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目的:将难溶性药物间尼索地平制备成固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度。方法:以泊洛沙姆为载体,共沉淀法制备间尼索地平固体分散体。采用差示扫描量热分析(DSC)方法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度研究。结果:DSC显示间尼索地平与泊洛沙姆形成了低共熔物,间尼索地平原料药及其与泊洛沙姆不同比例的固体分散体(1∶3、1∶5、1∶7)的溶解度分别为0.89、4.50、15.35、23.03mg·L-1,120min时的累积溶出百分率分别为26.80%、38.57%、41.38%、45.92%,固体分散体的溶出度高于同比例的物理混合物。结论:以泊洛沙姆为载体制备间尼索地平固体分散体,可增加药物的体外溶出度和溶解度。 相似文献
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目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1:4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG 6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上.结论:采用固体分散体技术,选择PEG 6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用. 相似文献
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热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究 总被引:9,自引:1,他引:9
目的:研究热熔挤出技术是否提高难溶性药物溶出度.方法:以难溶性水飞蓟素为模型药物,以泊洛沙姆-188为亲水性载体,采用热熔挤出技术和熔融法分别制备挤出物和固体分散体,比较两者的差示扫描量热(DSC)图谱和累积溶出曲线.结果:挤出物是分散程度较高的固体分散体,DSC图谱中药物的吸热峰均消失,载体泊洛沙姆-188的吸热峰向低温方向移动,挤出物中的移行程度大于固体分散体;药物在90 min时从挤出物中溶出90.63%,而在固体分散体中的溶出量为71.06%.结论:热熔挤出技术可提高水飞蓟素的溶出度,且效果优于熔融法. 相似文献
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目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度。方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1:3、1:6、1:9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较;采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90min内溶出分别为100%和80%);且当药物与PEG的比例为1:9时,药物的溶出效果最好,与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短(12.65、45.65min)。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散。结论:壬二酸与PEG(1:9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度。 相似文献
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目的:考察泊洛沙姆固体分散体对难溶性药物穿心莲内酯体外溶出特性的影响。方法:以泊洛沙姆为载体材料,采用熔融法制备不同比例的穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体,并考察其体外溶出特性。通过红外光谱和X射线衍射图谱研究药物在固体分散体的存在状态。结果:与穿心莲内酯空白药物相比,穿心莲内酯固体分散体在蒸馏水、pH1.2盐酸溶液与pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出速率明显提高,载药固体分散体15min时累积释药量是穿心莲内酯空白药物的3.6倍;穿心莲内酯以微晶态高度分散于载体材料中。结论:以泊洛沙姆188为载体制备穿心莲内酯固体分散体,能有效提高难溶性药物的溶出速率。 相似文献
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《中药与临床》2018,(6)
目的:制备甘草黄酮(LF)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外释药性能考察。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG 4000、 PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)以及胶态二氧化硅(SiO2)为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用差式扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对固体分散体的结构特征进行表征。结果:以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1∶5时溶出度最佳。经DSC和FT-IR结果表明,固体分散体中的药物以无定形状态存在。结论:固体分散体技术能显著提高甘草黄酮的体外溶出度。 相似文献
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目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。 相似文献