氟比洛芬脂质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备氟比洛芬脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:采用乙醇注入法制备脂质体、研和法制备脂质体凝胶;HPLC法测定氟比洛芬含量;离心法测定脂质体的包封率。结果:氟比洛芬含量测定方法的平均回收率为(98.62±2.22)%,脂质体的包封率为(58.44±3.05)%,脂质体凝胶剂的pH值为6.0～7. 0,其稳定性良好。结论:本制备工艺简单,性质稳定,质量可控,适于作为医院制剂开发。     

氨苯砜脂质体凝胶的制备及其质量控制

目的:制备氨苯砜脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:以氨苯砜为主药,采用薄膜-超声法制备其脂质体,研和法制备其脂质体凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为乳黄色半固体凝胶,鉴别符合2005年版《中国药典》中的相关规定;氨苯砜检测浓度的线性范围为1.02～6.12μg·mL-1,平均回收率为100.31%(RSD=0.83%)。结论:本制剂制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

正交试验优选枳实中柚皮苷的提取工艺

目的:优选枳实中柚皮苷的提取工艺。方法:采用单因素试验考察提取溶剂及溶剂浓度对枳实中柚皮苷转移率的影响。以溶剂用量、提取次数、提取时间为考察因素,以柚皮苷转移率为评价指标,采用L9(34)正交试验优选提取工艺。结果:最佳提取工艺为6倍量的70%乙醇提取3次,每次30 min。结论:该工艺稳定,提取率高,可供大规模工业化生产参考。     

欧前胡素柔性脂质体凝胶的制备及质量评价

目的:制备欧前胡素柔性脂质体凝胶(IMP-UDLs-Gel),并对其进行质量评价。方法:在单因素考察的基础上,以12 h累积透过量(Q12 h)为评价指标,采用正交试验法对IMP-UDLs-Gel处方中的卡波姆940比例、甘油比例和丙二醇比例进行考察,筛选最优处方,并对最优处方所制备的IMP-UDLs-Gel进行质量评价。结果:IMP-UDLs-Gel最优处方为卡波姆940比例1%、甘油比例15%、丙二醇比例10%。所制得的IMP-UDLs-Gel的Q12 h为(11.543±0.241)μg/cm2;外观为乳白色、半透明状;粒径为(93.13±1.68)nm,多分散系数为0.268±0.012,Zeta电位为(-24.96±1.99)mV;pH为7.32±0.03;黏度为(45.37±1.27)g·s;稳态流量为(0.727±0.002)μg·h/cm²,滞后时间为(4.358±0.175)h,表观渗透系数为1.392×10^-3cm/h,且具有良好的物理稳定性和光稳定性。结论:建立的制备方法稳定可行,所制备的IMP-UDLs-Gel具有良好...     

利多卡因脂质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备利多卡因脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:用薄膜分散法制备利多卡因脂质体,以卡波姆940为凝胶基质,制备利多卡因脂质体凝胶。以高效液相色谱法测定利多卡因含量,以离心法测定脂质体的包封率。结果:利多卡因检测浓度线性范围为2.5~25.0mg/ml(r=0.9996),平均回收率为(99.83±0.53)%;包封率为(82.7±1.83)%。结论:该脂质体凝胶制备工艺可行,性质稳定,质量控制方法简便、可靠。     

复方积雪草苷凝胶的制备与质量控制

目的：制备复方积雪草苷凝胶,并建立其质量控制方法。方法：以卡波姆-940为凝胶的主要基质,建立酸碱度、卫生学、含量测定等质量控制方法,并进行刺激性实验、高速离心实验、耐热耐寒实验和室温留样观察等。采用高效液相色谱法,选用Hypersil ODS柱（ 250 mm×4.6 mm,5 μm）,甲醇-水（58∶42）为流动相,检测波长为205 nm,柱温为35 ℃,流速为1.0 mL?min-1,测定复方积雪草苷凝胶中积雪草苷的含量。结果：复方积雪草苷溶液pH值为6.5～7.0,卫生学检查符合规定,积雪草苷浓度在0.05～0.9 mg?mL-1范围内峰面积与浓度呈良好线性关系（r=0.999 7）,平均回收率为99.05%,RSD为0.62%。结论：该凝胶剂制备工艺简单,质量稳定,质量控制方法准确可靠。     

柚皮苷及其苷元柚皮素的呼吸系统药理作用研究概述

柚皮苷及其苷元柚皮素属于二氢黄酮类化合物,广泛存在于各类植物或各种中药中,具有多种生物活性,包括抗炎、抗氧化、改善糖脂代谢紊乱、神经保护、抗肝损伤、抗骨质疏松等。近年来,关于柚皮苷和柚皮素的呼吸系统药理作用备受关注。本团队系统研究了柚皮苷和柚皮素的镇咳、祛痰、抗肺部炎症等药理作用,并将柚皮苷研制成国家一类新药,目前已完成了Ⅰ期临床试验研究。本文就柚皮苷和柚皮素的镇咳、祛痰、抗肺部炎症、抗肺纤维化等呼吸系统药理作用的研究进展作一综述,以期为相关研究和临床应用提供参考。     

文旦柚柚皮中柚皮苷的富集及其活性研究

目的 采用热水浸提柚皮中柚皮苷,并使用大孔吸附树脂对其进一步富集,并考察其活性。方法 以柚皮苷的吸附率和解吸率为考察指标,筛选不同大孔吸附树脂对柚皮苷的吸附性能和洗脱能力,并初步考察柚皮苷抗氧化作用和镇静作用。结果 大孔树脂HPD450有较好的吸附效果,工艺条件：上样流速为2 BV·h^-1,样液浓度为2.36 mg·mL^-1;解吸最适工艺条件：洗脱剂乙醇浓度为50%,用量为4 BV,流速为3 BV·h^-1。浓度为3.75 mg·mL^-1的柚皮苷具有较好的抗氧化作用,以20 mg·kg^-1给药时,小白鼠进入睡眠时间较短且行动比较缓慢。结论 HPD450可用于富集柚皮中的柚皮苷,得到的产物具有较好的镇静和安眠作用。     

胸腺五肽脂质体的处方及制备工艺研究

目的研究胸腺五肽脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备胸腺五肽脂质体,超速离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径等情况进行考察。结果最佳处方制备的胸腺五肽脂质体平均粒径为108.2 nm,药物的平均包封率为62.10%,Zeta电位为-48 mV,脂质体外观圆整均匀,分散性好。结论所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好,粒径小,包封率较高,为其进一步研究奠定了基础。     

炉甘石凝胶剂的制备及质量控制

目的:制备小儿用炉甘石凝胶剂并进行质量控制.方法:参考《医院制荆规范手册》,以炉甘石、氧化锌为主药,卡波姆940为基质制备凝胶剂,采用滴定法(以氧化锌计)测定含量,建立质量标准,并进行稳定性考察.结果:所得制剂稳定,各项指标符合凝胶剂的质量要求.结论:该凝胶刑制备工艺简便,质量可控,使用方便,值得推广应用.     

干扰素脂质体的制备与质量控制

目的制备干扰素脂质体并建立其质量控制方法。方法采用逆相蒸发法制备干扰素脂质体。通过电镜测定其粒径,采用细胞病变抑制法测定包封率。结果干扰素脂质体透射电镜下观察为圆形,平均粒径为285.6 nm,包封率为63.52%;有机物残留量低于2005年版《中国药典（二部）》规定的标准;在2～8℃下保存6个月,总活性基本不变。结论该制剂制备方法可行,所得成品稳定性好,且所建立的质量控制方法简便、可靠,适用于干扰素脂质体的大生产。     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

阿奇霉素凝胶的制备及质量控制

目的:制备阿奇霉素凝胶并建立质量标准.方法:研制阿奇霉素凝胶,采用硫酸呈色分光光度法测定制剂中阿奇霉素的含量.结果:阿奇霉素凝胶的平均回收率为(98.77±0.93)%.结论:该制剂制备工艺简单,性质稳定,质量可靠.     

潘生丁凝胶剂的研制及质量控制

应用新药用辅料高粘度的卡伯波－９４０（ｃａｒｂｏｐｏｌ－９４０）研制外用的潘生丁凝胶剂。用紫外分光光度分析方法测定双嘧达莫含量，其方法稳定、简单易行。卡伯波－９４０配制的凝胶，外观细腻美观，涂擦皮肤滑润舒适，易洗涤，对皮肤藕合性能良好，经初步用于治疗单纯疱疹和带状疱疹有较满意的疗效。     

利奈唑胺凝胶的制备与质量控制

目的 制备利奈唑胺凝胶,并进行质量控制. 方法 以卡波姆 940、甘油为主要辅料,三乙醇胺调节pH,制备利奈唑胺凝胶,用高效液相色谱法测定其含量,并于25 ℃留样观察其稳定性. 结果所得凝胶质量稳定,含量准确,平均加样回收率为100.91%,RSD＝1.93%(n＝9). 结论 该凝胶制剂处方简单,质量可控,为一种理想的医院制剂.     

硝呋太尔凝胶的制备及质量控制

目的:制备硝呋太尔凝胶并建立其质量控制方法。方法:以羟乙基纤维素等为辅料制备凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药含量。结果:所制备凝胶性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;硝呋太尔检测浓度的线性范围为10～50μg.mL-1(r=0.9994);平均回收率为99.46%(RSD=0.99%,n=9)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

消旋山莨菪碱凝胶的制备及质量控制

目的:制备消旋山莨菪碱凝胶并建立其质量控制方法。方法:选择卡波姆-940为基质,月桂氮酮为透皮促进剂,甘油为保湿剂进行制备;采用高效液相色谱法测定其中消旋山莨菪碱的含量。结果:所制备凝胶涂展性好;消旋山莨菪碱检测浓度线性范围为20～80μg.mL-1(r=0.9994),平均回收率为100.2%(RSD=0.62%)。结论:本制剂制备工艺简单,质量可控。     

氧氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备氧氟沙星凝胶,建立其质量控制标准。方法:以0.5%卡波姆940为凝胶基质制备氧氟沙星凝胶剂,采用紫外分光光度法于293 nm处测定制剂中氧氟沙星的含量。结果:氧氟沙星在浓度2～20μg.mL-1范围内与吸收度有良好的线性关系。其平均回收率为99.83%,RSD为0.69%(n=6)。结论:该制剂状态稳定,制备工艺改进科学合理,操作简单,且质量控制方法准确可靠。