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1.
用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2).另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计). 相似文献
2.
香草醛经甲基化、硝化、氧化、酯化、还原、环合、氯化及氨化制得盐酸特拉唑嗪等喹唑啉类药物的中间体4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉,并考察了硝化、氧化过程中反应温度和投料比等因素对反应的影响,确立了最佳工艺条件,总收率约37%。 相似文献
3.
抗高血压和良性前列腺肥大药盐酸特拉唑嗪的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
以香草醛为起始原料,经过7步反应制得关键中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(8),中间体(8)再与1-(2-四氢呋喃甲酰基0哌嗪缩合,以乙二醇单甲醚为溶剂,最终合成得到盐酸特拉唑嗪(1),其化学结构经经外光谱,核磁共振氢谱和元素分析证实。 相似文献
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盐酸阿呋唑嗪合成工艺改进 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 合成盐酸阿呋唑嗪并优化其工艺。方法 以藜芦酸为原料,其甲酯经混酸硝化后,在Lewis酸氯化铵溶液存在下经Fe粉还原,再依次经尿素环合、三氯氧磷氯代和氨水氨解,得到关键中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(6)。化合物6与3-甲氨基丙腈缩合,经Raney Ni-H2催化还原得到化合物N-甲基-N-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-1,3-丙二胺(8),8与2-四氢呋喃甲酸缩合后再与盐酸成盐,制得目标物盐酸阿呋唑嗪。结果与结论 目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱确证。该工艺路线操作简化,总收率由文献的7.8%提高到25.9%。 相似文献
6.
盐酸特拉唑嗪的合成 总被引:10,自引:1,他引:9
李锦华 《中国医药工业杂志》1998,29(4):147-149
分别以四氢糠醇和藜芦醛为原料,经多步反应制得N-(2-四氢糠酰)哌嗪(4,收率33%)和2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(8,收率24%),再由两者缩合后成盐得盐酸特拉唑嗪(1),收率80%。 相似文献
7.
本文介绍一个新的选择性和特异性的α_1-受体拮抗剂阿夫唑嗪(Alfuzosin)。合成①6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二酮制成2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉,以氨取代后得4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(1)。②氯甲酸乙酯与四氢呋喃-2-羧酸生成混合的酸酐,再与3-(甲胺基)丙腈得到酰胺,在Rh,NH_3,80℃条件下氢化得仲胺, 相似文献
8.
以6,7-二甲氧基-1H,3H-喹唑啉-2,4-二酮为原料,经氯化,氨化,缩合,成盐制得盐酸特拉唑嗪,总收率64.3%。 相似文献
9.
目的改进盐酸特拉唑嗪的合成工艺。方法以无水哌嗪为起始原料,经酰化、还原、胺化、成盐等反应制得盐酸特拉唑嗪。结果与结论降低了成本,提高了收率,适合工业化生产。 相似文献
10.
3,4-二羟基苯甲酸乙酯经取代、硝化、还原、环合和氯代反应制得4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯乙炔发生亲核取代反应、与盐酸成盐得到盐酸厄洛替尼,总收率约67%(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计)。其中首次报道了以苯乙酮为原料经硝化、氯化、消除和还原4步反应制得3-氨基苯乙炔,收率约48%。 相似文献
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子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成. 相似文献
12.
狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病23例,其中10例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。1临床资料1.1 一般资料:男8例,女2例;年龄最大78岁,最小4岁。发病季节为3月~11月。首诊科室,儿科3例、内科3例、转院3例、急诊科1例。1.2 临床表现:发热7例,恐风5例,恐水6例,怕光3例,流涎10例,胸闷、气促、呼吸困难4例,烦躁不安10例,多汗7例,恐惧6例,肢体麻木4例,抽搐4例,恶心、呕吐2例,昏厥1例。所有病例发病至死亡时间为2天~6天,死亡原因为… 相似文献
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住院患者精神用药情况调查分析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法:采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况,并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果:①传统精神药物使用显著减少,新型精神药物使用占据首位;②抗精神病药物使用趋向小剂量化;③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多;④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论:近年来精神药物使用情况已发生了显著变化,与新型精神药物疗效好,副作用少,患者依从性高有关。 相似文献
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目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P<0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P<0.05),小于15岁组、15 ~24岁组、25~44岁组、45 ~65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异. 相似文献
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The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium 总被引:2,自引:0,他引:2
The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence. 相似文献
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目的 对比分析经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果.方法 将本院2011年3月~2013年2月收治的90例前列腺增生症患者随机分为观察组(n=45)和对照组(n=45),观察组患者采用经尿道前列腺汽化电切术治疗,对照组患者采用尿道前列腺电切术治疗,比较两组患者的疗效.结果 观察组的手术时间、术中出血量、术后冲洗时间、术后留置导尿管时间、住院时间少于对照组(P<0.05),残余尿量、国际前列腺症状评分和生活质量评分优于对照组(P<0.05),但是两组患者的并发症发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论 经尿道前列腺汽化电切术治疗前列腺增生症具有疗效更确切、出血少、恢复快等优势,可以作为治疗前列腺增生症的首选方法. 相似文献