抗心律失常新药BRB─I─28的临床前研究

运用现代生物技术生产Ｌ┐丝氨酸的研究进展蔡宇，吴梧桐．药学进展，１９９６；２０（１）：１６本文概要叙述了Ｌ－丝氨酸的应用价值及目前主要的生产途径；着重介绍了利用基因工程技术构建ＳＨＭＴ高产菌株并实施固定化生产方面的进展。运用现代生物技术生产Ｌ─丝氨...     

抗心律失常新药

近20余年来,新的抗心律失常药不断涌现,使一些顽固的或威胁生命的心律失常得以控制。兹仅将近年常用的数种新药作一介绍,以供临床参考。一、乙胺碘呋酮(Amiodarone)1974年Rosenbaum 等首先用于治疗预激综合征伴阵发性心动过速的患者,疗效显著。本药为苯并呋喃衍生物,通过对α-和β-肾上腺素能受体的非竞争性抑制而降低儿茶酚胺的交感兴奋作用,属第Ⅳ类抗心律失     

抗心律失常新药评价

心律失常是心脏疾病常见的临床综合征,重度室性心律失常是导致心源性猝死的重要原因。近年来,随着Holter监护,药物浓度测定,程序电刺激等技术的临床应用,使抗心律失常药物的研究日益活跃,为正确选择,应用抗心律失常药物提供了方便。国际、国内已研制了大量新抗心律失常药物,它们均具有疗效高,副作用小等优点,由于这些药物的不断更新,完善、为心律失常治疗开辟了广阔的前景。本文拟就国内外抗心律失常药物的研究进展,从临床的角度加以评估。 (一)琥珀酸西苯唑啉它具有抗心律失常作用,根据Vaughan—Williams的分类,为第一类药物。但亦有第三和第四类的特性,对早期或晚期心肌缺血性心律失常以及强心甙,乌头碱或电刺激诱发     

抗心律失常新药Pirmenol

抗心律失常新药Pirmenol首次试用于临床,证明具安全有效特点。该药作用机理类似局麻型抗心律失常药,动物模型试验可降低心脏Purkinje纤维0期除极及4期自动除极上升支速度。加速早期复极化,延长动作电位时间,延缓房室传导,使QRS波持续时间及QT间期明显增加,这种效应特征性地不受钾水平变化的影响。     

几种抗心律失常新药的临床评价

心律失常在临床上较常见,但迄今尚缺乏理想的药物。理想的抗心律失常药物需符合以下要求:(1)降低异位起搏点的自律性:(2)延长有效不应期,使异位冲动落于不应期内;(3)加快或至少不减慢传导,有利于治疗传导阻滞或折返型心律失常。此外,还要求应用方便,起效快,作用持续时间长,副作用少以及安全性大。现将国内外较新报道的抗心律失常药物及初步的临床评价介绍如下:     

抗心律失常新药心律平

(一)心律平片剂 Propafenone是一种具有局部麻醉作用、直接抑制心肌细胞膜的1类抗心律失常药物。国外临床应用已多年,西德商品名为Rytomonorn。1981年我国广州医药工业研究所试制成片剂,定名为“心律平”。经解放军总医院、阜外医院及中山医学院附一、二院等十四个单位临床试用于319例病人,疗效满意。1982年6月通过技术鉴定后,由广州明兴药厂生产。     

抗心律失常新药盐酸莫雷西嗪的临床观察

盐酸莫雷西嗪是一种新型Ⅰ类抗心律失常药 ,近年来应用于治疗各种早搏取得满意疗效。它具有不抑制心脏传导功能及收缩功能 ,改善心肌缺血等特点 ,现将我科应用盐酸莫雷西嗪治疗各种早搏的临床观察报告如下。1　对象与方法1 1　病例选择　 30例均为我院住院和门诊心电图诊断室性和房性早搏 ,曾用过其它抗心律失常药疗效不满意 ,但排除应用乙胺碘呋酮者。患者平均年龄 (4 6± 9)岁 (2 4～70岁 ) ,男 2 6例 ,女 4例。其中冠心病 4例 ,高血压性心脏病6例 ,心肌炎后遗症 5例 ,动脉硬化 4例 ,原因不明 11例。心律失常类型 :室性早搏 13例 ,室性早…     

抗心律失常新药——心律平

心律平是一种具有局麻作用的广谱、高效抗心律失常药物,商品名Rytmonorm,Propafenon,化学名称为2′-(2-羟基-3-丙胺基丙氧基)-3-苯基-苯丙酮盐酸盐,由西德Heloparm公司研制成功。国内广州医药工业研究所于1981年合成,产品名为心律平。近年来已较广泛地用于治疗各种心律失常,疗效显著。本文就其基础研究和临床使用情况作一扼要介绍。     

抗心律失常新药棓酰苯胺的毒性研究

提要对樯酰苯胺(603马来酸盐)的毒性研究,分为小鼠急性毒性、狗的亚急性毒性和小鼠致畸试验三个方面进行。给小鼠口服即灌胃(po)、腹腔注射(ip)和静脉注射(iv)的LD_(50)分别为1145±257、236.84±30.1和65.8±5.9mg/kg,连续给药7～10d,蓄积毒性不明显。狗的亚急性毒性试验,用本药肌肉注射(im)每天15 mg/kg,连续给药6周,主要反应产生癫痫样的惊厥、流涎、恶心、呕吐、体重减轻。其中一条狗因惊厥反复发作而死亡,病理切片见到肝细胞坏死和肾小球明显充血。血象、心电图、肝肾功能和尿常规未见异常。致畸试验未见胎仔畸变,但却发现约2％的胎仔有胸骨骨化迟缓现象。     

介绍两种抗心律失常的新药

<正> 英卡因(encainide)和弗雷卡因(fle-cainide)是两种抗心律失常的新药。研究结果证实,这两种新药具有疗效高、毒性低、治疗剂量范围广的特点。英卡因在化学结构上与普鲁卡因酰胺相类似。药物半衰期为1.9—3.8小时。血浆浓度为10~(-9)/毫升时高效。治疗剂量为每8小时口服25—100mg,持续用药6—12月。该作者对11例用目前常用的抗心律失常药物不能完全控制的顽固快速性心律失常的病人在用本药治疗后,10例疗效显著,室性异位搏动的消除平均达99.6%,1例无效。临床上未发现有严重的副作用。仅有两个病人治疗剂量高达每6小时     

国产抗心律失常新药氯卡胺

氯卡胺(Lorcainide)系乙酰苯胺衍生物,结构与利多卡因相似,按修正的 Vaughan—william 分类法属 Ic 类抗心律失常药,具有强烈的局部麻醉和抗心律失常作用。湖北省工业研究所已研制成功,并投入临床试用。河南省人民医院汤云法等用该药治疗26例病人,认为该药与 I_B类药物利多卡因相比,具有吸收好,剂量小,作用持久,疗效确切等优点。与 _B 类药物安搏律定(A-prindine)相比,该药更为安全可靠。因此,是一个很有发展前途的抗心律失常新药。该     

抗心律失常新药一氯卡胺

氯卡胺(lorcainide)是苯乙酰胺盐酸的衍生物。是一个新的抗心律失常药。氯卡胺-N-(4-氯苯)-N-[1-(甲乙基)4哌啶]苯乙酰胺盐酸盐,该     

抗心律失常新药——常咯啉

常咯啉片为我国由常山乙素经结构改造创制的新药.常咯啉为淡黄色微小结晶,无臭、味苦,熔点190°～194℃,几乎不溶于水,可溶于乙醇等。每片含常咯啉200mg.口服后3～4小时血药浓度达最高峰,24小时内原药排出50%以上。适应症适用于各种病因所致的室性早搏、阵发性室性心动过速的治疗及预防;也可用于房性早搏、室上性心动过速、阵发性心房颤动和心房扑动、预激综合征等多种心律失常。实验表明其对抗乌头硷、哇巴因所致的心律失常,提高电刺激所致     

抗心律失常新药——苯环唑啉

苯环唑啉(Cibenzoline),其化学式为2—(2,2—二苯基—环丙基)咪唑啉丁二酸盐。该药化学结构与目前应用的抗心律失常药完全不同,是一个新的抗心律失常药。它对预激综合征合并室上性心律失常和抑制室性早搏有效,预防室性心动过速(VT)其效果相似普鲁卡因酰胺。近年     

抗心律失常新药—双异丙吡胺

<正> 双异丙吡胺(Disopyramide Rythmo-dan Ritmodan Norpace SC—7031)化学名为α-[2—(二异丙胺基—乙基]-α苯基—2—吡啶乙酰胺磷酸盐。商品名达舒平。有类似利多卡因的局麻作用。在国外,60年代后期以来,已成功地用于治疗心律失常。国内已生产,1978年以来用于临床,并证实是一种临床比较安全而且效果较好的抗心律失常药。     

抗心律失常新药——乙吗噻嗪

乙吗噻嗪(Ethmozine,以下简称ET)是一种吩噻嗪类衍生物。苏联医科院药理所于1964年首先研制成功,已完成基础和临床研究。美国于1977年研制成功。1982年我国天津医药工业研究所合成了ET,并进行临床试用。ET属Ⅰ_B类抗心律失常药物。其临床特点为作用快、疗效高、治疗谱宽、副作用小、长期用药较安全。既可静脉注射用于急症,也可长期口服防治心律失常,并适用于老年患者,对其它抗心律失常药无效者亦可有效,值得推广应用。 一、乙吗噻嗪为10-(β-吗啉丙酰基)吩噻嗪-2-胺基甲酸乙脂盐酸盐     

论中药新药临床前研究

本文从新药研究机构、科研选题、制备工艺、质量标准、稳定性、药理、毒理几个方面作了系统地论述,旨在帮助中药新药开发工作者了解新药的概念、新药研究的内容、技术、方法以及相应法规和各项管理规则,认识新药研究的科学性、可靠性、实用性,以提高中新药研究的水平,加速新药申报的进程。