99Tcm-环丙沙星和99Tcm-HIgG炎症兔模型显像的比较

目的 通过炎症兔模型99Tcm-环丙沙星与99Tcm-非特异性人多克隆免疫球蛋白(HIgG)显像的比较,评估99Tcm-环丙沙星的特异性.方法 建立4组兔模型.组1为无菌性炎症模型,组2为细菌性炎症模型,组3为右后肢无菌性炎症、左后肢细菌性炎症模型,组4为空白对照组.各组饲养7 d后行99Tcm-环丙沙星显像,2 d后再行99Tcm-HIgG显像,并比较2次显像结果.结果 静脉注射99Tcm-环丙沙星1 h炎症部位就显影,延迟至3～4 h,图像更清晰.组1无菌性炎症兔模型99Tcm-环丙沙星显像明性,99Tcm-HIgG阳性.组2细菌性炎症兔模型99Tcm-环丙沙星和99Tcm-HIgG显像均为阳性.组399Tcm-环丙沙星显像在左后肢细菌性炎症中有异常放射性分布,右后肢非细菌性炎症中未见明显显影;99Tcm-HIgG显像在左后肢细菌性炎症和右后肢非细菌性炎症中均有放射性浓聚.组4则2种显像均为阴性.结论 99Tcm-环丙沙星能特异定位细菌性炎症灶,在非细菌性炎症部位无浓聚.最佳显像时间为给药后3 h.     

99Tcm-RGD-4CK在动物体内的分布及显像

目的探讨^99Tc^m-环形精氨酸．甘氨酸-天冬氨酸九肽（RGD-4CK）在健康小鼠体内的生物分布及在健康家兔体内的动态显像表现。方法采用预锡化法以^99Tc^m直接标记RGD-4CK，3MM色谱纸层析测定^99Tc^m-RGD-4CK标记率，并计算其比活度。研究^99Tc^m-RGD-4CK于1、5、20、60、90、120、180和240min在健康小鼠体内的生物分布特性；通过SPECT显像，结合感兴趣区（ROI）时间-放射性曲线分析，观察240min内^99Tc^mmRGD-4CK在健康家兔体内的动态分布变化。结果^99Tc^mmRGD-4CK的标记率为（97．80±0．28）％，比活度为（11．91±0．04）TBq／mmol。小鼠血液放射性清除迅速，通过肾脏排泄较快，其余组织器官放射性均随时间逐渐降低，而脑放射性水平始终最低。家兔各组织器官放射性均随时间逐渐下降，与同一时间肾、心、肝相比，肺、胃、肌肉放射性呈低水平；1min双肾即显影，5min心、肝影开始减淡，肺放射性分布均匀，强度低于肝脏，膀胱显影；5min后膀胱影持续增浓，20min后软组织影逐渐减淡；胆囊始终未显影，腹部放射性呈持续低水平，胃区放射性始终缺损，颈部未见明显放射性浓聚。结论^99Tc^m-RGD-4CK制备方法简便，标记率高，体内稳定性好，具有比较珲椒并符合实际的动物体内动力学表现。     

99Tcm-环丙沙星显像检测重症急性胰腺炎继发感染的实验研究

目的 用99Tcm标记环丙沙星,评估其生物学特性,并与病理学对照,探讨其在SPECT显像诊断重症急性胰腺炎（SAP）继发感染的价值.方法 制备99Tcm-环丙沙星,测定其标记率和放化纯,并研究其在正常幼猪体内的分布规律.分正常对照组（6头健康幼猪）、非感染组（6头未继发感染的SAP模型幼猪）和感染组（16头SAP继发感染的幼猪）.每头幼猪注射370～400 MBq 99Tcm环丙沙星,分别在给药后0.5,1,2,3,4和6 h行SPECT显像,观察比较不同组别放射性摄取,观察病灶放射性/本底比值随时间变化的规律.并将影像学诊断结果与病理结果对照,评价99Tcm-环丙沙星显像检出SAP继发感染的灵敏度和特异性.组内各时间点变化总体比较采用单因素重复测量的方差分析,组间两两比较及组内各时间点的病灶/本底比值两两比较采用最小显著差异法检验.结果 99Tcm-环丙沙星在6 h内标记率和放化纯均＞90%.静脉注射后药物主要分布在血供丰富的器官,如肾、肝、脾中.胃肠道内无明显摄取,血液清除快,主要经泌尿系统排泄.正常对照组和非感染组胰腺区在6 h内各时段摄取99Tcm-环丙沙星均不明显.感染组在注药后1 h胰腺感染灶开始显影,3 h达高峰,此时感染灶放射性/本底比值为3.36±0.33,明显高于其他时间点,经最小显著差异法检验,F=99.570,P＜0.001,差异有统计学意义.与病理结果对照,99Tcm-环丙沙星显像检测感染灶的灵敏度、特异性、阳性预测值和阴性预测值分别为88.2%（15/17）,5/6,93.8%（15/16）,5/7,约登指数为0.715,Kappa值0.667.结论 99Tcm-环丙沙星放射性分布特点适合胰腺感染灶显像.给药后3 h,SAP继发感染灶摄取明显,为最佳显像时间.用其检测SAP继发感染灶的灵敏度和特异性高,可作为诊断SAP继发感染的手段.     

99Tcm-环丙沙星显像检测重症急性胰腺炎继发感染的实验研究

Objective To evaluate the characteristics of 99Tcm-ciprofloxacin and explore its feasibility in early detection of secondary infectious foci of severe acute pancreatitis (SAP).Methods Ciprofloxacin was labeled with 99Tcm.The labeling efficiency and radiochemical purity of 99Tcm-ciprofloxacin were calculated and its biodistribution in normal pigs was measured.The recruited baby pigs were divided into three groups:normal control group (6), non-infected group (6) and infected group (16).370-400 MBq of 99Tcm-ciprofloxacin was injected into each pig intravenously.SPECT scanning was performed at 0.5, 1,2, 3, 4 and 6 h after administration.The differences of 99Tcm-ciprofloxacin uptake among groups were calculated and the tracer activity ratio of lesion-to-background was recorded at each time point.The diagnostic value of 99Tcm-ciprofloxacin SPECT imaging for the dectection of secondary infection of SAP was assessed using histopathological results as the gold standard.Variance analysis and least significant difference test were used to analyze the data.Results Both the labehing efficiency and radiochemical purity of 99Tcm-ciprofloxacin were over 90% within 6 h.Organs with rich blood supply, such as kidney, liver and spleen were the target organs for the accumulation of 99Tcm-ciprofloxacin; while no significant uptake was found in gastrointestinal tract or normal pancreas tissue of SAP.Rapid plasma clearance and renal excretion were observed.In the infected group, the lesion was visualized at 1 h after administration.The highest radioactivity ratio of lesion-to-background (3.36 ± 0.33) was at 3 h after administration, which was significantly higher than that of the other time point ( F =99.570, P ＜0.001 ).The sensitivity, specificity, positive and negative predictive values, Youden's index (YI) and Kappa value of 99Tc%ciprofloxacin imaging were 88.2% (15/17), 83.3% (5/6), 93.8% ( 15/16), 71.4% (5/7), 0.715 and 0.667 respectively.Conclusions The biodistribution of99Tcm-ciprofloxacin is suitable for imaging infectious focus of SAP.The optimal imaging time for the detection of secondary infection of SAP is 3 h after administration, with high sensitivity and specificity.     

99Tcm-环丙沙星显像检测重症急性胰腺炎继发感染的实验研究

Objective To evaluate the characteristics of 99Tcm-ciprofloxacin and explore its feasibility in early detection of secondary infectious foci of severe acute pancreatitis (SAP).Methods Ciprofloxacin was labeled with 99Tcm.The labeling efficiency and radiochemical purity of 99Tcm-ciprofloxacin were calculated and its biodistribution in normal pigs was measured.The recruited baby pigs were divided into three groups:normal control group (6), non-infected group (6) and infected group (16).370-400 MBq of 99Tcm-ciprofloxacin was injected into each pig intravenously.SPECT scanning was performed at 0.5, 1,2, 3, 4 and 6 h after administration.The differences of 99Tcm-ciprofloxacin uptake among groups were calculated and the tracer activity ratio of lesion-to-background was recorded at each time point.The diagnostic value of 99Tcm-ciprofloxacin SPECT imaging for the dectection of secondary infection of SAP was assessed using histopathological results as the gold standard.Variance analysis and least significant difference test were used to analyze the data.Results Both the labehing efficiency and radiochemical purity of 99Tcm-ciprofloxacin were over 90% within 6 h.Organs with rich blood supply, such as kidney, liver and spleen were the target organs for the accumulation of 99Tcm-ciprofloxacin; while no significant uptake was found in gastrointestinal tract or normal pancreas tissue of SAP.Rapid plasma clearance and renal excretion were observed.In the infected group, the lesion was visualized at 1 h after administration.The highest radioactivity ratio of lesion-to-background (3.36 ± 0.33) was at 3 h after administration, which was significantly higher than that of the other time point ( F =99.570, P ＜0.001 ).The sensitivity, specificity, positive and negative predictive values, Youden's index (YI) and Kappa value of 99Tc%ciprofloxacin imaging were 88.2% (15/17), 83.3% (5/6), 93.8% ( 15/16), 71.4% (5/7), 0.715 and 0.667 respectively.Conclusions The biodistribution of99Tcm-ciprofloxacin is suitable for imaging infectious focus of SAP.The optimal imaging time for the detection of secondary infection of SAP is 3 h after administration, with high sensitivity and specificity.     

炎症显像剂~（99m）Tc－HIG一步法药盒的制备和实验研究

研制一种特异性亲炎症或感染部位的示踪定位显像剂９９ｍＴｃ标记的人多克隆免疫球蛋白Ｇ（ＨＩＧ）．方法：用２-亚氨基硫烷修饰ＨＩＧ，制备冷冻干燥９９ｍＴｃ标记一步法药盒，测定该药盒及其标记产物９９ｍＴｃ-ＨＩＧ的理化性质、生物性能，初步试用于临床．结果：室温下该药盒经与９９ｍＴｃＯ混合后，立即得到标记年大于９９％的９９ｍＴｃ-ＨＩＧ，标记方法简单便利；标记后室温保存２４小时，放化纯度仍大于９０％，产物稳定性好；在炎症／感染动物模型上，示踪剂定位明确．Ｔ／Ｂ值高；药盒的各项技术指标符合药典体内诊断试剂的规定．结论：经初步临床试用，诊断价值肯定，特别适合于我国国情．     

炎症显像剂^99Tc^m—lomefloxacin的制备及其炎症小鼠模型体内生物学分布

目的建立^99Tc^m标记洛美沙星（lomefloxacin）的方法,评价^99Tc^m-lomefloxacin体外结合能力和炎症小鼠模型体内生物学分布特征。方法制备^99Tc^m-lomefloxacin并用薄层层析法（TLC）进行鉴定。在标记过程中,研究SnCl2·2H2O、lomefloxacin、pH、温度和反应时间等因素对标记结果的影响。测定标记化合物的稳定性、脂水分配系数和体外细菌特异性结合能力。制备小鼠炎症模型30只,用抽签法分为6组,经尾静脉注入^99Tc^m-lomefloxacin,分别于0．5,1,2,4,6h各处死1组小鼠,取出重要脏器组织测量放射性,计算每克组织百分注射剂量率（％ID／g）及炎症肌肉与正常肌肉放射性比值（T／NT）,观察其体内分布特征;另一组行放射自显影,观察显像效果。采用Concise Statistics 10．3软件,组间差异比较行方差分析。结果^99Tc^m-lomefloxacin的标记率和放化纯为97．5％,室温放置6h内标记率和放化纯均〉95％。^99Tc^m-lomefloxacin为脂溶性物质,与金黄色葡萄球菌的体外结合呈现良好的时间和浓度梯度变化。^99Tc^m-lomefloxaein在炎症模型小鼠体内主要分布于炎症组织及肾、肝、脾中,炎症肌肉与对侧正常肌肉的放射性比较,差异有统计学意义（F=9．19,P〈0．05）,T／NT比值峰值为4．07±1．05,给药后2h的显像质量最佳。结论^99Tc^mlomefloxacin标记简单、标记率和放化纯高、稳定性好、体外结合分析和体内生物学分布具有比较理想的炎症显像剂特性。     

99Tcm-HMIBP的生物学特性及与99Tcm-MDP的骨显像比较

目的 通过99Tcm-1-羟基-2-(1-甲基咪唑-2-基)乙烷-1,1-二膦酸(HMIBP)和鲫99Tcm-亚甲基二膦酸盐(MDP)的骨显像质量比较,评价99Tcm-HMIBP作为骨显像剂的可能性.方法 制备HMIBP冻干药盒,对HMIBP及SnCl2-2H2O含量、放化纯、药盒pH值及在4℃下的稳定性等进行了研究.测定99Tcm-HMIBP在正辛醇/水相中的分配系数(P)及血浆蛋白结合率,计算血药清除动力学方程参数.同时研究了HMIBP的半数致死剂量(LD50).新西兰兔静脉注射99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP后同步显像比较.结果 99Tcm-HMIBP药盒含HMIBP 5 mg,SnCl2·2H2O 0.05 mg,药盒pH值为5,标记率和放化纯均为98%;在4℃下放置180 d后标记率为96%.在pH值为7.0和7.4时,P值分别为0.0125和0.0054,血浆蛋白结合率为44.77%.小鼠血药清除动力学方程为C=3.0979 e-0.0721t+0.1250 e-0.0076.HMIBP的LD50为8.2 mg/kg.兔骨显像表明,99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP在3 h时均可获得清晰的图像.结论 99Tcm-HMIBP生物学性能优良,显像效果与99Tcm-MDP相当,可能成为集显像与治疗于一体的骨显像剂.     

99Tcm-神经紧张肽结肠癌显像的实验研究

目的　探讨99Tcm 神经紧张肽 (NT)显像早期诊断结肠癌的价值。方法　用99Tcm 标记NT进行裸鼠结肠癌模型体内生物分布和显像研究 ,观察受体阻断后99Tcm NT在裸鼠肿瘤模型体内的组织分布和显像特点。测定99Tcm NT与结肠癌细胞的亲和力常数 (Kd)。结果　99Tcm NT对结肠癌细胞Kd为 0 91nmol/L ;标记率 (>94 % )高且稳定。体内生物分布 :99Tcm NT主要经肾脏排泄 ,3和 12h肿瘤 /肌肉比值分别为 3 2 5± 1 0 2和 4 15± 1 4 6 ;受体阻断后 3h肿瘤 /肌肉比值 (1 2 1± 0 6 2 )明显降低 ,与受体未阻断结果相比差异有显著性 (P <0 0 1)。裸鼠肿瘤模型显像时间早 (0 5h开始显影 ) ,3h肿瘤 /对侧肢体比值为 2 6 8± 0 4 4 ;受体阻断后 3h肿瘤 /对侧肢体比值为 1 14± 0 36 ,与受体未阻断结果相比差异有显著性 (P <0 0 1)。结论　99Tcm NT制备方法简单 ,为结肠癌的早期特异性诊断提供了一种可能的新方法。     

99Tcm-Ap4A显像探测动脉粥样硬化斑块的动物实验研究

目的　探讨应用二磷酸腺苷 (ADP)的类似物99Tcm 四磷酸二腺苷 (Ap4A)显像探测动脉粥样硬化斑块的可行性。方法　采用酒石酸亚锡还原99TcmO- 4 标记Ap4A ,柱层析纯化 ,纸层析鉴定放射化学纯度。观察99Tcm Ap4A在昆明小鼠体内的生物分布并测定动脉粥样硬化模型家兔病灶斑块 血液、病灶斑块 无斑块动脉壁的放射性比值 ,进行腹主动脉宏观放射自显影及正常家兔及动脉粥样硬化家兔体外体内显像。结果　99Tcm Ap4A的放射化学纯度为 85 %～ 91%。99Tcm Ap4A在小鼠血液内清除迅速。注射99Tcm Ap4A后 30min粥样硬化组靶 血比值达 3.17± 1.2 7,靶 非靶比值为 5 2 3± 1.87。粥样硬化组自显影胶片上的曝光黑影与肉眼可见的动脉粥样硬化斑块有良好的一致性。体外显像 :正常家兔组腹主动脉未显影 ,粥样硬化组腹主动脉放射性浓聚清晰可见。体内显像 :粥样硬化组家兔的腹主动脉在注射99Tcm Ap4A后 15～ 30min与正常家兔组相比放射性浓聚明显增强 ,并持续到注药后 3h。结论　99Tcm Ap4A是一种有潜力的可快速显示动脉粥样硬化斑块形成的显像剂。     

99Tcm-环丙沙星SPECT和18F-FDG PET及MRI弥散加权显像检测重症胰腺炎继发感染灶的比较

目的 探讨和比较99Tcm-环丙沙星SPECT、18F-FDG PET和MRI弥散加权显像(DWI)3种功能影像技术诊断重症胰腺炎(SAP)继发感染灶的价值.方法 实验用2月龄幼猪28只,分为感染性SAP组(16只),非感染性SAP组(6只)和对照组(6只).感染性SAP和非感染性SAP猪模型建立后7d,3组均分别行99Tcm-环丙沙星SPECT、18F-FDG PET和MRI检查.图像视觉分析:在SPECT和PET图像上,胰腺及周围有局限性边缘清晰的放射性摄取高于周围胰腺组织的区域视为阳性;等于周围组织者或无明显放射性浓聚者为阴性.MRI DWI示胰腺坏死灶有气泡征或在梯度因子为1000 s/mm2时呈高信号为感染阳性.定量分析:利用ROI技术在3种图像上分别测量、计算病灶/本底放射性计数比值、SUVmax和表观弥散系数(ADC).以病理和细菌学检查结果为“金标准”,计算和比较3种功能影像技术诊断SAP继发感染灶的诊断效能.采用Bonferroni检验、最小显著差异t检验及x2检验分析数据.结果 (1)视觉分析结果:99Tcm-环丙沙星SPECT显像鉴别SAP继发感染的灵敏度、特异性、准确性、阳性预测值和阴性预测值分别为93.8％ (15/16)、5/6、90.9％(20/22)、93.8％(15/16)和5/6; 18 F-FDG PET的对应值分别为81.2％ (13/16)、2/6、68.2％ (15/22)、76.5％(13/17)和2/5;MRI DWI的对应值分别为15.4％ (2/13)、5/6、36.8％(7/19)、2/3和31.3％(5/16).感染性SAP组3只幼猪MRI图像质量差,未纳入分析.99Tcm-环丙沙星SPECT和18F-FDG PET显像鉴别诊断的灵敏度均高于MRI DWI(均P＜0.05),但前两者间差异无统计学意义(P＞0.05);而18F-FDG PET显像的特异性较低.(2)定量分析结果:感染性SAP组的病灶/本底放射性计数比值随时间变化趋势与非感染性SAP组和对照组比较,差异有统计学意义(F=95.66,P＜0.001).18F-FDG PET早期显像,感染性SAP组SUVmax(2.61±1.07)和非感染组SUVmax(1.87±0.76)差异无统计学意义(P＞0.05),而在延迟显像上,感染性SAP组SUVmax(2.27±0.75)则高?     

99Tcm-FM2心肌细胞凋亡显像的实验研究

目的探讨99Tcm标记突触结合蛋白Ⅰ的C2A片段-谷胱甘肽转移酶复合物(FM2)在心肌细胞凋亡显像中的应用价值.方法通过基因工程合成FM2,以2-亚氨基噻吩盐酸盐(IT)修饰,经葡庚糖酸钠(GH)转换标记制备99TcmFM2.99Tcm-FM2经纯化后,纸层析法测定放化纯.破碎红细胞膜磷脂结合实验检测99Tcm-FM2在Ca2+介导下与凋亡细胞表面磷脂结合的能力.以6头小型猪制备心肌凋亡模型,通过心导管将球囊送入并充气阻塞冠状动脉主要分支远端(左前降支、左回旋支或右冠状动脉),20～30 min后,撤除球囊,造成缺血再灌注损伤,引发急性心肌梗死.注射99Tcm-FM2后3 h,进行CT定位和SPECT显像,计算心肌异常高放射性区/本底(T/B)比值.处死动物,体外测定凋亡心肌与正常心肌的单位质量放射性比值.用流式细胞分析和电镜检查验证显像结果.结果99Tcm-FM2稳定,放化纯＞95%.FM2经99Tcm标记后仍保持Ca2+介导的与膜磷脂特异结合的能力.活体显像99Tcm-FM2注射后3 h,凋亡心肌清晰显影,T/B比值为3.36±0.74.体外测定缺血再灌注损伤心肌与正常心肌的单位质量放射性比值为11.68±4.02.流式细胞分析和电镜检查均证实心肌高放射性区凋亡心肌组织形成.结论99Tcm-FM2在活体内与凋亡心肌组织特异结合,对无创性检测心肌细胞凋亡有潜在应用价值.     

99Tcm标记亲肿瘤三肽的实验研究

目的 进行99Tcm-精氨酸-谷氨酸-丝氨酸(RES)的亲肿瘤实验研究.方法 采用标准Fmoc固相合成法合成RES,在不同的试剂和温度(100 ℃或室温)条件下,以氯化亚锡为还原剂进行RES的99Tcm标记,优化标记条件.进行荷A549肺癌裸鼠99Tcm-RES显像并测定%ID/g,研究99TcmRES在荷瘤裸鼠体内的分布.比较兔炎性反应和肿瘤模型显像结果.结果 (1)酒石酸钠及氢氧化钠为缓冲剂,氯化亚锡为还原剂,100 ℃水浴10 min,RES放化纯最高达到85%;99Tcm-RES性能稳定,室温下放置6 h,放化纯仍达75%.(2)注射后0.5 h,99Tcm-RES多分布于心、肝、肾等血供丰富脏器,2 h血液的放射性(0.36%ID/g)降幅明显,仅相当于0.5 h(2.35%ID/g)的1/7;心、肝、肺的放射性降幅稍慢,但明显快于肿瘤;注射后0.5 h肿瘤放射性摄取为2.32%ID/g,6 h为1.54%ID/g,6 h后仍有超过60%的放射性滞留.99Tcm-RES注射后6 h肿瘤/血、肿瘤/心、肿瘤/肝、肿瘤/肺、肿瘤/脾和肿瘤/骨骼肌放射性比值分别为5.31,1.88,1.57,3.58,4.16和5.92.(3)荷瘤鼠显像发现肿瘤部位明显浓聚99Tcm-RES,而201Tl、99Tcm-MIBI在肿瘤部位未见明显浓聚.(4)兔炎性反应和肿瘤模型显像示肿瘤部位放射性明显浓聚,而炎性反应部位放射性无明显浓聚,注药后6 h肿瘤/炎性反应部位放射性比值为3.12.结论 用放射性组合化学文库筛选出的小分子RES是一种与肿瘤高亲和力的多肽,有望成为一种肿瘤显像剂.     

^99Tc^m标记亲肿瘤三肽的实验研究

目的 进行99Tcm-精氨酸-谷氨酸-丝氨酸（RES）的亲肿瘤实验研究.方法 采用标准Fmoc固相合成法合成RES,在不同的试剂和温度（100 ℃或室温）条件下,以氯化亚锡为还原剂进行RES的99Tcm标记,优化标记条件.进行荷A549肺癌裸鼠99Tcm-RES显像并测定%ID/g,研究99TcmRES在荷瘤裸鼠体内的分布.比较兔炎性反应和肿瘤模型显像结果.结果 （1）酒石酸钠及氢氧化钠为缓冲剂,氯化亚锡为还原剂,100 ℃水浴10 min,RES放化纯最高达到85%;99Tcm-RES性能稳定,室温下放置6 h,放化纯仍达75%.（2）注射后0.5 h,99Tcm-RES多分布于心、肝、肾等血供丰富脏器,2 h血液的放射性（0.36%ID/g）降幅明显,仅相当于0.5 h（2.35%ID/g）的1/7;心、肝、肺的放射性降幅稍慢,但明显快于肿瘤;注射后0.5 h肿瘤放射性摄取为2.32%ID/g,6 h为1.54%ID/g,6 h后仍有超过60%的放射性滞留.99Tcm-RES注射后6 h肿瘤/血、肿瘤/心、肿瘤/肝、肿瘤/肺、肿瘤/脾和肿瘤/骨骼肌放射性比值分别为5.31,1.88,1.57,3.58,4.16和5.92.（3）荷瘤鼠显像发现肿瘤部位明显浓聚99Tcm-RES,而201Tl、99Tcm-MIBI在肿瘤部位未见明显浓聚.（4）兔炎性反应和肿瘤模型显像示肿瘤部位放射性明显浓聚,而炎性反应部位放射性无明显浓聚,注药后6 h肿瘤/炎性反应部位放射性比值为3.12.结论 用放射性组合化学文库筛选出的小分子RES是一种与肿瘤高亲和力的多肽,有望成为一种肿瘤显像剂.     

99Tcm-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤荷瘤小鼠乏氧显像

目的探讨有氧与乏氧条件下^99Tc^m-巯基乙酰基-缬氨酸-甘氨酸-甘氨酸（MAVGG）-硝基咪唑硫嘌呤在肿瘤细胞的摄取及其在荷瘤小鼠体内的生物学分布和显像特点。方法用^99Tc^m-标记双功能螯合剂MAVGG偶联的硝基咪唑硫嘌呤。体外测定有氧与乏氧条件下标记物在S180肉瘤细胞内的滞留率。观察荷瘤小鼠体内生物学分布及其γ显像。结果乏氧条件下标记物与S180肉瘤细胞结合5h后，在S180肉瘤细胞内的滞留率为0．59，高于有氧条件下的0．36。生物学分布显示肿瘤摄取率高，注射后3h肿瘤与肌肉和血液的摄取率比值分别为4．24和1．55。γ显像示肿瘤显影清晰。结论^99Tc^m-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤有望作为新的肿瘤乏氧显像剂。