5-羟色胺受体途径是对乙酰氨基酚人体镇痛作用的重要机制

尽管对乙酰氨基酚作为镇痛药物广泛用于人类疼痛的治疗，其类似阿司匹林样外周镇痛作用的机制（抑制环氧合酶）也得到了一定的认同，但对乙酰氨基酚镇痛作用的确切机制仍不十分明确。临床前的动物实验已经表明，对乙酰氨基酚镇痛作用可被5-HT3受体阻断剂托烷司琼（tropisetron）消除，表明其作用的机制和5-羟色胺受体系统密切相关。     

胆囊收缩素－B受体拮抗剂的镇痛作用

用小鼠热水缩尾法研究了高选择性的ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂ＰＤ１３４３０８的镇痛效应。ＰＤ１３４３０８在小鼠产生的镇痛有剂量依赖关系。阿片受体拮抗剂对抗其镇痛作用，表明阿片受体系统参与介导ＰＤ１３４３０８的镇痛。ＰＤ１３４３０８能加强吗啡的镇痛作用，但对α２受体激动剂可乐定的镇痛作用没有影响，表明ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂对阿片受体系统作用有选择性。脑啡肽酶抑制剂ＳＣＨ３２６１５加强ＰＤ１３４３０８的镇痛作用，说明ＰＤ１３４３０８可能是通过增加内源性阿片物质产生镇痛作用的。另外，ＰＤ１３４３０８还参与吗啡镇痛耐受性的形成。     

阿片受体激动剂的镇痛作用及其靶点通路研究进展

疼痛是一种复杂的生理现象,目前主要运用药物进行镇痛.阿片类受体激动剂类镇痛药受到了越来越多的关注,阿片受体及其与药物的作用机制研究取得了较大发展,近年来逐渐被用于临床治疗疼痛,但由于没有研究可以对其镇痛以及成瘾的机制进行明确地阐释,因此阿片受体激动剂在临床上没有得到广泛应用.探讨阿片类受体的结构特点和作用机制,并在此基础上开发结构全新或新作用机制的镇痛药物,是推动阿片类受体激动剂在临床上用于镇痛治疗的前提.综述阿片类受体激动剂在镇痛方面的应用及其信号通路,可以为今后高选择性镇痛药的研发及临床治疗提供思路.     

胆囊收缩素—B受体拮抗剂的镇痛作用

用小鼠热水缩尾法研究了高选择性的ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂ＰＤ１３４３０８的镇痛效应。ＰＤ１３４３０８在小鼠产生的镇痛有剂量依赖关系，阿片受体拮抗剂对抗其镇痛作用，表明阿片受体系统参与介导ＰＤ１３４３０８的镇痛。ＰＤ１３４３０８能加强吗啡的镇痛作用，但对α２受体激动剂可乐定的镇痛作用没有影响，表明ＣＣＫ－Ｂ受体拮抗剂对阿片受体系统作用朋选择性，脑啡肽酶抑制剂ＳＣＨ３２６１５加强ＰＤ１３４３０８的镇痛作用     

阿片类受体亚型间相互作用研究进展

阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能。近年来研究发现阿片类受体不同亚型间会发生结构或(和)功能上的相互作用,协同参与信号识别及转导,并能产生增强镇痛活性,减弱不良反应等效果。该文总结了阿片类受体间相互作用的最新研究进展,并对同时作用不同受体的镇痛药物可能的发展前景进行了展望。     

μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略

阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。     

全身麻醉药镇痛作用受体机制的研究进展

镇痛作用是全身麻醉药最重要的药理作用。全身麻醉药镇痛作用的机制较为复杂,可能与GABAA受体、NMDA受体、甘氨酸受体、阿片受体和神经元烟碱受体等有关,此外还可能涉及其它机制,包括非特异性机制。现就全身麻醉药镇痛作用与受体的关系作一综述。     

地佐辛致多器官功能障碍1例报告

地佐辛作为一种新型的强效阿片类镇痛药，目前国内已广泛应用于临床。其作用机制是通过激动κ受体产生镇痛作用，对μ受体有激动和拮抗双重作用，所以此药物镇痛作用强，依赖性较小，呼吸抑制作用较弱［1］。现将我院使用地佐辛后导致多器官功能障碍严重不良反应1例报告如下。     

盐酸二氢埃托菲的镇痛作用特点与临床评价

盐酸二氢埃托菲的镇痛作用特点与临床评价北京积水潭医院（１０００３５）张石革二氢埃托菲（Ｄｉｈｙｄｒｏｅｔｏｒｐｈｉｎｅ，ＤＨＥ）是阿片受体激动剂类高效镇痛药，１９８０年由我国研制成功并上市。其镇痛作用是与阿片受体发生立体专一性结合，使其兴奋，剂量与效...     

地佐辛超前镇痛的临床应用综述

地佐辛是一种新型阿片类镇痛药，是k受体激动剂，也是斗受体拮抗剂，对μ受体有部分激动作用，但不产生典型的斗受体依赖，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当，呼吸抑制轻，药物依赖发生率较低，近年来已用于临床麻醉镇痛。本文参阅了近年来地佐辛在临床领域超前镇痛的文献进行综述。