艾司西酞普兰

[通用名称]escitalopram oxalate[USAN],艾司西酞普兰草酸盐 [异名]Lexapro,Lu26-054-0 [化学名称]1-(3-二甲氨基)丙基-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈草酸盐(1:1)     

艾司西酞普兰与西酞普兰治疗抑郁症的对照研究

目的评价艾司西酞普兰治疗抑郁症的有效性和安全性。方法选择126例抑郁症患者,试验组63例,口服艾司西酞普兰:1-2周口服10 mg,3-6周剂量可调10-20 mg;对照组63例,口服西酞普兰:1-2周口服20 mg,3-6周剂量可调20-40 mg。疗程6周,以十七项汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和临床总体印象量表(CGI)进行疗效评价;以不良事件、实验室检查和心电图检查等评价安全性。结果共106例患者完成研究,试验组52例,对照组54例。试验组与对照组6周末有效率(82.7%vs 88.9%,P=0.484)、痊愈率(36.5%vs.27.8%,P=0.360),2组差异无统计学意义(P>0.05)。HAMA和CGI的评分在各时间点2组相比差异无统计学意义(P>0.05)。试验组与对照组不良反应发生率(17.5%vs 30.2%,P=0.07)差异无统计学意义。结论艾司西酞普兰治疗抑郁症安全有效,与西酞普兰相当,不良反应较轻。     

艾司西酞普兰与西酞普兰治疗抑郁症的效果对照

目的 比较抑郁症患者分别应用艾司西酞普兰和西酞普兰治疗的临床疗效.方法 择取我院2012年5月至2014年4月抑郁症患者96例,将所有患者采用随机数字表法分为对照组和观察组,每组各有48例,其中对照组患者采取西酞普兰治疗,而观察组患者采取艾司西酞普兰治疗.结果 两组抑郁症患者治疗前、治疗2周后、治疗4周后和治疗6周后的HAMD评分对比,其数据无明显差异,而且观察组和对照组患者的不良反应发生率无明显差异(P>0.05).两组患者在治疗1周后,观察组患者的HAMD评分明显优于对照组患者,差异显著(P<0.05).结论 在对抑郁症的临床治疗中,艾司西酞普兰和西酞普兰均能够取得较好的临床疗效,且具有较高的安全性,但艾司西酞普兰在治疗中起效较西酞普兰更快.     

艾司西酞普兰与舍曲林治疗抑郁症疗效比较

目的：比较艾司西酞普兰与舍曲林对重度抑郁症的疗效及安全性。方法：125例抑郁症分为2组。观察组63例给予艾司西酞普兰10～20mg,p0,qd,对照组62例给予舍曲林50～100mg,po,qd,疗程均为6周。结果：对抑郁症状的治疗,观察组总有效率为93％,对照组为92％,两组差畀无统计学意义（P〉0．05）;对伴随焦虑症状的治疗,观察组总有效率74％,对照组为79％,两组差异无统计学意义（P〉0．05）。药物不良反应发生率两组相当。结论：艾司西酞普兰与舍曲林疗效相当,能有效治疗重度抑郁症及伴随焦虑症状,不良反应轻微。     

艾司西酞普兰与西酞普兰治疗抑郁症的随机、双盲对照研究

目的观察艾司西酞普兰治疗抑郁症的疗效及安全性。方法将符合CCMD-3诊断标准的48例抑郁症患者随机分为2组,试验组用艾司西酞普兰治疗,对照组用西酞普兰治疗,疗程6周。在治疗前及治疗1、2、4、6周末用汉密尔顿抑郁量表（HAMD）各评定1次。结果6周末试验组和对照组的HAMD总分分别从（21．36±2．69）、（20．78±2．43）减到（6．76±3．10）、（6．91±4．70）,有效率分别为84．0％、82．6％,痊愈率为52．0％、47．8％,2组间总体疗效相当（P〉0．05）。但在1周末时试验组比对照组的HAMD减分及减分率明显增加,2组间差异有显著性（P〈0．05）。2组间不良反应较轻,无显著性差异（P〉0．05）。结论国产艾司西酞普兰是一种安全有效的抗抑郁药。     

艾司西酞普兰治疗抑郁症有效性和安全性研究

目的 探究艾斯西酞普兰对抑郁症患者的治疗效果以及安全性.方法 选取2015年3月~2016年9月在我院接受治疗的110例抑郁症患者,随机均分成观察组和对照组,观察组患者服用艾司西酞普兰治疗,对照组患者服用西酞普兰治疗.对治疗后两组患者的汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、抑郁量表(HAMD)以及不良反应发生情况进行分析比较.结果 治疗后观察组患者的HAMA评分以及HAMD评分的下降幅度与对照组患者相比没有显著性差异(P>0.05);观察组的治疗有效率为78.18%,对照组的有效率为69.09%,两组之间无显著差异(P>0.05);观察组的不良反应发生率为27.27%明显低于对照组的38.18%,有明显差异(P<0.05).结论 艾司西酞普兰与经典药物西酞普兰对抑郁症患者均能起到较为显著的治疗效果,但艾司西酞普兰的安全性更高,值得在临床广泛推广应用.     

艾司西酞普兰与西酞普兰治疗抑郁症的疗效对比

目的 对比艾司西酞普兰与西酞普兰治疗抑郁症的临床疗效.方法 200例抑郁症患者,采用随机数字表法分为参照组和研究组,各100例.参照组给予西酞普兰治疗,研究组给予艾司西酞普兰治疗.比较两组患者的临床疗效及治疗前后的汉密顿抑郁量表(HAMD)、副反应量表(TESS)、临床疗效总评量表(CGI-SI)评分.结果 治疗后,研...     

艾司西酞普兰的药理及临床评价

艾司西酞普兰为S-西酞普兰，以其较好的疗效及较高的耐受性，在抑郁症及焦虑症等的治疗中得到广泛应用。笔者对其药理作用、药动学特点、临床应用及安全性等方面做一综述。     

艾司西酞普兰与西酞普兰对利血平致抑郁障碍的疗效与安全性评价

目的探讨艾司西酞普兰与西酞普兰对利血平致抑郁障碍的疗效及安全性。方法选取2011年6月－2013年7月收治的利血平所致抑郁障碍60例患者作为研究对象,随机分为研究组和对照组,每组30例。研究组采用艾司西酞普兰系统治疗,每天10 mg口服;对照组采用西酞普兰系统治疗,每天20 mg口服。分别于治疗前、治疗第1、2、4、6周末进行汉密尔顿抑郁量表（HAMD）和不良反应量表（TESS）评定两组患者临床治疗情况。结果两组于治疗第2周末,HAMD评分均较治疗前有显著性下降（P〈0.05）;其中研究组在治疗第1、2周末HAMD评分下降均较对照组更为显著（P〈0.05）。而在治疗第4、6周末时两组间的HAMD评分及总有效率比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。两组治疗后不良反应均较轻微,且多出现在用药初期,随着时间的延长可减轻或消失。两组不良反应发生率差异无统计学意义（P〉0.05）。结论艾司西酞普兰与西酞普兰均可有效改善利血平引起的抑郁症状,而艾司西酞普兰起效更快,治疗初期效果更显著,治疗依从性更高。     

艾司西酞普兰治疗精神分裂症后抑郁的Meta分析

目的评估艾司西酞普兰及西酞普兰治疗精神分裂症后抑郁的疗效和安全性。方法检索PubMed数据库,中国知网全文数据库,万方数据知识服务平台,中国生物医学文献数据库有关艾司西酞普兰及西酞普兰治疗精神分裂症后抑郁的随机对照研究,发表时间在2019年7月以前,设定检索词为escitalopram、citalopram、post-schizophrenic depression,艾司西酞普兰、西酞普兰、精神分裂症后抑郁,共收集文献14篇,采用Revman5软件进行Meta分析。结果 Meta分析显示,艾司西酞普兰合并抗精神病药物与单独使用抗精神病药物的8个研究具有同质性,合并效应量,差异有统计学意义,P <0.00001。西酞普兰合并抗精神病药物与单独使用抗精神病药物的6个研究具有同质性,合并效应量,差异有统计学意义,P <0.00001。不良反应的荟萃分析显示,6个关于西酞普兰合并抗精神病药物与8个关于艾司西酞普兰合并抗精神病药物的对照研究的亚组异质性检验具有同质性RR=0.91,95%CI(0.67,1.22),合并效应量差异均无统计学意义(P=0.51)。结论艾司西酞普兰及西酞普兰合并抗精神病药物治疗精神分裂症后抑郁的疗效可靠,安全。     

异环磷酰胺有关物质的合成

目的合成异环磷酰胺原料药中的一种有关物质。方法以3-氨基丙醇为原料,与三氯氧磷环合制得2-氯-1-氧杂-3-氮杂-2-磷杂环己烷-2-氧化物(3);以1-氨基-2-丙醇为原料,与氯化亚砜反应制得2-氯丙胺盐酸盐(5);化合物3与5经取代、酰化、还原得到有关物质3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯丙基)氨基]-1-氧杂-3-氮杂-2-磷杂环己烷-2-氧化物。结果与结论合成了异环磷酰胺原料药中的一种有关物质,其结构经1H-NM R、13C-NM R和M S谱确证,纯度在99%以上。该有关物质可作为异环磷酰胺原料药质量控制的对照品。     

富马酸贝达喹啉有关物质的合成

目的在抗结核药富马酸贝达喹啉的合成工艺中发现易生成脱溴杂质。为了对原料药的有关物质进行定量控制,本文分析了该杂质产生的原因,设计并合成了杂质对照品。方法以3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(3)为原料,经正丁基锂脱溴制得3-苄基-2-甲氧基喹啉(7),7与3-二甲氨基-1-(萘-5-基)丙酮(4)反应,制得脱溴杂质1-(2-甲氧基-3-喹啉基)-4-二甲氨基-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇(2),该杂质经HPLC定位确证为贝达喹啉粗品中的难除杂质。结果与结论目标化合物经MS、1H-NM R和13C-NM R确证结构,并通过优化工艺条件,减少了该杂质的生成,使产品质量符合药典标准。     

草酸依地普仑的合成

目的：合成草酸依地普仑。方法：以5-氰基苯酞为起始原料，经亲核加成、水解、化学拆分、环化和成盐等反应制得抗抑郁药草酸依地普仑。结果：以5-氰基苯酞计，总收率为13．6％。结论：该方法原料价廉易得，反应条件温和，操作简便，适合工业生产。     

氮氧供体型非甾体抗炎化合物ZLR-8有关杂质的合成

目的:合成在研非甾体抗炎化合物ZLR-8的有关物质并确证其结构.方法:以4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-羟基甲烷为起始原料经数步反应制得两个化合物.结果与结论:经MS、1H-NMR、IR测试分析,与通过制备液相色谱分离得到的ZLR-8杂质进行HPLC对照,从而进一步确证了ZLR-8相关杂质的结构.     

神经肌肉阻滞剂罗库溴铵有关物质D的制备

目的合成1-[3α-乙酰氧基-17β-羟基-2β-(吗啡啉-4-基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(丙烯-2-基)四氢吡咯鎓溴化物(有关物质D)。方法以2α,3α,16α,17α-二环氧-17-乙酰氧基-5-雄甾烷为起始原料,经吡咯烷开环、硼氢化钠还原、开环反应、酰化反应等反应,经柱层析分离纯化拆分了三种光学异构体,合成(2β,3α,5α,16α,17β)-2-(4-吗啉)-16-(1-吡咯基)-雄甾-3,17-二醇3-乙酸酯,然后经催化和烯丙基溴反应合成了有关物质1-[3α-乙酰氧基-17β-羟基-2β-(吗啡啉-4-基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(丙烯-2-基)四氢吡咯鎓溴化物(有关物质D)。结果其结构经1H-NMR和LC-MS证实。结论该合成方法能够合成罗库溴铵有关物质D,为控制产品质量提供有关物质对照品。     

HPLC法测定恩曲他滨中有关物质

目的:建立高效液相色谱测定恩曲他滨中有关物质的方法。方法:采用Inertsil C8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以缓冲液(取10%四丁基氢氧化铵溶液2.0 g,用0.013 mol.L-1磷酸二氢钠溶液稀释至1000 mL)-乙腈(85∶15)为流动相(用磷酸调节pH至5.0),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为220 nm。结果:杂质峰与主峰均分离良好。结论:该法专属性强、准确、灵敏,可用于恩曲他滨原料中有关物质的检查。     

Assault related substance use as a predictor of substance use over time within a sample of recent victims of sexual assault

Substance use at time of assault is reported by a significant subgroup of rape victims. This study examined: (1) prevalence of assault related marijuana or alcohol use among women seeking post-rape medical care; (2) sensitivity, specificity, positive and negative predictive power associated with reported use at time of assault in association with use in 6 weeks pre-assault, post-assault use, and post-assault abuse; and (3) trajectories of use and abuse over time as a function of use in 6 weeks pre-assault/assault time frame use, exposure to brief intervention, and interaction of pre-assault/assault time frame use with intervention. Participants were 268 women seeking post-sexual assault medical services completing one or more follow-up assessment at: (1) <3 months post-assault; (2) 3 to 6 months post-assault; and (3) 6 months or longer post-assault. Use of alcohol or marijuana at time of assault was a fairly sensitive and specific indicator respectively, of reported use of specific substance in the 6 weeks preceding assault and use or abuse at follow-up. Growth modeling revealed that use of alcohol or marijuana at the time of the assault or in the 6 weeks prior to assault predicted higher Time 1 follow-up alcohol and marijuana use and abuse. Although there was relatively little change in use or abuse over time, alcohol use at time of the assault or in the 6 weeks prior also predicted a steeper decline in alcohol use over the course of follow-up. Interestingly, women who reported using marijuana at the time of the assault or in the 6 weeks prior who also received a video intervention actually had lower initial marijuana use, a pattern that remained stable over time. Implications for evaluating screening, brief intervention and referral to treatment services among sexual assault victims seeking post-assault medical care are discussed.     

Receptors for substance P and related neurokinins

The most widely used smooth muscle preparations for neurokinin bioassays have been critically analyzed in order to determine whether neurokinins act directly or by the intermediary of other natural agents. Indeed, part of the contraction of the GPI in response to neurokinins appears to be mediated by acetylcholine and possibly prostaglandins. Active metabolites of the arachidonic acid cascade also intervene in the response of the HUB. Neurokinins produce relaxation of the DCA by stimulating the release of a vascular smooth muscle relaxing factor from the endothelium. In the other preparations (the RD, the RPA without endothelium and the RPV) neurokinins may act directly on the smooth muscle fibers. Neurokinins produce their biological effects by activating specific receptors. Three different receptor types, one for each mammalian neurokinin, have been identified by using four groups of natural peptide sequences and some selective agonists. The receptor for SP is particularly sensitive to SP and physalaemin and shows higher affinity for the whole natural peptides (SP, NKA) than for their C-terminal fragments. The receptor for neurokinin A is highly sensitive to NKA and eledoisin: it shows high affinity for heptapeptide fragments such as NKA4-10 and SP5-11. The receptor for NKB is sensitive to NKB and kassinin more than to the other natural peptides and their fragments. The natural peptides show however little selectivity. Synthetic analogues active on a single receptor type (selective agonists) have been used to find out whether the responses of the isolated organs are due to the activation of one or more than one receptor. It has been found that the GPI, the RD and the HUB contain all three or at least two receptors, while the DCA has only the NK1, the RPA has only the NK2 and the RPV only the NK3 type. Binding sites specific for each neurokinin have been identified in brain and peripheral organs with accurate biochemical assays, using labeled neurokinins. Competitive displacement assays have been performed with a variety of neurokinin-related peptides, and their Ki have been determined. By plotting Ki values against the ED50, estimated from biological assays, positive significant correlations have been found for the monoreceptor (DCA, RPA, RPV) but not for the multiple receptor systems (GPI, RD, HUB). This suggests that pharmacological receptors may be identical with the recognition sites which bind the labeled neurokinins. The availability of monoreceptor systems and of selective agonists opens the way for the identification of potential antagonists and accurate estimation of their affinities.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)     

HPLC法测定亚胺培南的有关物质

目的：建立亚胺培南有关物质的测定方法。方法：采用Hypersil ODS 250mm 4．6mm（5μm）色谱柱,A相（0.01mol／L磷酸二氢钾溶液）-B相（甲醇）为流动相,梯度洗脱,检测波长300nm,柱温为室温。结果：亚胺培南自身对照溶液在供试品溶液0．2％～1．2％浓度范围内呈线性,硫霉素峰和亚胺培南峰的分离度大于4．0。结论：该方法灵敏度高、专属性强、结果准确可靠,可用于亚胺培南有关物质的检查。