正电子放射性药物进展

截止 2 0 0 2年 ,在ApplRadiatIsot、JNuclMed、NuclMedBiol及JLabelledCompRadiopharm杂志上发表的PET药物有90 0多种 ,其中北美临床研究和使用的PET类放射性药物约有 46类 13 0种。正电子药物可分为 4类 :灌注类、代谢类、受体类和其他等。笔者将 2 5版美国药典收录的正电子药物和有一定潜在临床应用价值的药物在此作一介绍。一、灌注类PET放射性药物正电子灌注类药物主要用于心肌和脑血流显像 ,除 2 5版美国药典收录 4种灌注类正电子放射性药物 [13 N NH3、(82 Rb)Rb+ 、15 O H2 O、11CO2 ]外 ,临床还有一些正在研究中。1.1…     

放射性示踪剂在脑功能PET显像中的应用

脑PET显像是利用正电子示踪剂检测脑血流量,血容量,局部葡萄糖利用率,氧、氧基酸代谢和血脑屏障的完整性,以及受体的位置、密度和分布等。因此,PET不仅能研究各种脑疾病的过程和特征,评价神经系统疾病治疗效果,而且能研究正常脑功能。     

阿尔茨海默病PET正电子药物应用与研究进展

阿尔茨海默病（AD）严重危害人们的身心健康。伴随PET分子成像的发展,出现了一系列针对AD的正电子药物,其中匹兹堡化合物B（PIB）及其衍生物类PET正电子药物研究最为成熟,部分已获准应用于临床,在AD诊断与治疗方面显示出重要价值。随着人们对AD发生机制研究的不断深入,近年又相继出现了包括蛋白类、受体类以及肽类在内的更多种类AD相关PET正电子药物。该文就此类正电子药物的应用与研究进展做一综述。     

胶质瘤显像剂的研究与应用进展

核医学显像在胶质瘤的诊断、分级及预后等方面有重要的临床价值,随着核医学的发展,用于胶质瘤的显像剂也越来越多样化,目前研究应用较多的SPECT显像剂有201Tl、99Tcm-MIBI、123I-碘代甲基酪氨酸以及新型受体类显像剂131I-蝎氯毒素等,PET显像剂主要有葡萄糖代谢显像剂、氨基酸代谢显像剂、胆碱代谢显像剂、核...     

正电子核素心肌代谢显像剂的研究进展

心肌细胞利用葡萄糖、脂肪酸、乳酸及酮体等多种底物产生能量,以维持自身的正常舒缩功能。心肌细胞能量代谢的异常改变与多种心脏疾病相关,如心肌缺血和心力衰竭等。放射性核素显像作为一种无创性功能检查方法,能够用于心肌细胞代谢状况的评价。放射性核素心肌代谢显像剂是由放射性核素标记的心肌代谢底物及其类似物,在临床上分为氧代谢显像剂、糖代谢显像剂和脂肪酸代谢显像剂。笔者就近年来有关正电子核素心肌代谢显像剂的研究进展进行综述。     

P-gp功能的PET显像剂的研究进展

肿瘤对化疗药物产生耐药性是肿瘤治疗失败的主要原因,引起肿瘤对化疗药物耐药的重要机制是ATP结合盒（ABC）转运蛋白的过度表达.P-糖蛋白（P-gp）是ABC转运蛋白超家族中研究最广、最深入的一类转运蛋白,目前检测P-gp主要依赖于组织活检或术后病理组织在体外进行定性、定量分析,这些检测方法受取材技术、肿瘤标本差异等因素的限制,因此,寻找一种无创性、可以动态检测肿瘤多药耐药的方法就显得尤为重要.目前许多^18F、^11C标记的P-gp底物及抑制剂的正电子显像剂已经进行基础研究,部分进入了临床试验阶段.该文对P-gp的PET显像剂现状进行综述.     

谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂研究进展

谷氨酰胺是血浆中浓度最高的氨基酸,肿瘤细胞的生长与增殖依赖于谷氨酰胺及其中间代谢产物（如谷氨酸、乳酸、脯氨酸、氨等）,肿瘤细胞的生长速度与细胞内谷氨酰胺和谷氨酸的浓度密切相关,谷氨酰胺与谷氨酸在肿瘤代谢中起着重要作用。肿瘤细胞摄取谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂的机制主要涉及氨基酸转运与蛋白质合成。谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂在肝细胞癌、脑肿瘤、胶质瘤以及其他多种肿瘤的鉴别诊断中具有优势,可以弥补18F-氟脱氧葡萄糖 PET显像的一些不足。笔者主要对谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂的研究进展进行综述。     

放射性示踪剂在脑功能PET显像中的应用

脑PET显像是利用正电子示踪剂检测脑血流量,血容量,局部葡萄糖利用率,氧、氨基酸代谢和血脑屏障的完整性,以及受体的位置、密度和分布等。因此,PET不仅能研究各种脑疾病的过程和特征,评价神经系统疾病治疗效果,而且能研究正常脑功能。     

肿瘤短链脂肪酸代谢PET显像剂研究进展

18F-FDG PET显像在临床上发挥着越来越重要的作用,但其在某些肿瘤的应用中存在一定的弊端,易产生假阳性和假阴性。脂肪酸代谢PET显像在脂类代谢显像中占有非常重要的地位,在一定程度上可弥补糖代谢的不足,能提高对肿瘤诊断的灵敏度和准确率。笔者就目前应用于临床前和临床研究中的肿瘤短链脂肪酸代谢PET显像剂进行综述。     

新型PET显像剂18F-FACBC在前列腺癌中的应用进展

前列腺癌（PCa）患者在接受治疗后,约33%患者在10至15年内复发。这时利用PET/CT对病灶的精确定位和发展阶段的分析就显得十分重要。目前用于诊断PCa的PET显像剂主要有18F-FDG、11C-胆碱、18F-胆碱、68Ga-前列腺特异性膜抗原（68Ga-PSMA）等。但是由于PCa细胞对18F-FDG摄取差、11C-胆碱半衰期短等原因,使得PCa诊断效果不理想。18F-氟环丁烷羧酸（18F-FACBC）显像剂具有对PCa细胞特异性强、半衰期长、制备简单等优点,具备成为诊断PCa新型PET显像剂的潜力。     

正电子类药物全自动核素分装仪的研究进展

近年来,我国核医学事业飞速发展,放射性核素被广泛地应用于肿瘤、心脏疾病和神经疾病的诊疗中。正电子类药物分装是核医学诊疗前的必要步骤。由于手工分装会对核医学工作者造成一定的核辐射以及产生抽取剂量准确性等问题,因此研制全自动核素分装仪具有重要的临床价值。笔者系统回顾了全自动核素分装仪的发展历程,重点阐述现有产品在核素分装、原液稀释、气泡检测方面的功能,并提出现有产品存在的维护困难、价格昂贵、功能不完善等不足,最后对正电子类药物全自动核素分装仪在核素注射、核素剂量计算、功能模块化等未来发展方向上的应用进行了展望。     

Preclinical evaluation of radiopharmaceutical toxicological prerequisites

Radiopharmaceuticals should be tested in a battery of assays to evaluate human risk assessment, as for every drug. The battery of tests used for this evaluation should be adapted taking into account the specificity of radiopharmaceuticals and particularly the short duration of treatment, the toxicity associated both to the unlabelled part of the molecule and to the radioactivity itself, but also to a specific type of impurities due to the radiolytic degradation products.     

靶向转位蛋白正电子示踪剂在神经炎症显像方面的应用

神经炎症是许多中枢神经系统疾病共有的病理表现,而小胶质细胞会在中枢神经系统受到损伤后率先产生应答。相对分子质量为18 000的转位蛋白(TSPO)在神经炎症发生时高表达于小胶质细胞,这一特性使得该蛋白适用于评估脑内小胶质细胞的活化增生情况。从靶向TSPO放射性配体研发至今,已有60多种靶向TSPO的放射性配体被研发用于神经炎症疾病的研究,以期对其病理过程有更深入的了解。笔者就靶向TSPO正电子示踪剂在神经炎症显像方面的应用进行综述。     

正电子放射性核素显像在肾癌诊断中的研究进展

肾细胞癌（RCC）是最常见的肾脏恶性肿瘤,其分期和分型对患者的治疗和生存有重要影响,对原发肿瘤和转移部位的早期检测和准确定位是临床诊疗的关键需求。笔者就正电子放射性核素显像在RCC分期和分型、转移性RCC的检测以及RCC治疗疗效的监测等方面的应用和进展作简要综述。     

The radiopharmaceutical industry and European Union regulations

After a brief historical introduction to Council Directives relating to the manufacture of radiopharmaceuticals the work of the Association of Radiopharmaceuticals Producers — Europe (ARPE) is discussed. ARPE has played a significant role as an officially recognized interlocutor with the EEC, influencing decisions on the registration of radiopharmaceuticals and labelling; this role is reviewed and difficulties identified. The future of radiopharmaceuticals is then considered; it is emphasized that harmonization of national laws by the European Council would represent a first step to enabling radiopharmaceutical manufacturers to access the largest possible market for their products.     

氨基酸类正电子显像在胶质瘤中的研究进展

胶质瘤是神经系统中较常见的疾病之一,严重危害人类健康,其预后取决于分期、手术切除情况、组织学分类、病理分级等。氨基酸类正电子显像剂如11C-蛋氨酸（11C-MET）、18F-酪氨酸（18F-FET）等在胶质瘤PET显像中有较为广泛的应用。11C-MET和18F-FET作为氨基酸类显像剂既可以反映人体内的氨基酸转运、代谢和蛋白质合成,又可以对胶质瘤进行早期诊断、分级、鉴别坏死与复发、放疗靶区的勾画及判断预后等,对其临床诊疗有较大的价值。笔者就两种氨基酸类显像剂在胶质瘤中的应用现状进行综述。     

高血糖对脑葡萄糖代谢的影响研究

目的：通过比较不同血糖水平人群脑PET图像,分析高血糖对脑葡萄糖代谢的影响。方法回顾性地分析行全身PET/CT检查发现的血糖增高者236例,按照有无糖尿病史分为两组：高血糖无糖尿病组131例和高血糖有糖尿病组105例;并以血糖增高者的平均年龄＆#177;5岁为范围选择血糖正常对照组292例。测量所有受检者的身高、体重,计算体重指数。用Scenium软件进行图像归一化并勾画脑区,得到3组人群各脑区的SUV平均值（SUVmean）后进行分析。结果高血糖无糖尿病组与高血糖有糖尿病组的体重指数差异无统计学意义（t=0.464,P〈0.05）,但均高于正常对照组（t=4.742和3.244,P均〈0.05）;比较3组的各脑区代谢发现,距状裂及周围皮层的代谢水平最高,而内侧颞叶、小脑的代谢水平较低;随着3组间血糖水平的升高,不同脑区SUVmean逐步降低,即：正常对照组〉高血糖无糖尿病组〉高血糖有糖尿病组。结论高血糖能降低大脑的葡萄糖代谢水平,有助于临床理解糖尿病脑病的发病机制。     

多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT在帕金森病中的应用研究

帕金森病(PD)是全球第二大最常见的神经退行性疾病, 与患者年龄、激素水平、生活习惯及基因遗传等相关因素密切相关, 且与大脑多巴胺能神经元的结构和功能差异有关。常规的影像学检查在PD的早期发现、预后评估、术前分级等方面存在一些不足。11C-甲基-N-2β-甲基酯-3β-(4-氟-苯基)托烷(11C-β-CFT)是一种多巴胺转运蛋白正电子显像剂, 与多巴胺转运体的结合具有高度特异性, 同时受患者治疗药物因素的干扰较小, 是一种良好的临床诊断类的显像剂。目前, 11C-β-CFT已应用于人类神经病学方面疾病的研究, 如精神分裂症、PD等, 11C-β-CFT PET显像可以评价疾病病理、生理过程, 便于临床诊断及监测疾病治疗效果等。笔者就近年来11C-β-CFT PET显像在PD中的应用作一综述。     

核医学显像在诊断淋巴瘤药物相关早期肺脏损伤中的研究进展

药物相关肺脏损伤(DALI)是影响淋巴瘤患者预后的重要因素之一,早期识别并及时干预DALI至关重要。目前常用的影像学检查(高分辨CT)及实验室检查均具有滞后性,从而使肺脏损伤不可逆,而核医学显像对DALI提供了早于形态学改变之前的功能代谢信息,使患者获得及早干预。本文就核医学显像在淋巴瘤DALI中的应用进行综述。