硫普罗宁眼用原位凝胶的研制

目的筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶最优处方,提高药物在角膜前的滞留时间。方法以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性。结果含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm.s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求。结论硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的。     

环孢素A联合杞菊地黄丸治疗干眼症临床观察

目的：观察环孢素A联合杞菊地黄丸治疗干眼症的疗效。方法：采用中西医结合即环孢素A联合杞菊地黄丸治疗干眼症64例,128只眼。连续用药1个月,分别检查记录用药前、后Schirmer试验（SIT）、BUT及荧光素染色结果,并记录患者干眼症状的变化。结果：干眼症患者128只眼经环孢素滴眼液联合杞菊地黄丸口服治疗1个月以后,90只眼症状明显改善,有效率达70.2%;用药后与用药前相比泪膜破裂时间（BUT）和SIT滤纸泪液浸湿长度均明显增长（P〈0.05）;用药后与用药前相比荧光素染色阳性率明显降低（P〈0.05）。结论：环孢素A联合杞菊地黄丸治疗干眼症,疗效满意的,值得临床推广应用。     

聚乙二醇滴眼液治疗干眼症的疗效观察

目的:探讨聚乙二醇滴眼液治疗干眼症的疗效。方法:60例干眼症患者分为A组与B组,各30例。A组给予聚乙二醇滴眼液滴眼,B组给予0.05%羧甲基纤维素滴眼液滴眼。连续用药1周后评价疗效,并记录患者干眼症状的变化及记录泪液分泌试验(SIT)、泪膜破裂时间(BUT)结果。结果:2组眼部各症状较治疗前均有改善;2组治疗前、后SIT值差异无统计学意义;A组BUT明显较B组延长,并且在120min时差异具有显著性。结论:聚乙二醇滴眼液是一种长效缓解干眼的有效药物。     

环孢素和聚乙烯醇滴眼液治疗干眼症的临床分析

目的 探讨采用环孢素和聚乙烯醇滴眼液治疗干眼症的疗效。方法 选择2021年10月至2022年4月本院收治的干眼症患者52例，随机分为研究组和对照组各26例，对照组采用聚乙烯醇滴眼液滴眼，3次/日，研究组在对照组基础上加用聚乙烯醇滴眼液治疗。比较2组治疗前、治疗1个月及治疗2个月的泪液分泌试验、角膜荧光染色检查及泪膜破裂时间。结果 治疗后1个月和2个月2组SⅠt值均升高，与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗后1个月和2个月2组BUT值均延长，与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05),但组间比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后1个月和2个月2组CFS评分均减少，与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05),研究组CFS评分均低于相应对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。结论 联合应用聚乙烯醇和环孢素滴眼液，能够有效改善角膜着色，增强泪膜稳定性，并延长泪膜破裂，促进泪液分泌，改善患者症状，值得在临床进行推广。     

司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶的制备及体外角膜透过性考察

摘要目的制备司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶（SF ISG），并考察其体外角膜透过性。方法以0.3%卡波姆与14%泊洛沙姆为基质，制备SF ISG；测定其黏度；以同浓度司帕沙星滴眼液为对照，进行家兔眼滞留性研究，并利用Franz扩散池对其体外角膜透过性进行考察。结果SF ISG具有假塑性流体特性，黏度随着pH的增加而迅速增大；与SF滴眼液相比，可显著延长兔眼滞留性，并显著提高对体外角膜的透过量（P＜0.05）。结论SF ISG具有明显的pH敏感性、眼部滞留性及促进角膜透过性，值得进一步研究。     

阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价

目的：制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法：用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度,考察制剂的流变学特征;用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性;采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能,采用HPLC法测定渗透药量。结果：所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体,对兔眼无刺激;该原位凝胶剂的眼部滞留时间为（22.4±1.4）min,比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍;兔离体角膜渗透实验结果表明,该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液,角 膜有一定的贮库作用。 结论：阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低,眼部滞留时间长,具有一定的缓释效果。     

阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价

目的：制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法：用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度，考察制剂的流变学特征；用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间；采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性；采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能，采用HPLC法测定渗透药量。结果：所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体，对兔眼无刺激；该原位凝胶剂的眼部滞留时间为（22.4±1.4）min，比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍；兔离体角膜渗透实验结果表明，该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液，角 膜有一定的贮库作用。 结论：阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低，眼部滞留时间长，具有一定的缓释效果。     

阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价

目的：制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法：用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度，考察制剂的流变学特征；用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间；采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性；采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能，采用HPLC法测定渗透药量。结果：所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体，对兔眼无刺激；该原位凝胶剂的眼部滞留时间为（22.4±1.4）min，比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍；兔离体角膜渗透实验结果表明，该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液，角 膜有一定的贮库作用。 结论：阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低，眼部滞留时间长，具有一定的缓释效果。     

阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价

目的：制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法：用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度，考察制剂的流变学特征；用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间；采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性；采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能，采用HPLC法测定渗透药量。结果：所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体，对兔眼无刺激；该原位凝胶剂的眼部滞留时间为（22.4±1.4）min，比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍；兔离体角膜渗透实验结果表明，该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液，角 膜有一定的贮库作用。 结论：阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低，眼部滞留时间长，具有一定的缓释效果。     

卡波姆眼用凝胶联合聚乙二醇滴眼液治疗干眼症的效果观察

目的:观察分析卡波姆眼用凝胶联合聚乙二醇滴眼液治疗干眼症的临床效果。方法:选择我院2015年9月～2017年8月收治的104例(208眼)干眼症患者作为研究对象,随机分为联合组和对照组,每组52例(104眼)。对照组采用聚乙二醇滴眼液进行治疗,联合组在对照组治疗的基础上加用卡波姆眼用凝胶进行治疗。所有患者均连续治疗30d,比较两组临床疗效以及治疗前后眼表疾病指数(OSDI)、泪膜破裂时间(BUT)、基础泪液分泌试验Ⅰ(SⅠt)、角膜荧光素染色(FL)。结果:联合组的临床总有效率显著高于对照组(94.23%VS 78.85%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组的OSDI以及FL均显著降低,BUT以及SⅠt均显著升高,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组治疗后比较,联合组治疗后OSDI以及FL降低更加显著,BUT以及SⅠt升高更加显著,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:卡波姆眼用凝胶联合聚乙二醇滴眼液治疗干眼症临床疗效确切,可以显著改善临床症状,值得在临床上推广。     

小牛血去蛋白提取物眼用凝胶在儿童干眼症患者中的应用效果观察

目的:评估小牛血去蛋白提取物眼用凝胶治疗儿童干眼症的效果。方法:100例(200眼)干眼症儿童被随机平均分为对照组和实验组,对照组用0.1%玻璃酸钠滴眼液,每日4次,实验组用小牛血去蛋白提取物眼用凝胶,每日4次;两组同时针对病因治疗。对比分析治疗前与治疗后30 d的症状评分、泪液分泌试验、泪膜破裂时间(BUT)、角膜荧光素染色评分。结果:两组治疗前、后各项评分比较差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗后各项评分比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:小牛血去蛋白提取物眼用凝胶能有效治疗儿童干眼症。     

普拉洛芬滴眼液联合高浓度玻璃酸钠滴眼液治疗老年干眼症临床观察

摘要：目的:观察普拉洛芬滴眼液联合高浓度玻璃酸钠滴眼液治疗老年干眼症的疗效和安全性。方法:老年干眼症患者85例（170眼）随机分为对照组42例（84眼）和联合组43例（86眼）。对照组患者给予0.3%玻璃酸钠滴眼液1滴,每日4次滴眼;联合组患者在对照组治疗基础上加用普拉洛芬滴眼液1滴,每日4次滴眼。两组患者均连续治疗14 d后观察临床疗效和药品不良反应发生情况,比较治疗前后的干眼主观症状评分、泪膜破裂时间（BUT）、泪液分泌试验（SIT）、角膜荧光染色（FL）评分变化。结果:联合组患者治疗总有效率（95.3%）显著高于对照组（71.4%）（P<0.05）。治疗后,两组患者的干眼主观症状评分、BUT、SIT、FL评分均较治疗前明显改善（P<0.05）,且联合组各项指标均明显优于对照组（P<0.05）。两组患者眼部刺激症状评分分布差异无统计学意义（P>0.05）,均未出现严重并发症。结论:普拉洛芬滴眼液联合高浓度玻璃酸钠滴眼液治疗老年干眼症疗效显著,能较快改善干眼症状,提高泪膜稳定性,且安全性较高。     

环孢素滴眼液治疗干眼症20例

目的评价0.05%环孢素滴眼液治疗干眼症的临床疗效。方法干眼症患者40例(80只眼)，随机分为治疗组和对照组各20例。治疗组每日给予0.05%环孢素滴眼液点眼2 次，萘扑维滴眼液点眼4次;对照组用萘扑维滴眼液每日点眼4 次。连续治疗1个月后评价疗效。分别检查、记录治疗前后Schirmer-1试验、泪液膜破裂时间(BUT)及荧光素染色结果以及治疗后患者干眼症状的改善程度。结果治疗组Schirmer 1试验结果、BUT、角膜荧光素染色分级及临床症状的改善均明显优于对照组(P＜0.01)。结论0.05%环孢素滴眼液对干眼症有显著疗效，且无明显不良反应。     

维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗干眼症的疗效观察

目的观察对干眼症用维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗与玻璃酸钠滴眼液治疗的临床疗效对比。方法选择2013年1月至2013年7月门诊60例(60眼)干眼症的患者,按随机的原则分治疗组(维生素A棕榈酸酯眼用凝胶治疗)、对照组(玻璃酸钠滴眼液治疗)各30例,分析临床疗效。所有患者在治疗前、治疗后2~4周采用裂隙灯下观察泪膜破裂时间(BUT)、虎红试验分数情况评价治疗效果。结果两组的显效、有效与总有效率均有显著性差异(χ2 0.01(1)=8.89,P<0.01),治疗组的效果明显优于对照组。结论维生素A棕榈酸酯眼用凝胶对干眼症的患者有明显的临床疗效。     

丹皮酚磺酸钠即型凝胶角膜透过性及其对小鼠免疫性结膜炎治疗作用

目的：考察丹皮酚磺酸钠眼用即型凝胶的角膜透过能力,并对其治疗小鼠免疫性结膜炎作用进行评价。方法：以卡波姆为凝胶基质,羟丙甲基纤维素为增稠剂,采用改良Franz扩散池,对丹皮酚磺酸钠眼用即型凝胶的角膜透过性进行测定,并建立小鼠免疫性结膜炎模型,以肥大细胞脱颗粒情况、IL-4、OVA-sIgE为指标,评价该眼用凝胶的药效。结果：丹皮酚磺酸钠pH敏感眼用凝胶能显著促进药物角膜透过性,抑制肥大细胞脱颗粒,下调小鼠血清中IL-4、OVA-sIgE作用。结论：丹皮酚磺酸钠眼用即型凝胶对小鼠免疫性结膜炎具有治疗作用。     

环孢素A眼用制剂的研究近况

环孢素A(cyclosporin A,CyA)为新一代强效免疫抑制剂,目前已应用于眼科临床。临床研究证实,CyA在治疗干眼症、葡萄膜炎、巩膜炎、春季过敏性结膜炎、角膜移植排斥反应等眼部疾病方面具有显著的疗效。综述CyA眼用制剂的研究现状,包括滴眼液、凝胶等常规眼用制剂,以及乳剂、微球、纳米粒等新型眼用制剂的特点和应用,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新型CyA眼用制剂提供参考。     

环孢素A壳聚糖眼用凝胶的制备及质量控制

目的:制备环孢素A壳聚糖眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法:采用脱乙酰度90%的壳聚糖为凝胶基质、丙三醇为助溶剂和助悬剂制备眼用凝胶;采用高效液相色谱(HPLC)法测定其中主药的含量;并考察该制剂的稳定性;同时进行家兔刺激性及眼角膜滞留实验。结果:所制制剂为淡乳白色半透明凝胶,鉴别等符合2005年版《中国药典》中的相关规定;环孢素A检测浓度的线性范围为40～900mg·mL-1(r=0.9994),平均回收率为99.20%(RSD=0.61%,n=9);该制剂经冷冻、离心后未见分层和变色现象;对兔眼未见刺激性发生,在眼角膜滞留时间约为10～20min。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

环孢霉素滴眼液治疗配戴角膜接触镜所致重症干眼症45例

目的探讨环孢霉素滴眼液对长期配戴角膜接触镜所致严重干眼症的疗效。方法将89例干眼症患者随机分为对照组44例88只眼和试验组45例90只眼,对照组单纯使用泪然滴眼液,每日4次,试验组在对照组治疗基础上加用0.05%环孢霉素滴眼液,每日3次。结果两组患者眼部症状评分、结膜充血症状评分、泪膜破裂时间、角膜荧光染色后上皮损伤程度评价在治疗前组间比较均无显著性差异(P>0.05),治疗后均较治疗前有明显改善(P<0.05),且试验组明显优于对照组(P<0.05)。结论 0.05%环孢霉素滴眼液对长期配戴角膜接触镜所致严重干眼症具有一定临床疗效,配合人工泪液共同使用比单纯使用人工泪液疗效显著。     

莪术油眼用凝胶对兔腺病毒角膜炎的药效学研究

目的:评价莪术油眼用凝胶对兔腺病毒性3型角膜炎的治疗作用。方法:造模成功后,将实验动物随机分为腺病毒感染未治疗组(0.9%氯化钠注射液滴眼)、阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组3组,每组6只(12只眼),另取6只正常非感染病毒白兔作为空白对照组(0.9%氯化钠注射液滴眼)。于实验的第3,第6,第10d在裂隙灯显微镜下观察白兔眼部病变的变化。结果:用药后第3,第6及10d观察,未治疗组(角膜病变分值3.75、3.67及3.58)兔角膜病变程度较严重,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组(2.92、1.83及0.75)和莪术油眼用凝胶治疗组(2.33、1.08及0.25)兔角膜病变较轻(P<0.01或0.05),尤其莪术油眼用凝胶治疗组兔角膜病变程度最轻(P<0.01),且在用药后第10天兔角膜病变康复得最好。用药10d后观察兔角膜上皮松解、脱落,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组角膜上皮完整、细胞排列整齐。结论:莪术油眼用凝胶对兔腺病毒3型角膜炎有明显的治疗作用,可以显著缩小角膜病变面积,促进角膜上皮细胞的修复,其作用优于阿昔洛韦眼用凝胶。     

难溶性药物美洛昔康脂质体温敏凝胶眼用制剂的研究

目的制备美洛昔康脂质体温敏型眼用凝胶剂,考察其包封率、胶凝性质、离体角膜透过性和眼部刺激性。方法采用薄膜旋蒸法制备美洛昔康脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定;将美洛昔康脂质体制备成温敏型眼用凝胶制剂,通过搅拌子法,考察了其胶凝行为;采用活体成像系统对比了制剂的角膜滞留特性;采用卧式扩散池,考察了其离体角膜透过性;多次给药后裂隙灯显微镜观察角膜组织考察了其眼部刺激性。结果美洛昔康脂质体包封率可达(77.9±3.10)%,zeta电位为+(35.1±3.62)m V,平均粒径为141.9 nm。美洛昔康脂质体凝胶的胶凝温度为31.7℃。活体成像实验结果显示原位凝胶延长了药物的眼部滞留时间。离体角膜透过结果为美洛昔康脂质体凝胶的透过速率最优。眼部刺激性实验多次给药后,观察日本大耳白兔眼角膜无浑浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象,提示多次给药对兔眼角膜无刺激。结论采用薄膜旋蒸法制备的美洛昔康脂质体有较高的包封率,且美洛昔康脂质体温敏型眼用制剂在眼部温度下可自发形成凝胶,延长眼部滞留时间,无眼部刺激性。