株 )的体外抗菌活性 ;并评价其对小鼠实验性细菌感染全身败血症模型的体内疗效 ,同类产品的哌拉西林 /他唑巴坦钠 ( 8∶1 ) ,作为阳性对照药进行比较。此外 ,还进行了头孢他啶 /他唑巴坦钠及其组方成分对标准产酶株的MICs及抑酶作用比较。　　实验结果显示 :大肠杆菌中 1 4株产ESBLs酶 ,占实验Ecoli菌株的 1 9.1 8% ( 1 4 /73) ,CAZ对其MIC50与MIC90 为 1 6mg…     

盐酸左旋氧氟沙星对临床分离细菌的MIC测定及药敏实验总结

盐酸左旋氧氟沙星是新型的氟喹诺酮类药物,抗菌谱广,对革兰氏阳性及阴性需氧菌均有较好的抗菌作用。本文研究采用微量药敏法及纸片法测定盐酸左旋氧氟沙星体外抗菌活性,并与其他5种药物比较,结果表明盐酸左旋氧氟沙星对革兰氏阴性菌具有良好抗菌作用,尤以对肺炎克雷伯氏菌、坂崎肠杆菌。臭鼻克雷伯氏菌、阴沟肠杆菌、费劳他枸橼酸菌作用更为突出,其敏感率为100％,比头孢呋辛、头孢唑啉、氨苄青霉素强,与氧氟沙星、乙基西羧霉素相当。     

左氟沙星(左旋氧氟沙星)Ⅰ期临床研究

左氟沙星(DR—3355)是一种新型的氟喹诺酮类抗菌药物,它是氧氟沙星(3354)的左旋异构体。主氟沙星与氧氟沙星类似,具有对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效的广谱抗菌作用。左氟沙星的抗菌作用大约是氧氟沙星的两倍,并被认为是氧氟沙星的活性实体。