深海真菌Acaromyces ingoldii FS121次级代谢产物及其细胞毒活性

目的:研究深海真菌Acaromyces ingoldii FS121的次级代谢产物及其细胞毒活性。方法:采用正、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱、高效液相柱色谱等各种色谱技术对菌株FS121的发酵产物进行分离纯化,采用波谱技术结合理化性质鉴定化合物结构;采用SRB法测定单体化合物体外细胞毒活性。结果:从发酵物中分离得到了9个化合物,分别鉴定为:2,4-二羟基苯甲酸(1)、胸腺嘧啶(2)、对羟基苯乙酮(3)、3-甲基-6,8-二羟基异香豆素(4)、4-甲基-5-噻唑乙醇(5)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(6)、麦角固醇(7)、(22E)-麦角甾-5,8,22-三烯-7-酮-3β-醇(8)、(3β,5α,22E)-麦角甾-6,8(14),22-三烯-3,5-二醇(9)。结论:所有化合物均为首次从Acaromyces属真菌中分离得到,化合物6对SF-268、MCF-7、NCI-H460和Hep G-2四种肿瘤细胞株具有显著的抑制活性,其IC_(50)值分别为5.3、6.5、12.2、6.1μmol/L。     

巴戟天内生真菌Diaporthe lithocarpus的次级代谢产物及其细胞毒活性研究

目的:研究巴戟天内生真菌Diaporthe lithocarpus A740的次级代谢产物及其细胞毒活性。方法:采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株A740的固体发酵产物进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构,采用SRB法对得到的单体化合物进行细胞毒活性测试。结果:从菌株A740的发酵产物中分离纯化得到13个化合物,分别鉴定为:2-羟基苯乙酸乙酯(1)、4-(2-羟乙基)苯甲酸(2)、4-羟基苯乙酸乙酯(3)、4-甲基-5,6-二氢吡啶-2-酮(4)、(3R,4R)-cis-4-hydroxy-5-methylmellein(5)、viridianol 1 (6)、5-羟基-7-甲氧基-4,6-二甲基-1-(3H)异苯并呋喃酮(7)、phomopene(8)、diaporisoindole B(9)、diaporisoindole A(10)、p-苯三醇(11)、异戊二烯基异苯并呋喃A(12)、lithocarin A(13)。结论:其中,化合物1～7为首次从Diaporthe属真菌中分离得到。化合物10、12和13对神经癌细胞(SF-268)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG_2)和人肺癌细胞株(A549)四株肿瘤细胞株具有细胞毒活性,其中化合物10对这四种肿瘤细胞株的IC_(50)为23.96～35.19μmol/L。     

微紫青霉菌次级代谢产物的化学成分和细胞毒活性

目的研究微紫青霉菌Penicillium janthinellum次级代谢产物的化学成分和细胞毒活性。方法应用正相、反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、半制备HPLC色谱柱、重结晶等方法分离纯化真菌发酵液的次级代谢产物,质谱、核磁共振解析所得化合物的结构,MTT法测试其对人肺腺癌细胞A549的细胞毒活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为chrodrimanin B(1)、striatisporolide A(2)、methylenolactocin(3)、cyclo(Leu-Tyr)(4)、cylco(Phe-Tyr)(5)、cylco(Phe-Val)(6)、cyclo(Tyr-Pro)(7)、麦角甾醇(8)。结论所有化合物均为首次从该真菌中分离得到,其中化合物1~3具有较弱的抗A549细胞毒活性。     

茯砖茶中冠突散囊菌的次级代谢产物及其生物活性研究

目的 研究茯砖茶中冠突散囊菌Eurotium cristatum的次级代谢产物及其生物活性.方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱方法和重结晶技术进行分离纯化,通过各种波谱技术进行结构鉴定;以3种肿瘤细胞SF-268、MCF-7和NCI-H460为供试细胞株,采用SRB法对化合物进行细胞毒活性研究;以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肠炎沙门氏菌肠炎亚种、痢疾志贺氏菌和普通变形杆菌等肠道致病菌为供试细菌,采用MTT法对化合物进行抗菌活性研究.结果从茯砖茶中冠突散囊菌发酵液提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为大黄素甲醚(1)、1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(2)、灰绿曲霉黄色素(3)、2-(2’,3-环氧基-1',3'-庚二烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(4)、2-(2',3-环氧基-1',3'5′庚三烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(5)、2-(3E,5E-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(6)、酪醇(7)、对羟基苯甲酸(8)、苔黑酚(9).活性测试结果显示化合物3～6对3种肿瘤细胞株有较好的细胞毒活性;除化合物1和6外,其他化合物对普通变形杆菌具有明显的抑制活性,其中化合物9还对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出很好的抑菌效果.结论苯甲醛类化合物是冠突散囊菌的主要代谢产物,化合物7和9为首次从该属真菌中分离得到,化合物2、3、5、6和8均为首次从该真菌中分离得到.     

南海海洋真菌帚状弯孢聚壳次级代谢产物及其抗肿瘤活性研究

目的研究南海海洋真菌帚状弯孢聚壳Eutypella scoparia的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱技术和重结晶进行分离纯化,通过波谱分析进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460为供试细胞株,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从发酵物中分离并鉴定了10个化合物,其中6个为海松烷型二萜,分别为isopimara-8(14),15-diene(1)、libertellenone A(2)、scopararane B(3)、diaporthein A(4)、diaporthein B(5)、11-deoxydiaporthein A(6);4个为麦角甾醇类化合物,分别为麦角甾酮(7)、麦角甾醇(8)、过氧化麦角甾醇(9)、啤酒甾醇(10),其中化合物5对3种肿瘤细胞株的IC50分别为9.2、4.4、9.9μmol/L。结论化合物1、2和6～10均为首次从该属真菌中分离得到,化合物5具有显著的细胞毒活性。     

紫玉盘内生真菌节菱孢中1个新的异香豆素类化合物

目的研究紫玉盘内生真菌节菱孢Arthrinium sp.A092发酵菌丝体的化学成分。方法采用硅胶柱、凝胶柱、HPLC等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物结构鉴定;以肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460和神经胶质瘤细胞SF-268为供试细胞株,采用SRB法对化合物进行细胞毒活性测试。结果从节菱孢菌丝体中分离得到10个化合物,分别鉴定为3,4,5-trimethyl-6-methoxy-8-hydroxyisocoumarin(1)、decarboxycitrinone(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、flemingipanic acid(6)、吲哚-3-羧酸(7)、过氧化麦角甾醇(8)、对羟基苯甲酸(9)、4-羟基苯甲醛(10);化合物3对SF-268和MCF-7的IC50值分别为63.8和57.2?mol/L,化合物8对SF-268、MCF-7和NCI-H460的IC50值分别为50.6、32.3、39.0?mol/L。结论化合物1为新化合物,命名为节菱孢异香豆素A,化合物3~5、7~10均为首次从该属真菌中分离得到;化合物3和8具有一定的细胞毒活性。     

广藿香内生真菌索氏平脐蠕孢中1个新旋孢腔菌醌类化合物及其生物活性

目的研究分离自广藿香内生真菌索氏平脐蠕孢Bipolaris sorokiniana A606的活性次级代谢产物的化学结构及其活性。方法运用正相硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶和HPLC等色谱技术对菌株B.sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物进行分离纯化,并通过各种谱学分析方法进行结构鉴定;采用SRB染色法和滤纸片法分别测定化合物的细胞毒和抗菌活性。结果从B.sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(3S*,4a S*,6a S*,12b S*)-3-(2-羟基-2-丙烷基)-6a,12b-二甲基-9-[(2R*,4R*)-2-(4-甲基-3-己酮基)]-1,2,3,4a,5,6-六氢吡喃并[3,2-a]氧杂蒽-8,11-二酮(1)和precochlioquinol D(2)。结论化合物1为新化合物,命名为11-羟基-12,13-去氢旋孢腔菌醌B。化合物2为首次从该属真菌中分离得到。其中化合物1具有细胞毒和抗菌活性。     

白木香果皮化学成分及其生物活性研究

目的 研究白木香Aquilaria sinensis果皮的化学成分及其细胞毒性与抗菌活性.方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱技术和重结晶进行分离纯化,通过波谱分析进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肝癌细胞HepG-2为供试细胞株,采用SRB染色法对化合物进行体外细胞毒活性研究;以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌株,采用刃天青染色法对化合物进行体外抗菌活性研究.结果 从白木香果皮中分离到10个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为isorhamnetin 3-O-(6″-O-(Z)-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside(1)、buddlenoid A (2)、7-甲氧基-4′-羟基异黄酮(3)、木犀草素(4)、反式对香豆酸乙酯(5)、木香烃内酯(6)、表木栓醇(7)、豆甾醇(8)、对羟基苯甲酸甲酯(9)、邻苯二酚(10).结论 化合物1～3、5、6、9、10为首次从该植物中分离得到,化合物1～3、5、6为首次从沉香属植物中分离得到;其中化合物6对上述4种肿瘤细胞株表现出较好的抑制作用,化合物1、4对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有一定的抗菌活性.     

赤芝子实体的化学成分及细胞毒活性的研究

目的对赤芝子实体进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性测定。方法利用硅胶柱层析,SephadexLH-20柱色谱以及HPLC等手段分离纯化得到单体化合物,并进行结构鉴定,通过MTT法对其进行细胞毒活性测定。结果从赤芝子实体中分离并鉴定了3个单体化合物的结构,分别是灵芝醇B(Ⅰ),麦角甾醇(Ⅱ)和过氧化麦角甾醇(Ⅲ),这3个化合物对小鼠肺腺癌LA795细胞的IC50分别为77.9,22.5,84.9μg/m l。结论3种化合物皆有细胞毒活性,其中以麦角甾醇(Ⅱ)为最好。     

广藿香内生真菌Cerrena sp.中倍半萜类成分及其细胞毒活性研究

为了研究广藿香内生真菌Cerrena sp.A593的次级代谢产物及其细胞毒活性,采用正、反相硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、HPLC等色谱方法从菌株A593发酵液中分离得到8个倍半萜类化合物,经波谱数据分析,分别鉴定为chloriolin B(1),chloriolin C(2),pleurocybellone A(3),dihydrohypnophilin(4),cucumin F(5),antrodin A(6),10α-hydroxyamorphan-4-en-3-one(7),connatusin A(8),所有化合物均为首次从Cerrena属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示:化合物1~3对Hep G-2,SF-268,MCF-7,NCI-H460 4种肿瘤细胞株具有抑制活性,其IC50在20.33~63.13μmol·L~(-1)。     

环带拟盘多毛孢发酵液中一个新的联苯类化合物(英文)

目的:研究分离于海南红槟榔中环带拟盘多毛孢发酵液的化学成分。方法:利用硅胶柱层析和凝胶柱层析分离纯化得到4个化合物(1~4),借助光谱学手段鉴定其结构。测试了化合物1对大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肺炎克来伯氏菌、MRSA耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌和VRE耐万古霉素屎肠球菌的抑制活性。结果:分离鉴定了4个化合物包括1个新化合物(2'-乙酰基-4',4-二甲氧基联苯-2-醛基),该化合物对7种细菌株有较弱抑制活性,IC50分别为0.75,0.75,0.82,0.81,0.84,0.90和0.87μm·mL-1.结论:化合物1为新的联苯类化合物,对7种细菌株表现出比较弱的抑制活性。化合物2~4为首次从该种中分离得到。     

褐藻叉开网翼藻化学成分研究

目的:对网地藻科褐藻叉开网翼藻进行化学成分研究,并对分离得到的化合物进行细胞毒活性实验。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等手段进行分离纯化;借助IR,MS及NMR鉴定结构;通过改良的MTT法对单体化合物进行细胞毒活性实验。结果:从叉开网翼藻中分离得到8个化合物,分别鉴定为(-)-torreyol(Ⅰ),4β,5-αdihydroxycubenol(Ⅱ),3-farnesyl--phydroxybenzioc acid(Ⅲ),chromazonarol(Ⅳ),岩藻甾醇(Ⅴ),苯乙酰胺(Ⅵ),4-羟基苯甲酸(Ⅶ)和正十六酸(Ⅷ)。结论:化合物Ⅱ和Ⅳ系首次从该海藻中发现;其余化合物均为首次从网地藻科海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC50>10μgmL-1)。     

金樱根中1个新的乌苏烷型三萜皂苷

目的 研究蔷薇科植物金樱子Rosa laevigata根的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱、重结晶及半制备液相分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并运用MTT法对所分离化合物对人宫颈癌HeLa、人胃腺癌BGC823、人结肠癌HCT-116及人肝癌HepG-2细胞的细胞...     

Aurantiomides A-C, quinazoline alkaloids from the sponge-derived fungus Penicillium aurantiogriseum SP0-19

Three new quinazoline alkaloids, aurantiomides A (1), B (2), and C (3), along with the known metabolite anacine (4) were isolated from the sponge-derived fungus strain Penicillium aurantiogriseum SP0-19 by bioassay-guided fractionation. Their structures were elucidated by spectroscopic and chemical methods. Their absolute configurations were deduced by comparison of their Cotton effects with anacine (4) and by chemical transformations. Compounds 2 and 3 showed moderate cytotoxicities against HL-60, P388 and BEL-7402, P388 cell lines, respectively.     

无花果植物内生真菌FS11次生代谢产物化学成分的分离与鉴定

目的对植物内生真菌FS11(拟青霉属Penicilliopsis sp.)次生代谢产物的化学成分进行研究。方法在活性追踪下,采用硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、薄层层析以及重结晶等各种方法对粗品进行分离纯化,通过理化性质分析和波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、DEPT和HSQC),确定化合物的结构,采用稀释法对化合物最小抑菌浓度(MIC)进行测定。结果从FS11次生代谢产物中分离获得5个化合物,分别为Gliotoxin①、Helvolic Acid②、2-苯甲基-3-[(1H-吲哚-3-基)甲基]六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮③、对羟基苯甲酸④和甘露醇⑤。结论化合物1和3是首次从FS11中分离得到的,化合物3是首次从自然界分离得到的。其中,化合物1对测试菌的抗菌活性最好,其对金黄色葡萄球菌的MIC为0.78μg/ml(青霉素钠的MIC为0.78μg/ml)。     

云南肉豆蔻化学成分的研究

目的 :研究云南肉豆蔻地上部分的化学成分。方法 :正、反相硅胶柱色谱分离纯化 ,薄层色谱及光谱法进行结构鉴定。结果 :从乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分得 5个化合物 ,鉴定为otobain(Ⅰ) ,β-sitosterol(Ⅱ) ,er gosterol(Ⅲ) ,afzelin(Ⅳ)和quercetrin (Ⅴ )。 结论 :化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从该属植物中分得。     

益智仁化学成分的研究

目的:研究益智仁Alpinia oxyphylla的化学成分.方法:采用硅胶和HPLC等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构;用SRB法对化合物进行肿瘤细胞毒活性试验.结果:从益智仁的70%丙酮-水提取物中分得8个化合物,鉴定其结构分别为(9E)-humulene-2,3;6,7-diepoxide(1),3(12),7(13),9(E).humulatriene-2,6-diol(2),(-)-oplopanone(3),yakuchinone A(4),yakuchinone B(S),杨芽黄素(6),异香草醛(7),(2E,4E)-6-羟基-2,6-二甲基-2,4-庚二烯醛(8);用肿瘤细胞株A549,HT-29和SGC-7901测定了化合物1,3～5的细胞毒活性.结论:化合物1～3,7,8为首次从该属植物中分离得到;化合物1,3～5 10 mg·L~(-1)对肿瘤细胞株A549,HT-29和SGC-7901未显示出细胞毒活性.     

绿藻基根硬毛藻的化学成分及其活性

目的:对绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选以及抗动脉硬化活性筛选。方法:利用正相和反相色谱、SephadexLH20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR和1D,2DNMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选;通过MTT法对单体化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试。结果:从基根硬毛藻中分离并鉴定了5个化合物,分别为euphol(Ⅰ),loloilide(Ⅱ),4cumylphenol(Ⅲ),zeaxanthin(Ⅳ),lactucaxanthin(Ⅴ)。结论:所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中4cumylphenol(Ⅲ)为新天然产物。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC₅₀>10μg·mL^-1);犬血管平滑肌细胞增殖抑制测试结果表明化合物Ⅰ具有一定的增殖抑制活性,其细胞成活率为(0.32±0.056)%。     

三列凹顶藻化学成分研究 Ⅱ

目的：从三列凹顶藻Laurencia tristicha中寻找具有多样性结构的化学成分,供药理活性筛选。方法：采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶和高效液相色谱等方法进行分离；借助核磁共振等波谱方法鉴定化合物的结构；用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果：分离得到7个化合物,分别鉴定为鉴定为胆甾醇(1),胆甾-5-烯-3β,7α二醇(2),β-谷甾醇(3),叶绿醇(4),玉米黄素(5),对羟基苯甲醛(6),3-吲哚甲醛(7)；在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞显示中等强度的细胞毒活性,其它化合物对所有细胞株均无明显毒性,IC₅₀均大于100 μg·mL^-1。结论：化合物1～7均为首次从三列凹顶藻中得到,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞具有中等强度的选择性细胞毒活性。     

亮叶围涎树根的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

目的:研究亮叶围涎树根的化学成分及其抗肿瘤活性.方法:应用硅胶,Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术进行分离纯化,用NMR等谱学方法分析确定化合物结构.采用MTT法对分离得到的化合物进行抗肿瘤活性评价.结果:从亮叶围涎树根的95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为:julibroside A2(1),3-[(2-acetamido-2-deoxyβ-D-glucopyranosyl)oxy]-16α-bydroxyolean-12-en-28-oic acid(2),没食子酸(3),没食子酸乙酯(4),(+)-儿茶素(5),(-)-没食子儿茶素没食子酸酯(6).化合物2对人源肿瘤细胞A2780具有较强的细胞毒活性(IC501.72 μmol·L-1).结论:化合物1～6均为首次从该植物中分离获得.化合物2对人源肿瘤细胞A2780具有明显的细胞毒活性.