中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究

目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、基质液含水量、背衬层材料;HPLC法测定其载药量,正置光学显微镜表征,并考察稳定性;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素(CMC)为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为500μm,每片含药量为(15.4±0.5)μg,药物位于针体上部,3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示,4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%,而NT溶液几乎没有透过皮肤,证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。结论制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好,实现了大分子药物NT的透皮递送。     

复合材料制备可溶性微针及性能研究

目的 聚合物会影响微针的形态、机械性能和药物传输效率。考察不同聚合物对微针性能的影响,将聚合物复合以弥补单一材料制备微针的局限性。方法 以甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid, PVM/MA)、甲基乙烯基醚/顺丁烯二酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride, PMVE/MAH)、 聚维酮(PVP) K29/32、PVP K90、聚乙烯醇(PVA)05-88和羟丙甲纤维素(HPMC)E5作为基质材料,采用多次离心法制备复合微针,以微针的形态、成针率、插入率和体外溶出作为评价指标,考察不同基质材料组合对微针性能的影响。结果 韧性材料PVA和HPMC分别与脆性材料PVM/MA、PMVE/MAH和PVP K29/32复合可以提高制备微针的各项性能;随着脆性材料占比增加,微针的形态和机械强度明显提升;聚合物种类和比例的变化还能改善微针的溶解速度。结论 韧性材料和脆性材料以适宜的比例复合能制备形态优良、机械强度高、皮肤附着力强的微针。     

温通膏方复合微针贴剂的制备及其性能研究

目的:研究温通膏方复合微针贴剂制备方法,并考察贴剂的相关性能.方法:筛选优化载药层基质处方,采用分层载药法制备温通膏方复合微针贴剂,考察其压变性能、皮肤穿刺性能.结果:当基质处方配比33％PVP ∶40％PVA-1788为3∶1,基质和药液配比为1∶1时,得到的复合微针贴剂压变性能良好,能成功穿透离体大鼠皮肤.结论:温...     

载胰岛素白及多糖可溶性微针柔性贴片的制备和初步评价

目的首次使用白及多糖和聚乙烯醇制备载胰岛素(insulin,INS)的可溶性微针柔性贴片(INS-DMNs),并对其理化性质及透皮递送性能进行了初步评价。方法采用微模塑法制备INS-DMNs,以针体硬度、背衬柔韧性及成型性为指标,考察白及多糖与聚乙烯醇的浓度;扫描电子显微镜(SEM)观察形态特征,考察载药量、溶解性、皮肤刺激性、机械强度及稳定性,共聚焦显微镜评估胰岛素的透皮释放和扩散;采用Franz扩散池考察体外透皮性能;体内药效学评估INS-DMNs对糖尿病大鼠的降血糖作用。结果 INS-DMNs呈金字塔形,针体均匀且机械强度良好,能在2 h内溶解,背衬柔韧平整,每片含药量(0.25±0.02)IU,所诱导的皮肤损伤小且可迅速恢复,稳定性良好,胰岛素可到达皮肤内部220μm处。体外皮肤渗透结果显示,12h后,INS-DMNs中胰岛素累积渗透量可达89.63%,证明白及多糖可溶性微针柔性贴片可有效改善胰岛素的透皮渗透。体内药效学结果显示,INS-DMNs表现出明显的降血糖作用,相对于皮下给药,微针给药的持续性更好。结论 INS-DMNs具有足够的机械强度插入皮肤并持续释放药物,同时灵活的背衬提供了更优的皮肤附着力,实现了胰岛素的透皮递送。     

中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备、表征及其离体皮肤渗透研究

目的 筛选多种常用的微针基质辅料,制备具有合适机械强度和柔韧性的载中华眼镜蛇神经毒素（neurotoxin,NT）可溶性微针（dissolvable microneedles,DMN）（DMN-NT）,并对其进行体内外评价。方法 采用两步真空模板填充法制备不同材料构成的DMN,并对其进行力学特性分析,通过重量法对其吸湿性进行考察,利用正置显微镜对其形态特征进行考察,筛选最佳基质材料后制备DMN-NT,并对微针的载药量、机械性能、在体溶解、在体恢复、体外释放度、离体皮肤渗透与稳定性等进行评价。结果 针尖最佳基质材料为20%聚乙烯吡咯烷酮K90（PVP K90）和20%透明质酸（相对分子质量为10 000）,背衬层最佳基质材料为7.5%羟丙基甲基纤维素（HPMC,E5LV型）和15%聚乙烯醇（PVA-0588）。正置显微镜和体式显微镜下观察发现DMN-NT针体垂直,排列整齐;每片DMN-NT的载药量为（172.22±1.30）μg或（17.38±0.57）μg;力学性能测试结果显示,DMN-NT针尖受力可达（39.88±3.09）N,大于微针穿刺皮肤所需的破坏力0.05 N,表明DMN-NT有较好的机械强度,亚甲基蓝染色实验结果表明微针具有较好的穿刺性;在体溶解实验结果显示,在10 min内DMN-NT大部分溶解;在体恢复实验结果为给药30 min后针孔痕迹几乎不见,表明DMN-NT的生物相容性好,安全性高;体外释放结果表明DMN-NT在pH值为7.4的PBS中8 min的累积释放率达（93.65±4.29）%;离体皮肤渗透结果显示,10 h后微针的累积药物渗透百分率达到（97.99±2.80）%,而药物水溶液中药物几乎没有透过皮肤;DMN-NT稳定性初步评价结果良好。结论 制备的DMN可以穿刺皮肤角质层,具有较好的溶解性和生物相容性,可以高效经皮递送大分子药物。     

雷公藤甲素自溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究

雷公藤甲素(triptolide, TP)是中药雷公藤属植物的主要活性和毒性成分,具备生物利用度低以及吸收差、血药浓度难以达到治疗浓度、致死量小等特点。微针(microneedles, MNs)作为一种集注射与透皮为一体的物理促渗技术,其中的自溶性微针(dissolving microneedles, DMNs)还可根据治疗需求制作不同降解速度的自溶性微针。该文将雷公藤甲素与自溶性微针结合,采用两步离心法制备DMNs-TP,并以成型性和机械性能作为考察指标,考察制备DMNs的基质比例、基质液的含水量、脱模方法及塑形剂的种类等。用HPLC测定其载药量,光学显微镜表征,并用HE染色考察其机械性能,采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。通过实验确定DMNs-TP背衬层的最佳处方为PVP-PVA,两者比例为3∶1,基质与水比例为3∶4,DMNs-TP针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为550μm,每片面积为2.75 cm~2,含药量为(153.41±2.29)μg,药物位于针体上部。离体皮肤渗透结果显示,24 h后DMNs-TP中TP的累积渗透量可达80%,而TP溶液则透过很少。实验证明微针对TP透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。     

石杉碱甲水凝胶微针的制备及经皮传递研究

目的研究石杉碱甲水凝胶微针的制备条件,并考察微针的性能及其经皮给药的可行性。方法采用聚乙烯醇和葡聚糖混合水凝胶作为微针的基质材料,考察材料的溶胀性能和拉伸性能,确定最优处方;以两步夹心法将石杉碱甲药粉载入微针基质材料中,采取离心及冷冻-解冻工艺制备针形为圆锥体,针长为500μm,针间距为1000μm的水凝胶微针阵列,并对其机械性能、皮肤穿刺性能进行评价;建立石杉碱甲质量分析方法,采用改良的Franz扩散池对载药微针阵列进行体外透皮释药性能考察。结果得到的最优处方:聚乙烯醇与葡聚糖质量比为9∶1,0.15 g/mL混合溶液作为针尖材料,0.08 g/mL混合溶液作为阵列基底材料;每根微针可承受大于0.5 N的极限压力,表明微针可成功穿刺角质层,进入皮内;体外透皮实验表明,72h内石杉碱甲的累积透皮率达85%以上。结论以聚乙烯醇和葡聚糖这2种复合高分子材料制备的石杉碱甲水凝胶微针阵列,具有良好的机械性能和皮肤穿刺性能,为难溶性药物石杉碱甲实现高效、无痛经皮缓释给药,提高患者依从性提供了一种新的可能。     

盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响。方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到最佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征。采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果。运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18∶82),检测波长263 nm。结果:最佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%。制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好。相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能。     

Box-Behnken响应面法优化白及多糖/聚乙烯醇湿法纺丝工艺及纤维性能评价

目的采用Box-Behnken响应面法优化白及多糖(BSP)/聚乙烯醇(PVA)湿法纺丝工艺,制备复合纤维,并进行结构表征及性能评价。方法以纤维的断裂强力、断裂强度和断裂伸长率3个力学性能数据的总评归一值为评价指标,对BSP质量分数、PVA质量分数、BSP/PVA体积混合比、凝固时间和纺丝速度5个因素进行单因素考察。在单因素考察的基础上,对BSP质量分数、BSP/PVA体积混合比和凝固时间3个因素进行响应面设计,优化BSP/PVA复合纤维的纺丝工艺。通过扫描电子显微镜、红外光谱、差示量热扫描、吸湿性测试,表征和分析纤维的形貌与结构、热学性能、吸湿性能。以盐酸小檗碱(BH)作为模型药物,评价复合纤维的载药性能及载药纤维的抗菌活性。结果最佳纺丝工艺为BSP质量分数7.5%,BSP/PVA体积混合比1∶1,凝固时间3min。复合纤维的表面致密,内部形成三维网状结构,产生分子间作用力,热/力学性能增强,吸湿性能表现优良。复合纤维载药包封率达70.2%,载药纤维在抑菌圈测试中形成明显的抑菌圈,对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌具有良好的抑菌效果。结论优化的纺丝工艺可行、成本低廉,制备的BSP/PVA复合纤维具有较好的物理性能,且具有一定包载能力,其在生物医用纺织品领域的应用值得进一步研究。     

鞣花酸纳米混悬剂的制备、表征及其体内药动学研究

目的 制备鞣花酸纳米混悬剂（ellagic acid nanosuspensions,EA-NPs），并考察在SD大鼠体内的药动学特征。方法采用高压均质法制备EA-NPs。在单因素实验基础上，以稳定剂与药物用量比例、均质压力、均质次数为主要影响因素，粒径和多分散系数（polydispersity index,PDI）为考察指标，采用Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NPs制备工艺。采用透射电子显微镜（TEM）和X射线粉末衍射（XRPD）对EA-NPs进行表征，透析袋法考察体外释药情况。SD大鼠分别ig给予鞣花酸混悬液、物理混合物（比例同EA-NPs）和EA-NPs,HPLC法测定大鼠血浆中的鞣花酸质量浓度，并计算主要药动学参数。结果 EA-NPs的最处方工艺：以磷脂-聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone,PVP）K30(2∶3)为稳定剂，稳定剂与药物比例4∶1，制备温度为25℃，均质压力73 MPa，均质次数为11次。EA-NPs呈球形或类球形，粒径为70～400 nm，平均粒径为（148.16±7.61）nm,PDI为0.089±0.014,ζ电位为（...     

星型硅微针阵列对化学药物的经皮促透作用

 目的研究星型硅微针阵列对于不同油水分配系数化学药物的体外透皮传递的影响。方法采用深反应离子刻蚀技术(deep reactive ion ething,DRIE)制备硅微针阵列;选择吲哚美辛(indomethacin,IMC)、酮洛芬(ketoprofen,KTP)、美索巴莫(methocarbamol,MCM)、更昔洛韦(ganciclovir,GCV)为模型药物,对4种化学药物经微针穿刺小鼠腹部皮肤后的体外透皮特性进行比较研究。结果星型微针阵列为0.5 cm×0.5 cm,100根微针,针长200μm,成五角星型柱状结构;IMC,KTP,MCM,GCV经微针处理皮肤5 min较未处理皮肤的渗透速率分别增加4.05,4.77,6.06,12.49倍,表明硅微针对4种模型药物有明显的促透作用;实验结果显示,药物透皮传递随微针穿刺皮肤时间的延长而增强;随药物logP值降低,经微针处理皮肤的促透效果更加显著,但微针阵列经皮促透作用低于皮肤去角质处理的促透效果。结论星型硅微针阵列对水溶性药物的促透效果较脂溶性药物更加显著。将微针与其他透皮技术相结合,具有广阔的研究前景。     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价

目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。     

雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%,24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。     

载药量对后交联祖师麻凝胶贴膏剂流变学及体外经皮渗透特性的影响

目的通过载药量对后交联凝胶贴膏流变学及体外经皮渗透特性的影响,考察后交联凝胶贴膏基质的载药量。方法采用流变学技术测定不同载药量时胶料的各项流变学参数,并以祖师麻乙醇提取物为模型药物,以祖师麻甲素的累积透过率及皮肤滞留率为指标,对成品贴膏进行体外经皮渗透试验,确定基质载药量。结果当载药量在4.0%～12.4%时,含药胶料的结构强度、黏弹性、耐温耐剪切性及抗变形能力、稳定性均符合要求,其中以载药量为6.8%时最佳;祖师麻甲素的累积透过率随载药量逐渐增大,皮肤滞留率分别变化不明显。结论通过比较流变学及体外经皮渗透试验结果,确定基质处方的最佳载药量为6.8%。     

姜黄素Pluronic F127载药胶束的制备及其胶束化行为的NMR分析

目的： 以姜黄素为模型药物,制备Pluronic F127聚合物的载药胶束并阐明Pluronic F127在水中的胶束化过程。方法： 采用HPLC测定姜黄素含量,流动相0.1%甲酸水溶液-甲醇（30:70）,检测波长420 nm。采用薄膜水化法制备姜黄素Pluronic F127胶束,通过正交试验考察姜黄素-Pluronic F127质量比、水相用量、水相pH和水化时间对载药共聚物胶束包封率及载药量的影响。利用动态光散射法测定胶束粒径,动态透析法考察载药胶束的体外释放行为,并通过¹H-NMR分析Pluronic F127在水中的胶束化行为。结果： 优选的处方工艺为姜黄素-Pluronic F127（1:15）,水相用量10 mL,水相pH 5.0,水化时间1.0 h。姜黄素Pluronic F127胶束的平均粒径约30 nm,平均包封率64.5%,平均载药量4.1%,体外释放符合Higuchi方程。在水中随着Pluronic F127质量浓度的增高,质子的NMR化学位移向高场移动且信号变宽。结论： Pluronic F127在水中已形成了可载药的疏水性胶束内核,Pluronic F127具有优良的载药及缓释能力。     

乳糖酸修饰的黄芩苷自组装胶束载药系统的制备及体外评价

目的制备乳糖酸(lactobionic acid,LA)修饰的O-羧甲基壳聚糖(O-carboxymethyl chitosan,OCMC)偶联黄芩苷(baicalein,BC)的自组装胶束,并考察其作为载体共同递送阿霉素(doxorubicin,DOX)和黄芩苷的可行性。方法以OCMC为水溶性骨架,通过酰胺化反应依次将黄芩苷、乳糖酸偶联到骨架上,分别获得O-羧甲基壳聚糖-黄芩苷偶联物(CMBC)和靶向的乳糖酸-O-羧甲基壳聚糖-黄芩苷偶联物(LA-CMBC)。利用核磁、红外确证偶联物的结构;透析-超声法制备自组装胶束并表征;芘荧光探针法测定临界聚集浓度(critical micelle concentration,CMC);制备载药胶束DOX/LACMBC,紫外测定阿霉素的包封率和载药量;透析法考察载药胶束在不同pH值条件下的释放行为;MTT法考察体外抗肿瘤活性。结果为考察取代度对粒径的影响,制备了3种取代度的CMBC胶束,粒径在164～215 nm,LA-CMBC和DOX/LACMBC胶束的粒径分别约为156 nm和180 nm。LA-CMBC胶束的CMC值为(0.081±0.019)mg/mL。载药胶束中阿霉素的包封率为(69.67±3.87)%,载药量为(16.08±0.25)%。体外释放表明DOX/LA-CMBC具有缓释性和pH敏感性。细胞毒性实验表明,DOX/LA-CMBC胶束对HepG2肝癌细胞生长具有显著的抑制作用。结论制备的载药胶束DOX/LA-CMBC粒径均匀、载药量较好,提高了黄芩苷的水溶性,且具有良好的pH敏感性和抗癌活性。     

基于主成分分析的金黄凝胶体外透皮吸收研究

目的综合评价剂型改进后的金黄凝胶的体外透皮吸收效果,为金黄凝胶新药开发提供体外渗透动力学方面的实验依据。方法以离体大鼠背部皮肤为体外模型,采用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验,首先建立金黄凝胶和金黄油膏接收液及皮肤滞留样品的HPLC指纹图谱,并对指纹图谱原始数据进行主成分分析(PCA);其次确定金黄凝胶与金黄油膏共有的药物组分峰,求出各共有峰的面积,应用PCA法求得PCA载荷图;最后以复方中透皮吸收效果较好的芍药苷为代表,对体外渗透动力学进行考察。结果金黄凝胶药物组分的整体体外透皮吸收效果优于金黄油膏,芍药苷的体外透皮吸收符合零级动力学过程,且金黄凝胶中芍药苷的累积透过量、透皮速率及皮肤滞留量均高于金黄油膏。结论改进剂型后的金黄凝胶整体体外透皮吸收效果更好。PCA法是研究中药经皮给药制剂体外透皮吸收实验的有效手段。     

接受液中聚乙二醇400体积分数对药物体外透皮试验的影响

目的:考察接受液中不同体积分数聚乙二醇(PEG) 400对药物体外透皮试验的影响。方法:选择5-氟尿嘧啶为模型药物,通过配制不同体积分数的PEG400磷酸盐缓冲液(PBS)作为接受液,接收室不加药,大鼠皮肤按正常操作条件处理12 h,后续用PBS置换出含PEG400的接受液,加药测定药物透皮吸收情况并计算相关透皮参数;采用扫描电镜观察离体大鼠皮肤在经含PEG400的接受液处理12 h后皮肤角质层形态变化。结果:体积分数为10%,15%和40%的PEG400-PBS组未影响相关药物透皮参数,体积分数为20%和30%的PEG400-PBS组的药物稳态透皮速率和累积透过量均明显高于PBS组(P 0. 01,P 0. 05);扫描电镜结果显示,当PEG400体积分数 20%时,正常皮肤表面的褶皱逐渐消失,并伴有脱落的鳞片状物,同时30%PEG400-PBS组和40%PEG400-PBS组皮肤极度皱缩。结论:大鼠皮肤体外透皮试验中,接受液中PEG400用量应控制在20%以下。     

Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂处方及其体外透皮特性研究

目的 运用Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂的处方并研究其体外透皮吸收行为。方法 以凝胶膏剂初黏力、均匀性、涂展性、稠度、皮肤追随性、反复揭贴性与残留等多个指标的综合评分为响应值,采用Box-Behnken试验设计法,对聚丙烯酸钠NP 800、甘羟铝、填充剂的用量进行优化,确定最佳处方组合并进行验证试验;采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,用HPLC法同时测定最佳处方中桂皮醛、丁香酚、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮渗透量。结果 优选出宝泻灵凝胶膏剂最佳配方为聚丙烯酸钠NP 800-甘羟铝-填充剂（0.82：0.02：1.56）,填充剂和交联剂甘羟铝的用量是最主要影响因素,体外透皮行为符合零级动力学过程。结论 优选的宝泻灵凝胶膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,黏着性及透皮效果好,可为宝泻灵的新制剂开发提供基础。     

基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征

目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。