锯齿棕（Saw palmetto）

活性成分与药理作用 药用部位是成熟果实，常用于治疗良性前列腺肥大综合征(BPH)。BPH缘自前列腺中二氢睾酮合成的增加，以及在雄激素和雌激素比率中雌激素比例偏大。锯齿棕可抑制二氢睾酮与雄激素受体结合和抑制5α-还原酶的活性，防止睾酮转变成二氢睾酮。而前列腺组织中的5α-还原酶、血清睾酮、二氢睾酮和前列腺特异性抗原(PSA)水     

非甾体类5α-还原酶抑制剂研发近况

良性前列腺增生是一种常见的、多发的男性老年病之一。5α-还原酶是雄激素二氢睾酮生物合成的关键酶,是治疗良性前列腺增生的重要靶点。因甾体类5α-还原酶抑制剂易产生激素类不良反应,故非甾体类5α-还原酶抑制剂的开发备受关注。综述近年来非甾体5α-还原酶抑制剂的研发进展。     

前列腺良性增生症的药物治疗

本文就前列腺良性增生症的药物治疗概述如下:1 抗雄激素药物 前列腺的良性增生依赖于睾丸雄激素。睾丸切除后,前列腺体就萎缩、退化,细胞凋亡;给予外源性睾酮后,前列腺又能恢复正常。现已明确,造成前列腺良性增生是雄激素——睾丸酮,主要是双氢睾酮(DHT)。睾酮(T)在5α-还原酶的作用下能转化为     

甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症,而双氢睾酮是通过５α－还原酶转化睾酮而得,因此抑制５α－还原酶的活性即可达到治疗良性前列产生症的目的。本文综述了甾体５α还原酶抑制剂的分类,构效关系和研究进展。     

青光眼药贝美前列素可能用于治疗男性脱发

资料来源:The FASEB Journal发布时间:2012.10.30男性秃发通常是遗传性的,在美国估计有4000万人受此困扰。男性秃发的主要原因之一是雄性激素双氢睾酮(DHT)水平升高,一种名为5-α还原酶的酶可促进DHT生成。美国FDA目前批准的可用于治疗男性秃发的有两种药物:默克制药的Finasteride(非那雄胺)和强生公司的Minoxidil(5%米诺地尔溶液),它们均通过抑制5-α还原酶,进而防止DHT生成。     

非那雄胺：男性乳房癌的潜在风险

英国药物与健康产品管理局（MHRA）警戒：非那雄胺（finasteride）临床试验及上市后已有引起男性乳房癌的报告。非那雄胺是Ⅱ型5仪还原酶抑制药,能使睾酮代谢为更有效的雄激素双氢睾酮。在英国,     

新型局部抗雄激素制剂可刺激秃顶头皮头发生长

睾酮代谢物与毛囊乳头上受体的相互作用对头发生长产生重要的激素性影响。在先天性脱发倾向的人群中 ,毛囊对睾酮敏感性的增加是雄性激素致脱发的主要原因。对于这类脱发症 ,毛囊中 5α-还原酶 ( 5RE)的含量和活性都增高 ,这种酶能将睾酮还原成二氢睾酮 ( DHT)。DHT缩短头发生长周期并逐步缩小毛囊。当然 ,这种毛囊有再扩大的可能性 ,用 5RE抑制剂 ( 5REI)或非甾体类抗雄激素物( NSA)能够再扩大缩小的毛囊。非那雄胺 ( finasteride)是 5RE抑制剂 ,长期口服非那雄胺可降低秃顶头皮中 DHT的含量。因此 ,口服非那雄胺已作为一种促进头…     

非那雄胺药理作用研究新进展

非那雄胺（Finasteride）是美国默克公司于1992年研发的特异性5a还原酶抑制剂，商品名：“保列治”（Proscar），化学名：17β-（N-叔丁基氨基甲酰）-4-氮杂-5a-雄甾-1-烯-3-酮。目前临床主要用于良性前列腺增生症（Benign prostatic hyperplasia，BPH）、男性脱发症的治疗以及前列腺癌的预防。非那雄胺通过抑制5a还原酶的活性，表现出多方面药理作用。     

5α-还原酶抑制剂Finasteride

Finasteride为氛杂类固醇类药物，在某些组织如前列腺中具有抗雄性激素的作用。它可抑制sa一还原酶，此酶参与前列腺及其他组织中睾酮向二氧来酮（DH马的转化。良性前列腺增生（BPH为老年男性最常见的疾病之一，是排尿困难的主要原因。BPH具有雌激素依赖性，而DHT正是BPH发生所必需的。Finasteride具有抗雌激素作用，美国食品与药品管理局已批准其用于＊＊H的治疗。IBng的发生及治方65岁以上男性大多数具有组织学可见的BPH但2／3BPH病人出现症状，约1／3有症状的BPH患者需要治疗。BPH可早发于40岁，约占23铜，80岁以上发病率可…     

治疗良性前列腺增生药物——爱普列特

良性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia,BPH)是中老年男性常见疾病,其发病率随年龄增长而递增。随着我国人民生活水平不断提高,平均寿命显著增长,其发病人数也相应增多。前列腺增生的患者只有在症状严重时才需要进行手术治疗,大多数患者一般都采取长期服药治疗。BPH的发生、发展依赖于雄激素———睾酮及年龄因素的共同作用。双氢睾酮(DHT)是睾酮的重要活性形式,睾酮在前列腺内在5α-还原酶的作用下转化为DHT,DHT与前列腺细胞内雄激素受体结合,促使前列腺生长。5α-还原酶抑制剂可阻止睾酮向DHT的转化,从而使前列腺内的DHT…     

非那雄胺可引起男性乳腺癌

非那雄胺属4-氮甾体激素类化合物,为特异性Ⅱ型5-α还原酶抑制剂,抑制男性体内主要的雄激素睾酮转化为更强效的雄激素二氢睾酮(DHT),显著降低血液和靶组织(前列腺、皮肤等)中DHT水平.前列腺的生长发育和良性增生依赖于DHT,口服非那雄胺5 mg可迅速降低血清和前列腺组织中的DHT水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生(BPH)的相关症状.     

色普龙

[通用名称 ]　cyproteroneacetate ,醋酸环丙孕酮[化学名称 ]　 6 氯 1α ,2α 亚甲基 4 ,6 孕甾二烯 17α 羟基 3,2 0 二酮 17 醋酸酯　　 [理化性质 ]　本品为白色或微黄色片剂。[药理作用 ]　本品是一种抗雄激素制剂 ,兼具孕激素和抗促性腺激素样作用 ,因此可抑制垂体促性腺激素的分泌 ,降低血中睾酮的浓度。实验证明 ,本品具有双重抗雄激素作用 ,外周作用可在靶细胞水平竞争结合雄激素受体 ,抑制雄激素活性 ;中枢作用可通过对下丘脑 垂体轴负反馈 ,抑制促性腺激素(LH)分泌 ,使睾酮水平降低 ,降低性欲及性功能 ,减低精子生成量…     

良性前列腺增生的药物治疗

良性前列腺增生症(BPH)是老年男性常见病和多发病,其发病率在我国目前呈上升趋势。近年来,治疗BPH的药物日渐增多,现综述如下。 1 5α-还原酶抑制剂 在双氢睾酮(DHT)学说基础上研制的5α-还原酶抑制剂可抑制睾酮转化成DTH所需的5α-还原酶,抑制了DTH的生成,从而阻断其发挥雄激素对前列腺的刺激作用。保列治是第一个     

甾体5α—还原酶的研究进展

1 前言 良性前列腺增生(BenignProstaticHyperplasial,BPH)是老年男性常见病症和死亡主因之一,研究BPH发病机制十分必要,1980年Wilson详细论述BPH病因学机制的研究进展,提出双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)学说,即BPH与DHT的积累,甾体5α-还原酶的活性升高有关。许多实验     

雄激素替代疗法的现在和将来

雄激素替代疗法的主要目的是使睾酮尽可能达到生理水平。注射的睾酮制剂，每2～3周1次，主要缺点是血中睾酮水平波动强烈。十一酸睾酮在这方面有重要改善，产生12周正常睾酮水平。口腔粘膜吸收的睾酮制剂最近已上市。随年龄增长，雄激素替代疗法后前列腺、心血管和红细胞增多副作用危险性增大。因此，雄激素缺乏的老年男性，较宜选用短效制剂。     

紫檀浸膏对5α-还原酶的抑制作用

目的 从中药中筛选5α-还原酶抑制物质,为开发治疗雄激素失调所致疾病的药物奠定基础.方法 将来自大鼠前列腺的5α-还原酶、丙酸睾酮及中药样品一起孵育,用EIA法测定DHT的生成量来反映酶的活性,筛选抑制酶活性的样品.同时,将所筛选样品用于治疗人工复制的前列腺肥大的大鼠模型,观察疗效.结果 紫檀的甲醇浸膏能抑制5α-还原酶,对人工复制的大鼠前列腺肥大有治疗作用.结论 所建筛选方法高效、可靠,所得紫檀浸膏具有进一步开发的价值.     

兴奋剂检测中睾酮／表睾酮的测定

兴奋剂检测中睾酮／表睾酮的测定杨树民（国家体委运动医学研究所，国家兴奋剂检测中心）前言自１９８２年国际奥委会（ＩＯＣ）引入第一个内源性甾体指标睾酮／表睾酮（Ｔ／Ｅ）做为外源性睾酮及睾酮衍生物（睾酮酯）的阳性判据以来，内源性甾体在兴奋剂检测中所引发的问...     

从典型病例谈女性雄激素增多症的诊治

正常女性雄激素75%来自于卵巢,25%来自于肾上腺。女性体内具有生物活性的雄激素包括睾酮(T)、双氢睾酮(DHT)等水平升高或活性增强会导致女性雄激素增多症。其临床表现多样,皮肤的表现多为多毛、皮脂分泌增加或痤疮。当血中雄激素达一定水平时,则出     

锯叶棕成为男性前列腺肥大(BPH)用药研究新热点

锯叶棕又名蓝棕,系生长在北美洲的一种矮小棕榈科灌木植物,药用部位为果实(浆果)。我国迄今为止尚未发现有锯叶棕资源。锯叶棕果的醇提取物(锯叶棕油或锯叶棕浸膏)具有抗雄激素作用,可以维持男性的前列腺健康和尿流量。它能显著抑制人体内5α-还原酶,而5α-还原酶可将睾酮转化为二氢睾酮,从而刺激前列腺组织增生,形成肥大症。在国际市场上至少已有一、二百种锯叶棕类BPH症治疗剂,绝大多数为胶囊剂,少数为片剂或其它剂型。国外已上市锯叶棕制剂主要有柏诺特胶囊、吾真宁片、保律治、抗前列、奥复康片、西发通等,部分药品已打入中国市场。锯…     

硫酸普拉睾酮钠治疗阴道萎缩的临床研究进展

硫酸普拉睾酮钠（dehydroepiandrosterone sulfate, sodium prasterone sulfate, DHEAS）和普拉睾酮（dehydroepiandrosterone,prasterone,DHEA）是人体肾上腺合成分泌的内源性物质,亦是转化为甾体激素包括性激素的前体。按照胞内分泌学说,绝经后女性大多数会产生由于缺乏DHEAS或DHEA引起的内源性性激素缺乏而导致的阴道萎缩性疾病,因此适度补充DHEAS能缓解阴道萎缩的相关症状。多项临床研究表明,DHEAS能有效缓解阴道萎缩的相关症状,长期使用后患者体内的雄激素和雌激素水平仍可维持在正常的生理浓度范围内,因此DHEAS可能会成为未来治疗阴道萎缩症的临床首选药物。