哒嗪酮酸类化合物的合成及其抗惊活性的研究

以ａ－酮戊二酸与水合肼与水合肼为原始原料合成了１５个Ｎ－（３’－磷酸二乙酯丙基）－１，６－二氢－６－氧－３－哒嗪酰胺类化合物，并对它们进行了最大电休克发作（ＭＥＳ）实验，结果表明其中４个化合物表现出中等强度的抗惊活性。     

芳基醚的合成

氟代芳烃（ArF）、Si（OR）4、TBAF于丙酮中50℃反应16～24h,得到相应的芳基醚（ArOR）,7例收率73％～92％。     

2-芳基丙酸酯的合成新法

先将α－溴代丙酸乙酯与金属锌反应制得有机锌制剂，然后在苯膦合镍（O）催化下直接与溴化芳烃交叉偶联，可制得2－芳基丙酸酯，反应条件温和产物易提纯，总收率50％以上。     

6-芳基-3-(4-取代哌嗪)哒嗪类化合物的合成及抗惊厥活性

由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3-哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。应用此法合成了10个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测验了它们的抗惊厥(MES)活性。     

哒嗪和哒嗪酮碳核苷类似物的合成

用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,并讨论了反应机理提高了呋喃汞盐合成碳核苷的收率及立体选择性。     

4—壬酮酸的合成

4-壬酮酸是有机药物合成的中间体,它的合成可由有机镉化物与二元酸单酯酰氯经酰化、水解制取;或由溴化-二正戊基铝和丁二酰溴经酰化、水解而得,此法步骤虽短,但要求在低温下反应;也可用乙酰乙酸乙酯为原料经酰化、烃化、氨解、水解而成,此法反应步骤长,用氨处理需加压．我们经研究改用以呋喃甲醛为基本原料通过与格氏试剂反应得烷基呋喃基甲醇,在氯化氢乙醇溶液的催化下进行重排生成4-王甜酸乙酯,最后在氢氧化钾甲醇液中求解即得4一壬酮酸,此法步骤短,原料易得,并经实验证明切实可行．！a一味响吕正Tg甲醇的制取在装有搅拌器、…     

苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究

本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

天然姜黄素类化合物的合成

目的以化学合成法制备天然姜黄素类化合物。方法以对羟基苯甲醛或香草醛和乙酰丙酮为原料经硼络合保护,分别合成姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素,测定熔点,并以氢谱进行结构解析。结果姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素合成品分别为亮黄色、橙黄色和橙红色粉末,氢谱所确证的结构与已知结构一致。结论本合成法操作简单,条件温和,可在短时间内制备大量天然姜黄素类化合物,效率较传统的提取分离法大大提高。     

姜黄素衍生物合成的研究进展

大量研究表明姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗肝细胞毒性、抗菌等作用,在保健品及药物开发利用方面具有广泛的前景.近年来,以姜黄素为先导化合物,进行结构修饰合成其衍生物巳成为国内外研究的热点,国内外学者合成了大量的姜黄素衍生物.本文将对姜黄素衍生物合成的研究进展做简要的综述.     

布洛芬L-抗坏血酸酯的合成及镇痛活性

布洛芬和L-抗坏血酸在叔丁醇中,用Novozym 435固定化脂肪酶催化制得布洛芬L-抗坏血酸酯,收率30%,纯度大丁98%.热板试验和乙酸扭体试验的结果表明,与布洛芬和布洛芬精氨酸盐相比,布洛芬L-抗坏血酸酯镇痛作用显著.     

Synthesis of the First Phosphonoretinoic Acid Diethyl Ester

The first phosphonoretinoic acid diethyl ester 2 was prepared by Wittig reaction of the phosphonoaldehyde 4 and the ylide 6 . The aldehyde 4 was synthesized by smooth hydrolysis of the phosphonoacetal 3 with trifluoroacetic acid. The reaction of 3 with trimethylsilylbromide, hydrolysis, and precipitation resulted in salt 5 .     

N—乙酰胞壁酰—L—缬氨酰—D—谷氨酸—α—正丁酯的合成及其生物活性

本文报道用N－羟基琥碧酰亚胺（HOSU）活化酯方法从N－乙酰氨基葡萄糖、L－缬氨酸和D－谷氨酸出发，合成免疫促进剂－－N－乙酰胞壁酰－L－缬氨酰－D－谷氨酸－α－正丁酯，测定分析了产物和中间体的光谱特征，并用小鼠碳廓清率、巨噬细胞溶菌酶、酸性磷酸酶和血清溶菌酶等指标，初步评价了产物的免疫活性，结果表明，该化合物能有效地激活巨噬细胞，具有较强的免疫促进作用。     

4—肉桂酰阿魏酸苯酚酯衍生物的合成及其抗炎活性

选择对环氧酶／５－脂氧酶和氧自由基具有抑制作用的苯乙烯酚作为先导物，设计合成了１２个４－肉桂酰阿魏酸苯酚酯目标物，其中８个化合物未见文献报道。经药理初筛结果表明，目标物（７ｇ）对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀，二甲苯致小鼠耳廓肿胀和棉球致大鼠肉芽组织增殖有显著抑制作用。     

Synthesis and Anti-Inflammatory and Antiulcer Activity of a Glycyrrhizic Acid Conjugate with L-Phenylalanine Methyl Ester

Pharmaceutical Chemistry Journal - A conjugate of glycyrrhizic acid (GA) with L-phenylalanine methyl ester was synthesized using N-hydroxysuccinimide and...     

苄基膦酸二乙酯乙酰胺类熊果酸衍生物的合成及其体外抗肝癌活性研究

目的 考察新型熊果酸衍生物的体外抗肝癌活性及其作用机制。方法 依据\     

氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯的合成及表征

目的通过采用高分子物质对蛇葡萄素进行结构修饰,以改善蛇葡萄素的溶解性质。方法合成分两步进行,首先,以氯乙酸为原料缩聚合成了氯代聚乙醇酸(PGA-Cl),然后再与蛇葡萄素反应制得氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯(Cl-PGA-AMP)。利用紫外光谱法,红外光谱法,质谱法,1H NMR等方法对合成产物的结构进行表征。结果目标产物Cl-PGA-AMP产率为72.5%,可溶于DMSO、THF等极性有机溶剂。结论结构表征结果表明所合成的产物确为氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯(Cl-PGA-AMP),高分子结构修饰改善了蛇葡萄素的溶解性质。     

Polymorphs of Curcumin and Its Cocrystals With Cinnamic Acid

We report formation of polymorphs and new eutectics and cocrystals of curcumin, a sparingly water-soluble active component in turmeric, structurally similar to cinnamic acid. The curcumin polymorphs were formed using liquid antisolvent precipitation, where acetone acted as a solvent and water was used as the antisolvent. The metastable form 2 of curcumin was successfully prepared in varied morphology over a wide range of solvent-to-antisolvent ratio and under acidic pH conditions. We also report formation of new eutectics and cocrystals of curcumin with cinnamic acid acting as a coformer. The binary phase diagrams were studied using differential scanning calorimetry and predicted formation of the eutectics at the curcumin mole fraction of 0.15 and 0.33, whereas a cocrystal was formed at 0.3 mole fraction of curcumin in the curcumin–cinnamic acid mixture. The formation of the cocrystal was supported with X-ray powder diffraction, the enthalpy of fusion values, Fourier-transform infrared spectroscopy, and scanning electron microscopy. The hydrogen bond interaction between curcumin and cinnamic acid was predicted from Fourier-transform infrared spectra, individually optimized curcumin and cinnamic acid structures by quantum mechanical calculations using Gaussian-09 and their respective unit cell packing structures.     

二甲基姜黄素的合成工艺优化

摘 要 目的：对现有的二甲基姜黄素的合成路线进行工艺优化。方法：以乙酰丙酮作为起始原料,反应分两步进行,首先制得乙酰丙酮的硼络合物,然后与藜芦醛反应得到二甲基姜黄素,并对第二步的反应条件及后处理进行优化。结果：第二步反应制备二甲基姜黄素时,以N,N-二甲基乙酰胺（DMA）作为溶剂,反应温度为80℃,淬灭反应使用的酸用量为正丁胺的1.5当量,结晶补加水的体积为溶剂的2倍时,转化率最高。粗品收率95.1%,纯度98.6%,重结晶后总收率92.3%,纯度99.2%。结论：该路线原料廉价易得,反应条件温和,适合工业化生产。     

棕榈酰-苯丙氨酸甲酯凝胶因子的制备及其性质考察

目的合成一种自组装超分子有机凝胶因子——棕榈酰-苯丙氨酸甲酯（C16-L-Phe-OMe）,并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核、棕榈酰氯为酰化剂,合成棕榈酰-苯丙氨酸甲酯凝胶因子,采用IR、^1H-NMR、MS等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、在各种植物油中的最低胶凝浓度、相转变温度等凝胶行为。结果IR、^1H-NMR、MS等分析结果表明合成物质的结构为棕榈酰-苯丙氨酸甲酯,产率为73.40%,熔程为71.5～72.3℃,室温下在橄榄油、一级大豆油、葵花油、大豆油、花生油中的最低胶凝浓度分别为150、160、160、170、190g·L^-1,相转变温度随凝胶因子浓度的增加而升高。结论 C16-L-Phe-OMe的制备工艺简单,在橄榄油、一级大豆油、葵花油中具有很强的胶凝能力,是一种优良的有机凝胶因子,适于作为药物控释载体。