丹参二萜醌对黄嘌呤氧化酶活性的抑制作用(英文)

目的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂对痛风或其他XOD诱导的疾病有潜在的治疗作用,因此探讨了从丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)中分离的丹参二萜醌---隐丹参酮(CT)和次甲丹参酮(MT)对XOD的抑制作用。方法在分子氧存在的条件下,XOD催化黄嘌呤产生尿酸和超氧阴离子。在黄嘌呤/XOD的反应媒介中加入CT或MT,通过测量波长290nm处吸光度的增加测定尿酸形成速率。结果CT和MT对XOD有抑制作用,酶动力学曲线Dixon图显示抑制方式是竞争型。CT和MT的Ki值分别为17.8和25.9μmol.L-1,抑制活性与浓度正相关。CT和MT的IC50值分别为70和67μmol.L-1,阳性对照别黄嘌呤醇的IC50值为60μmol.L-1。结论CT和MT对XOD活性有抑制作用,对痛风或其他XOD诱导的疾病可能有一定的治疗作用。     

具有黄嘌呤氧化酶抑制作用的天然产物之研究进展

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)参与体内嘌呤的代谢,是尿酸(uric acid,UA)生成的关键酶,成为临床治疗高尿酸血症的重要靶点.抑制XOD对治疗痛风等高尿酸血症相关的疾病以及组织氧化损伤具有重要作用.本文对具有XOD抑制作用的天然产物的研究进展进行综述.     

海洛因对大鼠黄嘌呤氧化酶和血尿酸的影响

目的:检测黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase ,XOD)和血浆尿酸含量,研究海洛因给药对嘌呤核苷酸分解代谢的影响。方法:建立海洛因给药、停药大鼠模型,测定尿酸及XOD含量。结果:给药组尿酸及XOD含量高于对照组。与给药组比较,两个停药组尿酸含量、血浆和肝XOD含量降低;停药8d组脑顶叶XOD含量降低,脑干XOD含量略有下降趋势。但两个停药组脑干XOD含量仍高于对照组。结论:海洛因通过增加XOD的含量,使嘌呤核苷酸分解代谢增强,且脑中这一作用消除较慢。     

9种通络祛风中药提取物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬岩香等药材的水提物和甲醇提取物(以下简称"醇提物")以及活性提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位为对象,采用紫外分光光度法检测各样品对XO的抑制率,采用Graphpad prism 6.0软件计算半数抑制浓度(IC₅₀)以筛选活性提取物/部位;采用双倒数法判断药材的酶抑制作用的类型。结果:9种中药共18个提取物中,500μg/mL各中药提取物(除石胡椒醇提物外),250μg/mL三角风、石胡椒、山莓、爬岩香的水提物和醇提物,250μg/mL梓木皮水提物,250μg/mL金雀花根、牛迭肚根、凌霄花根醇提物,125μg/mL金雀花根、牛迭肚根醇提物以及62.5μg/mL金雀花根醇提物对XO的抑制率均超过了50%;其中,金雀花根醇提物的IC₅₀值为43.43μg/mL,低于其他药材的提取物,为活性提取物。...     

高尿酸血症治疗药物黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展

高尿酸血症是由多种原因引起的代谢性疾病,黄嘌呤氧化酶(XO)是药物治疗高尿酸血症的重要靶点。随着黄嘌呤氧化酶晶体结构的解析、计算机辅助药物设计和高通量筛选等技术的运用,近年涌现了许多具有良好的XO抑制活性的化合物。中药也是我国治疗高尿酸血症的一种主要方式,对天然化合物进行结构修饰也是寻找新化合物的重要方法。该文基于高尿酸血症的产生机制,对具有良好XO抑制活性化合物进行综述。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展

黄嘌呤氧化还原酶（Xanthine oxidoreductase,XOD)是一种高度通用的黄素酶,在不同物种之间以及生物各种组织中普遍存在。痛风是由于体内尿酸代谢障碍,导致尿酸水平过高,影响机体的正常运行。抑制黄嘌呤氧化还原酶可以降低尿酸水平,发挥抗高尿酸的作用。现如今临床上用于治疗痛风、高尿酸血症最有效的药物还是黄嘌呤氧化还原酶抑制剂。本文归纳了黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的药理作用和临床应用,并对近年来已经上市和处于开发阶段的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂进行总结,综述了黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的最新进展。     

藏党参对黄嘌呤氧化酶活性的影响

目的研究藏党参及其提取物对黄嘌呤氧化酶活性的影响。方法以甲醇为溶剂制备藏党参的提取液,干燥;藏党参的提取物及分离纯化的单体以缓冲液稀释成不同浓度,采用紫外分光光度法测定其对黄嘌呤氧化酶活性的影响。结果藏党参的提取物及其分离纯化的单体对黄嘌呤氧化酶活性均有抑制作用并呈现较好的量效关系。结论藏党参对黄嘌呤氧化酶具有明显的抑制作用。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展

痛风症是一种因嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成异常的常见病。以黄嘌呤氧化酶为靶点的药物是一类重要的抗痛风药物。有效抑制黄嘌呤氧化酶的活性可减少黄嘌呤向尿酸的转化,从而降低体内尿酸的水平,达到治疗痛风的目的。本文就近几年黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展进行综述。     

黄嘌呤氧化酶产生菌的产酶条件优化

通过恒化富集培养分离得到一株黄嘌呤氧化酶（XOD）产量较高的节杆菌Arthrobacter sp．。采用响应面分析法优化培养基组成，XOD比活力较初始水平提高了1．9倍。利用正交试验研究摇瓶发酵条件，结果发现，当培养温度为32℃、培养基初始pH为8．0、转速为230r/min时，产酶水平又提高50％，XOD比活力达0．083u（mg蛋白）^-1。在此基础上，绘制菌株产酶曲线，确定最佳产酶时间为45h。     

槲皮素与黄嘌呤氧化酶相互作用的紫外光谱性质研究

目的：研究了槲皮素与黄嘌呤氧化酶相互作用的紫外光谱性质及孵育时间对酶抑制性的影响。方法：紫外光谱法。结果：槲皮素与黄嘌呤氧化酶相互作用导致了槲皮素的紫外光谱的Ⅱ带红移。吸收峰升高;I带兰移,吸收峰下降。另外,随着两者孵育时间的增加,紫外光谱吸收峰下降。结论：槲皮素对黄嘌呤氧化酶有抑制性．并随着抑制时间的增加而增加。     

不同产地虎杖中白藜芦醇与白藜芦醇苷含量测定

目的建立测定广西不同产地虎杖药材中白藜芦醇和白藜芦醇苷含量的高效液相色谱法。方法色谱柱：迪马C18（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相A：乙腈;流动相B：0.3%磷酸;梯度洗脱（15%～40%A,0～25 min）;检测波长：254 nm;柱温：25 ℃;流速：1.0 mL•min－1。结果测得广西产虎杖药材中白藜芦醇和白藜芦醇苷最高含量分别为1.998 3%和2.776 1%,最低含量分别为0.356 1%和0.370 5%。结论所建立的方法简便可靠,快速,重复性好,结果稳定,便于对虎杖药材进行质量控制。不同产地虎杖药材中白藜芦醇和白藜芦醇苷含量差异明显。     

不同产地虎杖中总黄酮含量的比较

目的对虎杖总黄酮进行测定,并比较不同产地虎杖中总黄酮含量。方法用70%乙醇超声提取虎杖总黄酮,亚硝酸钠-硝酸铝比色法测定总黄酮含量,平均加样回收率为:100.4%,RSD为1.8%(n=9)。结果来源于南京、徐州、灌县、宜宾、阿坝、榆林、南昌、深圳、佛山、阳江、广州、洛阳、安庆、桂林、南宁、昆明、武汉、长春、涟源的虎杖药材中,总黄酮含量分别为:10.98%、10.10%、9.60%、10.01%、9.14%、10.94%、8.92%、9.32%、12.34%、11.99%、7.19%、10.21%、16.73%、9.06%、9.29%、12.44%、13.95%、7.34%1、4.10%。结论测得不同产地虎杖的总黄酮含量是有差别的。     

不同产地虎杖中总黄酮含量的比较

目的 对虎杖总黄酮进行测定，并比较不同产地虎杖中总黄酮含量。方法 用70％乙醇超声提取虎杖总黄酮，亚硝酸钠-硝酸铝比色法测定总黄酮含量，平均加样回收率为：100．4％，RSD为1.8％（n=9）。结果 来源于南京、徐州、灌县、宜宾、阿坝、榆林、南昌、深圳、佛山、阳江、广州、洛阳、安庆、桂林、南宁、昆明、武汉、长春、涟源的虎杖药材中，总黄酮含量分别为：10．98％、10．10％、9．60％、10．01％、9．14％、10．94％、8．92％、9．32％、12．34％、11．99％、7．19％、10．21％、16．73％、9．06％、9．29％、12．44％、13．95％、7．34％、14．10％。结论 测得不同产地虎杖的总黄酮含量是有差别的。     

不同增溶剂对超临界CO2提取虎杖中自藜芦醇和大黄素影响的研究

目的考察不同增溶剂、提取压强、提取次数对采用超临界CO2（SC—CO2）提取虎杖中白藜芦醇和大黄素提取效果的影响,并与常用的回流提取法进行比较。方法选用丁二酸二异辛酯磺酸钠（AOT）、聚维酮（PVPk-90）、泊洛沙姆（Poloxamer188）、聚山梨酯-80、乙醇作为增溶剂,采用SC—CO2提取虎杖中的白藜芦醇和大黄素,结合单因素优选最佳提取条件,并与回流提取法进行比较。结果使用AOT作增溶剂时白藜芦醇提取率最高,为0．304mg／g;而使用乙醇作为增溶剂时提取率最低,仅为0．015mg／g。大黄素的提取率受增溶剂的影响相对较小,使用PYP时提取率最高,为1．008mg／g,而使用聚山梨酯-80提取率最低,为0．679mg／g,但与使用乙醇的提取率（0．745mg／g）不存在显著差异（P〉0．05）。通过单因素获得最佳提取工艺：P=25MPa、T=50℃、AOT浓度为0．05mol／L、提取次数为3次,在此条件下白藜芦醇的提取率为0．31mg／g、大黄素提取率为0．97mg／g;与回流提取法相比,大黄素的提取率增加了86．5％．而白藜芦醇的提取率降低了81．5％。结论AOT、PVPK-90、Poloxamer188能够提高SC—CO2提取白藜芦醇和大黄素的提取率,SC—CO2作为一种新兴中药提取技术,具有提取效果好、低温提取、流程简单、绿色环保等特点,该法可用于虎杖中白藜芦醇和大黄素的提取,但更适合大黄素的提取。     

中药虎杖商品药材的定性鉴别与定量分析

目的建立较为合理的中药虎杖的质量评价标准.方法化学定性鉴别采用TLC法,含量测定采用HPLC法.结果以白藜芦醇苷和大黄素为对照品,以不同的展开系统展开,建立了虎杖的TLC定性鉴别方法;以白藜芦醇苷为对照品建立了HPLC含量测定方法.结论建立的TLC方法对虎杖药材的鉴别具有较好的专属性,能够区别虎杖与同科属常用药材(2000年版中国药典收载的同科根与根茎类药材).本文建立的测定白藜芦醇苷含量的HPLC法简单、准确,重现性好.     

虎杖的呼吸系统药理作用及其分子机制

虎杖在中医药及民族医药中都具有广泛的应用,其药理活性丰富,在呼吸系统疾病方面具有平喘镇咳,抗呼吸道感染,降低肺动高压,缓解肺缺血再灌损伤,降低肺纤维化进程,抑制肿瘤生长和转移等作用。本文针对虎杖在呼吸系统疾病方面的药理作用及其分子机制进行综述,以期为虎杖的进一步研究提供参考。     

虎杖提取物HPLC指纹图谱归属分析及谱效关系初探

目的:探讨虎杖不同极性提取物指纹图谱特征峰所代表的化学成分与抗菌、抗肿瘤活性的相关性,为建立"指纹图谱与药效关联"的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持。方法:用高效液相色谱(HPLC)法研究虎杖不同极性提取物的指纹图谱;用抗菌、抗肿瘤试验比较其生理活性的差异性;采用灰关联度分析其谱效关系。结果:虎杖不同极性提取物的HPLC指纹图谱具有明显的差异,其抗菌、抗肿瘤活性与指纹图谱具有一定相关性。结论:本试验对虎杖不同极性提取物的谱效关系进行了初步的探索性研究,可为中药"谱效关联"的指纹图谱的建立提供新的思路。