盐酸哌甲酯控释剂

盐酸哌甲酯 (ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｉｄａｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一种抗抑郁药物 ,ＦＤＡ于 2 0 0 0年 8月 1日批准了其控释剂上市 ,商品名为Ｃｏｎｃｅｒｔａ ,由美国Ａｌｚａ制药公司生产 ,用于治疗注意力缺陷多动症 (ＡＤＨＤ)。盐酸哌甲酯为白色无嗅结晶性粉末 ,易溶于水和甲醇 ,溶于乙醇 ,微溶于氯仿和丙酮 ,水溶液呈酸性。化学名为盐酸ｄ ,1 甲基α 苯基 2 乙酸哌啶 ,相对分子质量 2 6 9.77,分子式是Ｃ14 Ｈ19ＮＯ2 ·ＨＣｌ。1　药效学盐酸哌甲酯是一种精神兴奋药 ,能提高精神活动缓解抑郁症[1] ,对ＡＤＨＤ的作用机制…     

治疗稳定性间歇性跛行的新药——西洛他唑

1999年 5月美国ＦＤＡ批准了治疗稳定性间歇性跛行的药物西洛他唑 (ｃｉｌｏｓｔａｚｏｌ,商品名Ｐｌｅｔａｌ)上市。在此之前 ,该药已在日本上市。本品是过去 15年中第一个获得许可用于该适应症的药物[1] 。西洛他唑 (6 [4 (1 环己烷 1Ｈ 四唑 5 丁醇 )丁氧基 ] 3,4 2 氢 2 (1Ｈ) ) 喹啉 ,是一种磷酸二酯酸(ＰＤＥⅢ )抑制剂 ,由美国的ＯｔｓｕｋａＡｍｅｒｉｃａｎ公司生产。其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。分子式Ｃ2 0 Ｈ2 7Ｎ5Ｏ2 ,相对分子质量 36 9.47,其ＣＡＳ号为 7396 3 72 1。本品为白色晶体或粉末 ,微溶于甲醇和…     

锌紫红素-18的制备及初步抗胃溃疡和抗肝损伤活性的研究

叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性。作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素 18的方法 ,并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺(ＴＡＡ)、四氯化碳 (ＣＣｌ4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。1　仪器与材料测定ＨＰＬＣ用Ｗａｔｅｒ - 6 0 0型高效液相仪 (美国 ) ,分离柱 :ＺＯＲＢＡＸＯＤＳ柱 (0 .4 6ｃｍ× 2 5ｃｍ ) ,流动相 :6 0 %ＴＨＦ水溶液 + 10 %0 .2ｍｏｌ·Ｌ- 1ＨＡｃ ＮａＯＡｃ缓冲液 ,流速 :1ｍＬ·ｍｉｎ- 1,检测波长 :4 2 3ｎｍ ,灵敏度 :0 .1ＡＵＦＳ。测定1Ｈ Ｎ…     

宽叶缬草对兔蛛网膜下腔出血后基底动脉管径和血流速度的影响

蛛网膜下腔出血 (ＳＡＨ)是一种常见的急性出血性脑血管病 ,ＳＡＨ后约有 30～ 50 %病人出现脑血管痉挛 (ＣＶＳ) ,1 5 %左右的病人因ＣＶＳ而导致死亡或遗留永久性神经功能缺失 ,如何尽可能预防和逆转ＣＶＳ,一直是神经科的重要研究课题。宽叶缬草 (Ｖａｌｅｒｉａｎａｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓｖａｒ.ｌａｔｉｆｏｌｉａ ,ＶＯＬ)近年来研究表明有解除平滑肌痉挛 ,扩张冠状动脉[1 ] ,清除自由基 ,保护内皮细胞及抑制血管平滑机增殖等作用[2 ] ,说明了其药理作用的多样性和复杂性。本实验通过建立ＳＡＨ后ＣＶＳ模型 ,并与钙拮抗剂尼莫通 (Ｎ…     

一种新型的免疫抑制剂——雷帕霉素

雷帕霉素 (ｒａｐａｍｙｃｉｎ ,ＲＡＰＡ ,商品名Ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ)是美国ＨｏｍｅＰｒｏｄｕｃｔｓ公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物 ,1999年 9月由美国ＦＤＡ批准上市。ＲＡＰＡ是从吸水性链霉菌 (Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｈｙｇｒｏｓｌｏｐｉｃｕｓ)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物 (分子式 :Ｃ51Ｈ79ＮＯ13 ,相对分子质量 :914.2 ,结构式见图 1) [1] ,与另一种免疫抑制剂ＦＫ5 0 6结构很相似[2 ] ,易溶于乙醇 ,氯仿 ,丙酮等有机溶剂 ,极微溶于水。图 1　ＲＡＰＡ(左 )和ＦＫ5 0 6 (右 )的结构1　药理作用1.1　抗移植排…     

抗人免疫缺陷病毒(HIV)新药——复方洛吡那韦

复方洛吡那韦商品名为Ｋａｌｅｔｒａ ,由洛吡那韦 (ｌｏｐｉｎａｖｉｒ)和利托那韦 (ｒｉｔｏｎａｖｉｔ)组成的复方制剂 ,2 0 0 0年 9月 18日经ＦＤＡ批准作为处方药用于治疗ＨＩＶ感染。它有两种剂型 :胶囊剂和溶液剂。洛吡那韦的分子式是Ｃ3 7Ｈ4 8Ｎ4 Ｏ5,相对分子质量 6 2 8.80 ,结构式为 :利托那韦的分子式是Ｃ3 7Ｈ4 8Ｎ6Ｏ5Ｓ2 ,相对分子质量72 0 .95 ,结构式为 :1　药理作用[1]1.1　作用机制本品是ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 ,通过抑制ＨＩＶ复制或生长而减慢ＡＩＤＳ的发展 ,从而降低血中ＨＩＶ的浓度。利托那韦能抑制ＣＹＰ3Ａ对洛吡那…     

治疗阿尔茨海默病药物——利凡斯的明

利凡斯的明 (ｒｉｖａｓｔｉｇｍｉｎｅ)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,商品名Ｅｘｅｌｏｎ ,由美国诺华制药公司生产。ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 2 1日批准本品的口服液 (申请号 2 1- 0 2 5 )和胶囊 (申请号2 0 - 82 3)上市 ,用于治疗阿尔茨海默病。本品化学名为 (Ｓ) Ｎ 乙基 Ｎ 甲基 3 [1 二甲胺 乙基 ]氨基甲酸苯酯 Ｈ (2Ｒ ,3Ｒ) 酒石酸盐 ,为白色结晶粉末状 ,易溶于水 ,可溶于乙醇和乙腈 ,微溶于正辛醇 ,极微溶于乙酸。分子式为Ｃ14 Ｈ2 2 Ｎ2 Ｏ2 ·Ｃ4 Ｈ6Ｏ6,Ｍｒ为 40 0 .43,结构式如下。1　药理作用本品是一种非竞争性乙酰胆碱酯…     

化解湿毒法治疗乙型肝炎病毒表面抗原携带者的临床观察

乙肝病毒表面抗原携带者 (ＡＳＣ)在我国数量巨大[1] ,其与乙型肝炎、肝硬化、肝癌有一定因果关系 ,对人群具有极大的威胁[2 ] 。本文应用化湿中药为主组成化湿系列方 ,观察其对ＡＳＣ血清标志物的影响 ,并与干扰素进行比较。现报告如下。1　临床资料1 1　病例选择标准　ＡＳＣ均来自济宁市第一人民医院保健科及内科门诊 ,经本院检验科血清学检查 :ＨＢＶ血清学标志物ＨＢｓＡｇ、ＨＢｅＡｇ、抗 -ＨＢｃＡｇ、ＨＢＶ -ＤＮＡ均为阳性 ,持续半年以上 ;肝功能、肝胆脾Ｂ超正常 ;无明显临床症状、体征者。1 2　一般情况与分组　共用药观察 98…     

盐酸氟西汀新用途——治疗经前期紧张综合征

盐酸氟西汀 (ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ,商品名Ｓａｒａｆｅｍ)是一种口服的选择性 5 羟色胺 (5 ＨＴ)再摄取抑制剂 (ＳＳＲＩ) ,氟西汀最初是以抗抑郁药 (商品名 :百忧解 )上市的。本品于2 0 0 0年 7月 6日经ＦＤＡ批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征 (ＰＭＤＤ)。其化学名是 (± ) Ｎ 甲基 3 苯基 3[(α,α,α 三氟 对 甲苯基 )氧 ]丙胺的盐酸盐 ,分子式是Ｃ17Ｈ18Ｆ3 ＮＯ·ＨＣＬ ,相对分子质量 34 5 .79,结构式为 :ＰＭＤＤ以焦虑、易怒、情绪不稳定、抑郁和可能有头痛、水肿和乳房痛为特征 ,一般发…     

抗帕金森病新药——恩他卡朋

恩他卡朋 (ｅｎｔａｃａｐｏｎｅ,商品名Ｃｏｍｔａｎ ,简称Ｅｎｔ)是一个特异性外周儿茶酚胺 Ｏ 甲基转移酶抑制剂 (ＣＯＭＴＩ) ,为Ｏｒｉｏｎ研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局 (ＦＤＡ)于 1999年 10月批准该药上市 ,用于帕金森病 (ＰＤ)的辅助治疗[1] 。恩他卡朋的化学名为 :(Ｅ) 2 氰基 3 ( 3 ,4 二羟基 5 硝基苯 ) Ｎ ,Ｎ二乙基丙烯胺。分子式为Ｃ14 Ｈ15Ｎ3Ｏ5,相对分子质量为 30 5 .2 9。其分子结构式如下 :1　药理学特性Ｅｎｔ为外周ＣＯＭＴＩ[2～ 3] 。左旋多巴 /卡比多巴与ＣＯＭＴＩ合用可显著减少 3 氧位甲基…     

抗哮喘新剂型--布地奈德混悬液雾化吸入剂

由瑞典阿斯特拉捷利康公司研制生产的布地奈德(ｂｕｄｅｓｏｎｉｄｅ)混悬液吸入剂 (商品名为ＰｕｌｍｉｃｏｒｔＲｅｓｐｕｌｅｓ) ,于2 0 0 0年 8月 8日被美国ＦＤＡ批准上市 (申请号为 0 2 0 92 9)用于缓解哮喘症状。布地奈德是白色无嗅无味的粉末 ,不溶于水和庚烷 ,微溶于乙醇 ,易溶于三氯甲烷。它是一个同分异构体 (2 2Ｒ和 2 2Ｓ) ,分子式是Ｃ2 5Ｈ3 4Ｏ6,相对分子质量是430 .5 ,结构如下。1　作用机制布地奈德是具有抗炎作用的皮质激素 ,它的糖皮质激素作用较强、盐皮质激素作用较弱。体外实验表明 ,其对糖皮质激素受体的亲和力比可…     

化湿系列方治疗乙型肝炎病毒表面抗原携带者58例

乙肝病毒表面抗原携带者 (ＡＳＣ)在我国数量巨大[1] ,其与乙型肝炎、肝硬化、肝癌有一定因果关系 ,对人群具有极大的威胁[2 ] 。1 998年 1 0月— 2 0 0 0年 1 1月 ,笔者应用化湿中药为主组成化湿系列方 ,观察其对ＡＳＣ血清标志物的影响 ,并与干扰素进行比较。现将结果报道如下。1　临床资料1 1　选择标准 :ＡＳＣ患者均来自济宁市第一人民医院保健科及内科门诊 ,经本院检验科血清学检查 :ＨＢｓＡｇ ,ＨＢｅＡｇ ,抗 -ＨＢｃＡｇ ,ＨＢＶ -ＤＮＡ均阳性 ,且持续 6个月以上 ;肝功能、肝胆脾Ｂ超检查均正常 ;无明显临床症状、体征。1 2　…     

新型创伤修复促进剂--谷氨酰胺颗粒

谷氨酰胺颗粒 (ｇｌｕｔａｍｉｎｅｇｒａｎｕｌｅｓ,商品名安凯舒 ) ,是国家药品监督管理局近期批准的应用于促进创伤修复和抑制高分解代谢的新药。主要成分为谷氨酰胺 ,其化学名称为 :Ｌ 2 氨基戊二酸 酰胺 ,分子式 :Ｃ5Ｈ10 Ｎ2 Ｏ3 。结构式 :Ｈ2 ＮＯＣＣＨ2 ＣＨ2 ＣＨＮＨ2ＣＯＯＨ1　作用机制[1～ 3 ]谷氨酰胺是体内最重要的氨基酸 ,它占机体整个游离氨基酸库的 6 0 % ,对维护机体氨基酸平衡及其代谢起重要作用。由于谷氨酰胺有两个氨基 (一个α氨基 ,一个酰氨基 ) ,决定了它在机体蛋白代谢和氮的转运中占有举足轻重的地位 ,被喻为…     

中国药学杂志第九届编辑委员会

名誉主编 (ＣＨＩＥＦＥＤＩＴＯＲＥＭＥＲＩＴＵＳ)　郑筱萸 (ＺＨＥＮＧＸｉａｏ ｙｕ)主编 (ＥＤＩＴＯＲ ＩＮ ＣＨＩＥＦ)　周海钧 (ＺＨＯＵＨａｉ ｊｕｎ)副主编 (ＡＳＳＯＣＩＡＴＥＥＤＩＴＯＲＳ ＩＮ ＣＨＩＥＦ)肖培根 (ＸＩＡＯＰｅｉ ｇｅｎ)陈凯先 (ＣＨＥＮＫａｉ ｘｉａｎ)王晓良 (ＷＡＮＧＸｉａｏ ｌｉａｎｇ)田颂九 (ＴＩＡＮＳｏｎｇ ｊｉｕ)庄林根 (ＺＨＵＡＮＧＬｉｎ ｇｅｎ)李大魁 (ＬＩＤａ ｋｕｉ)张万年 (ＺＨＡＮＧＷａｎ ｎｉａｎ)陈文选 (ＣＨＥＮＷｅｎ ｘｕａｎ)章捷 (ＺＨＡＮＧＪｉｅ) ,(常务副主编 )…     

重用穿山甲治疗卵巢过度刺激综合征25例

笔者在临床实践中 ,对曾使用促排卵药物克罗米酚 (ＣＣ )及绒毛膜促性腺激素(ＨＣＧ)而形成卵巢过度刺激综合征 (ＯＨＳＳ)的患者用自拟化瘀汤并重用穿山甲进行治疗 ,效果颇佳 ,现介绍如下。1　临床资料1 1　一般资料　门诊收治ＯＨＳＳ患者 4 5例 ,随机分为两组 ,Ａ组不用穿山甲 ,为对照组2 0例 ,年龄 2 3～ 38岁 ,平均年龄 2 9岁。Ｂ组重用穿山甲为治疗组 ,2 5例 ,年龄 2 2～ 37岁 ,平均年龄 2 7岁。1 2　诊断标准　按ＷＨＯ标准分轻、中、重 3度[1 ] Ａ组中度患者 17例 ,重度患者 3例。Ｂ组中度患者 2 2例 ,重度 3例。2　治疗方法　在门…     

抗癫痫新药——托吡酯

托吡酯(ｔｏｐｉｒａｍａｔｅ,商品名Ｔｏｐａｍａｘ),化学名为2,3,4,5双Ｏ(1甲基亚乙己基)β右旋(氨基磺酸吡喃果糖),是自然态单糖基右旋果糖的硫代物,结构与其它抗癫痫药迥然不同,英国于1995年首次上市。1998年10月26日美国ＦＤＡ批准了ＲＷ药物研究所(ＲＷＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｄｅ)关于托吡酯胶囊的上市申请。托吡酯是一种味苦的白色结晶粉末,分子式Ｃ12Ｈ12ＮＯ8Ｓ,相对分子质量339.36。其结构式如下:1　药效学[1]本品的抗惊厥作用表现为多重作用机制。包括:阻断电压依赖钠离子通道,从而减少痫…     

新型合成抗菌药——雷奈佐利

雷奈佐利 (ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ ,商品名Ｚｙｖｏｘ)是由美国Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆Ｕｐｊｏｈｎ公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药 ,美国ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 18日批准该药上市。本品为美国 40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物。分子式Ｃ16Ｈ2 0 ＦＮ3 Ｏ4 ,相对分子质量 337.35 ,ＣＡＳ号为16 5 80 0 - 0 3- 3。本品为白色晶体 ,熔点 181.5～ 182 .5℃[1] 。其化学结构式如下。1　药理作用本品为新型合成抗菌药 ,化学结构和作用机制均与已知天然和合成抗菌药不同 ,通过与细菌核糖体 5 0Ｓ亚基的 2 3Ｓ结合…     

HIV蛋白酶抑制剂——利托那韦

利托那韦(ｒｉｔｏｎａｖｉｒ,商品名Ｎｏｒｖｉｒ)是一种ＨＩＶ蛋白酶抑制剂,具有抗人免疫缺陷病毒(ＨＩＶ)的活性[1],由美国亚培制药公司研制。本品的胶囊和软胶囊1999年6月29日批准上市,用于治疗ＨＩＶ感染。利托那韦的化学名为[5Ｓ(5Ｒ,8Ｒ,10Ｒ,11Ｒ)]10羟基2甲基5(1甲基乙基)1[2(1甲基乙基)4噻唑基]3,6二氧8,11双(苯甲基)2,4,7,12四氮杂十三烷13酸,5噻唑基甲基酯。利托那韦为白色到淡褐色粉末,有金属苦味,易溶于甲醇和乙醇,溶于异丙醇,难溶于水。分子式为Ｃ37Ｈ48Ｎ6Ｏ5Ｓ2,相对分子质量为720.95。其分子结构如下:　　软明胶胶囊每粒…     

β-胡萝卜素口服液的制备及稳定性研究

β 胡萝卜素是一个含有 40个碳原子的直链碳氢化合物 ,不溶于水和甘油 ,也几乎不溶于乙醇 ,而易溶于植物油。它在机体内可转变为 2个分子的维生素Ａ ,发挥维生素Ａ的作用 ,对防治肿瘤、增强免疫功能有一定的作用[1、2 ] 。本文根据文献报道[3] ,将其制成环糊精包合物配成口服液剂 ,并进行相应稳定性考察。现将结果报道如下 :1　仪器与试药ＵＶ 2 1 0 0型分光光度计 (日本岛津 ) ;751 ＧＷ型分光光度计 (上海分析仪器厂 ) ;ＦＱＱ1 0Ｘ2型球磨机 (上海 ) ;ｐＨｓ 2 5型酸度计 (上海分析仪器厂 ) ;β 胡萝卜素对照品 (美国Ｓｉｇｍａ化学公司…     

兰盆花黄酮类抗氧化作用

兰盆花黄酮类化合物在ＶＢ２－Ｍｅｔ－ＮＢＴ体系中对Ｏ－·２的ＩＣ５０为２．７μｇ／ｍｌ,ＳＣ５０２．５μｇ／ｍｌ,在Ｖｉｔ．Ｃ－ｃｏｐｐｅｒ－ｃｙｔ．ｃ体系中．ＯＨＲ５０为１４．６μｇ／ｍｌ在Ｆｅ２＋／Ｈ２Ｏ２体系中能抑制ＭＤＡ生成。其清热的功效很可能与其清除Ｏ－·２、．ＯＨ、ＭＤＡ的抗氧化作用有关。