用效应数据分析法选择老年患者丙泊酚药代学模型

目的 评估预测效应-时间曲线下面积与观察效应-时间曲线下面积的差(AUCPE-OE)是否可用于选择合适的丙泊酚药代学模型.方法 17例 ASAⅠ～Ⅱ级的择期手术老年患者,分别采用Marsh(M组)和Shuttler(S组)报道的药代学参数靶控血浆浓度3 μg/mL,10 min后停止输注.每10 s记录双频指数.预测效应-时间曲线,根据药代-药效关系换算.计算每种参数的AUCPE-OE.结果 两种参数的药代学靶控输注(TCI)系统预测效应-时间曲线下面积均显著大于观察效应-时间曲线下面积(P<0.01).但S组TCI系统AUCPE-OE显著小于M组(P<0.01).结论 AUC分析法可用于老年患者丙泊酚药代动力学模型的选择.     

肝功能衰竭患者靶控输注丙泊酚的药代动力学

目的探讨肝功能衰竭患者靶控输注（target-controlled infusion,TCI）丙泊酚的药代动力学。方法9例ASAⅣ级肝功能衰竭拟行肝移植手术患者（LF组）,另以9例ASAⅠ～Ⅱ级上腹部手术患者为对照（C组）,两组均采用TCI方式输注丙泊酚,丙泊酚靶浓度为2．5μg／ml。间断采集动脉血至用药后90min止,用气相色谱-质谱（GC—MS）法检测血浆丙泊酚浓度,经计算机软件拟合,得到各项药代动力学参数。结果与对照组相比,肝功能衰竭组的中央室分布容积、外周室分布容积及清除率均升高（P〈0．05）;两组间分布半衰期和消除半衰期比较无显著性差异（P〉0．05）。结论肝功能衰竭患者丙泊酚分布容积增大,清除率升高,在相同药物剂量时,可能不会出现药物蓄积和作用时间延长。     

柴胡皂甙d的药理毒理作用及药代学研究进展

<正>柴胡是我国传统中药,原名茈胡、地熏,最早的记载在《神农本草经》中,到宋代《图经本草》开始改名称之为柴胡。柴胡组成的历代名方有数百首之多,如柴胡疏肝散、大小柴胡汤、逍遥散等~([1])。近年来许多科研工作者对柴胡的化学成分及药理作用进行了深入的研究。现概括如下:⑴化学成分包括:皂甙类、黄酮类、挥发油类、多糖类以及其他(包括腺苷、尿苷、木糖醇、色氨酸等化合物);⑵药理作用包括抗炎、抗肿瘤、免疫调节、神经保护以及     

小儿肝移植无肝期丙泊酚的药代动力学特点

目的：研究小儿肝移植无肝期丙泊酚的药代动力学特征。方法：5例同种异体原位肝移植患,分别于麻醉诱导及无肝期开始时静脉注射丙泊酚2mg/kg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中丙泊酚浓度,对比两之间的药代动力学差异。结果：丙泊酚的药-时曲线符合开放性三室模型,具有分布广,清除率高等特性。结论：无肝期与诱导期丙泊酚代谢无明显差异,推测该药可能存在明显的肝外代谢。     

丙泊酚在重度烧伤兔高代谢期的药代动力学研究

目的探讨丙泊酚在危重烧伤兔高代谢期的药代动力学特点。方法将24只新西兰大白兔随机分为烧伤高代谢期组（H组）和对照组（C组）,每组12只。将H组兔制成30%TBSA的Ⅲ度烫伤,1周后单次静脉注射5.1mg/kg丙泊酚,利用高效液相色谱仪（HPLC）检测不同时间点兔血浆丙泊酚浓度,用3P97药代动力学软件拟合选择房室模型,计算药代动力学参数;对两组血浆药物浓度和药代动力学参数进行统计学分析。结果两组均符合二室开放模型;H组血浆丙泊酚浓度在1～30min各点明显低于C组,有显著性差异（P＆lt;0.01或P＆lt;0.05）;与C组比较,H组VC、CL、K10增加,T1/2α、T1/2β缩短,AUC、K12、K21等参数降低（P＆lt;0.01或P＆lt;0.05）。结论丙泊酚在危重烧伤兔高代谢期药代动力学参数变化明显,较正常兔分布半衰期、消除半衰期缩短,分布容积增大,清除率显著增加。     

两种丙泊酚靶控输注药代模型在老年患者眼底手术镇静中的对比研究

目的 比较两种丙泊酚靶控输注药代/药效模型Marsh、Schnider在老年患者眼底手术镇静中的应用.方法 65岁以上眼底手术患者42例,随机分为M组、S组,分别使用Marsh、Schnider模型,以靶控输注丙泊酚血浆浓度0.4μg/ml为起点,达到靶控浓度目标值后每分钟增加0.1 μg/ml,直至达到OAA/S评分...     

硫酸亚铁在健康人体内的药代动力学

应用亚铁嗪法测定１０名健康志愿者口服硫酸亚铁片剂６００ｍｇ后血药浓度变化及药代动力学参数值。经拟合其血药浓度－时间曲线符合有滞后时间的－房室分布模型。测定参数值如下：吸收速率常数（Ｋａ）０．６６±０．１７ｈ￣（－１）；消除速率常数（Ｋｅ）０．７±０．０５ｈ￣（－１）；达峰时间（Ｔｍａｘ）３．３８±０．５３ｈ；血浆消除半衰期ｔ（１／２）４．３５±１．４３ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）１．９９±０．６６ｍｇ／Ｌ；曲线下面积（ＡＵＣ）１９．６９±７．４ｍｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１）；肾清除率（ＣＬ）０．１１±０．０５Ｌ·ｈ￣（－１）；表观分布容积（Ｖｄ）０．７３±０．４４Ｌ·ｋｇ￣（－１）；平均滞留时间（ＭＲＴ）１１．７１±１．８８ｈ；迟后时间（ＬａｇＴｉｍｅ）０．５６±０．３９ｈ。     

预报静脉血药浓度的药动学模型

文中建立的马尔可夫模型是研究血液沿静脉、肺、动脉通过器官回到静脉的循环过程中，血药浓度的变化规律。该模型综合了生理药学模型和主心模型的优点，并提出了血药浓度衰减的频率因子。．     

药代动力学-药效学结合模型的应用进展

本文主要述评1998～2000年间药代动力学-药效学结合模型在药理学、毒理学、临床治疗以及新药开发等方面最新的应用进展,并展望发展前景.     

预报静脉血药浓度的药动学模型C

文中建立的马尔可夫模型是研究血液沿静脉、肺、动脉通过器官回到静脉的循环过程中，血药浓度的变化规律。该模型综合了生理药学模型和主心模型的优点，并提出了血药浓度衰减的频率因子。．     

异丙酚药代动力学和血药浓度监测

应用荧光光谱法测定人体血浆中异丙酚浓度以及一次静脉给药后人体内药代动力学参数。在含不同量异丙酚的人体血浆中加入磷酸缓冲液及环已烷／正丁醇，振摇、离心后取上清液测荧光强度（发射波３１０ｎｍ，激发波２６５ｎｍ）。结果表明异丙酚投入量（０．０５～１５μｇ）与测得的荧光强度间有良好的线性关系（ｒ＝０．９９９７）。提示异丙酚在人体代谢过程中符合药代动学三室模型。该方法灵敏度高，线性范围大，操作简便，专一性好，可用于临床异丙酚血药浓度监测。     

丙泊酚对心内传导系统影响的临床研究

目的 :研究丙泊酚对心内传导系统的影响。方法 :病人 2 0例 ,随机分为两组 (n=10 ) ,A组 :丙泊酚 1.5 mg.kg- 1 诱导 ,3.0 mg.kg- 1 .h- 1持续泵注 ;B组 :丙泊酚 2 .0 mg.kg- 1诱导 ,4.0 mg.kg- 1 .h- 1持续泵注。分别在麻醉前、后测定心率 (HR)、窦房传导时间 (SACT)、最大窦房结恢复时间 (SNRTMAX)、校正窦房结恢复时间 (CSNRT)、窦房结恢复时间指数 (SNRTI)、文氏 A- V传导频率 (WB)、P- R间期、QRS波。结果 :两组丙泊酚均使 SACT明显延长 (P<0 .0 1) ,丙泊酚 2 .0 mg.kg- 1 诱导组 ,WB明显提前 (P<0 .0 5 ) ,其他参数无明显改变。结论 :丙泊酚对窦房传导有抑制作用 ,并随剂量增加而加强 ,使 WB明显提前。     

异丙酚诱导麻醉对血液动力学的影响

11例择期神经外科手术患者应用异丙酚诱导麻醉，对比诱导前后，插管后血液动力学的改变和机体对气管插管的应激反应。结果表明：动脉收缩压（SBP）诱导后明显下降（P＜0.05），舒张压（DBP）和平均动脉压（MAP）亦是如此；气管插管后血压迅速回升，并超过诱导前水平（P＜0．05），说明异丙酚对插管引起的应激反应抑制不明显。搏出量（SV）、左室每搏动指数（LVSWI）诱导后明显降低（P＜0．05），因此，对循环功能不稳定患者应用异丙酚宜以小剂量复合用药。     

神经外科病人异丙酚血药浓度的检测与药代动力学

为探讨异丙酚血药质量浓度 (以下简称血药浓度 )的检测方法及诱导剂量的异丙酚的药代动力学的变化 ,对 2 2例ASA分级 1级的神经外科择期手术病人 ,在静脉注入异丙酚 ( 2mg/kg ,注药时间 30s)后 1、2、3、4、5、1 0、1 5、2 0min抽静脉血 ,采用高效液相色谱测定异丙酚血药浓度。结果 :从异丙酚和麝香草酚水溶液色谱图、空白血色谱图和病人血样色谱图上可以看出 ,其中杂质峰、麝香草酚峰和异丙酚峰分离效果好 ,根据检测结果得到异丙酚血药浓度随时间变化的标准曲线 ,显示 :异丙酚的达峰时间很快 ,给药 1min血药浓度为 9.0 6mg/L ,之后 5min迅速降低 ,5～2 0min代谢则比较缓慢     

异丙酚在老龄患者球后神经阻滞中的应用

目的探讨高龄眼科患者球后神经阻滞前应用异丙酚对其血流动力学的影响。方法将年龄≥65岁,ASA分级Ⅱ~Ⅲ级,择期行眼科手术的患者(40例)随机分为2组:A组为对照组,B组为异丙酚组,每组各20例。A组常规球后神经阻滞下手术,未用全麻药;B组静脉推注异丙酚0.4mg/kg,1min后行球后神经阻滞。围手术期观察2组患者的心率、血压、外周脉搏血氧饱和度(SpO2)的变化。结果A组患者在阻滞后1min时,收缩压、舒张压及心率与阻滞前相比明显升高(P<0.05),2~5min后才逐渐恢复至术前水平。B组患者各时刻收缩压、舒张压及心率与阻滞前相比均无明显变化。B组患者球后神经阻滞后1min,收缩压、舒张压较A组降低,心率较A组减慢,2组比较差异有统计学意义(P<0.05),2~5min后逐渐恢复。结论老年患者在行球后神经阻滞时,静脉应用异丙酚0.4mg/kg行清醒镇静,具有起效快、镇静效果好、血流动力学稳定、对呼吸影响小等优点。     

丙泊酚与依托咪酯在老年患者胃镜检查中的临床观察

目的比较三种不同给药方法在老年患者胃镜检查中的镇静作用及对呼吸循环的影响。方法选择老年胃镜检查患者240例,单盲随机分为三组,每组80例。Ⅰ组先静注2%利多卡因2ml,接着静注丙泊酚1.6mg/kg,1～2min静注完毕,待睫毛反射消失后开始进镜;Ⅱ组静注2%利多卡因2ml,再静注依托咪酯0.2mg/kg,待睫毛反射消失后开始进镜;Ⅲ组先静注2%利多卡因2ml,再静注丙泊酚0.8mg/kg 依托咪酯0.16mg/kg,待睫毛反射消失后开始进镜。观察术中镇静程度及记忆缺失、苏醒时间、HR、SBP、DBP和脉搏血氧饱和度(SaO2)的变化、术后恶心呕吐。结果Ⅰ组血压下降,注药前后有显著差异(P<0.05),Ⅱ组、Ⅲ组两组血压注药前后无显著性差异(P>0.05);三组患者镇静程度和苏醒时间是无显著性差异;Ⅱ组术后有明显恶心呕吐,Ⅰ组、Ⅲ组无恶心呕吐。结论Ⅲ组丙泊酚0.8mg/kg 依托咪酯0.16mg/kg辅助老年患者胃镜检查是安全、有效、舒适的。     

异丙酚与笑气用于人工流产的效果分析

目的 :观察异丙酚和笑气用于人工流产的临床效果。方法 :对 2 4例孕妇应用异丙酚和 36例孕妇吸入笑气行人工流产手术的镇痛效果进行比较分析。结果 :异丙酚组 2 4例有 2 3例安静接受手术 ,仅 1例有肢体活动 ,术中均无疼痛感 ,无痛率 10 0 %。笑气组 36例中的效果优者 (0级 ) 34例 ,达 94 % ,效果良者 (1级 ) 2例。镇痛作用在吸气后 30秒～ 4 0秒产生 ,镇痛作用强 ,操作方便。     

不同剂量的丙泊酚对老年患者潜伏期听觉诱发电位及应激反应的影响

目的观察不同剂量丙泊酚对老年患者中潜伏期听觉诱发电位(MLAEP)及应激反应的影响。方法选择择期行上腹部手术的老年患者60例,年龄60～81岁,ASAⅠ～Ⅱ级,心功能1～2级。无内分泌疾患及听力障碍。随机分为3组,每组20例,A组为术中持续泵注丙泊酚4mg/(kg·h),B组泵注丙泊酚6mg/(kg·h),C组泵注丙泊酚8mg/(kg·h)。分别记录入室后(TO)、麻醉诱导后3min(T1)、插管后1 min(T2)、切皮后2 min(T3)、关腹后(T4)及拔管后(T5)各时间点的HR、MAP及MLAEP各波波幅及潜伏期。在上述各时间点观察血浆皮质醇(CORT)浓度的变化。结果三组患者给药后Pa、Nb的潜伏期延长,Pa/Na、Pa/Nb的波幅降低(P<0.05)。三组患者给药后Pa、Nb的潜伏期延长,Pa/Na、Pa/Nb的波幅降低(P<0.05)。组间比较:在T3、T4时刻,A组Pa、Nb比B、C两组潜伏期短,Pa/Na、Pa/Nb比B、C两组波幅长(P<0.05),B、C两组间差异无统计学意义(P>0.05)。在给药后T1时刻与T0比较CORT值降低,在T4、T5时比,T0升高,差异均有统计学意义(P<0.05);组间比较在T3、T4、T5时A与B、C比较CORT值均有统计学意义(P<0.05),而B、C之间比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论术中持续泵注丙泊酚6mg/(kg·h)可使老年患者达到足够的麻醉深度,并可抑制应激反应,各指标变化相对平稳。     

硬膜外麻醉中不同药代学参数丙泊酚靶控输注的药效学

目的研究不同药代学参数的丙泊酚靶控输注(TCI)系统用于硬膜外麻醉时的药效学。方法50例ASAⅠ~Ⅱ级的择期硬膜外麻醉手术患者,分别采用Marsh(M组)、Tackley(T组)、Shafer(S组)和Coetzee(C组)报道的丙泊酚药代学参数TCI镇静,靶浓度从0.4μg/mL开始,以0.4μg/mL的梯度逐渐上升,直至患者入睡。每个靶控浓度至少维持15min以上。记录各组镇静/警醒(OAA/S)评分、平均动脉压(MAP)和心率等。结果M、T、S和C组丙泊酚50%意识消失浓度(EC50)分别为1.16、1.06、1.33和1.16μg/mL。MAP随靶控浓度的升高而降低,最大降低幅度在16%~21%;各组心率在TCI开始后均减慢。结论硬膜外麻醉下TCI丙泊酚的镇静可控性强,血液动力学维持稳定。不同药代学参数的TCI系统在临床应用时各有特点。