马甲子叶提取物抗肿瘤活性部位的筛选

目的:从药用植物马甲子叶醇提物中分离筛选具有抗肿瘤作用的活性组分。方法:采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取马甲子叶醇提物,并将这三个萃取部位进行体外抗肿瘤实验,再把筛选得到的具有较好抗肿瘤活性的部位进行硅胶柱层析分离,并采用MTT法对分离得到的组分进行体外抗肿瘤活性比较。结果:通过体外抗Hep G-2细胞和He La细胞实验表明,乙酸乙酯萃取部位具有较好抗肿瘤活性。通过硅胶柱分离,获得5个组分,通过MTT实验发现这5个组分中,石油醚:乙酸乙酯为1∶1和1∶2洗脱所得到的两个组分具有明显的体外抗肿瘤活性,其中石油醚:乙酸乙酯为1∶2的洗脱具有更好的杀伤作用,对Hep G-2细胞和He La细胞的IC_(50)分别为45.79,13.16μg/m L。结论:从马甲子叶醇提物乙酸乙酯部位中分离得到2种具有抗肿瘤作用的活性组分,为进一步分离抗肿瘤活性成分提供一定的指导作用。     

灵芝孢子粉破壁技术、质量分析与深加工相关研究进展

破壁灵芝孢子粉为一种灵芝深加工产品,具有多种药理学活性,更易被人体吸收。灵芝孢子的破壁方法包括生物化学法、物理法和机械法等,工业生产多综合利用多种方法。破壁灵芝孢子粉的质量分析还没有统一的国家标准,灵芝孢子粉质量可以参考地方标准进行综合评价,还可以参考近期发表的一些分析方法。灵芝孢子粉提取物产品以孢子油为主,其它产品也有研发并推出市场。药理学研究表明,灵芝孢子油、灵芝孢子粉水提物和醇提物均具有抗癌活性,有良好的应用前景。     

艾蒿中黄酮的抗肿瘤活性

采用生物活性指导分离,从菊科植物艾蒿(Artemisiaargyi)的地上部分得到6个黄酮(1～6),并对其抗肿瘤活性进行了研究。干燥的艾蒿地上部分(2kg)经甲醇(4L×2)室温提取24h。提取液合并浓缩,黑色残余物(85g)经硅胶急骤层析分离,用氯仿-甲醇梯度洗脱(99∶1→90∶10)。用法尼基蛋白转移酶(FPTase)抑制活性和硅胶薄层色谱(氯仿-甲醇95∶5)检测各洗脱部分。将含3%～5%甲醇的氯仿洗脱部分合并,浓缩后得到深黄色固体(350mg)。该固体溶于甲醇后上C18柱,用甲醇(10%→90%)洗脱,其中60%、70%甲醇洗脱部分抗大鼠FPTase活性最强。洗脱液合并上SephadexL…     

赤芝孢子的三萜和甾体类成分研究

目的研究破壁赤芝(Ganoderma lucidum)孢子中的化学成分.方法用硅胶柱色谱法及Sephadex LH-20柱色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构.结果从破壁赤芝孢子的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了8个化合物,分别被鉴定为灵芝酸A(Ⅰ)、甲基灵芝酸A(Ⅱ)、甲基灵芝酸B(Ⅲ)、灵芝酸C2(Ⅳ)、灵芝酸G(Ⅴ)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(Ⅵ)、麦角甾醇过氧化物(Ⅶ)和麦角甾-7,22-二烯-3β-十五酸酯(Ⅷ).结论化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅶ和Ⅷ为首次从赤芝孢子中分离得到.     

虎杖提取物中白藜芦醇的定性定量分析及其与β-乳球蛋白相互作用的质谱研究

目的:通过构建高效液相色谱-四极杆-时间飞行(HPLC-Q-TOF)高分辨质谱方法定性地鉴定虎杖醇提物的主要组分,对其中的活性成分白藜芦醇含量进行定量分析,并用电喷雾质谱法(ESI-MS)首次研究白藜芦醇与β-乳球蛋白的相互作用。方法:定性分析采用高效液相色谱-四极杆-时间飞行(HPLC-Q-TOF)高分辨质谱方法,使用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18柱(2.1×150 mm,5-Micron),流动相为甲醇-水溶液,梯度洗脱:0~30 min 10%~90%甲醇,30~40 min 90%甲醇,40~60 min 90%~10%甲醇,柱温:40℃,进样量:2μL,流速:0.2 m L/min-1,虎杖醇提物采用HPLC-Q-TOF负离子检测模式。结果:由高效液相分离和质谱特征负离子的精确质量解析,共鉴别出虎杖中13种化合物,测定出实验所用虎杖中白藜芦醇的含量为1.181 mg/g,观测到白藜芦醇与β-乳球蛋白能形成稳定的蛋白复合物。结论:该方法定性分析了虎杖醇提物中主要药用成分,首次利用ESI-MS法研究了β-乳球蛋白与白藜芦醇的相互作用,检测到两者能有效形成稳定的蛋白复合物,有助于开发一种新的途径以提高白藜芦醇的稳定性和生物利用率。     

红豆杉中1种新的紫杉烷二萜

红豆杉的根皮、细枝和叶子用乙醇提取,提取物用乙醇-水(3:1)稀释,正己烷提取,乙醇-水层用二氯乙烷萃取。萃取物上硅胶柱,用苯-乙酸乙酯-正己烷(14:5:6)洗脱得11个部分,每个部分用薄层色谱和高效液相色谱检测。部分11混悬于甲醇中,上制备高效液相层析,甲醇-水(7:3)洗脱,得到16个部分。其中部分11-9继续上制备高效液相层析,甲醇-水(7:3)洗脱,得到新的紫杉烷二萜(19-     

墨旱莲化学成分及药理活性的初步研究

目的:中药墨旱莲植物抗肝炎活性成分的研究。方法:醇提、硅胶柱层板法分离及药理活性筛选。结果:分离得到4个化合物,经光谱学分析鉴定了其中2个化合物,分别为豆甾醇(stigmasterol,Ⅰ)和α-三噻吩(α-terthienyl,Ⅱ)。结论:化合物Ⅱ为首次从该植物中分得,。初步药理实验表明,墨旱莲醇提物的乙酸乙酯部分对CCl₄诱发的小鼠肝损伤有明显的肝保护作用。     

海南龙血树抗肿瘤新用途研究

目的:筛选海南龙血树的抗肿瘤活性部位.方法:分别用溶剂萃取法和大孔吸附树脂柱层析法对海南龙血树的95%乙醇提取物进行分段处理,利用MTT法测定各提取部位体外抗肿瘤活性.结果:氯仿提取物、乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物对体外肿瘤细胞表现出较强的抑制活性,甲醇洗脱物显示了弱活性,水提取、水洗脱物和50%甲醇-水洗脱物则没有活性.在各提取物中氯仿提取物活性最强.结论:氯仿提取部位是海南龙血树主要的体外抗肿瘤活性部位.     

灵芝抗肿瘤组分的分离

目的 从具有直接抑制肿瘤生长的灵芝ZL83子实体中分离具有抗肿瘤作用的活性组分.方法 采用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取灵芝水提液浸膏,并将这3个萃取部位进行体内外抗肿瘤实验,将筛选得到的具有较好抗肿瘤活性的部位进行硅胶柱层析分离,并采用MTT法对各个分离获得组分的体外抗肿瘤活性进行比较.结果 通过体内抗S180和体外抗LoVo及MGC - 803肿瘤细胞实验表明,正丁醇萃取部位具有较好抗肿瘤活性.通过硅胶柱分离,获得6个组分,通过MTT法发现这6个组分中,甲酸乙酯与乙醇混合洗脱及乙醇单独洗脱所得到的2个组分具有体外抗肿瘤活性,其中甲酸乙酯与乙醇洗脱组分具有更好杀伤作用,对LoVo细胞及MGC-803细胞的IC50分别为53.225μg/ml和94.078μg/ml.结论 从具有直接抑制肿瘤生长的灵芝ZL83中分离得到两种具有抗肿瘤作用的活性组分.     

甘密树属植物Nectandra rigida的抗肿瘤成分

樟科为重要的乔木,其中的50～60属,1100种主要分布在东南亚和巴西,广用于木材,香料和调味品。其次生代谢产物还具有重要的植化价值。近年来证明樟科植物的一些种具有抗肿瘤活性。本文研究了樟科甘密树属植物N.rigida的化学成分和抗肿瘤活性。该植物的茎于室温用95％乙醇提尽,减压回收乙醇后所得糖浆物在氯仿/甲醇-水(9:1)(1/1)间分配。其活性部位在甲醇-水溶部分。其细胞毒活性ED_(50)为29微克/毫升,活性成分存在于该部分的非生物碱中。这个非生物碱部分经硅胶层析,用正己烷、苯、氯仿和甲醇梯度洗脱,收集六     

Study of the antitumor potential of Bidens pilosa (Asteraceae) used in Brazilian folk medicine

AIM OF THE STUDY: Bidens pilosa (L.) (Asteraceae) is a medicinal plant traditionally used in Brazil for treating conditions that can be related to cancer. Therefore the present study was carried out to evaluate the antitumor activity of extracts obtained from the aerial parts of this plant species. MATERIALS AND METHODS: The crude hydroalcoholic extract (HAE) (water:alcohol, 6:4) and solvent fractions (chloroform=CHCl3,ethyl acetate=EtOAc, methanol=MeOH) were assessed for cytotoxicity assay by the brine shrimp and hemolytic, MTT and NRU assays. The antiproliferative potential of the crude extract and fractions was investigated in vivo using the Ehrlich ascites carcinoma (EAC) in isogenic Balb/c mice that were administered intraperitoneally 150 and 300 mg/kg body weight per day for nine days beginning 24 h after tumor inoculation. RESULTS: In in vitro cytotoxicity using Ehrlich ascites carcinoma cell line assay CHCl3 extract proved to be more toxic than the crude HAE with an IC(50) of 97+/-7.2 and 83+/-5.2 microg/mL to NRU and MTT, respectively. Histomorphological evaluations indicated that the treatment with CHCl3 and HAE extracts significantly reduced (P<0.05) body weight, abdominal circumference, tumor volume, packed cell volume and viable cell count, when compared to EAC control group. Furthermore, nonviable tumor cell count increased significantly (P<0.01) only under treatment with CHCl3 or HAE, and this was accompanied by a marked percentage increase in life span (54.2 and 41.7%, respectively). Biochemical assays revealed that CHCl3 and HAE extracts were also able to decrease serum LDH activity (39.5 and 30.6%) and GSH concentration (94.6 and 50.7%) in ascitic fluid, respectively. CONCLUSION: The chloroform fraction showed the best and methanolic the worst antitumor activity.     

The anti-inflammatory and hepatoprotective effects of fractions from Cudrania cochinchinensis var. gerontogea.

Various fractions of the ethanol extract from the root wood of Cudrania cochinchinensis var. gerontogea (Moraceae) were evaluated for their anti-inflammatory effects on carrageenan-induced edema and hepatoprotective activities on carbon tetrachloride (CCl4)-induced and D-galactosamine-(D-GalN) induced acute hepatotoxicity in rats. The fractions (n-hexane, CHCl3, EtOAc, n-BuOH, and H2O) displayed significant inhibitory activity against carrageenan-induced edema, and the active anti-inflammatory components were further localized in the n-BuOH fraction, which exhibited the greatest anti-inflammatory effect, an effect 5% greater than indomethacin (which was used as a standard reference substance). Each fraction exerted a significant hepatoprotective effect by reducing enzymatic alteration (sGOT and sGPT) and by improving hepatic lesions, including liver centrilobular inflammation, cell necrosis, fatty change, ballooning degeneration in CCl4-induced acute hepatitis; and necrosis of the portal area in D-GalN-induced acute liver injury. The n-BuOH and EtOAc fractions had the greatest hepatoprotective effects on CCl4-induced liver injury; in contrast, the CHCl3 fraction was most potent against D-GalN intoxication, which is comparable to silymarin, as a recognized hepatoprotective drug.     

抱茎龙船花脂溶性成分的GC-MS分析

目的:分析抱茎龙船花脂溶性化学成分。方法:抱茎龙船花枝叶的甲醇提取物加水后,用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯部分进行硅胶柱层析,石油醚洗脱部分得其脂溶性成分,然后通过气相色谱—质谱(GC-MS)联用技术,对其中的化学成分进行分析鉴定。结果:通过计算机检索,鉴定了其中的46个化合物,占挥发油总量的96.03%。主要成分为棕榈酸甲酯(19.07%)、邻苯二甲酸二丁酯(14.95%)、棕榈酸(9.62%)、棕榈酸丁酯(7.63%)、油酸乙酯(7.15%)、硬脂酸甲酯(5.66%)、油酸甲酯(5.64%)、亚麻酸甲酯(3.85%)、棕榈酸异戊酯(2.99%)、油酸(2.92%)、月桂酸甲酯(2.10%)、二十酸甲酯(2.03%)等。结论:抱茎龙船花脂溶性化学成分主要为脂肪酸及酯类、芳香酸酯、烷烃类及芳香类化合物。     

巴西甘薯叶黄酮类成分的研究

目的:研究巴西甘薯叶Ipomoea batatas的黄酮类成分.方法:乙醇提取后分别以氯仿、醋酸乙酯和正丁醇萃取,醋酸乙酯部位用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱法分离;通过理化性质和波谱方法鉴定结构.结果:分离并鉴定了5个黄酮类化合物:银椴苷(tiliroside)(Ⅰ),紫云英苷(astragalin)(Ⅱ),鼠李柠檬素(rhamnocitrin)(Ⅲ),鼠李素(rhamnetin)(Ⅳ),山柰酚(Ⅴ).结论:上述黄酮类成分均首次从该植物中分得.     

Effect of chronic treatment with Enicostemma littorale in non-insulin-dependent diabetic (NIDDM) rats

In the present study, we have attempted to elucidate the active components for rheumatoidal arthritis using chloroform (CHCl(3)), ethylacetate (EtOAc) and n-butanol (BuOH) fractions of the methanol extract (MeOH) of Kalopanax pictus. Kalopanaxsaponin-A and -I (KPS-A and -I, hederagenin monodesmoside) were isolated from EtOAc fraction and kalopanaxsaponin-B, -H and -K (KPS-B, -H and -K, hederagenin bisdesmosides) obtained from BuOH fraction, respectively. MeOH extract, EtOAc fraction (250, 500 mg/kg, p.o.) and KPS-A and -I (5, 10, 20 mg/kg, i.p.) exhibited significant antinociceptive effects, which were determined by acetic acid-induced writhing test and hot plate test. On Freund's complete adjuvant reagent-induced rheumatoidal arthritis in rats, the administration of EtOAc fraction and KPS-A and -I inhibited edema, agglutination, vascular permeability and trypsin inhibitor. In addition, LD(50) of the MeOH extract was shown to be 4.033 mg/kg. These results suggest that anti-rheumatoidal effects of KPS-A and -I contribute to the inhibition of kinin formation by suppression of trypsin inhibitor activity.     

毛鸡骨草中异夏佛塔苷对照品的制备研究

目的建立毛鸡骨草中异夏佛塔苷对照品的制备分离方法。方法取毛鸡骨草药材醇提浸膏的正丁醇萃取部分用硅胶柱色谱分离,氯仿-甲醇(90∶10~70∶30)梯度洗脱,收集异夏佛塔苷富集流份,继续采用低压C18柱色谱及制备HPLC进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构,经TLC、HPLC-UV及MS联用等技术进行质量分数检测。结果从毛鸡骨草中制备分离的异夏佛塔苷对照品,质量分数99%。结论本法得到的异夏佛塔苷对照品符合中药化学对照品的相关技术要求,为药材毛鸡骨草和含毛鸡骨草的成方制剂的质量控制及药效物质基础研究提供化学对照品。     

人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物的抗肿瘤活性比较

目的比较人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物抗肿瘤活性及主要化学成分。方法人工虫草菌HK-1与天然虫草分别用石油醚、醋酸乙酯、乙醇和水提取。用MTT法测定各提取物对小鼠黑色素瘤细胞B16、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7和类前骨髓白血病细胞HL-60的细胞毒作用。对活性提取物进一步用动物模型检测其体内抗肿瘤作用。高效液相色谱法测定提取物中的化学成分。结果对于小鼠黑色素瘤细胞B16,所有虫草菌HK-1提取物的细胞毒作用均比天然虫草提取物的作用强,其中以醋酸乙酯提取物的细胞毒作用最强。虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞的细胞毒作用均比天然虫草醋酸乙酯提取物的作用强;体内实验也表明虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物可以抑制肿瘤的生长。对提取物化学成分的分析表明麦角甾醇和腺苷可能是虫草菌HK-1中具有抗肿瘤活性的成分。结论人工虫草菌HK-1比天然虫草具有更强的抗肿瘤活性,是有开发潜力的抗肿瘤候选药物。     

Antitumor activity of extracts and compounds from the rhizomes of Veratrum dahuricum

The antitumor activity of six extracts (ethanol extract, petroleum ether fraction, CHCl(3) fraction, ethyl acetate fraction, n-butanol fraction and total alkaloids) from the rhizomes of Veratrum dahuricum, and six compounds (veratramine (1), jervine (2), germine (3), veramitaline (4), veratrosine (5) and cyclopamine (6)) from the ethanol extract were investigated in vitro. The 12 samples exhibited cytotoxic activity against human tumor cell lines A549, PANC-1, SW1990 and NCI-H249. Among these samples, CHCl(3) fraction, the total alkaloids, compounds 1 and 6 showed higher inhibitory activity, compound 3 selectively exhibited significant cytotoxicity to SW1990 and NCI-H249.     

赤芝孢子粉肠溶滴丸对大鼠镇静催眠作用研究

目的:研究赤芝孢子粉提取物肠溶滴丸灌胃给药后对大鼠的镇静催眠作用。方法:采用阈上和阈下剂量戊巴比妥钠、致大鼠睡眠的方法,考察不同剂量、不同给药方式下赤芝孢子粉提取物对大鼠睡眠时间及主动活动等的影响。结果:采用阈上剂量戊巴比妥钠诱导大鼠催眠作用表明,灌胃孢子粉肠溶滴丸1.5及2.5g/kg,可明显延长睡眠时间(p<0.01);采用阈下剂量戊巴比妥钠诱导大鼠催眠作用表明,灌胃孢子粉肠溶滴丸1.5及2.5g/kg,可明显延长睡眠时间(p<0.05),与皮下同剂量注射给药相比无显著性差异。结论:赤芝孢子粉提取物肠溶滴丸剂对于大鼠具有镇静催眠作用。     

Berlandiera lyatra中具细胞毒活性的倍半萜内酯

目的研究B erland iera lya tra中的抗肿瘤活性化学成分。方法以M TT法进行抗肿瘤活性化学成分的追踪,利用硅胶柱色谱和Sephadex-LH-20分离化合物,用理化和光谱数据确定化合物结构。结果从B erland iera lya-tra的CHC l3活性部位中,分离得到了两个细胞毒活性化合物,并确定其为3α-环氧短小伯兰菊素(3-αepoxypum ilin)和短小伯兰菊素(pum ilin)。结论3α-环氧短小伯兰菊素和短小伯兰菊素是该植物抗肿瘤的主要活性成分,也是首次从该植物中分离得到的抗肿瘤活性成分。