口服缓控释制剂体外释放评价方法研究进展

口服缓控释制剂在胃肠道中停留转运的时间显著长于普通制剂,更易受胃肠道生理因素的影响。因此,研究和建立与体内相关的体外释放评价方法,对于保证口服缓控释制剂的内在质量非常重要。文中从装置、释放介质pH、表面活性剂、食物、乙醇等方面综述了近几年口服缓控释制剂体外释放的最新进展。     

口服缓控释制剂研究概况

本文综述了口服缓控释制剂研究概况。缓控释制剂有三种释药类型：定时、定速、定位释药。有多种剂型：包括骨架缓控释制剂、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、胃内漂浮缓控释制剂、缓控释微丸、缓控释液体制剂等。口服缓控释释放系统的迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。     

口服缓控释剂型结构对体外释药的影响

目的：综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响，为缓释制剂研究提供参考。方法：查阅近年国内外相关文献，对常见的骨架型、包衣型、渗透泵型、微囊型、混合型等白服缓控释制剂的剂型结构及其对体外释药的影响分别加以概述。结果：同一药物，可以考虑制成不同的剂型结构，同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型。结论：口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响。     

卡托普利渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究卡托普利渗透泵控释片的制备工艺及体外释药影响因素。方法以比色法为分析方法 ,采用综合评分法评价体外释放行为。结果卡托普利渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律 ,释药速率受HPMCK1 5含量、渗透压促进剂用量影响较大 ,在一定范围内 ,释药孔大小和片芯硬度对其影响较小 ,与溶出方法、介质 pH值、桨转速无关。 结论体外释放规律符合控释制剂要求 ,可进一步进行体内释药行为考察     

口服渗透泵型药物制剂的研究进展

渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于渗透泵控释制剂具有零级释药特征,释药行为不受介质环境pH,胃肠道蠕动和食物等因素的影响以及体内外释药相关性较好等特点,已成为目前国内外研究开发的热点。渗透     

药用高分子在缓控释制剂中的应用现状

<正>缓控释制剂的发展除与制药设备的不断发展、革新有关外,药用高分子在该类制剂中也是不可分割的重要组成部分。近年来,一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制剂步入了定时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药阶段,出现了口服渗透泵控释制剂、脉冲式释药系统、环境敏感型定位释药系统、结肠定位给药系统等新型缓控释制剂。辅料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响,因此在缓控释制剂中合理应用新型高分子材料,就具有重要的意义。1药用高分子作为药物载体药用高分子的广泛研究和应用,促进了缓控释制剂的快     

渗透泵给药系统设计原理、关键技术与发展动态

渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压为释药动力、以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于其释药行为不受介质环境pH和食物等因素的影响,以及体内外释药相关性较好等特点,引起了国内外学者的广泛关注。经过多年的发展,渗透泵制剂的机制不断创新,结构不断完善,并已有多个产品上市。本文概述了渗透泵系统的发展历程及控释原理,并从药物溶解度、渗透压、释药孔及包衣膜4个方面,重点阐述影响渗透泵控释制剂药物释放速率的关键因素和国内外研发新进展。     

半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用

半固体骨架制剂技术目前在药剂学领域主要应用于制备缓控释制剂及提高药物生物利用度。从处方组成、制备工艺、体外释药影响因素等方面 ,综述半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用。     

玉米醇溶蛋白黏附控释片的制备及体外评价和体内药动学研究

目的：制备玉米醇溶蛋白黏附控释片,考察其体外黏附性能和释药行为以及体内药动学特性。方法：以玉米醇溶蛋白为骨架和黏附材料,5-氟尿嘧啶为模型药物,制备胃肠道生物黏附控释片,并将其与市售普通片剂和自制控释片进行体外黏附性能和释药行为以及大鼠体内药动学比较。结果：用玉米醇溶蛋白包衣的5-氟尿嘧啶黏附控释片具有良好的组织黏附性,体外释放在12小时之内符合零级释放,达到了控释目的,且与参比制剂相比,其在大鼠胃肠道的滞留时间更长,药物释放更平稳,缓释效应明显。结论：玉米醇溶蛋白对胃肠道黏膜具有良好的生物黏附性,将其用作包衣材料制各黏附控释片,可实现药物在胃肠道的缓控释。     

中药微丸制备工艺及其体内外评价研究进展

摘要：微丸是一种多元释药系统,其稳定、可调控的释药机制常应用于中药提取物、有效部位或成分释放的改善和生物利用度的提升。本文基于中药微丸制剂研究思路总结了中药微丸的制剂工艺,并结合近年来中药微丸的体外评价研究方法和体内药动学、药效学的研究进展进行了综述,以期为中药微丸的制备工艺设计和体内外评价提供参考思路。     

中药缓控释微丸研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,有着普通制剂难以比拟的优越性而倍受瞩目。查阅近年中药缓控释微丸制剂研究的有关文献资料,本文对中药缓控释微丸的特点、种类、辅料、制备新方法、存在的问题及思考几个方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。     

聚乳酸-羟基乙酸载药微球控制体外释放因素的研究进展

体外释放行为研究是为了能够更好地反映微球在体内的释药状况,有利于筛选出更理想的处方及工艺.体外释放度试验是微球制剂释药速度的体外评价方法,可以了解制剂的生物药剂学特点和预测药物在体内的释放和吸收,使体外释放获得的数据能与体内数据具有相关性.体外释放度实验是常用的微球制剂体外释药速度的评价方法.建立体内外相关性后就能以体外实验代替体内实验来测定生物利用度和生物等效性.根据药物的性质、给药途径和释药时间,选用不同的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)采用相应的制备工艺;通过调整PLGA的组成、分子量、载药量及粒径的大小等因素,能控制药物达到不同的释放速度或程度.     

中药口服缓控释制剂研究进展

目的从剂型方面综述中药口服缓控释制剂的研究进展。方法通过检索近年来相关文献资料,阐述我国中药口服缓控释制剂的研究现状。结果中药缓控释制剂的研究相对滞后,发展中存在一些困难。结论中药缓控释制剂是顺应现代医疗需要的新剂型,有很多显著的优点,发展前景广阔。     

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。     

双相释药系统的研究进展

目的:介绍双相释药系统的研究进展。方法:以"双相释药""双脉冲释药系统"等为关键词,检索中国知网的中国学术期刊网络出版总库、中国博士学位论文全文数据库、中国优秀硕士学位论文全文数据库等2008-2013年关于双相释药系统的研究文献,对双相释药系统的特点、制剂技术、体内外评价等研究进展进行综述。结果与结论:双相释药系统具有两个不同的释放相,可调节药物的释药速率、降低毒副作用、减轻胃肠道刺激、提高生物利用度等,根据其释放特点可分为速释-缓释型、速释-控释型、速释-定时释放型制剂;但由于其具有双相释药的特性,使其体内行为较为复杂,从而使体外模拟条件的选择也变得困难,其药动学方法和体内外相关性等研究还处于探索阶段。     

药物缓控释制剂的研究概况

缓控释制剂是指在水中或某些特殊介质中缓慢释放药物的制剂,可适用于多种给药途径,制作成多种药用剂型。缓控释制剂作为一种特殊释药系统一直在药剂专业范围内被广泛关注。本文就缓控释制剂的载体材料及剂型进行概述。     

药物溶出/吸收仿生系统研究丹酚酸B缓释片释放规律

目的：应用药物溶出/吸收仿生系统（drug dissolution/absorption simulating system,DDASS）研究丹酚酸B缓释片的体外释放规律,为中药活性成分缓控释制剂的设计提供新技术。方法：分别采用DDASS法和我国药典收载的桨法对丹酚酸B固体制剂进行体外释放度试验,高效液相色谱法定量,SPSS软件对累积释放度进行释放模型拟合。改进DDASS装置使研究对象从药物固体粉末或颗粒剂扩展到片剂、胶囊剂等多种剂型,分别评价丹酚酸B缓释片DDASS改进前、后和桨法中释放规律的相关性。结果：丹酚酸B原料药及其缓释片在改进前DDASS模型中释药过程符合Weibull方程;而丹酚酸B缓释片在改进后DDASS模型中释药过程符合一级动力学方程,与桨法评价结果一致。DDASS改进前、后与桨法释药规律相关性水平r值分别为0.7884（r5,0.05〈r前〈r5,0.001）和0.9982r后〉r5,0.001）。结论：丹酚酸B缓释片释药规律研究显示改进后DDASS法与桨法之间存在更为显著相关性。较之桨法,DDASS法模拟了一个连续动态的、更接近人体消化道环境的释药过程,表明该法评价药物固体制剂释药特性研究的合理性,为药物剂型设计研究提供了新的技术平台。     

口服缓控释制剂的研究进展

本文首先介绍了口服缓控释制剂的研究概况及其特点,然后按照释药机制综述了定时、定速、定位3种类型的口服缓控释制剂。     

固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展

目的：介绍固体分散体的释药机理，以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展。方法：综述了固体分散体的控释机理，总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果。结果：不同的固体分散体系可表现不同的释药机理，运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体。结论：固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景。     

pH依赖型梯度释药制剂的研究进展

目的:综述pH依赖型梯度释药制剂的应用现状,为开发更符合临床应用的新型缓释制剂提供参考。方法:查阅国内外近几年来有关pH依赖型制剂的研究文献,从制剂的概念、分类、辅料和包衣技术的应用来进行详细阐述分析。结果与结论:pH依赖型梯度释药系统作为目前口服缓控释制剂的研究方向之一,主要用于结肠靶向制剂的研究,有着很好的发展前景。该剂型克服了普通制剂受肝脏首关效应的影响,依据人体的生理特点释放药物,具有能提高生物利用度、局部刺激小等优点,但给药后的定位性较差及药物在各个消化道的转运时间尚不明确,药物释放度受体内环境的影响大等,都需要药学工作者进一步的研究完善。