天然炔类化合物的研究现况

本文简要综述了近年来天然炔类化合物的植物化学及药理方面的研究现状。主要包括炔类化合物的提取分离及抗肿瘤、抗炎等生物活性的研究概况。     

天然姜黄素类化合物的化学结构研究概况

目的:综述天然姜黄素类化合物的化学结构研究概况,为该类化合物的进一步研究提供参考。方法:以"Curcumin""Curcuminoids""Darylheptanoids""Structure identification""姜黄素""姜黄素类化合物""二芳基庚烷类化合物""结构鉴定"等为关键词,组合检索1985-2014年Medline、Sci Finder Scholar、中国期刊全文数据库中关于天然姜黄素类化合物的相关报道,并归纳其结构及来源。结果与结论:共检索到相关文献57篇,其中有效文献34篇。天然姜黄素主要来源于姜科、桦木科、豆科、槭树科、马尾树科、胡桃科、蒟蒻薯科等植物。天然姜黄素类化合物的成分按化学结构特征可分为单氧代型、双氧代型、三氧代型、吡喃取代型、呋喃取代型、大环醚型、二聚体型等7个类型;其作为对人体无毒的天然药物,具有潜在的临床应用价值,值得进一步研究。     

怀菊花茎叶中一个新聚炔类化合物

采用多种色谱技术从怀菊花茎叶中分离得到8个聚炔类化合物。通过UV、IR、ESI-MS、HR-ESI-MS及NMR等波谱技术对其进行结构鉴定,分别为菊花新炔C (2E,4E,12Z-十四碳三烯-1-吡咯烷基-1-酮-8,10-二炔)(1)、tetradeca-2E, 4E, 12E-trien-8, 10-diynoic acid pyrrolidide (2)、tetradeca-2E, 4E-dien-8, 10-diynoic acid pyrrolidide (3)、tetradeca-2E,4E,10Z-trien-8-ynoic acid pyrrolidide (4)、2E,4E,12E-tetradecatriene-8,10-diynoic acid isobutylamide (5)、2E,4E-undecyldiene-8,10-diynoic acid isobutylamide (6)、2E,4E,10E-N-isobutyl-2,4,10-tetradecatrien-8-ynoic acid amide(7)和十一-2E,4E-二烯-8,10-二炔酸苯乙胺(...     

天然姜黄素类化合物的合成

目的以化学合成法制备天然姜黄素类化合物。方法以对羟基苯甲醛或香草醛和乙酰丙酮为原料经硼络合保护,分别合成姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素,测定熔点,并以氢谱进行结构解析。结果姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素合成品分别为亮黄色、橙黄色和橙红色粉末,氢谱所确证的结构与已知结构一致。结论本合成法操作简单,条件温和,可在短时间内制备大量天然姜黄素类化合物,效率较传统的提取分离法大大提高。     

天然芪类化合物及其生物活性

本文对天然芪类化合物的生物活性作一简要综述并对其药用前景做了评述。     

天然苯丙烷类化合物对氧化低密度脂蛋白诱导的内皮细胞毒性的抑制作用

氧化的低密度脂蛋白(Ox-LDL)可能是动脉粥样硬化致病因素之一。作者研究了5个苯丙烷类化合物毛蕊糖苷(acteoside,1)、悬垂连翘苷 B(forsythoside B,2)、arenario-side(3)、ballotetroside(4)和 I-咖啡酰-L-苹果酸(5)对最低氧化的低密度脂蛋白     

天然3-烃基苯酞类化合物的研究进展

以芹菜甲素为主要代表，对3－烃基苯酞类化合物的结构、药理活性、应用研究及合成方法进行了综述和讨论。     

补血草素类化合物研究概况

综述1990～1995年外文文献报道的79个新的补血草素类化合物的名称、结构（母核及取代基）、生物活性以及生物合成途径。     

鬼针聚炔苷对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用

目的研究鬼针聚炔苷(BPC)对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法腹腔注射0.2%CCl4橄榄油溶液建立小鼠急性肝损伤模型,以水飞蓟素为阳性对照,鬼针聚炔苷(12.5、25、50 mg.kg-1)灌胃给药6 d,测定各组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)的含量;检测肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)的含量;同时计算肝指数、并对肝组织进行病理组织学检查,免疫组化学法观察NF-κB p65在肝组织中的表达。结果与模型组比较,鬼针聚炔苷能够显著降低血清ALT、AST的含量;提高肝组织中SOD、GSH-Px的水平,降低MDA、NO的含量;能明显改善肝细胞变性和坏死;可以显著减少NF-κBP65的表达。结论 BPC对CCl4所致小鼠急性肝损伤有保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化、抑制NO产生及抑制NF-κB表达等有关。     

抗肿瘤的天然化合物

抗肿瘤的天然化合物李映丽，吕居娴，焦文旭，李小洪，康晓洁（西安医科大学药学系７１００６１）自五十年代中期开始，我国学者开始了从天然产物中筛选抗肿瘤药物的工作。据估计，迄今已通过动物移植性肿瘤体内及肿瘤细胞株体外筛选的植物成分已超过４千种［１］。随着分...     

天然多羟基芪类化合物的生物活性

概述了多羟基芪类化合物的化学结构、生物活性和构效关系方面的研究进展。     

产生大环聚酮类天然产物放线菌的分子筛选研究

目的 建立一套简便、快速、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系，为聚酮类药物筛选搭建一个新的技术平台；认识PKS—I基因在不同环境放线菌群中的分布规律，为新药筛选中微生物资源的定向分离提供依据。方法 通过对大环聚酮类化合物生物合成途径所用的I型聚酮合成酶氨基酸和核苷酸序列的同源性比较分析，设计了一对引物用于扩增KS／AT功能域约1．6kb目的基因片段，依据放线菌基因组中I型PKS合成酶基因的存在与否标定可能的大环聚酮类天然产物产生菌。结果 利用建立的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系对98株嗜碱放线菌、99株链霉菌、46株嗜盐放线菌和757株稀有放线菌进行了筛选，研究表明嗜碱放线菌、链霉菌、嗜盐放线菌和稀有放线菌I型聚酮合成酶基因的阳性率分别为26．5％、20．4％、15．2％和9．35％。结论 利用组合放线菌基因组DNA快速提取技术和PKS—I基因兼并引物PCR扩增技术建立了快速、简便、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系；并对不同环境条件的放线菌菌群的PKS—I基因分布进行了研究，结果 不仅表明了放线菌PKS I聚酮合成酶分布的广泛性，而且表明极端环境放线菌，尤其是嗜碱放线菌是大环聚酮类化合物潜在的丰富资源，为新药筛选有效菌源的确定提供了可靠依据。     

抗肿瘤天然药物的研究概况

目的介绍近年来一些抗肿瘤天然药物的研究概况。方法综合最新国内外文献报道,总结抗肿瘤天然药物的研究近况。结果一些抗肿瘤天然药物及其衍生物的研究取得很大进展。结论从天然活性产物中寻找开发抗肿瘤新药具有重要意义。     

抗肿瘤天然药物的研究概况

目的介绍近年来一些抗肿瘤天然药物的研究概况。方法综合最新国内外文献报道,总结抗肿瘤天然药物的研究近况。结果一些抗肿瘤天然药物及其衍生物的研究取得很大进展。结论从天然活性产物中寻找开发抗肿瘤新药具有重要意义。     

天然植物药解酒的研究概况

大量饮酒能引起人体生理功能紊乱以至死亡，从天然植物药中开发研究低毒、高效解酒药物有着重要意义。目前天然解酒药物的作用机制是通过抑制乙醇胃肠吸收和加速代谢并降低体内血中醇浓度，解除醉酒状态。此文综述了人参、葛根、三七等多种天然植物药解酒药物的单方和复方解酒作用药理研究最新概况，并对天然植物解酒研究提出了粗浅见解。     

产生芳香环聚酮类天然产物放线菌的分子筛选研究

目的建立一套简便、快速、高效的芳香环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系，为聚酮类药物筛选搭建一个新的技术平台；认识PKS—Ⅱ基因在不同环境放线菌群中的分布规律，为新药筛选中微生物资源的定向分离提供依据。方法通过对芳香环聚酮类化合物生物合成途径所用的Ⅱ型聚酮合酶氨基酸和核苷酸序列的同源性比较分析，设计一对简并引物且以微波炉法提取的基因组DNA为模板扩增KS／CLF功能域约0．8kb目的基因片段，依据放线菌基因组中Ⅱ型PKS合酶基因的存在与否标定可能的芳香环聚酮类天然产物产生菌。结果利用建立的芳香环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系对99株嗜碱放线菌、100株链霉菌、47株嗜盐放线菌和776株一般放线菌进行了筛选，研究表明链霉菌、嗜碱放线菌、嗜盐放线菌和一般放线菌Ⅱ型聚酮合酶基因的阳性率分别为54％、29．3％、25．5％和24．1％。结论组合放线菌基因组DNA快速提取技术和PKSⅡ基因简并引物PCR扩增技术建立了快速、简便、高效的芳香环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系并对不同环境条件的放线菌菌群的PKSⅡ基因分布进行了研究。结果表明放线菌PKSⅡ聚酮合酶分布具有广泛性；而且同时表明链霉菌是芳香环聚酮类化合物的最丰富来源；在极端环境放线菌中，嗜盐放线菌的PKSⅡ基因在中度嗜盐放线菌分布的频率远高于嗜盐放线菌，嗜碱和中度嗜盐放线菌也是芳香环聚酮类化合物潜在的丰富资源。本研究为新药筛选中新的有效菌源的确定提供了可靠依据。     

天然色素的研究概况

天然色素不但具有独特的着色作用,还兼具营养、药效等功能.本文主要综述天然色素的特点、分类、药理作用、提取分离方法等,并对我国天然色素未来的研究发展进行展望.     

苯丙素类化合物的抗血管生成的研究概况

血管生成是肿瘤发生发展的重要因素,新生血管不仅为肿瘤提供营养和氧气,还为其恶性转移提供必要条件;抗血管生成疗法治疗肿瘤已得到广泛的研究.近年来发现许多苯丙素类化合物具有显著的抗血管生成特性,从而为抗肿瘤血管生成提供了新的药物来源.本文综述了一些得到最为广泛研究的几种苯丙素类抗血管生成化合物的研究概况,并总结归纳了其作用的分子机理.     

聚丁二炔生物传感器变色免疫法检测乳腺癌MCF-7细胞

目的 合成能特异性识别肿瘤细胞的聚丁二炔生物传感器。方法 超声乳化-共价修饰法制备聚丁二炔/磷脂(polydiacetylene/Phospholipid,PDA/PC)纳米囊泡,通过共价修饰法将鼠抗人细胞角蛋白抗体CK19共价修饰固定在PDA/PC纳米囊泡表面,制备可变色的PDA/PC生物传感器,用于检测肿瘤细胞。透射电镜负染技术,激光散射粒径测定仪、紫外-可见分光光度计扫描,计算比色响应(colorimetric response,CR)等对合成的PC/PDA生物传感器进行表征,以乳腺癌细胞株MCF-7为模型,模拟考察PDA/PC生物传感器识别鉴定外周血循环肿瘤细胞(circulating tumorcells,CTCs)可行性。结果 TEM检查结果显示制备的PDA/PC生物传感器呈球形或类球形、粒径均匀,平均粒径约为(223.4±23.6)nm;激光散射粒径分析仪显示生物传感器的强均粒径和多分散系数为298.4 nm和0.184;特异性抗原加入后,纳米粒发生团聚,颜色出现由蓝至红的变化,且CR值随着抗原浓度增加而增加,与高表达的乳腺癌细胞MCF-7发生特异性结合,充分混匀后,溶液颜色产生由蓝至红的变化。结论 成功合成由单克隆抗体抗CK19修饰的PDA/PC生物传感器,通过免疫化学显色技术,可快速、有效、灵敏的检测溶液中微量乳腺癌MCF-7细胞,为PDA/PC生物传感器技术在CTC识别上的应用奠定基础。