国产培氟沙星的药理研究

本文测定了培氟沙星的抗菌谱,临床分离菌株的敏感性,小鼠感染金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌或肺炎杆菌的保护作用,急性毒性和致畸胎试验。其结果表明,培氟沙星抗菌谱广和抗菌活性较强的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,其对革兰氏阴性和阳性细菌的活性与诺氟沙星相似,明显比氟哌酯和吡哌酸强;对临床分离金葡菌的活性,本品与诺氟沙星和依诺沙星相似,明显强于氟哌酯,吡     

新氟喹诺酮炎抗菌剂IMB—86A合成与药理研究

IBM—86A系国内近年研制开发的第三代氟喹诺酮类抗菌剂,其化学结构属蓁啶酮酸型,与依诺沙星、超威沙星(TROXAXA…CIN)母核结构相同,尚属一类新药。 主要药效学研究表明,体外抗菌活性:对G~+及G~-细菌显示为广谱、强效的抗菌活性。尤其对G~-细菌抗菌活性更强,对大肠杆、痢疾杆、枯草杆菌、金黄色葡萄球等11种标准菌株     

新型喹诺酮类抗菌剂IMB-86001的体外抗菌活性研究

IMB—86001系我所合成室新研制的第三代喹诺酮类抗菌药物,我们对合成样品进行了体外抗菌活性研究。本文报道了IMB—86001的体外抗菌活性,并与其它喹诺酮类药物进行了比较。实验结果表明:IMB—86001是一个广谱强效喹诺酮类抗菌药,其对革兰氏阳性(G~+)及阴性(G~-)菌均有胶强的抗菌活性,对G~-菌的抗菌作用更强,如对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、     

喹诺酮类药物的合理应用

喹诺酮类药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药物,主要有诺氟沙星,左氧氟沙星,培氟沙星,依诺沙星,环丙沙星,洛美沙星,司帕沙星,加替沙星.莫西沙星等.它们都有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.目前,在临床上广泛用于呼吸道,泌尿道,胆道,肠道,皮肤软组织等多个系统感染.     

国产克红霉素的药效学研究

克红霉素(clarithromycin、CAM,TE—031)是一个新型的红霉素半合成衍生物,本实验结果表明,本品对G~+菌有较强的抗菌作用,对部分G~-菌及厌氧菌亦有一定的抗菌活性。对G~+菌株MIC范围为0.002—0.5μg/ml,抗菌活性与意大利克红霉素相似,而略强于红霉素(EM)、交沙霉素(JM)、林可霉素(LCM)。而对大多数菌株明显强于头孢克罗(CCL)、环丙沙星(CPFLX)和依诺沙星(ENX)。对部分G~-菌有一定抗菌活性,如4株卡     

甲磺酸加替沙星的药效学研究

甲磺酸加替沙星(MSAGFLX)是我所开发的新型氟喹诺酮类抗菌药,实验结果表明,它具有广谱抗菌作用。其抗菌谱显示：对G^ 菌18株和G^-菌24株均有较强抗菌活性,对临床分离的G^ 菌759株抗菌活性强于对照药,如环丙沙星(CPFLX)和氧氟沙星(OFLX),对G^-菌343株的作用与对照药CPFLX接近。但强于氧氟沙星(OFLX),     

氟喹诺酮类在动物的药动学与药效学研究

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、与其他抗菌药无交叉耐药性和毒副作用小等特性,十多年来在国内外兽医临床和畜牧业生产上已经得到广泛的应用。本室自1989年以来先后对诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星、二氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、单诺沙星等9种氟喹诺酮类药物在动物体内外的抗菌作用或药物动力学进行了研究,现把试验结果综合报告如下。     

加替沙星注射液与左氧氟沙星注射液随机对照治疗急性细菌性感染临床研究

加替沙星 (Gatifloxacin)是一种新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物 ,是继司帕沙星、氧氟沙星之后的第四代喹诺酮类广谱抗菌药物。通过结构改造 ,其结构上C7位的 3 甲基 1 哌嗪基团和C8位的甲氧基团特征性结构 ,使其具有更广谱的抗菌活性 ,对临床上常见的致病菌包括革兰阴性菌、阳性菌及厌氧菌均有较好的抗菌作用。对革兰阴性菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌的MCI90 为 0 .5mg/L ,优于环丙沙星。对许多革兰阴性菌 ,如流感嗜血杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌等均有较强的抑制作用 ,MIC90一般≤ 1mg/…     

氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星

1　临床疗效及不良反应　　甲磺酸帕珠沙星 ( pazufloxacin ,简称帕珠沙星 )是第三代喹诺酮类抗菌药 ,国外于 2 0 0 2年 4月 1 2日上市。帕珠沙星对革兰氏阳性和阴性菌的活性同其它的喹诺酮类药物相当。许多微生物学研究显示 ,帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星 ,而对哺乳动物细胞的毒性更小 ;许多临床研究结果也表明 ,帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星 ,同第三代头孢类药物头孢他啶相当 ,但是随着原有喹诺酮类抗感染药物耐药菌株的出现 ,新的喹诺酮类产品…     

氧氟沙星抗菌活性研究

氧氟沙星(氟嗪酸,Ofloxacin)系第三代喹诺酮类抗菌药物,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌活性。一、体外抗菌活性测定:使用60株试验菌,测定了MIC值(最低抑菌脓度)。实验结果表明:氧氟沙星对革兰氏阴性菌(大肠杆菌MIC=0.05μg/ml,克雷伯氏菌MIC=0.2μg/ml,阴沟杆菌MIC=0.1—0.78μg/ml等的活性相当于或略好于甲氟沙星,     

氧氟沙星注射液抗菌效应研究

氧氟沙星系化学合成的第三代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性、阴性菌皆有显著的抗菌活性,本文对山东某厂研制的氧氟沙星(OFX)注射液,以吡哌酸(PPA)作为对照比较,对临床分离的246株菌进行了抗菌药效观察,两药抗菌谱皆较广,从两药的MIC值比较OFX远比PPA的抗菌作用强,其中OFX对革兰氏阳性菌,枯草杆菌、金葡菌、分别比PPA强80和40倍;对革兰氏阴性菌、变形杆菌、痢疾杆菌、枸橼酸杆菌,大肠杆菌和绿脓     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

家兔静注加替沙星后血液及其眼组织分布与药代动力学研究摘要

加替沙星是继氟罗沙星之后研制的又一个氟喹诺酮类抗菌药物。它不仅弥补了环丙沙星、氧氟沙星等第三代喹诺酮对G^ 菌和G菌、厌氧菌、支原体、衣原体以及分枝杆菌等活性不强的缺点。它对上述病原体均有较好的抗药作用。而且几乎无潜在的光敏副反应。     

喹诺酮类药物在儿科应用的体会

喹诺酮类药物于1962年在国内已合成,并批量生产上市,后又合成了多种类似药物。在使用中发现该类药物具有抗菌谱广,杀菌力强,不易产生耐药性,目前在临床上可与第三代头孢菌素媲美。在喹诺酮类药物中最具有代表性的产品是氟罗沙星(氟哌酸、灭菌乐尔),本品是1983年第一个合成的新喹诺酮类制剂,其作用机制是作用于DNA促旋酶,阻碍DNA复制,抗菌活性高,抗菌谱广泛,作用强,不易产生耐药性的优点。因     

喹诺酮类抗菌药的临床应用

喹诺酮类抗菌药是近年发展最迅速的一种新型抗菌药,尤其是含氟喹诺酮类,其抗菌活性及组织渗透力强,除治疗泌尿道感染外,还可治疗G~-、G~+菌及绿脓杆菌所致的严重全身感染。本文主要介绍含氟喹诺酮类的抗菌作用及临床应用,揭示该类药物可能或已存在的不良反应,提示临床医生在选择药物时应审慎。     

国产依诺沙星的体外抗菌活性研究

本文测定了国产依诺沙星对526株临床常见病原菌的体外抗菌活性,并与15种临床常用抗菌药物进行了比较。结果表明,国产依诺沙星对常见革兰氏阴性需     

氟喹诺酮类抗菌药的药效学研究新进展

自80年代后期以来,化学家和医学家互相配合针对以往喹诺酮类抗菌药物对G~ 球菌和厌氧菌的活性较弱的缺点,开发成功一系列氟喹诺酮类各有特点的新衍生物,除保留原有抗G~-菌的活性外,对G~ 球菌、厌氧菌、衣原体,分枝杆菌等均有良好抗菌作用。有些新衍生物对寄生虫,钩端螺旋体有一定的活性,有些文献报道了新衍生物对动物拓扑异构酶和体内肿瘤起作用的苗头。这一系列新衍生物中,抗细菌药物进展迅速,部分新药处于临床前药理阶段,     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

国产依诺沙星治疗细菌性感染的临床评价

依诺沙星(氟啶酸)是一种新型的氟喹诺酮类抗菌药物。我们在完成国产依诺沙星片剂Ⅱ期临床的基础上,对本品进行了临床开放性试验,以期进一步考察其疗效与不良反应,共治疗呼吸道,泌尿道及皮肤轻中度急性细菌感染76例,临床总有效率达92.11％,细菌清除率为84.13％,不良反应发生率为10.53％(8/76),不良反应程度轻微,主要表现     

氟喹诺酮类药物不良反应机制与化学结构关系

喹诺酮类是一种人工合成抗菌药，其中氟喹诺酮类是第三代药物，抗菌谱较大，对葡萄菌等G+菌、G-菌均具有抗菌作用。主要应用于尿路感染、胃肠道感染、呼吸道感染、前列腺炎、骨关节以及软组织感染、性传播疾病等治疗。由于氟喹诺酮的广泛应用，其新产品得到了大量的开发和应用。然而，不良反应也需要引起医护人员的注意。本文就氟喹诺酮类药物不良反应机制和化学结果关系进行探讨。