松潘乌头总碱的镇痛作用研究

目的:研究松潘乌头总碱的镇痛作用,并探讨其作用机制。方法:采用小鼠热板法和醋酸扭体法判断松潘乌头总碱的镇痛作用效果;通过多种工具药实验及用ELISA检测试剂盒方法测定单胺类递质含量。结果:松潘乌头总碱3mg、6mg、12mg/kg能明显提高小鼠痛阈、减少扭体次数;松潘乌头总碱12mg/kg与氟哌啶醇有协同作用,纳洛酮不能对抗其的镇痛作用,利血平能部分减弱其镇痛作用;大鼠口服松潘乌头总碱9mg/kg在外周可显著降低单胺类递质含量,在中枢能显著升高5-HT、DA含量,降低NE含量。结论:松潘乌头总碱有显著镇痛作用,该作用与调节脑内和外周血液中单胺类递质含量有关。     

松潘乌头总碱半数致死量的实验研究

目的:研究松潘乌头总碱对小鼠的半数致死量(LD50),为药理实验和临床安全合理用药提供依据。方法:将松潘乌头粉碎后,用碳酸钠溶液浸润,经乙醇超声提取,硫酸溶解,氨水调p H,用乙醚:氯仿(3:1)混合溶液萃取,得松潘乌头总碱。根据预实验结果将60只小鼠分为6组,按照200、160、128、102.4、81.9、65.5 mg/kg的剂量一次性灌服小鼠后观察24小时内情况。记录小鼠中毒症状及死亡情况,观察松潘乌头总碱的急性毒性。结果:松潘乌头总碱经口服给药小鼠的LD50为119.78 mg/kg,其95%可信区间为103.86~139.28mg/kg。结论:松潘乌头总碱有中等毒性,其半数致死量为119.78 mg/kg。     

X-5大孔树脂纯化新乌头碱和乌头总碱

目的：对影响X-5树脂分离纯化乌头总生物碱和新乌头碱的各种因素进行系统的研究,使分离工艺达到最优化。方法：以川乌总碱和新乌头碱的含量为指标,考察X-5型大孔树脂分离纯化乌头总生物碱和新乌头碱的最佳吸附及洗脱条件。结果：X-5树脂纯化乌头总生物碱和新乌头碱的最佳工艺为上样液浓度含生药1 g·mL^-1,药液pH 12,吸附时间为6 h,7 BV pH 8的95％乙醇洗脱效果好。X-5树脂可重复使用5次。经X-5树脂处理乌头总碱提取率可达80%以上,终产品总生物碱纯度可达30%以上。结论：该方法能明显提高新乌头碱和乌头总碱的纯度。     

应用AB-8大孔树脂纯化新乌头碱和乌头总碱

目的：对影响AB-8树脂分离纯化乌头总生物碱和新乌头碱的各种因素进行研究，优化分离工艺。方法：以川乌总碱和新乌头碱的含量为指标，考察AB-8型大孔树脂分离纯化乌头总生物碱和新乌头碱的最佳吸附及洗脱条件。结果：AB-8树脂纯化乌头总生物碱和新乌头碱的最佳工艺为上样液浓度1g生药／mL，药液pH10，吸附时间为6h，7倍体积95％乙醇洗脱效果好。AB-8树脂可重复使用5次。经AB-8树脂处理后乌头总碱提取率可达80％以上，终产品总生物碱纯度可达30％以上，结论：AB-8树脂可用于川乌总碱的工业化生产。     

中成药中乌头总碱的酸性染料比色测定法

<正> 灵仙跌打片是由威灵仙、五灵脂(醋制)、生川乌组成的复方片剂,具有祛风去湿,活血止痛功能。三七伤药片是由三七、草乌(蒸)、雪上一枝蒿、红花、骨碎补、接骨木、赤芍、     

大孔树脂分离纯化松潘乌头总生物碱研究

目的优选大孔树脂分离纯化松潘乌头总生物碱的工艺条件。方法采用响应面分析法,以松潘乌头总生物碱的量为考察指标。结果最佳工艺条件:上样液pH为5.0、上样液质量浓度为0.2 g/mL、洗脱液乙醇体积分数为75%,RSD为1.78%。此条件下得到松潘乌头总生物碱含有量为22%。结论优选得到的工艺稳定可行,适合工业大生产。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

附子总生物碱中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱在大鼠体内的药动学研究

目的:研究口服附子总生物碱后乌头碱、新乌头碱、次乌头碱在大鼠体内的药动学特征.方法:口服给予大鼠附子总生物碱后,断尾取血,采用甲醇沉淀冷冻干燥法处理血浆样品.采用HPLC-MS/MS分析方法检测乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的血药浓度.药时数据用中国药理学会3p97药代动力学程序计算主要药动学参数.结果:本实验建立的用于检测大鼠血浆的HPLC-MS/MS分析方法,其灵敏度高、专属性强、稳定性好,能很好的符合生物样品分析的要求.乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的药动学曲线经拟合均符合口服给药的二室模型.乌头碱主要药动参数:T1/2α=3.32±1.56 min,T1/2β=886.61±242.14 min,AUC=86.558±9.462 mg·L-1·min-1,Tpeak=6.989±1.546 min,Cmax=83.549±10.459 ng·mL-1.新乌头碱主要药动参数:T1/2α=15.498 9±4.871 2 min,T1/2β=1 255.808±684.891 min,AUC=297.212±74.642 ng·mL-1·min,Tpeak=15.782±7.541 min,Cmax=202.983±30.781 ng·mL-1.次乌头碱主要药动参数:T1/2α=125.482±51.654 min,T1/2β=1007.757±349.485 min,AUC=241.206±9.147 ng·mL-1·min,Tpeak=16.765±5.478 min,Cmax=164.302±20.891 ng·mL-1.结论:灌胃给予附子总生物碱后乌头碱、新乌头碱、次乌头碱在大鼠体内的过程符合口服二室模型.     

蒙药紫花高乌头总碱的毒性作用观察

为进一步开发利用,观察了紫花高乌头总碱的毒性作用.结果表明,在一定剂量范围内(LD50的1/8～LD50的1/4),大鼠连续用药1个月,对生长发育、血液系统、肝肾功能及主要脏器组织均无毒性作用;但当剂量增加到LD50的1/2或以上时,则可发生急性中毒而死亡.结果提示,紫花高乌头总碱的安全范围很小.     

乌头类中药及其制剂的镇痛作用

综述了乌头类中药及其制剂镇痛作用的临床应用及实际研究、物质基础、作用机及乌头类生物碱镇痛作用的构效关系。表明乌头类中药镇痛作用的物质基础主要其中的生物碱,其作用机理与中枢去甲肾上腺有系统以及中枢Ca^2 有密切关系;生物碱的镇痛作用以及毒性与其结构关系密切,为乌头类中药及其制剂镇痛方面开发研究提供了科学依据。     

苦参碱的镇痛作用部位及机制研究

目的:研究苦参碱的镇痛作用部位及机制.方法:采用小鼠醋酸扭体法,观察用后扭体反应数,舔小足潜期及组织NO含量的变化.结果:苦参碱侧脑室注射(icv)0.25,0.5nm/kg,ip或iv3.75,7.5,15,30mg/kg均可显著减少小鼠扭体反应数,并呈量效关系;ip与iv同等剂量的苦参碱,对小扭体反应的抑制欧以iv为强,给药后各时段的ip抗扭体半数有数量(ED50)均大于iv抗扭体ED50,ip苦参碱7.5,30mg/kg可显著降低醋酸致痛小鼠脑组织NO含量,进一步研究发现苦碱延长小鼠舔小足潜伏期的作用可被沦钙所拮抗,而被维拉帕米所增强.结论:苦参碱的镇痛作用部位在中枢,其镇痛作用可能与影响Ｃa^2 内流和减少ＮＯ生成有关.     

红毛五加总甙抗炎机制研究

目的 :研究红毛五加总甙 (TGA)的抗炎机制。方法 :sc角叉菜胶 (Car)复制大鼠背部气囊滑膜炎模型 ,测定TNF、NO及MDA等含量。结果 :TGA能明显降低灌洗液中TNF、NO、MDA含量 ,提高炎细胞内cAMP的含量。结论 :TGA抗炎机制与抑制灌洗液中炎性细胞因子TNF、NO水平而增加炎细胞内cAMP含量及消除自由基、抑制脂质过氧化有关。     

芎冰微乳抗脑缺血再灌注损伤保护作用研究

目的探讨芎冰微乳对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制。方法采用线栓法制作大鼠局灶性脑缺血-再灌注模型及小鼠双侧颈总动脉夹闭的脑缺血再灌注模型。观察芎冰微乳对脑组织含水量、大鼠脑梗死面积、脑组织中超氧化物歧化酶(MDA)、脂质过氧化物丙二醛(SOD)、一氧化氮(NO)含量变化的影响。结果与模型组相比,芎冰微乳组脑组织含水量、梗死面积显著减小,脑组织中MDA、NO的含量显著降低,SOD的活性显著提高,上述作用与尼莫地平对照组相似。结论芎冰微乳对大鼠、小鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其机制可能与抑制NO合成,提高SOD的活性,减少脂质过氧化作用有关。     

灯盏花素对脑缺血再灌注损伤大鼠SOD、MDA、NO的影响

目的：观察灯盏花素对脑缺血再灌注损伤大鼠SOD、MDA、NO的影响。方法：将大鼠随机分为假手术组、银杏叶提取物组、灯盏花素高、中、低剂量组,灌胃给药10 d后,用线栓法制备大脑中动脉闭塞模型。检测大鼠血清及脑组织匀浆的SOD活力以及MDA、NO水平。结果：灯盏花素能使脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织和血清中的SOD活力明显增加,MDA、NO含量明显降低。结论：灯盏花素可通过影响SOD、MDA、NO明显减轻大鼠脑缺血再灌注损伤程度。     

三七总苷对应激大鼠血清及胃黏膜氧自由基的影响

目的：观察三七总苷对应激大鼠血清及胃黏膜氧自由基的影响。方法：采用经典水浸-束缚应激模型,三七总苷组（PNS 66mg/kg）预防性灌胃给药3天,检测大鼠血清、胃黏膜SOD、MDA、NO含量。结果：水浸-束缚应激6 h后模型组胃黏膜NO含量比正常对照组降低,MDA含量增加,SOD活性下降;PNS治疗组,NO含量略升高,MDA含量下降,SOD活性增高;模型组血清NO含量比正常对照组降低,MDA含量增加,SOD活性下降;PNS治疗组血清NO含量升高,但MDA含量和SOD活性与模型组比较差异无统计学意义。结论：水浸-束缚应激可造成大鼠氧自由基损伤,氧自由基损伤主要发生在胃黏膜。PNS能够清除氧自由基,抑制过氧化物产生,对应激大鼠胃黏膜有一定的保护作用。     

蜈蚣有效成分抗心肌缺血作用的研究

目的;观察蜈蚣有效成分对心肌缺血鼠自由基的变化,阐明蜈蚣治疗冠心病的机制,方法：将40只小鼠随机分为4组,A组为空白对照组,B组为模型组,C组为蜈松小剂量（2.5g/kg),治疗组,D组为蜈蚣大剂量（5g/kg)治疗组,造模前治疗组不同剂量的蜈蚣提取物,分别按每天0.2mL/10g灌胃,连续7天,其余两组用等量蒸馏水灌胃,后采用脑插体后叶素20u/kg腹腔注射,诱发民肌缺血,缺血20min后,观察各组心肌酶,自由基的变化,以及心肌透射电镜,结果：模型组LDH,MDA明显升高,SOD,NO水平显著降低,治疗组SOD,NO含量显著提高,LDH,MDA明显降低,超微结构显示心肌细胞损害明显减轻,且蜈蚣大剂量较小剂量治疗组作用更加明显,结论：蜈蚣具有抗心肌缺血的作用。     

七味红花殊胜散对缺血再灌注肝损伤的保护作用

目的:研究七味红花殊胜散对缺血再灌注肝损伤的保护作用.方法:在大鼠肝缺血再灌注模型上,观察七味红花殊胜散对缺血再灌注肝损伤引起的血清丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)含量的变化.结果:七味红花殊胜散对大鼠血清MDA、SOD、GSH与再灌组比较有明显差异(P<0.05),NO含量与再灌组比较有明显差异(P<0.05).结论:七味红花殊胜散对大鼠急性缺血再灌注肝损伤具有保护作用.     

针灸对亚急性衰老小鼠脑组织中一氧化氮、丙二醛、超氧化物歧化酶的影响

为了探讨针灸对脑老化的作用机理 ,我们观察了针灸“百会”、“大椎”、“命门”穴对D 半乳糖诱导的亚急性衰老小鼠脑组织中一氧化氮 (NO)、丙二醛 (MDA)的含量和超氧化物歧化酶(SOD)的活性变化的影响。结果表明亚急性衰老小鼠脑组织中NO、MDA含量明显增高 ,SOD活性明显降低 ,针灸能使上述指标逆转。提示针灸“百会”、“命门”、“大椎”具有抗脑老化的作用 ,其作用机理可能与其能抑制自由基反应 ,提高抗氧化酶活性有关     

糖尿病早期中药复方的筛选及机制研究

目的通过对早期糖尿病小鼠的疗效观察来筛选治疗早期糖尿病中药复方并探讨可能的作用机制。方法STZ制作糖尿病模型,按血糖值随机分组,测定各组饮食及饮水量、口服糖耐量(OGTT)、24 h血糖变化、肾指数、血清/肾NO及MDA含量。结果①与DM比较,复方Ⅰ、复方Ⅲ和复方Ⅴ能够明显降低糖尿病小鼠饮水量,复方Ⅴ能够显著降低饮食量、明显降低肾脏系数;②与DM比较,复方Ⅳ、复方Ⅴ能够显著降低禁食3 h后血糖值,复方Ⅴ能明显降低糖负荷后1,2 h血糖,复方Ⅳ则能显著降低糖负荷后2 h血糖;各复方组在给药7 d后测定24 h血糖,给药8 h内能保持较低的血糖水平;③与DM比较,复方Ⅰ、复方Ⅴ均能明显降低血清/肾NO及MDA含量,复方Ⅱ能显著降低血MDA含量,复方Ⅲ能显著降低肾的NO、MDA含量,复方Ⅳ能够明显降低肾NO、血MDA含量。结论各中药复方均有一定的抗糖尿病作用,其中复方Ⅴ较优,能够明显改善糖尿病小鼠口渴多饮、消渴善饥的病理状况,能够显著降低糖负荷后0 h1、h、2 h血糖,降低血/肾的NO、MDA含量,减轻糖尿病早期高血糖和氧化应激增强引起的氧化损伤,抑制脂质过氧化作用。